BRPI0708001B1 - composição não-aquosa de ácido ascórbico - Google Patents

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Abstract

composição não-aquosa de ácido ascórbico e métodos para preparar uma composição não-aquosa de ácido ascórbico estável em armazenagem e para estabilizar ácido ascórbico particulado em uma composição. a presente invenção refere-se a uma composição compreendendo ácido ascórbico ou um derivado deste, a um composto contendo silicone, e a um óleo essencial, em que pelo menos 50% da quantidade inicial do ácido ascórbico em uma composição permanecem estáveis quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 mês em temperatura ambiente. a composição pode ser não-aquosa.

Description

Referência Cruzada A Pedidos Relacionados
Este pedido reivindica o benefício do Pedido Provisório dos Estados Unidos n° 60/775.734, depositado em 21 de fevereiro de 2006, os conteúdos do qual são incorporados por referência.
Antecedentes da Invenção A. Campo da Invenção
A presente invenção refere-se de modo geral às composições e a métodos que podem ser utilizados para estabilizar a vitamina C.
B. Descrição da Técnica Relacionada
Vitamina C é um antioxidante que pode beneficiar a pele quando aplicada topicamente. O uso tópico de vitamina C pode suplementar proteção de filtro solar e fornecer proteção anticarcinogênica adicional. (Pinnel, 2003; Humbert 2001). Aplicação tópica de vitamina C pode fornecer proteção adicional contra dano solar (Lin e outros, 2003). A vitamina C tem sido mostrada resultar em melhora clinicamente visível e estatisticamente significante em enrugamento em seres humanos (Fitzpatrick e outros, 2002).
Embora a aplicação de vitamina C tópica possa beneficiar o aparecimento e saúde da pele, problemas limitam o uso de vitamina C em composições cosméticas. Em particular, a vitamina C pode ser difícil de estabilizar em composições tópicas. Por exemplo, a Patente dos Estados Unidos 2.400.171 descreve a conversão de ácido ascórbico em seu sal de cálcio ou zinco para manter soluções aquosas estáveis. A Patente dos Estados Unidos 6.146.664 explica que as dificuldades na preparação de uma composição de vitamina C estável é porque o ácido ascórbico é uma oc-cetolactona tendo uma ligação dupla entre o segundo e o terceiro átomos de carbono da estrutura. Isto combinado com os grupos hidroxila no segundo e terceiro átomos de carbono de vitamina C, tornam a vitamina C um agente de redução razoavelmente forte. Em meios aquosos, portanto, a vitamina C libera seus efeitos benéficos por causa da degradação ou da reação com outros compostos.
Sumário da Invenção
Um aspecto da presente invenção refere-se a uma composição que compreende ácido ascórbico ou um derivado deste, um composto con- tendo silicone, e/ou um óleo essencial. A composição pode ser não-aquosa. O ácido ascórbico pode ser ácido ascórbico particulado. O ácido ascórbico pode ser suspenso e/ou substancialmente insolúvel dentro da composição. O ácido ascórbico particulado pode incluir um tamanho de partícula menor do que cerca de 50 pm. Em outros aspectos, o tamanho de partícula pode 10 ser 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450, 500, 550, 600, 650, 700, 750, 800, 850, 900, 950, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000 pm ou maior ou qualquer número derivável destes. Em certas modalidades, o ácido ascórbico particulado é pó ultrafino (por exemplo, partículas de vita- 15 mina C tendo um tamanho de partícula de aproximadamente 75 a 850 pm). Em certos aspectos não-limitantes, a composição pode incluir pelo menos cerca de 5% a cerca de 15%, ou de cerca de 7% a cerca de 10% em peso das composições totais do ácido ascórbico. Entretanto, como mencionado em outras partes desta especificação, a quantidade de vitamina C em uma 20 composição pode estender-se além destas faixas estabelecidas. O inventor também contempla que as composições da presente invenção possam ser composições aquosas. Em certos aspectos, a relação de qualquer ingrediente dentro de uma composição quando comparado a outro ingrediente (por exemplo, vitamina C para óleo(s) essencial(is), vitamina C para composto 25 contendo silicone, composto contendo silicone para óleo essencial, vitamina C para fitantriol, etc.) pode ser de cerca de 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1, 7:1, 8:1, 9:1, 10:1, 11:1, 12:1, 13:1, 14:1, 15:1, 16:1, 17:1, 18:1, 19:1, 20:1,21:1, 22:1, 23:1, 24:1, 25:1, 26:1, 27:1, 28:1, 29:1, 30:1, 31:1, 32:1, 33:1, 34:1, 35:1, 36:1, 37:1, 38:1, 39:1, 40:1,50:1,60:1,70:1, 80:1, 90:1, 100:1, ou mais 30 ou qualquer número derivável destes, em peso ou volume da composição total. Em outros aspectos, a relação de qualquer ingrediente dentro de uma composição quando comparado a outro ingrediente (por exemplo, vitamina C para óleo(s) essencial(is), vitamina C para composto contendo silicone, composto contendo silicone para óleo essencial, vitamina C para fitantriol, etc.) pode ser de cerca de 1:2, 1:3, 1:4, 1:5, 1:6, 1:7, 1:8, 1:9, 1:10, 1:11, 1:12, 1:13, 1:14, 1:15, 1:16, 1:17, 1:18, 1:19, 1:20, 1:21, 1:22, 1:23, 1:24, 1:25, 1:26, 1:27, 1:28, 1:29, 1:30, 1:31, 1:32, 1:33, 1:34, 1:35, 1:36, 1:37, 1:38, 1:39, 1:40, 1:50, 1:60, 1:70, 1:80, 1:90, 1:100, ou mais ou qualquer número derivável destes, em peso ou volume da composição total.
Em outras modalidades não-limitantes, as composições da in- venção incluem menos que cerca de 50% em peso do composto contendo silício (por exemplo, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41,42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49%). Outras faixas para a quantidade do composto contendo silicone em uma composição são contempladas e fornecidas em outras seções desta especificação. Em certas modalidades, o composto contendo silicone é ciclometicona. Entretanto, deve ser reconheci- do que outro composto contendo silicones descritos em outras seções desta especificação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica são contemplados como sendo úteis com a presente invenção. Em certos aspec- tos, o ácido ascórbico é suspenso dentro do composto contendo silicone ou o óleo essencial, ou ambos.
Exemplos não-limitantes de óleos essenciais que podem ser u- sados dentro do contexto da presente invenção incluem aqueles identifica- dos nesta especificação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica. Por exemplo, o óleo essencial pode ser óleo de sésamo, óleo de noz de macadâmia, óleo de árvore de chá, óleo de onagra, óleo de salva espanhola, óleo de alecrim espanhol, óleo de coriandro, óleo de tomilho, ou óleo de bagas de pimentão doce . Em outros aspectos, o óleo essencial po- de ser uma combinação de pelo menos 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 30, 40, ou 50 ou mais diferen- tes óleos essenciais contemplados pela invenção. Em certos aspectos, as composições da presente invenção podem incluir uma combinação de todos os seguintes óleos essenciais: óleo de séssamo; óleo de noz de macadâmia; óleo de árvore de chá; óleo de onagra; óleo de salva espanhola; óleo de ale- crim espanhol; óleo de coriandro; óleo de tomilho; e óleo de bagas de pimen- tão doce. As composições da presente invenção, em certas modalidades, não incluem um óleo não-volátil.
Em outra modalidade não-limitante, as composições da presente invenção podem incluir um agente de espessamento, incluindo agentes es- pessantes ou de gelificação. Em certos aspectos, o agente espessante é triidroxiestearina ou poliisobuteno hidrogenado, ou uma combinação de am- bos. Entretanto, deve ser reconhecido que outros agentes de espessamento descritos em outras seções desta especificação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica são contemplados como sendo úteis com a presente invenção. As composições da presente invenção, em certas moda- lidades não-limitantes, incluem pelo menos cerca de 5% a cerca de 15% ou cerca de 7% a cerca de 10% em peso da composição total do agente de es- pessamento. Entretanto, como mencionado em outras partes desta especifi- cação, a quantidade do agente de espessamento nas composições pode estender-se além destas faixas estabelecidas.
Em outros aspectos da presente invenção, as composições não são emulsões. As composições, em certas modalidades, não incluem emul- sificantes ou tensoativos, ou ambos. Entretanto, como explicado em outras seções desta especificação, as composições podem ser emulsões e podem incluir emulsificantes ou tensoativos, ou ambos. As composições em aspec- tos não-limitantes podem ter um pH de cerca de 6 a cerca de 9. Em outros aspectos, o pH pode ser de 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, ou 14.
As composições da presente invenção podem também ser está- veis em armazenagem (por exemplo, os ingredientes podem permanecer estáveis ou ativos durante e/ou após armazenagem). Em certos aspectos, as composições são estáveis em armazenagem quando armazenadas durante pelo menos 1,2,3, 4, 5, ou 6 dias, 1, 2, 3, ou 4 semanas, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12 meses, ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambiente. Em outras modalidades não-limitantes, o ácido as- córbico nas composições pode permanecer estável ou ativo quando a com- posição é armazenada durante pelo menos 1,2, 3, 4, 5, ou 6 dias, 1,2, 3, ou 4 semanas, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12 meses, ou 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambiente. Em ainda outro aspecto não-limitante, pelo menos 1, 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96, 97, 98, 99, ou 100% da quantidade inicial do ácido ascórbico permanece estável ou após a composição ser armazenada durante pelo menos 1, 2, 3, 4, 5, ou 6 dias, 1, 2, 3, ou 4 semanas, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12 meses, ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambi- ente.
As composições da presente invenção, em outras modalidades não-limitantes, podem ser formuladas como composições cosméticas. As composições podem ser formuladas para aplicação tópica à pele. As com- posições podem ser incluídas em um veículo cosmético. Exemplos não- limitantes de veículos cosméticos são descritos em outras seções desta es- pecificação e são conhecidos por aqueles versados na técnica. Exemplos de veículos cosméticos incluem emulsões (por exemplo, emulsões de óleo em água e água em óleo), cremes, loções, soluções (por exemplo, soluções a- quosas ou hidroalcoólicas), bases anidrosas (por exemplo, batom ou um pó), géis, e unguentos. Em outras modalidades não-limitantes, as composições da presente invenção podem ser incluídas em produtos antienvelhecimento, limpeza, ou umectantes. As composições podem também ser formuladas para incluir um solvente orgânico não-polar não-aquoso. Em certos aspec- tos, o solvente orgânico não-polar não-aquoso compreende ciclometicona ou trihidroxiestearina, ou uma combinação de ambas. As composições podem também ser formuladas para aplicação tópica à pele pelo menos 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, ou mais vezes um dia durante o uso. Em outras modalidades, as com- posições da presente invenção podem ser formuladas como composições alimentícias, composições farmacêuticas, composições injetáveis, etc. Em certos aspectos, as composições da presente invenção in- cluem de cerca de 7% a cerca de 10% em peso do ácido ascórbico ou um derivado deste, de cerca de 20% a cerca de 30% em peso do composto con- tendo silicone, e de cerca de 40% a cerca de 50% em peso do óleo essenci- al ou uma mistura de óleos essenciais. A composição pode também incluir de cerca de 7% a cerca de 10% em peso de um espessante.
Em outras modalidades, as composições podem incluir vitamina E. A vitamina E pode ser tocoferol ou acetato de tocoferila. As composições podem incluir vitamina A. A vitamina A pode ser palmitato de vitamina A, palmitato de retinila, ou ácido retinóico. As composições podem incluir beta caroteno, fitantriol (CAS No. 74563-64-7), ou um triglicerídeo. Triglicerídeos não-limitantes incluem aqueles identificados em outras seções desta especi- ficação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica. Exemplos de tais triglicerídeos incluem triglicerídeos de cadeia pequena, média e grande. Em certos aspectos, o triglicerídeo é um triglicerídeo de cadeia mé- dia (por exemplo, triglicerídeo caprílico/cáprico). As composições podem também incluir conservantes. Exemplos não-limitantes de conservantes in- cluem metilparabeno, propilparabeno, ou uma mistura de metilparabeno e propilparabeno.
Em ainda outro aspecto da presente invenção, o inventor con- templa um método de tratar ou prevenir uma condição da pele compreen- dendo topicamente aplicar as composições da presente invenção à pele.
Exemplos não-limitantes de condições da pele incluem pruridos, veias capi- lares radiantes, lentigo, manchas de envelhecimento, púrpura senil, cerato- se, melasma, pústulas, linhas finas ou rugas, nódulos, pele danificada pelo sol, dermatite (incluindo, porém não limitada a, dermatite seborréica, derma- tite numular, dermatite de contato, dermatite atópica, dermatite esfoliativa, dermatite perioral, e dermatite de estase), psoríase, foliculite, rosácea, acne, impetigo, erisipela, eritrasma, eczema, etc. Em certos aspectos não- limitantes, a condição da pele pode ser causada pela exposição à luz UV, envelhecimento, irradiação, exposição ao sol crônica, poluentes ambientais, poluição do ar, vento, frio, calor, produtos químicos, patologias de doença, fumo, ou ausência de nutrição. A pele pode ser pele facial ou pele não-facial (por exemplo, braços, pernas, mãos, peito, costas, pés, etc.). O método po- de também compreender a identificação de uma pessoa em necessidade de tratamento da pele. A pessoa pode ser um macho ou fêmea. A idade da pessoa pode ser pelo menos 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95, ou mais anos de idade, ou qualquer faixa derivável delas. O método pode também incluir aplicar topi- camente uma quantidade eficaz para: aumentar a taxa de alteração do estra- to córneo da pele; aumentar a síntese de colágeno em fibroblastos; aumen- tar os mecanismos de defesa antioxidantes celulares (por exemplo, adições exógenas de antioxidantes podem apoiar, reabastecer, ou prevenir a perda de antioxidantes celulares tais como catalase e glutationa em células da pele (por exemplo, ceratinócitos, melanócitos, células de Langerhans, etc.) que reduzirá ou prevenirá dano oxidativo à pele, célula, proteínas, e lipídeos); inibir a produção de melanina em melanócitos; reduzir ou prevenir o dano oxidativo à pele (incluindo reduzir a quantidade de peróxidos de lipídeo e/ou oxidação de proteína na pele). Em certas modalidades, o método inclui apli- car a composição à pele pelo menos 1,2,3, 4, 5, 6, 7, ou mais vezes ao dia. Outra modalidade da presente invenção diz respeito a um méto- do de preparação de uma composição de vitamina C estável à armazena- gem. O método pode incluir a obtenção de ácido ascórbico, ou um derivado de ácido ascórbico, obtenção de um composto contendo silicone, obtenção de um óleo essencial, misturando o ácido ascórbico, ou um derivado de áci- do ascórbico, o composto contendo silicone, e o óleo essencial para obter uma composição, onde o ácido ascórbico (ou derivado de ácido ascórbico) em uma composição é estável ou ativo. Em certos aspectos, pelo menos 1, 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96, 97, 98, 99, ou 100% da quantidade inicial do ácido ascórbico (ou seu derivado) permanece estável ou ativo quando a composição é armazenada durante pelo menos 1,2,3, 4, 5, ou 6 dias, 1, 2, 3, ou 4 semanas, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12 me- ses, ou 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambiente. Em certos aspectos, o ácido ascórbico é ácido ascórbico particulado. O áci- do ascórbico pode ser insolúvel na composição. A composição pode ser não-aquosa. A composição pode incluir outras características ou ingredien- tes identificados nesta especificação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica.
O inventor também contempla um kit que inclui as composições da presente invenção. Em certas modalidades, a composição é compreendi- da em um recipiente. O recipiente pode ser um frasco, distribuidor, ou emba- lagem. O recipiente pode distribuir uma quantidade predeterminada da com- posição. Em certos aspectos, a composição é distribuída em um spray, por- ção, ou líquido. O recipiente pode incluir indicações em sua superfície. As indicações podem ser uma palavra, uma abreviação, uma figura, ou um sím- bolo.
É também contemplado pelo inventor um produto compreenden- do uma composição da presente invenção. Em aspectos não-limitantes, o produto pode ser um produto cosmético. Os produtos cosméticos podem ser aqueles descritos em outras seções desta especificação ou aqueles conhe- cidos por uma pessoa versada na técnica. Exemplos não-limitantes de pro- dutos incluem um umidificante, um creme, uma loção, um amaciante da pe- le, uma base, um creme noturno, um baton, um limpador, um tonificante, um protetor solar, uma máscara, ou um produto antienvelhecimento.
É contemplado que qualquer modalidade descrita nesta especifi- cação possa ser implementada com respeito a qualquer método ou compo- sição da invenção, e vice-versa. Além disso, composições da invenção po- dem ser utilizadas para atender aos métodos da invenção. Um "óleo não-volátil"inclui aquelas substâncias que não evapo- rarão em temperatura ordinária ou ambiente.
O termo "vitamina C" ou "ácido ascórbico" inclui ácido L- ascórbico, e derivados destes. Os termos "dissolvido,""dissolvendo," ou qualquer variação des- tes termos significa que o ácido ascórbico é parcialmente ou completamente solubilizado nas composições da presente invenção.
O termo "suspender," suspenso," ou qualquer variação destes termos fazendo com que o ácido ascórbico seja parcialmente ou completa- mente disperso nas composições da presente invenção . "Temperatura ambiente" inclui a temperatura ambiente de um determinado ambiente (por exemplo, um laboratório, estante de medicamen- tos, banheiro etc.), e nos casos mais normais, este mundo abrange uma temperatura de cerca de 20δC a cerca de 25eC.
Os termos "misturar,""mistura," e "misturando" ou quaisquer va- riantes destes termos, quando utilizados nas reivindicações e/ou na especifi- cação incluem, agitação, combinação, distribuição, moagem, homogeneiza- ção, e outros métodos similares. A mistura dos componentes ou ingredientes das composições descritas pode formar-se em uma solução. Em outras mo- dalidades, as misturas não podem formar uma solução. Os ingredien- tes/componentes podem também existir como suspensões coloidais não- dissolvidas.
O termo "cerca de" ou "aproximadamente" é definido como sen- do próximo a como entendido por alguém versado na técnica, e em uma modalidade não-limitante os termos são definidos incluirem-se dentro de 10%, dentro de 5%, dentro de 1%, ou dentro de 0,5%.
O termo "substancialmente" e suas variações são definidos co- mo sendo amplamente, porém não necessária e completamente o que é es- pecificado como entendido por alguém versado na técnica, e em uma moda- lidade não-limitante substancialmente refere-se a faixas dentro de 10%, den- tro de 5%, dentro de 1%, ou dentro de 0,5%.
Os termos "inibindo,""reduzindo," ou "prevenção," ou qualquer variação destes termos, quando utilizados nas reivindicações e/ou na espe- cificação incluem qualquer decréscimo mensurável ou completa inibição pa- ra atingir um resultado desejado.
O termo "eficaz," como aquele termo que é utilizado na especifi- cação e/ou nas reivindicações, significa adequado para realizar um resultado desejado, esperado ou pretendido.
O uso da palavra "um, uma (a)" ou "um, uma (an)"quando em- pregado em conjunto com o termo "compreendendo" nas reivindicações e/ou na especificação pode significar "um," porém é também consistente com o significado de "um ou mais,""pelo menos um," e "um ou mais do que um." O emprego do termo "ou" nas reivindicações é utilizado para significar "e/ou" a menos que explicitamente indicado para referir-se às al- ternativas apenas ou as alternativas são mutuamente exclusive, embora a descrição suporte uma definição de que refere-se a apenas alternativas e "e/ou."
Como usado nesta especificação e reivindicações(s), as pala- vras "compreendendo" (e qualquer forma de compreendendo, tal como "compreendem" e "compreende"), "tendo" (e qualquer forma de tendo, tal como "têm" e "tem"), "incluindo" (e qualquer forma de incluindo, tal como "inclui" e "incluem") ou "contendo" (e qualquer forma de contendo, tal como "contém" e "contêm") são inclusive ou de terminação aberta e não excluem elementos não mencionados adicionais ou etapas de método.
Outros objetivos, aspectos e vantagens da presente invenção tornar-se-ão evidentes a partir da seguinte descrição detalhada. Deve ser entendido, entretanto, que a descrição detalhada e os exemplos, ao mesmo tempo que indicando modalidades específicas da invenção, são dados por meio de ilustração apenas. Adicionalmente, é contemplado que mudanças e modificações dentro do espírito e do escopo da invenção tornar-se-ão evi- dentes para aqueles versados na técnica desta descrição detalhada.
Descrição de Modalidades Ilustrativas
Em sociedade consciente de imagem atual, as pessoas estão continuamente procurando um produto que possa melhorar a aparência vi- sual de sua pele. A vitamina C foi mostrada exercer uma multidão de efeitos benéficos para a pele humana. Por exemplo, por causa de suas proprieda- des antioxidantes, ela tem a capacidade de inibir radicais livres tóxidos de danificar a pele. Isto pode ser importante para pessoa que fuma ou estão frequentemente em torno de fumantes ou que estão expostos às quantida- des excessivas de luz solar ou poluição do ar - isto é, causas conhecidas de dano de radical livre à pele.
A vitamina C é também um nutriente essencial para a produção de colágeno da pele (uma proteína que fornece uma pele com sua elastici- dade). Quando a pessoa envelhece, o teor de colágeno da pele declina. Adi- cionalmente, a exposição ao sol pode acelerar a perda de colágeno relacio- nada ao envelhecimento da pele. A vitamina C pode ajudar a reduzir ou mesmo reverter este declínio relacionado com o envelhecimento no teor de colágeno da pele.
Além disso, a vitamina C tem sido mostrada regenerar o teor de vitamina E da pele. Similar à vitamina C, a vitamina E tem propriedades anti- oxidantes que são benéficas para proteger a pele. Portanto, a vitamina C tem a capacidade de regenerar o teor de vitamina E da pele que fornece um nível adicional de proteção de dano antioxidante à pele. Além disso, quando a pessoa envelhece elas sofrem de circula- ção sangüínea restrita à pele. Por causa disto, a pele pode ser destituída da vitamina C que é obtida de fontes dietéticas ou suplementares. Portanto, a aplicação tópica de vitamina C torna-se mais importante quando a pessoa envelhece.
O inventor descobriu uma composição cosmética não-aquosa que tem a capacidade de estabilizar a vitamina C durante períodos prolon- gados de tempo. Em certos aspectos não-limitantes, a composição pode incluir: ácido ascórbico ou um derivado deste; um composto contendo silico- ne; e um óleo essencial ou uma mistura de óleos essenciais. Estes e outros aspectos da presente invenção são descritos em mais detalhes nas seguin- tes seções.
A. Vitamina C e Derivados de Vitamina C
A vitamina C é uma vitamina solúvel em água que pode ser deri- vada de glicose por meio da série de reação de ácido urônico. Como um an- tioxidante, a vitamina C pode neutralizar radicais livres que buscam elétrons para recuperar sua estabilidade. A vitamina C é uma fonte de elétrons para radicais livres. Por causa disto, a vitamina C pode prevenir os radicais livres de extrair elétrons de fontes onde eles podem causar muito dano à pele (por exemplo, células da pele, proteínas, etc.).
A forma estável de vitamina C é o ácido ascórbico. O nome quí- mico para a vitamina C é 2-oxo-L-treo-hexono-1,4-lactona-2,3-eno-diol (tam- bém conhecido como ácido ascórbico ou ácido L-ascórbico). Os números CAS associados ao ácido ascórbico incluem CAS nos 50-81-7 (Forma L) e 62624-30-0. A estrutura química para vitamina C estável é:
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Derivados de vitamina C são também contemplados como sendo úteis no contexto da presente invenção. Em certos aspectos, "derivado" refe- re-se a um composto quimicamene modificado que também retém os efeitos desejados do composto (por exemplo, vitamina C) antes da modificação química. Portanto, os derivados de vitamina C podem ser equivalentes à vi- tamina C em que os derivados podem reter efeitos similares do composto de vitamina C. Exemplos não-limitantes de tais derivados incluem polipeptídeo de ácido ascórbico, dipalmitato de ascorbila, metilsilanol pectinato ascorbila, ascorbil palmitato, estearato de ascorbila, ascorbil palmitato de sódio, ascor- bil sulfato de dissódio, ésteres de ácido ascórbico, ascorbato de magnésio, ascorbil fosfato de magnésio, ascorbato de metilsilanol, tocoferil fosfato de ascorbila de potássio, ascorbato de sódio, glicosídeo de ascorbila, ou tocofe- ril maleato de ascorbila.
O inventor também contempla que as seguintes modificações na estrutura da vitamina C pode ser feita no contexto da presente invenção. Exemplos não-limitantes de tais modificações incluem a adição ou a remo- ção de alcanos inferiores tal como metila, etila, propila, ou alcanos inferiores substituídos tais como grupos hidroximetila ou aminometila; grupos carboxila e carbonila; hidroxilas; nitro, amino, amida, e grupos azo; sulfato, sulfonato, sulfono, sulfidrila, sulfonila, sulfóxido, fosfato, fosfono, grupos fosforila, e substituintes haleto. Modificações adicionais podem incluir uma adição ou uma deleção de um ou mais átomos da estrutura atômica, por exemplo, substituição de uma etila por uma propila; substituição de uma fenila por um grupo aromático maior ou menor. Alternativamente, em uma estrutura cíclica ou bicíclica, heteroátomos tais como N, S, ou O podem ser substituídos na estrutura em vez de um átomo de carbono.
B. Compostos contendo silicone
Compostos contendo silicone podem ter efeitos benéficos quan- do usados no contexto da presente invenção. Estes compostos, por exem- plo, têm a capacidade de substancialmente prevenir a absorção de água ou de oxigênio em composições. Por causa da capacidade de água ou oxigênio para desestabilizar a vitamina C, a exclusão destes elementos pode ser pro- veitosa na manutenção da estabilidade da vitamina C.
Em aspectos não-limitantes, composto contendo silicones inclui qualquer membro da família de produtos poliméricos cujo esqueleto molecu- lar é preparado de átomos de silício e oxigênio alternados com grupos late- rais ligados aos átomos de silício. Variando os comprimentos de cadeia -Si- O-, grupos laterais, e reticulação, silicones podem ser sintetizados em uma ampla variedade de materiais. Eles podem variar em consistência de líqui- dos para gel para sólidos.
Os compostos contendo silicones que podem ser utilizados no contexto da presente invenção incluem aqueles descritos nesta especifica- ção ou aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica. Exemplos não-limitantes incluem óleos de silicone (por exemplo, óleos volátil e não- volátil), géis, e sólidos. Em aspectos, os compostos contendo silício incluem um óleo de silicone tal como um poliorganossiloxano. Exemplos não- limitantes de poliorganossiloxanos incluem dimeticona, ciclometicona, polis- silicone-11, fenil trimeticona, trimetilsililamodimeticona, estearoxitrimetilsila- no, ou misturas destes e outros materiais de organossiloxano em qualquer relação dada a fim de obter a consistência desejada e características de a- plicação dependendo da aplicação pretendida (por exemplo, a uma área par- ticular tal como a pele, o cabelo, ou os olhos). Um "óleo de silicone volátil" que inclui um óleo de silicone tem um baixo aquecimento de vaporização, isto é, normalmente menos do que cerca de 50 cal por grama de óleo de silicone. Exemplos não-limitantes de óleos de silicone voláteis incluem: ci- clometiconas tais como Fluido Dow Corning 344, Fluido Dow Corning 345, Fluido Dow Corning 244, e Fluido Dow Corning 245, Silício Volátil 7207 (Uni- on Carbide Corp., Danbury, Conn.); dimeticonas de baixa viscosidade, isto é, dimeticonas tendo uma viscosidade de cerca de 50 cst ou menos (por e- xemplo, dimeticonas tal como Fluido Dow Corning 200-0,5 cst). Os fluidos Dow Corning são disponibilizados por Dow Corning Corporation, Midland, Michigan. Ciclometicona e dimeticona são descritos na Terceira Edição do CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary (incorporado por referência) como compostos de dimetil polissiloxano cíclico e uma mistura de polímeros de siloxanolinear totalmente metilado de extremidade bloqueada com unidades de trimetilsilóxi, respectivamente. Outros óleos de silicone voláteis não- limitantes que podem ser utilizados no contexto da presente invenção inclu- em aqueles disponibilizados por General Electric Co., Silicone Products Div., Waterford, N.Y. e SWS Silicones Div. de Stauffer Chemical Co., Adrian, Mi- chigan.
C. Óleos Essenciais
Os óleos essenciais incluem óleos derivados de ervas, flores, árvores, e outras plantas. Tais óleos estão tipicamente presentes como gotí- culas diminutas entre as células da planta, e podem ser extraídos por diver- sos métodos conhecidos por aqueles versados na técnica (por exemplo, destilação por vapor, enfleurage(isto é, extração usando gordura), macera- ção, extração de solvente, ou pressão mecânica). Quando estes tipos de óleos são expostos ao ar, eles tendem a evaporar (isto é, um ar volátil). Co- mo um resultado, muitos óleos essenciais são incolores, porém com o enve- lhecimento eles podem oxidar e tornar-se mais escuros. Óleos essenciais são insolúveis em água e são solúveis em álcool, éter, óleos fixos (vegetal), e outros solventes orgânicos. Características físicas típicas encontradas em óleos essenciais incluem pontos de ebulição que variam de cerca de 160° a 240° C e as densidades variando de cerca de 0,759 a cerca de 1,096. Óleos essenciais tipicamente são denominados pela planta ou vegetal do qual o óleo é encontrado. Por exemplo, óleo de rosa e óleo de ortelã-pimenta são derivados de plantas de rosa ou ortelã-pimenta, respecti- vamente. Exemplos não-limitantes de óleos essenciais que podem ser utili- zados no contexto da presente invenção incluem óleo de sésamo, óleo de noz de macadâmia, óleo de árvore de chá, óleo de onagra, óleo de salva espanhola, óleo de alecrim espanhol, óleo de coriandro, óleo de tomilho, ó- leo de bagas de pimentão doce, óleo de rosa, óleo de anis, óleo de bálsamo, óleo de bergamoto, óleo de jacarandá, óleo de cedro, óleo de camomila, ó- leo de salva, oleo de esclaréia, óleo de cravo da índia, óleo de cipreste, óleo de eucalipto, óleo de funcho, óleo de funcho marinho, óleo de olibano, óleo de gerânio, óleo de gengibre, óleo de toranja, óleo de jasmim, óleo de zim- bro, óleo de alfazema, óleo de limão, óleo de capim limão, óleo de tília, óleo de mandarim, óleo de manjerona, óleo de mirra, óleo de neroli, óleo de la- ranja, óleo de patchouli,óleo de pimenta, óleo de pimenta preta, óleo de pe- titgrain, óleo de pinheiro, óleo atar rosa osso, óleo de alecrim, óleo de sânda- lo, óleo de ortelã, óleo de espicanardo, óleo de vetiver, óleo de gualtéria, ou ylang ylang. Outros óleos essenciais conhecidos por aqueles versados na técnica são também contemplados como sendo úteis dentro do contexto da presente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictio- nary, 10a edição, 2004, que é incorporado por referência).
D. Agentes de Espessamento
Agentes de espessamento, incluindo agentes espessantes ou gelificantes, incluem substâncias que podem aumentar a viscosidade da composição. Espessantes incluem aqueles que podem aumentar a viscosi- dade de uma composição sem substancialmente modificar a eficácia dos ingredientes dentro da composição. Os espessantes podem também aumen- tar a estabilidade das composições da presente invenção. Em certos aspec- tos da presente invenção, espessantes incluem poliisobuteno hidrogenado ou triidroxiestearina, ou uma mistura de ambos. Outros examples incluem sílica defumada e/ou outros espessantes com base em silicone.
Exemplos não-limitantes de espessantes adicionais que são co- nhecidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto da presente invenção (por exemplo, Patentes dos Estados Unidos Nos 5.087.445; 4.509.949; 2.798.053; International Cosmetic Ingredient Dictio- nary, 10a edição, 2004, todas as quais são incorporadas por referência). E- xemplos incluem polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilato reticulado, polímeros de poliacrilamida, polissacarídeos, e gomas. Exemplos de polímeros de ácido carboxílico incluem compostos reticulados contendo um ou mais monômeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos substi- tuídos, e sais e ésteres destes ácidos acrílicos e os ácidos acrílicos substitu- ídos, em que o agente de reticulação contém duas ou mais ligações duplas de carbono-carbono e é derivado de um álcool poliídrico. Exemplos de polí- meros de ácido carboxílico comercialmente disponíveis incluem carbômeros, que são homopolímeros de ácido reticulado com alil éteres de sacarose ou pentaeritritol (por exemplo, série Carbopol® 900 de B. F. Goodrich). Exemplos não-limitantes de polímeros de poliacrilato reticulado incluem polímeros catiônicos e não-iônicos. Exemplos são descritos nas Pa- tentes dos Estados Unidos nos 5.100.660; 4.849.484; 4.835.206; 4.628.078; 4.599.379).
Exemplos não-limitantes de polímeros de poliacrilamida (incluin- do polímeros de poliacrilamida não-iônicos incluindo polímeros ramificados ou não-ramificados substituídos) incluem poliacrilamida, isoparafina e laure- th-7, copolímeros de múltiplos blocos de acrilamidas e acrilamidas substituí- das com ácidos acrílicos e ácidos acrílicos substituídos. Exemplos não-limitantes de polissacarídeos incluem celulose, carboximetil hidroxietilcelulose, carboxilato de propionato de acetato de celu- lose, hidroxietilcelulose, hidroxietil etilcelulose, hidroxipropilcelulose, hidroxi- propil metilcelulose, metil hidroxietilcelulose, celulose microcristalina, sulfato de celulose de sódio, e misturas destes. Outro exemplo é uma celulose substituída por alquila onde os grupos hidróxi do polímero de celulose são hidroxialquilados (por exemplo, hidróxi etilado ou hidroxipropilado) para for- mar uma celulose hidroxialquilada que é então também modificada com um grupo Cio -C30 alquila de cadeia linear ou cadeia ramificada por meio de uma ligação de éter. Tipicamente estes polímeros são éteres de C10-C30 álcoois de cadeia linear ou ramificada com hidroxialquilceluloses. Outros polissaca- rídeos úteis incluem escleroglucanos compreendendo uma cadeia linear de (1-3) unidades de glicose ligadas a uma (1-6) glicose ligada a cada três uni- dades.
Exemplos não-limitantes de gomas que podem ser utilizadas com a presente invenção incluem acácia, ágar, algina, ácido algínico, algina- to de amónio, amilopectina, alginato de cálcio, carragenina de cálcio, carniti- na, carragenina, dextrina, gelatina, goma gelano, goma guar, cloreto de hi- droxipropiltrimônio de guar, hectorito, ácido hialuróinico, sílica hidratada, qui- tosano de hidroxipropila, guar de hidroxipropila, goma caraia, alga marinha, goma de feijão alfarrobeira, goma natto, alginato de potássio, carragenina de potássio, alginato de propileno glicol, goma de esclerótio, carboximetil dex- trano sódico, carragenina sódica, goma tragacanto, goma xantana, e misturas destas.
E. Equivalentes
Equivalentes conhecidos e desconhecidos para os ingredientes descritos em toda esta especificação podem ser utilizados com as composições e métodos da presente invenção. Os equivalentes podem ser utilizados como substitutos para os ingredientes. Os equivalentes podem também ser 15 utilizados para adição aos métodos e composições da presente invenção. Uma pessoa versada na técnica seria capaz de reconhecer e identificar e- quivalentes conhecidos e desconhecidos aceitáveis para os ingredientes sem experimentação indevida.
F. Composições da presente invenção
Uma pessoa versada na técnica reconheceria que as composi ções da presente invenção podem incluir qualquer número de combinações dos ingredientes (por exemplo, vitamina C, derivados de vitamina C, composto contendo silicones, óleos essenciais, agentes de espessamento, agentes de bloqueio do sol, agentes umectantes, antioxidantes, protetores sola- res tendo proteção UVA e/ou UVB, emolientes, antiirritantes, vitaminas, metais de traço, agentes antimicrobianos, extratos botânicos, fragrâncias, tintas e ingredientes de cor, agentes de estruturação, emulsificantes, etc.) descritos em toda esta especificação. É também contemplado que as concentrações dos ingredientes possam variar. Em modalidades não-limitantes, por exemplo, as composições podem incluir em sua forma final, por exemplo, pelo menos cerca de 0,0001%, 0,0002%, 0,0003%, 0,0004%, 0,0005%, 0,0006%, 0,0007%, 0,0008%, 0,0009%, 0,0010%, 0,0011%, 0,0012%, 0,0013%, 0,0014%, 0,0015%, 0,0016%, 0,0017%, 0,0018%, 0,0019%, 0,0020%, 0,0021%, 0,0022%, 0,0023%, 0,0024%, 0,0025%, 0,0026%, 0,0027%, 0,0028%, 0,0029%, 0,0030%, 0,0031%, 0,0032%, 0,0033%, 0,0034%, 0,0035%, 0,0036%, 0,0037%, 0,0038%, 0,0039%, 0,0040%, 0,0041%, 0,0042%, 0,0043%, 0,0044%, 0,0045%, 0,0046%, 0,0047%, 0,0048%, 0,0049%, 0,0050%, 0,0051%, 0,0052%, 0,0053%, 0,0054%, 0,0055%, 0,0056%, 0,0057%, 0,0058%, 0,0059%, 0,0060%, 0,0061%, 0,0062%, 0,0063%, 0,0064%, 0,0065%, 0,0066%, 0,0067%, 0,0068%, 0,0069%, 0,0070%, 0,0071%, 0,0072%, 0,0073%, 0,0074%, 0,0075%, 0,0076%, 0,0077%, 0,0078%, 0,0079%, 0,0080%, 0,0081%, 0,0082%, 0,0083%, 0,0084%, 0,0085%, 0,0086%, 0,0087%, 0,0088%, 0,0089%, 0,0090%, 0,0091%, 0,0092%, 0,0093%, 0,0094%, 0,0095%, 0,0096%, 0,0097%, 0,0098%, 0,0099%, 0,0100%, 0,0200%, 0,0250%, 0,0275%, 0,0300%, 0,0325%, 0,0350%, 0,0375%, 0,0400%, 0,0425%, 0,0450%, 0,0475%, 0,0500%, 0,0525%, 0,0550%, 0,0575%, 0,0600%, 0,0625%, 0,0650%, 0,0675%, 0,0700%, 0,0725%, 0,0750%, 0,0775%, 0,0800%, 0,0825%, 0,0850%, 0,0875%, 0,0900%, 0,0925%, 0,0950%, 0,0975%, 0,1000%, 0,1250%, 0,1500%, 0,1750%, 0,2000%, 0,2250%, 0,2500%, 0,2750%, 0,3000%, 0,3250%, 0,3500%, 0,3750%, 0,4000%, 0,4250%, 0,4500%, 0,4750%, 0,5000%, 0,5250%, 0,0550%, 0,5750%, 0,6000%, 0,6250%, 0,6500%, 0,6750%, 0,7000%, 0,7250%, 0,7500%, 0,7750%, 0,8000%, 0,8250%, 0,8500%, 0,8750%, 0,9000%, 0,9250%, 0,9500%, 0,9750%, 1,0%, 1,1%, 1,2%, 1,3%, 1,4%, 1,5%, 1,6%, 1,7%, 1,8%, 1,9%, 2,0%, 2,1%, 2,2%, 2,3%, 2,4%, 2,5%, 2,6%, 2,7%, 2,8%, 2,9%, 3,0%, 3,1%, 25 3,2%, 3,3%, 3,4%, 3,5%, 3,6%, 3,7%, 3,8%, 3,9%, 4,0%, 4,1%, 4,2%, 4,3%, 4,4%, 4,5%, 4,6%, 4,7%, 4,8%, 4,9%, 5,0%, 5,1%, 5,2%, 5,3%, 5,4%, 5,5%, 5,6%, 5,7%, 5,8%, 5,9%, 6,0%, 6,1%, 6,2%, 6,3%, 6,4%, 6,5%, 6,6%, 6,7%, 6,8%, 6,9%, 7,0%, 7,1%, 7,2%, 7,3%, 7,4%, 7,5%, 7,6%, 7,7%, 7,8%, 7,9%, 8,0%, 8,1%, 8,2%, 8,3%, 8,4%, 8,5%, 8,6%, 8,7%, 8,8%, 8,9%, 9,0%, 9,1%, 30 9,2%, 9,3%, 9,4%, 9,5%, 9,6%, 9,7%, 9,8%, 9,9%, 10%, 11%, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95%, ou 99% ou mais, ou qualquer faixa ou número inteiro deri- vável destes, de pelo menos um dos ingredientes mencionados em toda a especificação e reivindicações. Em aspectos não-limitantes, a percentagem pode ser calculada em peso ou em volume da composição total. Uma pes- soa versada na técnica entenderia que as concentrações podem variar de- pendendo do efeito desejado da composição e/ou do produto em que a composição é incorporada.
G. Veículos
As composições da presente invenção podem ser incorporadas em todos os tipos de veículos. Exemplos não-limitantes de veículos adequa- dos incluem emulsões (por exemplo, emulsões de água-em-óleo, água-em- óleo-em-água, óleo-em-água, óleo-em-água-em-óleo, óleo-em-água-em- silicone), cremes, loções, soluções (tanto aquosas quanto hidroalcoólicas), bases anidrosas (tais como batons e pós), géis, e ungüentos ou por outro método ou qualquer combinação dos anteriores como seria conhecido por alguém versado na técnica (Remington's, 1990). Variações e outros veículos apropriados serão evidentes para o técnico versado e são apropriados para uso na presente invenção. Em certos aspectos, é importante que as concen- trações e as combinações dos compostos, dos ingredientes e dos agentes sejam selecionadas de um tal modo que as combinações sejam quimica- mente compatíveis e não formem complexos que precipitem-se do produto acabado.
H. Produtos Cosméticos
A composição da presente invenção pode também ser utilizada em muitos produtos cosméticos incluindo, porém não limitados a, produtos de proteção solar, produtos de bronzeamento da pele sem sol, produtos para cabelo, produtos de unha, cremes umectantes, cremes e loções de benefício da pele, amaciantes, loções para o dia, géis, ungüentos, bases, cremes para a noite, batons, limpadores, tonificantes, máscaras, ou outros produtos cos- méticos conhecidos ou aplicações. Adicionalmente, os produtos cosméticos podem ser formulados como produtos sem enxágue ou com enxágue. Em certos aspectos, as composições da presente invenção são produtos impa-res.
I. Compostos Adicionais, Agentes, e Ingredientes Que Podem Ser Utilizados
Em Combinação Com As Presentes Composições. As composições da presente invenção podem incluir outros a- gentes e compostos benéficos tais como, por exemplo, agentes de bloueio do sol, agentes de umectação aguda ou crônica (incluindo, por exemplo, umectantes, agentes oclusivos, e agentes que afetam os mecanismos de umectação natural da pele), antioxidantes, protetores solares tendo proteção UVA e/ou UVB, emolientes, antiirritantes, vitaminas, metais de traço, agen- tes antimicrobianos, extratos botânicos, fragrâncias, tintas e ingredientes de cor, agentes de estruturação, e/ou emulsificantes (veja Patente dos Estados Unidos 6.290.938).
1. Agentes de Bloqueio do Sol
Agentes de bloqueio do sol que podem ser utilizados em combi- nação com as composições da presente invenção incluem bloqueadores solares químicos e físicos. Exemplos não-limitantes de bloqueadores solares químicos que podem ser utilizados incluem ácido para-aminobenzóico (PA- BA), ésteres de PABA (gliceril PABA, amildimetil PABA e octildimetil PABA), butil PABA, etil PABA, etil diidroxipropil PABA, benzofenonas (oxibenzona, sulisobenzona, benzofenona, e benzofenona-1 até 12), cinamato (e metoxi- cinamato de octila, p-metoxicinamato de isoamila, octilmetóxi cinamato, ci- noxato, metil cinamato de diisopropila, metoxicinamato de DEA, diisopropil- cinamato de etila, gliceril octanoato dimetoxicinamato e metoxicinamato de etila), ésteres de cinamato, salicilatos (salicilato de homometila, salicilato benzílico, salicilato glicólico, salicilato isopropilbenzílico), antranilatos, uroca- nato de etila, homossalato, e Parsol 1789. Exemplos não-limitantes de blo- queadores solares físicos incluem caulim, talco e óxidos de metal (por e- xemplo, dióxido de titânio e óxido de zinco). Exemplos não-limitantes de a- gentes bloqueadores solares adicionais que são conhecidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto da presente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictionary, 10a edição, 2004, que é incorporado por referência).
2. Agentes Umectantes
Exemplos não-limitantes de agentes umectantes que podem ser utilizados com as composições da presente invenção incluem aminoácidos, sulfato de condroitina, diglicerina, eritritol, frutose, glicose, glicerina, políme- ros de glicerol, glicol, 1,2,6-hexanotriol, mel, ácido hialurônico, mel hidroge- nado, hidrolisado de amido hidrogenado, inositol, lactitol, maltitol, maltose, manitol, fator umectante natural, butanodiol de PEG-15, sorbitol de poliglice- rila, sais de ácido carboxílico de pirrolidona, PCA potássico, propileno glicol, glucuronato de sódio, PCA sódico, sorbitol, sacarose, trealose, uréia, e xilitol.
Outros exemplos incluem lanolina acetilada, álcool de lanolina acetilada, acrilatos/polímero cruzado de acrilato de C10-30 alquila, copolímero de acrilatos, alanina, extrato de algas, barbadense de babosa, babosa- barbadense, gel de babosa barbadense, extrato de althea officinalis,octenil- succinato de amido de alumínio, estearato de alumínio, óleo de semente de damasco (prunus armeniaca), arginina, aspartato de arginina, extrato de ar- nica montana, ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, ácido aspártico, óleo de abacate (persea gratíssima), sulfato de bário, esfingolipídeos barreira, álcool butílico, cera de abelha, álcool de beenila, beta-sitosterol, BHT, extra- to de casca de bétula (bétula alba),extrato de borragem (borago officinalis), 2-bromo-2-nitropropano-1,3-diol, extrato de gilbarbeira (ruscus aculeatus), butileno glicol, extrato de calendula officinalis,óleo de calendula officinalis, cera de candelila (euphorbia cerifera), óleo de canola, triglicerídeo capríli- co/cáprico, óleo cardamomo (elettaría cardamomum), cera de carnaúba (co- pernicia cerifera), carragenina (chondrus crispus), óleo de cenoura (daucus carota sativa), óleo de rícino (ricinus communis),ceramidas, ceresina, cetea- reth-5, ceteareth-12, ceteareth-20, octanoato de cetearila, ceteth-20, ceteth- 24, acetato de cetila, octanoato de cetila, palmitato de cetila, óleo de camo- mila (anthemis nobilis),colesterol, ésteres de colesterol, hidroxiestearato de colesterila, ácido cítrico, óleo de esclaréia (salvia sclarea), manteiga de ca- cau (theobroma cacao),caprilato/caprato de coco, óleo de coco (cocos nuci- fera), colágeno, aminoácidos de colágeno, óleo de milho (zea mays),ácidos graxo, oleato de decila, dextrina, uréia diazolidinila, copoliol de dimeticona, dimeticonol, adipato de dioctila, sucinato de dioctila, hexacaprila- to/hexacaprato de dipentaeritritila, hidantoina DMDM, DNA, eritritol, etoxidi- glicol, linoleato de etila, óleo de glóbulos de eucalipto, óleo de onagra (oeno- thera biennis),ácidos graxos, tructose, gelatina, óleo de geranium macula- 5 turn, glicosamina, glutamato de glicose, ácido glutâmico, glicereth-26, glicerina, glicerol, diestearato de glicerila, hidroxiestearato de glicerila, laurato de glicerila, linoleato de glicerila, miristato de glicerila, oleato de glicerila, estea- rato de glicerila, SE de estearato de glicerila, glicina, estearato de glicol, SE de estearato de glicol, glicosaminoglicanos, óleo de semente de uva (vitis 10 vinifera),óleo de noz de aveleira (corylus americana), óleo de noz de aveleira (corylus avellana), hexileno glicol, mel, ácido hialurônico, óleo de açafroa híbrida (carthamus tinctorius), óleo de rícino hidrogenado, glicerídeos de coco hidrogenados, óleo de coco hidrogenado, lanolina hidrogenada, lecitina hidrogenada, glicerídeo de palma hidrogenado, óleo de semente de palma 15 hidrogenado, óleo de soja hidrogenado, glicerídeo de sebo hidrogenado, ó- leo vegetal hidrogenado, colágeno hidrolisado, elastina hidrolisada, glicosaminoglicanos hidrolisados, ceratina hidrolisada, proteína de soja hidrolisada, lanolina hidroxilada, hidroxiprolina, uréia de imidazolidinila, butilcarbamato de iodopropinila, estearato de isocetila, estearato de isocestil estearoíla, oleato 20 de isodecila, isoestearato de isopropila, lanolato de isopropila, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, DEA de isoestea- ramida, ácido isoesteárico, lactato de isoestearila, neopentanoato de isoes- tearila, óleo de jasmim (jasminum officinale),óleo de jojoba (buxus chinen- sis),alga marinha, óleo de noz de kukui (aleurites moluccana),MEA de lac- 25 tamida, laneth-16, acetato de laneth-10, lanolina, ácido de lanolina, álcool de lanolina, óleo de lanolina, cera de lanolina, óleo de alfazema (lavandula an- gustifolia), lecitina, óleo de limão (citrus medica limonum), ácido linoléico, ácido linolênico, óleo de noz de macadamia ternifolia, estearato de magnésio, sulfato de magnésio, maltitol, óleo de matricária (chamomilla recutita), 30 sesquiestearato de metil glicose, PCA de metilsilanol, cera de microcristali- na, óleo mineral, óleo de vison, óleo de mortierella, lactato de miristila, miristato de miristila, propionato de miristila, dicaprilato/dicaprato de neopentil glicol, octildodecanol, miristato de octildodecila, estearato de estearoila de octildodecila, hidroxiestearato de octila, palmitate de octila, salicilato de octila, estearato de octila, ácido oléico, azeite de oliveira (olea europaea), óleo de laranja (citrus aurantium dulcis), óleo de palma (elaeis guineensis), ácido palmítico, pantetina, pantenol, etil éter de pantenila, parafina, PCA, óleo de semente de pêssegoh (prunus pérsica), óleo de amendoim (arachis hypoga- ea), C12-18 éster de PEG-8, cocamina de PEG-15, diestearato de PEG-150, isoestearato de glicerila de PEG-60, estearato de glicerila de PEG-5, estearato de glicerila de PEG-30, óleo de rícino hidrogenado de PEG-7, óleo de rícino hidrogenado de PEG-40, óleo de rícino hidrogenado de PEG-60, ses- quiestearato de metil glicose de PEG-20, peroleato de sorbitano de PEG40, esterol de soja de PEG-5, esterol de soja de PEG-10, estearato de PEG-2, estearato de PEG-8, estearato de PEG-20, estearato de PEG-32, estearato de PEG40, estearato de PEG-50, estearato de PEG-100, estearato de PEG- 150, pentadecalactona, óleo de hortelã-pimenta (mentha piperita),petrolato, fosfolipídeos, condensado de açúcar de poliamino, diisoestearato de poligli- cerila-3, poliquatérnio-24, polissorbato 20, polissorbato 40, polissorbato 60, polissorbato 80, polissorbato 85, miristato de potássio, palmitato de potássio, sorbato de potássio, estearato de potássio, propileno glicol, dicaprila- to/dicaprato de propileno glicol, dioctanoato de propileno glicol, dipelargonato de propileno glicol, laurato de propileno glicol, estearato de propileno glicol, SE de estearato de propileno glicol, PVP, dipalmitato de piridoxina, quatér- nio-15, hectorito de quatérnio-18, quatérnio-22, retinol, palmitato de retinila, óleo de farelo de arroz (oryza sativa), RNA, óleo de alecrim (rosmarinus offi- cinalis), óleo de rosa, óleo de açafroa (carthamus tinctorius), óleo de salva (salvia officinalis),ácido salicílico, óleo de sândalo (santalum album),serina, proteína de soro, óleo de sésamo (sesamum indicum),manteiga do shea (butyrospermum parkii), pó de seda, sulfato de condroitina de sódio, hialuro- nato de sódio, lactato de sódio, palmitato de sódio, PCA de sódio, poligluta- mato de sódio, estearato de sódio, colágeno solúvel, ácido sórbico, laurato de sorbitano, oleato de sorbitano, palmitato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, estearato de sorbitano, sorbitol, óleo de soja (glycine soja), esfin- golipídeos, esqualano, esqualeno, estearato de MEA de estearamida, ácido esteárico, dimeticona de estearóxi, estearoxitrimetilsilano, álcool estearílico, gliciretinato de estearila, heptanoato de estearila, estearato de estearila, óleo de semente de girassol (helianthus annuus), óleo de amêndoa doce (prunus amygdalus dulcis), cera de abela sintética, tocoferol, acetato de tocofenila, linoleato de tocoferila, tribeenina, neopentanoato de tridecila, estearato de tridecila, trietanolamina, tristearina, uréia, óleo vegetal, água, ceras, óleo de germe de trigo (triticum vulgare), e óleo de ylang ylang (cananga odorata). Exemplos não-limitantes de agentes umectantes adicionais que são conhe- cidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto da presente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictio- nary, 10a edição, 2004, que é incorporado por referência).
3. Antioxidantes
Exemplos não-limitantes de antioxidantes que podem ser utiliza- dos com as composições da presente invenção incluem acetil cisteína, poli- peptídeo de ácido ascórbico, dipalmitato de ascorbila, metilsilanol pectinate de ascorbila, palmitato de ascorbila, estearato de ascorbila, BHA, BHT, hi- droquinona de t-butila, cisteína, HCI de cisteína, diamilhidroquinona, di-t- butilhidroquinona, tiodipropionato de dicetila, dioleil tocoferil metilsilanol, as- corbil sulfato de disódio, tiodipropionato de diestearila, tiodipropionato de ditridecila, gaiato de dodecila, ácido eritórbico, ésteres de ácido ascórbico, ferulato de etila, ácido ferúlico, ésteres de ácido gálico, hidroquinona, tiogli- colato de isooctila, ácido cójico, ascorbato de magnésio, ascorbil fosfato de magnésio, ascorbato de metilsilanol, antioxidantes botânicos naturais tais como chá verde ou extratos de semente de uva, ácido nordiidroguaiarético, gaiato de octila, ácido feniltioglicólico, ascorbil tocoferil fosfato de potássio, sulfito de potássio, gaiato de propila, quinonas, ácido rosmarínico, ascorbato de sódio, bissulfito de sódio, eritorbato de sódio, metabissulfito de sódio, sul- fito de sódio, superóxido dismutase, tioglicolato de sódio, sorbitil furfural, tio- diglicol, tiodiglicolamida, ácido tiodiglicólico, ácido tioglicólico, ácido tiolático, ácido tiossalicílico, tocofereth-5, tocofereth-10, tocofereth-12, tocofereth-18, tocofereth-50, tocoferol, tocofersolan, acetato de tocoferila, linoleato de toco- ferila, nicotinato de tocoferila, succinato de tocoferila, e tris(nonilfenil)fosfito. Exemplos não-limitantes de antioxidantes adicionais que são conhecidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto da presente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictionary, 10- edi- ção, 2004, que é incorporado por referência).
4. Agentes de Estruturação
Em outro aspecto não-limitante, as composições da presente invenção podem incluir um agente de estruturação. Agente de estruturação, em certos aspectos, ajuda a fornecer características reológicas à composi- ção para contribuir para a estabilidade da composição. Em outros aspectos, agentes de estruturação podem também funcionar como um emulsificante ou tensoativo. Exemplos não-limitantes de agentes de estruturação incluem ácido esteárico, ácido palmítico, álcool estearílico, álcool cetílico, álcool bee- nílico, ácido esteárico, ácido palmítico, o polietileno glicol éter de álcool es- tearílico tendo uma média de cerca de 1 a cerca de 21 unidades de óxido de etileno, o polietileno glicol éter de álcool cetílico tendo uma média de cerca de 1 a cerca de 5 unidades de óxido de etileno, e misturas destes.
5. Emulsificantes
Em certos aspectos da presente invenção, as composições não incluem um emulsificante. Em outros aspectos, entretanto, as composições podem incluir um ou mais emulsificantes. Emulsificantes podem reduzir a tensão interfacial entre as fases e melhorar a formulação e a estabilidade de uma emulsão. Os emulsificantes podem ser emulsificantes não-iônico, catiô- nico, aniônico, e zwitterionico (Veja McCutcheon's (1986); Patentes dos Es- tados Unidos Nos. 5.011.681; 4.421.769; 3.755.560). Exemplos não- limitantes incluem ésteres de glicerina, ésteres de propileno glicol, ésteres de ácido graxo de polietileno glicol, ésteres de ácido graxo de polipropileno glicol, ésteres de sorbitol, ésteres de anidridos de sorbitano, copolímeros de ácido carboxílico, ésteres e éteres de glicose, éteres etoxilados, álcoois eto- xilados, alquil fosfatos, fosfatos de éter graxo de polioxietileno, amidas de ácido graxo, lactilatos de acila, sabãos, estearato de TEA, oleth-3 fosfato de DEA, monolaurato de sorbitano de polietileno glicol 20 (polissorbato 20), es- terol de soja de polietileno glicol 5, esteareth-2, esteareth-20, esteareth-21, ceteareth-20, diestearato de metil glicose éter de PPG-2, ceteth-1O, polissorbato 80, fosfato de cetila, cetil fosfato de potássio, cetil fosfato de dietanola- mina, polissorbato 60, estearato de glicerila, estearato de PEG-100, e mistu- ras destes. Exemplos não-limitantes de emulsificantes adicionais que são conhecidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto da presente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictionary, 10- edição, 2004, que é incorporado por referência).
6. Compostos e Agentes Adicionais
Exemplos não-limitantes de compostos e agentes adicionais que podem ser utilizados com as composições da presente invenção incluem, vitaminas (por exemplo D, E, A, e K), metais de traço (por exemplo zinco, cálcio e selênio), antiirritantes (por exemplo, esteróides e antiinflamatórios não-esteroidais), extratos botânicos (por exemplo, aloe vera, camomila, ex- 15 trato de pepino, ginkgo biloba, ginseng, e alecrim), tinturas e ingredientes de cor (por exemplo, D&C azul n°. 4, D&C verde n°. 5, D&C laranja n°. 4, D&C vermelho n°. 17, D&C vermelho n°. 33, D&C violeta n°. 2, D&C amarelo n°. 10, D&C amarelo n°. 11 e DEA-cetil fosfato), emolientes (isto é, ésteres orgânicos, ácidos graxos, lanolina e seus derivados, gorduras e óleos de ani- 20 mal e planta, e di- e triglicerídeos), agentes antimicrobianos (por exemplo, triclosan e etanol), e fragrâncias (naturais e artificiais).
J. Kits
Kits são também contemplados como sendo utilizados em certos aspectos da presente invenção. Por exemplo, composições da presente in- 25 venção podem ser incluídas em um kit. Um kit pode incluir um recipiente. Recipientes podem incluir um frasco, um tubo de metal, um tubo laminado, um tubo plástico, um distribuidor, um recipiente pressurizado, um recipiente de barreira, um pacote, um compartimento, um recipiente de batom, um recipiente compacto, panelas cosméticas que podem conter composições 30 cosméticas (por exemplo, bases), ou outros tipos de recipientes tais como recipientes plásticos moldados por pancada ou injeção nos quais as dispersões ou as composições ou os frascos, distribuidores, ou pacotes desejados são mantidos. O kit e/ou recipiente podem incluir indicações sobre sua su- perfície. As indicações, por exemplo, podem ser uma palavra, uma frase, uma abreviação, uma pintura, ou um símbolo.
Os recipientes podem dispensar uma quantidade predetermina- da da composição. Em outras modalidades, o recipiente pode ser pressiona- do (por exemplo, tubo de metal, laminado, ou plástico) para dispensar uma quantidade desejada da composição. A composição pode ser dispensada como um spray, um aerossol, um líquido, um fluido, ou um semi-sólido. Os recipientes podem ter mecanismos de spray, bomba, ou pressão. Um kit po- de também incluir instruções quanto ao emprego dos componentes de kit igualmente o uso de quaisquer outras dispersões ou composições incluídas no recipiente. Instruções podem incluir uma explicação de como aplicar, u- sar, e manter os produtos, dispersões, ou composições.
Exemplos
Os seguintes exemplos são incluídos para demonstrar certos aspectos não-limitantes da invenção. Deve ser apreciado por aqueles versa- dos na técnica que as técnicas descritas nos exemplos que seguem são téc- nicas representativas descobertas pelo inventor que funcionam bem na prá- tica da invenção. Entretanto, aqueles versados na técnica devem apreciar que alterações podem ser feitas nas modalidades específicas que são des- critas e ainda obter um resultado igual ou similar sem afastar-se do espírito e escopo da invenção.
Exemplo 1
Um exemplo não-limitante de uma modalidade da presente in- venção é exibido na Tabela 1. Os ingredientes na Tabela 1 fornecem uma composição de vitamina C estabilizada.
Figure img0002
Figure img0003
*A vitamina C nesta modalidade não-limitante é pó de vitamina C ultrafino. Adicionar 2-20 ingredientes um de cada vez em ordem sequencial em um equipamento de mistura planetária de pequena copa-cozinha. Continuamente misturar ao mesmo tempo que cada ingrediente é adicionado. Subseqüen- 5 temente, adicionar vitamina C em pequenos intervalos e continuar a misturar. Todos os procedimentos de mistura são realizados em temperatura ambiente. **Óleo de séssamo foi arredondado até 46,739.
Exemplo 2 Estudo de Estabilidade de Vitamina C
A composição descrita na Tabela 1 foi armazenada em temperatura ambiente (aproximadamente 21,11-23,88°C (70-75°F)) durante aproximadamente dez anos. Subseqüentemente, a composição foi testada para determinar a quantidade de vitamina C estável que permanece na composi- 15 ção. O procedimento de teste incluiu a dispersão da composição em álcool metílico. Vitamina C foi subseqüentemente extraída da amostra com água purificada. A estabilidade da vitamina C foi calculada por um método-padrão externo utilizando-se HPLC de fase reversa utilizando-se um detector de comprimento de onda variável (uma descrição detalhada do método de teste utilizado é fornecida no Exemplo 3). Os resultados são mostrados na Tabela 2.
Figure img0004
Após aproximadamente dez anos de armazenagem em tempera tura ambiente, 97,6% de vitamina C estável permaneceu na composição. Adicionalmente, não houve nenhuma descoloração significante na composi- ção envelhecida.
Exemplo 3 Teste de Estabilidade de Vitamina C
Um método não-limitante que foi utilizado para testar a estabili- dade de vitamina C em uma composição na Tabela 1 é descrito nos seguin- tes parágrafos.
Aparelhos utilizados: HPLC com integrador e detector de com- primento de onda UV variável (fixações recomendadas incluem UV @ 255 nm, taxa de fluxo em 0,75 mUmin, tamanho da amostra de 5 pL, temperatu- ra em 35°C); coluna de NH21 5p, 25 cm x 4,6 mm (Whatman, Inc. catálogo Ne 4691-3371); Balanço analítico (lido em 0,1 mg); Frascos volumétricos (100 mL); Discos de filtração (náilon 0,45 p); Vórtex; Sonicador. Reagentes Utilizados: Palmitato de ascorbila; Ácido ascórbico; Metanol; Fosfato de Potássio (monobásico); Ácido fosfórico. Padrão de Calibração Utilizado: Peso de cerca de 20 mg (0,2 g) cada um de palmitato de ascorbila e ácido ascórbico em um frasco volumé- trico de 100 mL. Adicionar uma quantidade suficiente de metanol para dis- persar os reagentes e sonicar durante cerca de dez minutos. Carregar até a marca de 100 mL com metanol e misturar. Preparar o padrão de calibração recentemente.
Fase Móvel Utilizada: 70:30 de Metanol/Solução de Fosfato de Potássio a 0,02 M. Dissolver 2,70 g de fosfato de potássio monobásico em 1 litro de água purificada e ajustar o pH para 3,5 com ácido fosfórico. Filtrar e misturar 30 partes desta solução com 70 partes de metanol. Preparação da Amostra Utilizada: Calcular o peso da amostra apropriado a partir da seguinte equação:
Figure img0005
Pesar a amostra em um frasco volumétrico de 100 mL e registrar o peso acurado para 0,1 mg. Adicionar uma quantidade suficiente de meta- 10 nol para dispersar a amostra e sonicar durante cerca de 2 a 10 minutos. Carregar até a marca de 100 mL com metanol e misturar. Filtrar a solução utilizando-se um disco de filtração de 0,45 p em um frasconete de amostra. Preparar as amostras em duplicata. Calibração de HPLC: Calibrar o instrumento com a solução- 15 padrão. Realizar pelo menos três injeções e obter os fatores de resposta. O desvio-padrão relativo dos fatores de resposta não deve exceder 3,0%. O fator cauda deve ser menor do que 1,5. Procedimento de Teste Utilizado: Injetar a solução de amostra em duplicata e calcular a média dos resultados. Comparar o tempo de reten- 20 ção absoluto do pico do analito no ciclo de calibração ao pico respectivo no ciclo de amostra. Se os tempos de retenção diferirem-se em mais do que 5% relativo, repetir os ciclos de calibração e amostra. Calcular o tempo de retenção relativo (RRT) entre os ciclos de calibração e amostra como segue:
Figure img0006
onde, RTs = Tempo de Retenção de pico do analito ou I.Std em ciclo de amostra RTc = Tempo de Retenção de pico do analito ou I.Std em ciclo de calibração 30 100 = 100 Por cento Lavar o sistema com 30:70 de metanol : água durante cerca de 30 minutos após a análise ser completada.
Todas as composições e/ou os métodos descritos e reivindica- dos nesta especificação podem ser feitos e executados sem experimentação indevida levando em consideração a presente descrição. Enquanto as com- posições e os métodos desta invenção foram descritos em termos de certas modalidades, será evidente para aqueles versados na técnica que variações podem ser aplicadas às composições e/ou aos métodos e nas etapas ou na sequência de etapas do método descrito aqui sem afastar-se do conceito, espírito e escopo da invenção. Mais especificamente, será evidente que cer- tos agentes que são tanto quimicamente quanto fisiologicamente relaciona- dos podem ser substituídos pelos agentes descritos aqui enquanto os mes- mos resultados ou similares seriam obtidos. Todos os tais substitutos simila- res e modificações evidentes para aqueles versados na técnica são supos- tos incluírem-se no espírito, escopo e conceito da invenção como definido pelas reivindicações anexas.
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Claims (17)

1. Composição não-aquosa, caracterizada pelo fato de que compreende: (a) um ácido ascórbico particulado; (b) 20 a 30% em peso de um composto contendo silicone; e (c) 40 a 50% de um óleo essencial, em que o ácido ascórbico particulado é suspenso no composto contendo silicone, a composição é não-aquosa, e pelo menos 50% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 mês em temperatura ambiente.
2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o ácido ascórbico particulado compreende um tamanho de partícula menor do que cerca de 50 pm.
3. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição compreende pelo menos cerca de 1% em peso da composição total do ácido ascórbico.
4. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o composto contendo silicone é ciclometicona.
5. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o óleo essencial é selecionado dentre o grupo consistindo em óleo de sésamo, óleo de noz de macadâmia, óleo de árvore de chá, óleo de onagra, óleo de salva espanhola, óleo de alecrim espanhol, óleo de coriandro, óleo de tomilho, ou óleo de bagas de pimentão doce.
6. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição não inclui um óleo não-volátil.
7. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição não é uma emulsão.
8. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição não inclui um emulsificante ou um tensoativo.
9. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que pelo menos 75% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 mês em temperatura ambiente.
10. Composição de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo fato de que pelo menos 90% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 mês em temperatura ambiente.
11. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que pelo menos 50% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 6 meses em temperatura ambiente.
12. Composição de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de que pelo menos 75% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 6 meses em temperatura ambiente.
13. Composição de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que pelo menos 90% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 6 meses em temperatura ambiente.
14. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que pelo menos 50% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 ano em temperatura ambiente.
15. Composição de acordo com a reivindicação 14, caracterizada pelo fato de que pelo menos 75% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 ano em temperatura ambiente.
16. Composição de acordo com a reivindicação 15, caracterizada pelo fato de que pelo menos 90% da quantidade inicial do ácido ascórbico na composição permanece estável quando a composição é armazenada durante pelo menos 1 ano em temperatura ambiente.
17. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição é compreendida em um produto cosmético.
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