BRPI0710237A2 - composição, e, método para aplicar à superfìcie oral uma quantidade segura e eficaz da composição - Google Patents

Abstract

<B>COMPOSIçãO, E, METODO PARA APLICAR A SUPERFìCIE ORAL UMA QUANTIDADE SEGURA E EFICAZ DA COMPOSIçãO.<D> Um compósito que compreende um composto de silicona absorvido sobre um polímero reticulado poroso. Esta composição pode ser incluída em uma composição de cuidado oral e inibir a adesão bacteriana sobre uma superficie oral.

Description

"COMPOSIÇÃO, Ε, MÉTODO PARA APLICAR À SUPERFÍCIE ORALUMA QUANTIDADE SEGURA E EFICAZ DA COMPOSIÇÃO"

REFERÊNCIA CRUZADA AOS PEDIDOS RELACIONADOS

Este pedido reivindica o benefício de prioridade ao Pedido dePatente Provisória de N2 de série 60/796.383, depositado em 1 de maio de2006, que é aqui incorporada por referência.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

A placa dentária ou bio-película de placa é um depósito moleque se forma nas superfícies da cavidade oral, tal como tecido e dentes, ecompreende uma mistura complexa de um acúmulo de bactérias esubprodutos salivares assim como alimentícios, amido, proteínas e materialproteináceo. Assim, inibir o crescimento de bio-película não apenas envolvedispersar o acúmulo de materiais proteináceos existentes, mas também requerimpedir e minimizar a sua religação à superfície do dente. A placa aderefirmemente nos pontos de irregularidade ou descontinuidade (por exemplo,nas superfícies de cálculo ásperas, na linha da gengiva, na superfície da línguae dentro das fissuras, e outros). Além de ser de má aparência, a placa éimplicada na ocorrência de gengivite e outras formas de doença periodontal.

As bactérias prosperam na língua. No geral, as bactérias sãouma parte de uma bio-película protetora que essencialmente as tornaresistente à maior parte dos tratamentos. Poucas pessoas limpam a sua línguadepois da escovação, embora tenha sido mostrado que tanto quanto 50 porcento das bactérias da boca podem ser encontradas neste lugar.Adicionalmente, para muitas pessoas, a escovação ou raspagem da língua édifícil por causa do reflexo de vômito. Portanto, limpar a língua nãomecanicamente é altamente desejável para aqueles que são incapazes de fazê-lo com um dispositivo mecânico.

Uma ampla variedade de agentes foi sugerida na técnica pararetardar a formação de placa e as infecções orais e doença dentária associadascom a formação de placa. A despeito da quantidade extensiva de produtosrelacionados com o dentifiício antibacteriano e composições de tratamentooral relacionadas, existe ainda uma necessidade quanto a um produto compropriedades anti-fixação de bactérias realçadas.

SUMÁRIO RESUMIDO DA INVENÇÃO

Um compósito que compreende um composto de siliconaabsorvido sobre um polímero reticulado poroso.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

Como usado do começo ao fim, as faixas são usadas comouma forma abreviada para descrever todos os valores que estão dentro dafaixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término dafaixa.

A presente invenção fornece composições e métodos decuidado oral para a administração ou aplicação a, ou use com, um pacientehumano ou outro animal. As composições de cuidado oral liberam compostosde silicona, tais como adesivos de silicona e fluido de silicona, às superfíciesde uma cavidade oral. Em várias formas de realização, as composições quefornecem propriedades anti-fixação ou anti-adesão bacteriana.

Como aqui aludido, uma "composição de cuidado oral" équalquer composição que seja adequada para a administração ou aplicação àcavidade oral de um paciente humano ou animal para realçar a saúde, higieneou aparência do paciente, em certas formas de realização fornecer taisbenefícios como a prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbiofisiológico, o fornecimento de benefícios sensoriais, decorativos oucosméticos e combinações destes.

A presente invenção abrange composições de cuidado oralcontendo um agente anti-adesão/anti-fíxação. As formas de realizaçãoincluem fornecer um sistema ou composição de liberação para inibir a adesãobacteriana em uma superfície oral usando uma composição de cuidado oralque libera agente anti-fixação. Em várias formas de realização, ascomposições compreendem um compósito de silicona tendo um composto desilicona e um polímero reticulado poroso misturado em um carreadororalmente aceitável.

Em várias formas de realização, a presente invenção fornececomposições que compreendem um compósito de silicona tendo um ou maiscompostos de silicona. Em certas formas de realização, o compósito desilicona está presente na composição de cuidado oral em uma concentração decerca de 0,5% a cerca de 99%, opcionalmente em várias formas de realizaçãoem uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 50%, cerca de 5% a cerca de30%, cerca de 7% a cerca de 20%, ou cerca de 8% a cerca de 15%. Ocompósito de silicona pode conter, por exemplo, um adesivo de silicona e umfluido de silicona, como debatido em mais detalhes abaixo.

Os compostos de silicona úteis para a inclusão no compósitode silicona contêm, mas não limitado a, polímeros de silicona, adesivos desilicona, gomas de silicona, ceras de silicona, elastômeros de silicona, fluidosde silicona, resinas de silicona, pós de silicona, e misturas destes. Se ocompósito compreende um adesivo de silicona e um fluido de silicona, oadesivo pode estar presente em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de99% em peso, cerca de 1% a cerca de 50%, cerca de 5% a cerca de 30%,cerca de 7% a cerca de 20%, ou cerca de 8% a cerca de 15% em peso dacomposição total. O fluido pode estar presente em uma quantidade (por pesoda composição total) de cerca de 0,01% a cerca de 99%, 0,1% a cerca de 1%ou cerca de 0,5% a cerca de 0,7%.

Em uma forma de realização, o composto de silicona do compósito compreende um adesivo de silicona compatível com amina, ou umcomposição adesiva sensível à pressão (PSA), incluindo aqueles que são bemconhecidos na técnica. No geral, PSA's com base em silicona são produzidospela condensação de uma resina de silicona e um organossiloxano tal comoum polidiorganossiloxano. Os polímeros de silicona adequados incluem oproduto de copolímero de misturar um polidiorganossiloxano terminado emsilanol tal como polidimetil siloxano com uma resina de silicona contendosilanol por meio do qual os grupos de silanol do polidiorganossiloxanopassam por uma reação de condensação com os grupos de silanol da resina desilicona de modo que o polidiorganossiloxano é levemente reticulado pelaresina de silicona (isto é, as cadeias de polidiorganossiloxano são ligadasjuntas através das moléculas de resina para dar ramificação e emaranhamentode cadeia e/ou uma quantidade pequena de caráter de rede) para formar oadesivo sensível à pressão de silicona. Um catalisador, por exemplo ummaterial alcalino tal como amônia, hidróxido de amônio ou carbono deamônio, pode ser misturado com o polidiorganossiloxano terminado emsilanol e a resina de silicona para promover esta reação de reticulação. Pelacopolimerização a resina de silicona com o polidiorganossiloxano terminadoem silanol, a propriedade de auto-aderência e as propriedades coesivas deuma matriz elastomérica mole. Modificando-se a razão da resina de siliconapara polidiorganossiloxano do adesivo sensível a pressão modificará apegajosidade da composição de cuidado oral. Por exemplo, Os PSAs sãodisponíveis da Dow-Corning Corporation sob a marca BIO-PSA®.

As gomas de silicona úteis aqui incluem polidiorgano-siloxanos de peso molecular alto tendo uma viscosidade, a 25°C, de cerca de500.000 cS até cerca de 50.000.000 cS. Tais gomas de silicona incluemaqueles polidiorganossiloxanos com um peso molecular médio ponderado demais do que 500.000. As gomas de polissiloxano para o uso aqui podem serlineares ou cíclicos, e ramificados ou não ramificados. Os substituintes podemter qualquer estrutura contanto que os polissiloxanos resultantes sejamhidrofóbicos, não são nem irritantes, tóxicos nem de outro modo prejudiciaisquando aplicados à cavidade oral, e são compatíveis com os outroscomponentes da composição. Os exemplos específicos das gomas de siloxanoincluem polidimetil-siloxano, metilvinilsiloxano, copolímero,poli(dimetilsiloxano, difenil, metilvinilsiloxano) copolímero e misturasdestes. As gomas de silicona incluem aquelas comercialmente disponíveis ecomercializadas pela General Electric. As ceras de silicona incluem cerascosméticas e ceras sedosas.

Os fluidos de polissiloxano úteis aqui incluem aqueles comuma viscosidade, a 25° C, de cerca de 1 cStk a cerca de 1000 cS, ou cerca de2 cS a cerca de 500 cS, ou cerca de 20 cS a cerca de 400 cS. Os fluidos depolissiloxano para o uso aqui podem ser lineares ou cíclicos, e podem sersubstituídos com uma ampla variedade de substituintes (incluindo comodescrito acima). Em certas formas de realização, substituintes incluemsubstituintes de metila, etila e fenila. Os fluidos de polissiloxano adequadosincluem polímeros de polissiloxano lineares tais como dimeticona e outrosanálogos de viscosidade baixa dos materiais de polissiloxano, em certasformas de realização tendo uma viscosidade, a 25°C, de 200 cS ou menos eciclometicona, e outros siloxanos cíclicos tendo por exemplo umaviscosidade, a 25° C, de 200 cS ou menos. Outros fluídos incluemcopolímeros de poliéter de polissiloxano e fluido de polidimetil-siloxanoterminado em hidróxi (por exemplo, Dow Corning ST- DIMETHICONOL®40, Dow Corning SGM 36, SGM3). Os exemplos comerciais dos materiaisque são adequados para o uso aqui incluem fluidos da série DC200comercializados pela Dow-Corning Corporation e a série AK Fluidcomercializada pela Wacker-Chemie GmbH, München, Alemanha. As resinasde silicona de peso molecular alto com uma mistura de polissiloxano tambémpodem ser usadas incluindo trimetilsiloxissilicato em pó, por exemplo, fluidoDow Corning 593, Wacker Belsil TMS 803.

Os pós de silicona elastoméricos adequados podem ser usadostendo um tamanho de partícula de cerca de 1 a cerca de 15 μm, por exemplopolímeros cruzados em dimeticona/vinil dimeticona. Adicionalmente, emcertas formas de realização, as emulsões não iônicas contendo 30% dedimeticona podem ser usadas.

A composição oral contem um polímero reticulado poroso.Como aqui aludido, um "polímero reticulado poroso" é um materialpolimérico particulado que é operável para absorver um composto de silicona.O termo "absorver" refere-se à capacidade "absortiva" (ou de "absorção") daspartículas poliméricas para adsorver, absorver, complexar, ou de outro modoreter um composto de silicona. Como usado aqui, "poroso" refere-se àpresença de vazios ou interstícios entre polímeros reticulados que aumentam aárea de superfície global do polímero além de uma única medição deperímetro. Sem limitar o mecanismo, função ou utilidade da presenteinvenção, é entendido em algumas formas de realização que o compósitocompreende particulados poliméricos tendo uma superfície não lisa e umamatriz polimérica irregular em que o composto de silicona é retido. Ascaracterísticas químicas e físicas do particulado impedem a liberação docomposto de silicona dos particulados poliméricos, e em algumas formas derealização fornecem liberação prolongada do composto de silicona. Em váriasformas de realização, o polímero compreende particulados porosos tendo umvolume de poro BET (método de Brunauer, Emmett e Teller) de cerca de 0,05a cerca de 0,3 cm /g, opcionalmente cerca de 0,1 a cerca de 0,2 cm /g,opcionalmente cerca de 0,14 a cerca de 0,16 cm /g. Em uma forma derealização, o compósito de silicona compreende um composto de silicona emuma quantidade de cerca de 50% a cerca de 95%, cerca de 70% a cerca de95%, ou cerca de 70% a cerca de 90% em peso do compósito de silicona.

Em uma forma de realização, o polímero reticulado é oproduto de polimerização de pelo menos um, e em outras formas derealização de pelo menos dois, monômeros tendo de pelo menos duas ligaçõesinsaturadas (daqui em diante aludido como monômeros "poliinsaturado"), osmonômeros que são polimerizados incluindo não mais do que cerca de 40%em peso, e em outras formas de realização menos do que cerca de 9% empeso, do peso de monômero total de co-monômeros monoinsaturados. Osmonômeros poliinsaturados são selecionados de poliacrilatos,polimetacrilatos, poliitaconatos e misturas destes. São incluídos poli-acrilatos,-metacrilatos, ou -itaconatos de: etileno glicol, propileno glicol; di-, tri-, tetra-ou poli-etileno glicol e propileno glicol; trimetilol propano, glicerina,eritritol, xilitol, penta-eritritol, dipentaeritritol, sorbitol, manitol, glicose,sacarose, celulose, hidroxil celulose, metil celulose, 1,2 ou 1,3 propanodiol,1,3 ou 1,4 butanodiol, 1,6 hexanodiol, 1,8 octanodiol, cicloexanodiol, ciclo-exanotriol, e misturas destes. Similarmente, os compostos bis(acrilamido oumetacrilamido) podem ser usados. Estes compostos são, por exemplo,metileno bis(acril ou metacril)amida, 1,2 diidróxi etileno bis(acril oumetacril)amida, hexametileno bis(acril ou metacril)amida. Em uma forma derealização, o monômero o poliinsaturado é polimetacrilato.

Um outro grupo de monômeros úteis incluem ésteres di ou polivinílicos, tais como divinil propileno uréia, divinil-oxalato, -malonato, -sucm3inato, -glutamato, -adipato, -sebacato, -maleato, -fumerato, -citraconato,e -mesaconato. Outros monômeros poli-insaturados adequados incluemdivinil benzeno, divinil tolueno, dialil tartarato, alil piruvato, alil maleato,divinil tartarato, trialil melamina, N,N'-metileno bis acrilamida, dimetacrilatode glicerina, trimetacrilato de glicerina, dialil maleato, éter divinílico, citratode dialil monoetileno glicol, citrato de vinil alil etileno glicol, maleato de alilvinila, itaconato de dialila, diéster de etileno glicol de ácido itacônico, divinilsulfona, hexaidro 1,3,5-triacriltriazina, trialil fosfito, éter dialílico de ácidobenzeno fosfônico, poliéster de anidrido maléico de trietileno glicol, polialilsacarose, polialil glicose, diacrilato de sacarose, dimetacrilato de glicose, di-,tri- e tetra-acrilato ou metacrilato de penta-eritritol, di- e triacrilato oumetacrilato de trimetilol propano, dimetacrilato de sorbitol, metacrilato de 2-(l-aziridinil)-etila, diacrilato ou dimetacrilato de tri-etanolamina, triacrilatoou trimetacrilato de trietanolamina, dimetacrilato do ácido tartárico,dimetacrilato de trietileno glicol, o dimetacrilato de bis-hidróxi etilacetamidae misturas destes.

Outros monômeros de reticulação polietilenicamenteinsaturados adequados incluem diacrilato de etileno glicol, dialil ftalato,trimetacrilato de trimetilolpropano, éteres polivinílicos e polialílicos deetileno glicol, de glicerol, de pentaeritritol, de dietileno glicol, de derivados demonotio e ditio glicóis, e de resorcinol; divinilcetona, sulfeto de divinila,acnlato de alila, fumarato de dialila, suem inato de dialila, carbonato dedialila, malonato de dialila, oxalato de dialila, adipato de dialila, sebacato dedialila, tartarato de dialila, silicato de dialila, tricarbalilato de trialila,aconitrato de trialila, citrato de trialila, fosfato de trialila, divinilnaftaleno,divinilbenzeno, trivinilbenzeno; alquildivinilbenzenos tendo de 1 a 4 gruposalquila de 1 a 2 átomos de carbono substituídos no núcleo de benzeno;alquiltrivinilbenzenos tendo 1 a 3 grupos alquila de 1 a 2 átomos de carbonosubstituídos no núcleo de benzeno; trivinilnaftalenos, polivinilantracenos, emisturas destes. Além disso, os siloxanos e polissiloxanos encapuzados comacrila ou metracrila, uretanos encapuzados com extremidades de metacriloíla,acrilatos de uretano álcoois de polissiloxano e bis metacrilato de bisfenol A ebis metacrilato de bisfenol A etoxilado também são adequados comomonômeros poliinsaturados.

Ainda um outro grupo de monômeros é representado peloséteres di ou poli vinílicos de etileno, propileno, butileno, e outros, glicóis,glicerina, penta eritritol, sorbitol, compostos de di ou poli alila tais comoaqueles com base em glicóis, glicerina, e outros, ou combinações decompostos de vinil alil ou vinil acriloíla tais como vinil metacrilato, vinilacrilato, alil metacrilato, alil acrilato, metalil metacrilato, ou metalil acrilato.Além disso, os compostos aromáticos, cicloalifáticos e heterocíclicos sãoadequados para esta invenção. Estes compostos incluem divinil benzeno,divinil tolueno, divinil difenila, divinil cicloexano, trivinil benzeno, divinilpiridina, e divinil piperidina. Além disso, divinil etileno ou divinil propilenouréia e os compostos similares podem ser usados, por exemplo, como descritonas Patentes U.S. 3.759.880; 3.992.562; e 4.013.825. Siloxano epolissiloxanos encapuzados com extremidade de acriloíla ou metacriloíla taiscomo aqueles descritos na Patente U.S. Ns5 4.276.402 (equivalente àPublicação de Patente Alemã N5 30 34 505); 4.341.889; e 4.277.595(equivalente a Patente Francesa 2.465.236) são adequados para esta invenção.

Os uretanos encapuzados com extremidades de metacriloíla, tais comoaqueles descritos na Patente U.S. Nss. 4.224.427; 4.250.322; 4.423.099; e4.038.257 (equivalente à Publicação de Patente Alemã Na 25 42 314),Publicações de Patente Alemã N2 23 65 631, Publicação de Patente JaponesaNq5. 60-233.110; 61-009.424, e 61-030.566, e Publicação de Patente BritânicaN2 1.443.715, são adequados para esta invenção. Os acrilatos de uretanoálcoois de polissiloxano como descrito nas Patentes U.S. 4.543.398 e4.136.250 e bis metacrilato de bisfenol A e bis metacrilato de bisfenol Aetoxilado são também monômeros adequados para esta invenção. Cada umadas patentes listadas acima é aqui incorporada por referência.

Os monômeros monoetilenicamente insaturados também sãoadequados, em uma quantidade até cerca de 40% em peso, e em outras formasde realização não mais do que cerca de 9% em peso, com base no peso totalde monômeros, para preparar micro-partículas poliméricas incluem etileno,propileno, isobutileno, disobutileno, estireno, vinil piridina etilvinilbenzeno,viniltolueno, e diciclopenta-dieno; ésteres de ácido acrílico e metacrílico,incluindo os ésteres de metila, etila, propila, isopropila, butila, sec-butila, terc-butila, amila, hexila, octila, etilexila, decila, dodecila, cicloexila, isobornila,fenila, benzila, alquilfenila, etoximetila, etoxietila, etoxipropila,propoximetila, propoxietila, propoxipropila, etoxifenila, etoxibenzila, eetoxicicloexila; ésteres vinílicos, incluindo acetato de vinila, propionato devinila, butirato de vinil e laurato de vinila, vinil cetonas, incluindo vinil metilcetona, vinil etila cetona, vinil isopropil cetona, e metil isopropenil cetona,éteres vinílicos, incluindo éter vinil metílico, éter vinil etílico, éter vinilpropílico, e éter vinil isobutílico; e outros.

Outros materiais de monômero monoinsaturado que podem serutilizados de acordo com a presente invenção, em uma quantidade até cercade 40% em peso ou menos, em outras formas de realização não mais do quecerca de 25% em peso, e em outras formas de realização não mais do quecerca de 9% em peso, com base no peso total de monômeros na solução demonômero, incluem ésteres hidróxi alquílicos de ácidos carboxílicos alfa,beta-insaturados tais como acrilato ou metacrilato de 2-hidróxi etila, acrilatoou metacrilato de hidroxipropila e outros. Muitos dos ácidos acrílicos oumetacrílicos outros que não os ésteres mencionados também são adequadoscomo materiais de monômero monoinsaturado de partida para o uso naformação de micro-partículas poliméricas insaturadas da presente invenção.Estes incluem, mas não limitados aos seguintes monômeros: ácidometacrililglicólico, os monometacrilatos de glicol, glicerol, e de outros álcooispoliídricos, os monometacrilatos de dialquileno glicóis e polialquileno glicóis,e outros. Os acrilatos correspondentes em cada caso podem ser substituídospor metacrilatos. Os exemplos incluem os seguintes: 2-hidroxietila acrilato oumetacrilato, dietileno glicol acrilato ou metacrilato, 2-hidroxipropil acrilato oumetacrilato, 3-hidroxipropil acrilato ou metacrilato, tetra-etileno glicolacrilato ou metacrilato, pentaetileno glicol acrilato ou metacrilato, dipropilenoglicol acrilato ou metacrilato, acrilamida, metacrilamida, diacetona acrilamidametilolacrilamida metilol-metacrilamida e qualquer acrilato ou metacrilatotendo um ou mais grupos alquila de cadeia reta ou ramificada de 1 a 30átomos de carbono, ou em certas formas de realização 5 a 18 átomos decarbono, e outros. Outros exemplos adequados incluem metacrilato deisobornila, metacrilato de fenoxietila, metacrilato de isodecila, metacrilatoestearila, metacrilato de hidroxipropila, metacrilato de ciclonexila, metacrilatode dimetilaminoetila, metacrilato de t-butilaminoetila, ácido 2-acrilamidopropano sulfônico, metacrilato de 2-etilexila, metacrilato de metila,metacrilato de etila, metacrilato de butila, metacrilato de 2-hidroxietila,metacrilato de tetraidrofurfurila e metacrilato metóxietila.

Os exemplos dos monômeros monoinsaturados contendogrupos de ácido carboxílico como grupos funcionais e adequados para o usocomo materiais de partida de acordo com a invenção incluem os seguintes:ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido itacônico, ácido aconítico, ácidocinâmico, ácido crotônico, ácido mesacônico, ácido maléico, ácido fumárico e outros.

Os ésteres parciais dos ácidos acima também são adequadoscomo monômeros monossaturados para o uso de acordo com a invenção. Osexemplos de tais ésteres incluem os seguintes: aconitato de mono-2-hidroxipropila, maleato de mono-2-hidroxietila, fumarato de mono-2-hidroxipropila, itaconato de mono-etila, éster de monometil cellosolve doácido itacônico, éster de monometil cellosolve do ácido maléico, e outros.

Os exemplos dos monômeros monoinsaturados adequadoscontendo grupos amino como grupos funcionais incluem os seguintes: acrilatoou metacrilato de dietilaminoetila, acrilato ou metacrilato dedimetilaminoetila, acrilato ou metacrilato de monoetilaminoetila, metacrilatode terc-butilaminoetila, para-amino estireno, orto-amino estireno, 2-amino-4-vinil tolueno, metacrilato de piperidinoetila, metacrilato de morfolinoetila, 2-vinil piridina, 3-vinil piridina, 4-vinil piridina, 2-etil-5-vinil piridina, acrilatoe metacrilato de dimetilamino-propila, éter dimetilaminoetil vinílico, sulfetode dimetilaminoetil vinila, éter dietilaminoetil vinílico, éter aminoetil vinílico,metacrilato de 2-pirrolidinoetila, acrilato ou metacrilato de 3-dimetilaminoetil-2-hidróxi-propila, acrilato ou metacrilato de 2-aminoetila,metacrilamida de isopropila, acrilamida ou metacrilamida de N-metila,acrilamida ou metacrilamida de 2-hidroxietila, cloreto de l-metacriloil-2-hidróxi-3-trimetil amônio ou sulfometilato, metacrilato de 2-(l-aziridinil)-etila, e outros. Os monômeros polietilenicamente insaturados queordinariamente atuam como se tivessem apenas um grupo insaturado, talcomo isopropeno, butadieno e cloropreno, não devem se calculados comoparte do conteúdo do monômero poliinsaturado, mas como parte do conteúdodo monômero monoetilenicamente insaturado.

Em uma forma de realização, dois monômeros poliinsaturadospolimerizados são usados. Os metacrilatos de alila polimerizados comdimetacrilato de etileno glicol são particularmente adequados para aprisionarum composto de silicona para formar o compósito de silicona. Em uma talforma de realização, os monômeros di-insaturados também funcionam comoagentes de reticulação. Este produto de polimerização específico é uma esferaporosa polimérica que aparece como um pó.

Em uma forma de realização, os particulados poliméricos aquiúteis são fabricados por um processo que compreende:

(a) dissolver pelo menos um, e em outras formas de realizaçãode pelo menos dois, monômeros poliinsaturados, e em algumas formas derealização junto com uma quantidade efetiva de um iniciador depolimerização orgânico, em um solvente de fluido de silicona imiscível emágua, para fornecer uma mistura monomérica;

(b) agitar lentamente os monômeros dissolvidos e solventes desilicona;

(c) continuar a agitação lenta durante a polimerização dosmonômeros no fluido de silicona para produzir micro-partículas poliméricasmicroporosas e aglomerados destas; e

(d) separar as micro-partículas poliméricas microporosas eaglomerados dos solventes de silicona para produzir micro-partículaspoliméricas microporosas e agregados na forma de esferas.Em várias formas de realização, os agregados de esfera eaglomerados de esfera tendo um diâmetro de menos do que cerca de 500mícrons, em outras formas de realização menos do que cerca de 100 mícrons,ou em outras formas de realização menos do que cerca de 80 mícrons.

Os polímero reticulado porosos entre aqueles aqui úteis sãodivulgados na Patente U.S. N25 5.955.552 e 6.387.995. Tais polímerosincluem aqueles comercialmente disponíveis como: MICROSPONG® 5640,comercializados pela A. P. Pharma, Redwood City, Califórnia, U.S.A.;POLYTRAP® 6603 e POLY-PORE® 200 séries, comercializadas pela AmcolInternational Corp, Arlington Heights, Illinois, U.S.A.; e DSPCS-12 séries eSPCAT-12 séries, comercializadas pela Kobo Products, Inc., South Plainfield,Nova Jérsei, U.S.A. Cada uma das patentes listadas acima é aqui incorporadapor referência.

A presente invenção fornece composições que compreendemum carreador oralmente aceitável ou veículo de dentifrício. Como usado aqui,um "carreador oralmente aceitável" refere-se a um material ou combinaçãodos materiais que são seguros para o uso nas composições da presenteinvenção, comensurado com uma razão benefício/risco razoável, com que ocompósito de silicona pode estar associado enquanto retém eficáciasignificante. Em certas formas de realização, é desejado que o carreador nãoreduza substancialmente a eficácia do compósito de silicona. A seleção doscomponentes de carreador específicos é dependente da forma de produtodesejada, incluindo dentifrícios, enxágües, géis, e tintas. Em várias formas derealização, em que o carreador é operável para aderir suficientemente ocompósito de silicona contra as superfícies dentro da cavidade oral à qual acomposição é administrada, sem o uso concomitante de um bloco dentário,bocal, fita, ou dispositivo similar. Em várias formas de realização, que ocarreador é operável para o uso com um fita, bloco, bocal ou dispositivosimilar. Os carreadores podem ser fases aquosas ou não aquosas. Oscarreadores de fase aquosa em certas formas de realização contêm umumectante neles. O umectante em certas formas de realização é glicerina,sorbitol, xilitol, e/ou propileno glicol tendo um peso molecular médioponderado de cerca de 200 a cerca de 1.000. A concentração umectantetipicamente totaliza cerca de 5% a cerca de 70% da composição oral. Emvárias formas de realização, que o carreador é não aquoso.

Os materiais entre aqueles que são úteis nos carreadoresincluem agentes de adesão, agentes de espessamento, modificadores deviscosidade, diluentes, tensoativos, moduladores de espuma, umectantes,agentes modificadores de pH, agentes de paladar, flavorizantes, adoçantes, eoutros ingredientes opcionais tais como agentes branqueadores, abrasivos,agentes anticáries, etc. como será debatido abaixo. E entendido que emboraatributos gerais de cada uma das categorias acima dos materiais possamdiferir, pode haver alguns atributos comuns e qualquer material dado podeservir para propósitos múltiplos dentro de duas ou mais de tais categorias dosmateriais. No geral, tais materiais carreadores são selecionados para acompatibilidade com o compósito de silicona e com outros ingredientes dacomposição.

Em várias formas de realização, em que o carreadorcompreende um agente de adesão. Como aqui aludido, um agente de adesão éum material ou combinação dos materiais que realça a retenção do compósitode silicona na cavidade oral superfície na qual a composição é aplicada. Taisagentes de adesão incluem adesivos, materiais formadores de película,realçadores de viscosidade e combinações destes. Tais materiais incluempolímeros orgânicos hidrofílicos, polímeros orgânicos hidrofóbicos, gomas desilicona, sílicas, e combinações destes.

Polímeros orgânicos hidrofílicos aqui úteis incluem polietilenoglicóis, polímeros não iônicos de óxido de etileno, copolímeros de bloco deóxido de etileno e óxido de propileno, polímeros de carboximetileno, polivinilpirrolidona (PVP) e misturas destes. Os polímeros hidrofóbicos não aquososúteis na prática da presente invenção em certas formas de realização fornecemuma viscosidade à composição na quantidade de cerca de 10.000 mPas (cps) a600.000 mPas (cps).

Polímeros hidrofóbicos também incluem polímeros depolietileno glicóis e óxido de etileno tendo a fórmula geral:HOCH2(CH2OCH2)nOH5 em que η representa o número médio de grupos deoxietileno. Os polietileno glicóis disponíveis da Dow Chemical (Midland,Michigan) são designados por números tais como 200, 300, 400, 600, 2000que representam o peso molecular médio ponderado aproximado do polímero.Os polietileno glicóis 200, 300, 400 e 600 são líquidos viscosos claros natemperatura ambiente e são usados em certas formas de realização da presenteinvenção.

Um outro polímero hidrofílico aqui útil é compreendido de umcopolímero de bloco solúvel em água, não iônico de óxido de etileno e óxidode propileno da fórmula: HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH. O copolímero debloco em certas formas de realização é selecionado (com respeito a a, b e c)tal que o constituinte de óxido de etileno compreenda cerca de 65 a cerca de75% em peso, da molécula de copolímero e o copolímero tem um pesomolecular médio ponderado de cerca de 2.000 a cerca de 15.000, com ocopolímero estando presente na composição de cuidado oral em concentraçãotal que a composição seja líquida na temperatura ambiente (23°C).

Um copolímero de bloco aqui útil é PLURAFLO® L1220 daBASF Corporation, que tem um peso molecular médio ponderado de cerca de9.800. O bloco de poli(óxido de etileno) hidrofílico dá em média de cerca de65% em peso do polímero.

Os polímeros orgânicos úteis como agentes realçadores deadesão incluem polímeros hidrofóbicos tais como carbômeros tais comopolímeros de carboximetileno tais como polímeros de ácido acrílico ecopolímeros de ácido acrílico. Carboxipolimetileno é um polímero de vinilalevemente ácido com grupos carboxila ativos. Um carboxipoli-metileno éCARBOPOL® 974 comercializados pela Noveon, Inc., Cleveland, Ohio,U.S.A.

Os materiais orgânicos hidrofóbicos úteis como agentesrealçadores de adesão na prática da presente invenção incluem materiaishidrofóbicos tais como ceras tais como cera de abelha, óleo mineral, misturasde óleo mineral e polietileno, petrolato, petrolato branco, parafina líquida,misturas de copolímero hidrogenado de butano/etileno/estireno(VERSAGEL® comercializadas pela Penreco, Houston, Texas, U.S.A.),polímeros e copolímeros de acrilato e acetato de vinila, ceras de polietileno,polímeros de silicona como debatido aqui ainda e copolímeros de polivinilpirrolidona/acetato de vinila. Nas formas de realização da presente invençãocontendo um polímero hidrofóbico, eles podem estar presentes emquantidades de cerca de 1 a cerca de 85% em peso da composição.

Os agentes de adesão também incluem materiais inorgânicos.Tais materiais inorgânicos incluem polímeros de silício tais como compostosde sílica amorfos que funcionam como agentes de espessamento (CAB-O-SYL® sílica fiimigada fabricada pela Cabot Corporation, Boston,Massachusetts, U.S. A.; e SYLOX® 15 também conhecido comoSYLODENT® 15, comercializadas pela Davison Chemical Division of W. R.Grace & Co., Columbia, Mariland, U.S.A.).

Agentes de espessamento entre aqueles aqui úteis incluempolímeros carboxivinílicos, carrageninas (também conhecidas como musgo deIrlanda e mais particularmente iota-carragenina), polímeros celulósicos taiscomo hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose (carmelose) e sais destes (porexemplo, carmelose sódica), gomas naturais tais como caraia, xantana, gomaarábica e tragacanto, alumino silicato de magnésio coloidal, sílica coloidal eoutros. Um ou mais agentes de espessamento estão opcionalmente presentesem uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 15%, por exemplocerca de 0,1% a cerca de 10% ou cerca de 0,2% a cerca de 5% em peso dacomposição.

Os modificadores de viscosidade entre aqueles aqui úteisincluem óleo mineral, petrolato, argilas e argilas organomodificadas, sílica eoutros. Em várias formas de realização, tais modificadores de viscosidade sãooperáveis para inibir sedimentação ou separação de ingredientes ou parapromover redispersibilidade na agitação de uma composição líquida. Um oumais modificadores de viscosidade estão opcionalmente presentes em umaquantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, por exemplo cerca de0,1% a cerca de 5%.

Diluentes entre aqueles aqui úteis incluem materiais oucombinações dos materiais que são operáveis para solubilizar e/ou colocar emsuspensão outros componentes da composição. Em várias formas derealização, os diluentes são operáveis para ajustar a viscosidade dacomposição, opcionalmente em conjunção com modificadores de viscosidade(como aqui debatido) e outros componentes da composição. Em várias formasde realização, a composição é não aquosa, isto é, não contém quantidadesapreciadas de água quimicamente não ligada. Os diluentes incluem glicerina eálcool anidro. Os diluentes estão opcionalmente presentes nas composiçõesbranqueadoras líquidas não aquosas da presente invenção em quantidades decerca de 0,1% a cerca de 90%, opcionalmente em várias formas de realizaçãocerca de 0,5% a cerca de 70%, cerca de 0,5% a cerca de 50%, ou cerca de0,5% a cerca de 35%.

Vários formas de realização da presente invençãoopcionalmente compreendem um agente de superfície ativa, que podefuncionar como um tensoativo, emulsificador, e/ou modulador de espuma. Osagentes de superfície ativa, ou tensoativos são convencionalmente utilizadosem uma variedade de formulações de cuidado oral, para fornecersolubilização, dispersão, emulsificação e umectação de outros ingredientespresentes, óleos especialmente flavorizatizantes. Os agentes de superfícieativa no geral alcançam ação profilática aumentada, dispersando-secuidadosamente os agentes de ingrediente ativo do começo ao fim da película,e em certos casos, através da cavidade oral conforme a película se dissolve.

Além disso, os ingredientes de superfície ativa podem melhorar a aparênciacosmética da composição de película. A superfície ativa adequada e agentesde emulsificação são aqueles que são razoavelmente estáveis do começo aofim de uma faixa de pH ampla, incluindo detergentes não saponáceossintéticos orgânicos aniônicos, não iônicos, zwiteriônicos e anfotéricos. Emcertas formas de realização, um ou mais tensoativos estão presentes nacamada adesiva da composição da película oral da presente invenção emquantidades de cerca de 0,01% a cerca de 10%, cerca de 0,1% a cerca de 5%,ou cerca de 0,5% a cerca de 2%.

Os tensoativos não iônicos úteis nas composições da presenteinvenção incluem compostos produzidos pela condensação de óxidos dealquileno (especialmente óxido de etileno) com um composto hidrofóbicoorgânico, que pode ser alifático ou alquilaromático por natureza. Um grupo detensoativos é conhecido como "etoxâmeros". Estes incluem produtos decondensação de óxido de etileno com ácidos graxos, álcoois graxos, amidasgraxas, álcoois poliídricos, (por exemplo, monoestearato de sorbitano) eoutros. "Polissorbatos" é o nome dado a uma classe de tensoativos nãoiônicos preparados pela etoxilação de hidroxilas livres de ésteres de ácidograxo de sorbitano. Estes são comercialmente disponíveis, por exemplo comoos tensoativos TWEEN® de ICI, US Inc. Os exemplos não limitantes incluemPolissorbato 20 (monolaurato de polioxietileno 20 sorbitano, TWEEN® 20) ePolissorbato 80 (mono-oleato de polioxietileno 20 sorbitano, TWEEN® 80).

Em certas formas de realização, polissorbatos incluem aqueles com cerca dea 60 moles de óxido de etileno por mol de éter sorbitano. Os tensoativosnão iônicos estão opcionalmente presentes nas formas de realização destainvenção nas quantidades de cerca de 0,01% a cerca de 1%.

Outros tensoativos adequados não iônicos incluemcopolímeros de bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno), especialmentepolímeros de tribloco deste tipo com de dois blocos of poli(oxietileno) e umbloco de poli(oxipropileno). Tais copolímeros são comercialmente conhecidospelo nome não patenteado de poloxâmeros, o nome sendo usado emconjunção com um sulfixo numérico para designar a identificação individualde cada copolímero. Os poloxâmeros podem ter teores variados de óxido deetileno e óxido de propileno, levando a uma ampla faixa de estruturasquímicas e pesos moleculares. Em uma forma de realização, o poloxâmero époloxâmero 407. É amplamente disponível, por exemplo SOB A MARCAPLURONIC® F127 da BASF Corporation.

Os outros exemplos não limitantes dos tensoativos não iônicosadequados incluem produtos derivados da condensação de óxido de etilenocom o produto de reação de óxido de propileno e etileno diamina, óxidos deamina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfina terciária de cadeia longa,sulfóxidos de dialquila de cadeia longa e outros.

Ainda outros tensoativos úteis em várias formas de realizaçãoda presente invenção incluem tensoativos sintéticos zwiteriônicos. Certosdestes podem ser amplamente descritos como derivados de compostos amônioquaternário alifático, fosfônio, e sulfônio, em que os radicais alifáticos podemser de cadeia reta ou ramificada, e onde um dos substituintes alifáticos contémde 8 a 18 átomos de carbono e um contém um grupo solubilizante em águaaniônico, por exemplo, carbóxi, sulfonato, sulfato, fosfato ou fosfonato. Umexemplo de um tensoativo zwiteriônico adequado é 4-(N,N-di(2-hidroxietil)-N-octadecilamônio)-butano-1 -carboxilato.

Outros tensoativos zwiteriônicos adequados incluem tensoativosde betaína, tais como aqueles divulgados na Patente U.S. 5.180.577. Asalquildimetil betaínas típicas incluem acetato de decil betaína de 2-(N-decil-N,N-dimetilamônio), cocobetaína, miristil betaína, palmitil betaína, lauril betaína, cetilbetaína, estearil betaína, e outros. As aminobetaínas são exemplificadas pelacocoamidoetil betaína, coco-amidopropil betaína, lauramidopropil betaína eoutros. Particularmente tensoativos de betaína úteis incluem cocoamidopropilbetaína e lauramido propil betaína.

Os exemplos adequados dos tensoativos aniônicos são saissolúveis em água monossulfatos de monoglicerídeo de ácido graxo superior,tal como o sal de sódio de monoglicerídeo monossulfatado ácidos graxos deóleo de coco hidrogenado, sulfatos de alquila superior tais como lauril sulfatode sódio (SLS)5 sulfonatos de alquil arila tais como dodecil benzeno sulfonatode sódio, sulfoacetatos de alquila superior, ésteres do ácido graxo superior desulfonato de 1,2-diidróxi propano, e as acil amidas alifáticas superioressubstancialmente saturadas de compostos do ácido amino carboxílico alifáticoinferior, tais como aqueles tendo de 12 a 16 carbonos no ácido graxo, radicaisalquila ou acila, e outros. Os exemplos das últimas amidas mencionadas sãoN-Iauroil sarcosina, e os sais de sódio, potássio, e etanolamina de N-lauroil,N-miristoil, ou N-palmitoil sarcosina que são em certas formas de realizaçãosubstancialmente isentos de sabão ou material de ácido graxo superior similar.

Moduladores de espuma aqui úteis incluem materiaisoperáveis para aumentar a quantidade, espessura ou a estabilidade da espumagerada pela composição (por exemplo, composições dentifrícias) na agitação.Qualquer modulador de espuma oralmente aceitável pode ser usado, incluindoos polietileno glicóis (PEGs), também conhecidos como polioxietilenos.PEGs de peso molecular alto são adequados, incluindo aqueles tendo um pesomolecular médio ponderado de cerca de 200.000 a cerca de 7.000.000, porexemplo cerca de 500.000 a cerca de 5.000.000 ou cerca de 1.000.000 a cercade 2.500.000. Um ou mais PEGs estão opcionalmente presentes em umaquantidade total de cerca de 0,1% a cerca de 10%, por exemplo cerca de 0,2%a cerca de 5% ou cerca de 0,25% a cerca de 2%.

Os umectantes aqui úteis incluem álcoois poliídricos tais comoglicerina, sorbitol, xilitol ou PEGs de peso molecular baixo. Em várias formasde realização, os umectantes são operáveis para prevenir o endurecimento dascomposições em pasta ou gel na exposição ao ar. Em várias formas derealização os umectantes também funcionam como adoçantes. Um ou maisumectantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cercade 1% a cerca de 50%, por exemplo cerca de 2% a cerca de 25% ou cerca de5% a cerca de 15%.

Os agentes modificadores de pH entre aqueles aqui úteis incluemagentes de acidificação para diminuir o pH, agentes de basificação para aumentaro pH e agentes de tamponização para controlar o pH dentro de uma faixadesejada. Por exemplo, um ou mais compostos selecionados de agentes deacidificação, basificação e de tamponização podem ser incluídos para fornecer umpH de cerca de 2 a cerca de 10, ou em várias formas de realização cerca de 2 acerca de 8, cerca de 3 a cerca de 9, cerca de 4 a cerca de 8, cerca de 5 a cerca de 7,cerca de 6 a cerca de 10, cerca de 7 a cerca de 9, etc. qualquer agente modificadorde pH oralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação ácidoscarboxílicos, fosfóricos e sulfônicos, sais ácidos (por exemplo, citratomonossódico, citrato dissódico, malato monossódico, etc.), hidróxidos de metalalcalino tais como hidróxido de sódio, carbonatos tais como carbonato de sódio,bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por exemplo, fosfatomonossódico, fosfato trissódico, sais de pirofosfato, etc.), imidazol e outros. Umou mais agentes modificadores de pH estão opcionalmente presentes em umaquantidade total eficaz para manter composição em uma faixa de pH oralmenteaceitável.

Os agentes de paladar incluem materiais que comunicam umatextura desejável ou outra sensação durante o uso da composição. Taisagentes incluem sais de bicarbonato, que em várias formas de realizaçãocomunicam uma "sensação de limpeza" aos dentes e gengivas devido àefervescência e liberação de dióxido de carbono. Qualquer bicarbonatooralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação bicarbonatos demetal alcalino tais como bicarbonatos de sódio e potássio, amôniobicarbonato e outros. Um ou mais sais de bicarbonato estão opcionalmentepresentes em uma quantidade total de 0,1% a cerca de 50%, por exemplocerca de 1% a cerca de 20%.

Flavorizantes entre aqueles aqui úteis incluem qualquermaterial ou mistura dos materiais operáveis para aumentar o sabor dacomposição. Qualquer flavorizante natural ou sintético oralmente aceitávelpode ser usado, tal como óleos flavorizantes, aldeídos flavorizantes, ésteres,álcoois, materiais similares, e combinações destes. Estes agentes flavorizantespodem ser óleos flavorizatizantes sintéticos e aromáticos flavorizantes, e/ouóleos, resinas oleosas e extratos derivados de plantas, folhas, flores, frutas eassim por diante, e combinações dos mesmos. Em certas formas de realização,o agente flavorizatizante compreende um óleo essencial, extrato ou aldeídoflavorizante, cetona, éster ou álcool que comunicam um flavorizatizanteselecionado do grupo que consiste de hortelã, hortelã pimenta, gaultéria,sassafrás, cravo, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, lima, toranja,laranja, maçã, pêra, pêssego, morango, cereja, damasco, melancia, banana,café, cacau, cola, Salvadora Pérsica, mentol, carvona, anatol e combinaçõesdos mesmos. Os óleos aromáticos representativos incluem: óleo de hortelã,óleo de canela, óleo de hortelã pimenta, óleo de cravo, óleo de louro, óleo detomilho, óleo de folha de cedro, óleo de noz-moscada, óleo de sálvia, e óleode amêndoas amargas. Também úteis são os flavorizatizantes de frutaartificiais, naturais ou sintéticos tais como baunilha, chocolate, café, cacau eóleo cítrico, incluindo limão, laranja, uva, lima e toranja e essências de frutaincluindo maçã, pêra, pêssego, morango, framboesa, cereja, ameixa, abacaxi,damasco e assim por diante. Estes flavorizatizantes podem ser usadosindividualmente ou em combinação.

Os flavorizatizantes habitualmente usados incluem hortelãstais como hortelã pimenta, gaultéria, hortelã, bétula, erva-doce eflavorizatizantes de fruta tais como cereja, limão-lima, laranja, uva, baunilhaartificial, derivados de canela, e outros, sejam utilizados individualmente ouem combinação. Flavorizatizantes tais como aldeídos e ésteres incluindoacetato de cinamila, cinamaldeído, citral, dietilacetal, acetato de diidrocarvila,formiato de eugenila, p-metilanisol, e assim por diante também podem serusados. Outros exemplos dos flavorizatizantes de aldeído incluem, mas nãosão limitados a acetaldeído (maçã); benzaldeído (cereja, amêndoa); aldeídocinâmico (canela); citral, isto é, alfa citral (limão, lima); neral, isto é, betacitral (limão, lima); decanal (laranja, limão); etil vanilina (baunilha, creme);heliotropina, isto é, piperonal (baunilha, creme); vanilina (baunilha, creme);alfa-amil cinamaldeído (flavorizatizantes de frutas picantes); butiraldeído(manteiga, queijo); valeraldeído (manteiga, queijo); citronelal (modifica,muitos tipos); decanal (frutas cítricas); aldeído C-8 (frutas cítricas); aldeídoC-9 (frutas cítricas); aldeído C-12 (frutas cítricas); 2-etil butiraldeído (frutasde bagas); hexenal, isto é, trans-2 (frutas de bagas); tolil aldeído (cereja,amêndoa); veratraldeído (baunilha); 2,6-dimetil-5-heptenal, isto é, melonal(melão); 2-6-dimetiloctanal (fruta verde); e 2-dodecenal (cítrico, tangerina);cereja; uva; misturas destes; e outros. No geral o flavorizatizante pode serincorporado na presente invenção em uma quantidades de cerca de 1% a cercade 10% em peso. Em outras formas de realização, o agente flavorizatizanteestá presente de cerca de 2% a cerca de 8%. Em uma forma de realização, oagente flavorizatizante é o sabor de branco cristal, presente em cerca de 1%.

Os adoçantes entre aqueles aqui úteis incluem adoçantesnaturais ou artificiais, nutritivos ou não nutritivos oralmente aceitáveis. Taisadoçantes incluem dextrose, polidextrose, sacarose, maltose, dextrina, açúcarinvertido seco, manose, xilose, ribose, frutose, levulose, galactose, xarope demilho (incluindo xarope de milho de frutose alta e sólidos de xarope demilho), amido parcialmente hidrolisado, hidrolisado de amido hidrogenado,sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalte, aspartame, neotame, sacarina esais destes, sucralose, adoçantes intensos com base em dipeptídeo, ciclamatos,diidrochalconas e outros. Em várias formas de realização, a sacarina sódica éusada como o adoçante. Um ou mais adoçantes estão opcionalmente presentesem uma quantidade total dependendo fortemente do(s) adoçante(s)particular(es) selecionado(s), mas tipicamente nas quantidades de cerca de0,005% a cerca de 5%, opcionalmente de cerca de 0,01% a cerca de 1%.

Os corantes entre aqueles aqui úteis incluem pigmentos,corantes, vernizes e agentes que comunicam um lustro ou reflexividadeparticulares tais como agentes perolizantes. Em várias formas de realização,os corantes são operáveis para fornecer um revestimento branco ou coloridoleve em uma superfície dentária, para atuar como um indicador delocalizações em uma superfície dentária que foi eficazmente contatada pelacomposição, e/ou para modificar a aparência, em cor e/ou opacidadeparticulares, da composição para aumentar a atratividade pelo consumidor.Qualquer corante oralmente aceitável pode ser usado, incluindo talco, mica,carbonato de magnésio, carbonato de cálcio, silicato de magnésio, aluminosilicato de magnésio, sílica, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxidos de ferrovermelho, amarelo, marrom e preto, ferrocianeto de amônio férrico, violeta demanganês, azul-ultramarino, mica titaniada, oxicloreto de bismuto e outros.Um ou mais corantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade totalde cerca de 0,001% a cerca de 20%, por exemplo de cerca de 0,01% a cercade 10%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 5%.

As composições da presente invenção opcionalmentecompreendem um material ativo, que é operável para a prevenção outratamento de um distúrbio ou condição fisiológicos ou para fornecer umbenefício cosmético. Em várias formas de realização, o agente ativo é umagente ativo de "cuidado oral" operável para tratar ou prevenir um distúrbioou fornecer um benefício cosmético dentro da cavidade oral (por exemplo,aos dentes, gengiva ou outro tecido duro ou mole da cavidade oral). Osexemplos não limitantes dos ativos de cuidado oral entre aqueles aqui úteisincluem agentes anti-tártaro, agentes anti-placa, agentes antibacterianos,agentes antimicrobianos, agentes anti-cáries, agentes anti-gengivite, agentesanti-virais, agentes antiinflamatórios, antioxidantes, agentes branqueadorescompatíveis, agentes dessensibizantes, agentes de oclusão, vitaminas,nutrientes, extratos naturais e óleos essenciais, enzimas compatíveis, ativosperiodontais, agentes refrescantes do hálito, agentes de controle do mauhálito, estimulantes salivares, agentes modificadores de pH, analgésicos ecombinações e misturas destes. Os ativos entre aqueles aqui úteis também sãodivulgados nas Patentes U.S. N- 6.290.933 e 6.685.921, cada uma destaspatentes é aqui incorporada por referência.

As composições da invenção podem incluir quaisquer outrassubstâncias habitualmente usadas em ou desejáveis em composições de cuidadooral, tais como agentes antiplaca, agentes de dispersão de placa, agentesantibacterianos, agentes antiinflamatórios, abrasivos, agentes branqueadores,enzimas, agentes anticálculo, agentes anticáries, fontes de íons estanosos,agentes antioxidantes, agentes estimuladores de saliva, agentes refrescantes dohálito, antagonistas de H2, agentes dessensibilizantes, nutrientes.

As composições da presente invenção são preparadasadicionando-se e misturando-se os ingredientes em um vaso adequado, tal comoum tanque de aço inoxidável fornecido com um misturador. Em uma forma derealização, os componentes da composição são adicionados ao vaso de mistura naseguinte ordem: ingredientes líquidos, ingredientes espessadores, compósito desilicona e qualquer flavorizante, corante ou adoçante. Embora a ordem de misturaexata não seja determinada, em algumas formas de realização o compósito desilicona pode ser um dos últimos componentes adicionados na composição decomponente múltiplo. Os ingredientes são depois misturados para formar umadispersão/solução homogênea.

A presente invenção fornece métodos para realçar aspropriedades anti-fixação de uma superfície oral, tal como uma superfície dodente, usando composições de acordo com a presente invenção. Como aquiusado, "dente" ou "dentes" referem-se aos dentes naturais, dentaduras, placasdentárias, obturações, capas, coroas, pontes, implantes dentários, e outros, equalquer outra prótese dentária de superfície dura permanente outemporariamente fixada dentro da cavidade oral. Como aqui usado, aspropriedades anti-fixação incluem prevenir, interromper, ou pelo menos inibira ligação ou adesão ou fixação de material formador de placa, incluindomaterial biológico, produtos químicos, microorganismos, bactérias e produtosalimentícios às superfícies de uma cavidade oral.

Conseqüentemente, a presente invenção fornece métodos parainibir a fixação bacteriana a uma superfície oral, tal como um dente, quecompreende aplicar à superfície uma quantidade segura e eficaz de um compósitode silicona que compreenda um composto de silicona e um polímero reticuladoporoso. Em certas formas de realização, os métodos desta invenção previnem ousubstancialmente inibem a aderência e fixação de microorganismos que podemformar uma biopelícula de placa sobre a superfície do dente. Em várias formas derealização, a presente invenção fornece métodos para inibir a formação de placa.

Em certas formas de realização, tais métodos compreendem a administração deuma composição da presente invenção adicionalmente compreendendo pelomenos um de um agente antiplaca e um agente de controle de tártaro, comodebatido acima. Em vários métodos, tais composições são usadas para otratamento ou prevenção da gengivite ou periodontite. Em várias formas derealização, tais métodos compreendem aplicar uma composição que compreenda:um compósito compreendendo um agente anti-fixação e um polímero reticuladoporoso; e um carreador não aquoso que compreenda um material formador depelícula. Os métodos da presente invenção compreendem aplicar o compósitocom um carreador oral adequado.

Como aqui aludido, "aplicar" refere-se a qualquer método peloqual o compósito de silicona é colocado em contato com a superfície oral.Tais métodos, em várias formas de realização, compreendem a aplicaçãodireta de uma composição que compreende o compósito por métodos taiscomo enxágüe, pintura e escovação. Em várias formas de realização, aaplicação do compósito compreende o uso de um dispositivo de aplicação queauxilia na manutenção do contato do compósito com a superfície do dente portempo suficiente de modo a produzir os benefícios de anti-fixação.

EXEMPLOS

Os seguintes exemplos são ilustrativos da presente invenção enão devem ser interpretados como uma limitação da invenção visto quemuitas variações são possíveis sem divergir do seu espírito e escopo. Osexemplos não limitantes das composições de cuidado oral são fabricados deacordo com os ingredientes listados na tabela abaixo.

<table>table see original document page 28</column></row><table>O Exemplo Comparativo 1 representa uma composiçãodentifrícia típica sem o uso de um polímero reticulado. Os Exemplos 2 a 4contêm um compósito de silicona criado com POLI-PORE®. O Exemplo 4 éuma composição não aquosa. As composições dentifrícias são fabricadas porum processo no geral como segue. A CMC e TSPP são dispersados emglicerina, seguido pela adição de uma solução de CfflTOGLYCAN®. MFPsódico e sacarina sódica são dissolvidos em água e adicionados à solução. Umadesivo de silicona é diluído a 50% de sua concentração usando dimeticona.Um complexo de adesivo de silicona POLI-PORE® é fabricado misturando-se23% de POLI-PORE® com o adesivo de silicona diluído. O fosfato dicálcico éadicionado e uniformemente dispersados. O complexo de adesivo desilicona/POLI-PORE® é adicionado à solução e homogeneamente dispersado,seguido pela adição do sabor e de lauril sulfato de sódio. Os Exemplos 2 a 4exibem uma redução de mais do que 60% na fixação bacteriana quandocomparadas ao Exemplo 1. Por exemplo, uma pasta fluida 1:2 (água:pasta dedente) do Exemplo 2 foi exposta a um disco HAP e produziu uma redução de75% quando comparado a um disco tratado com água.

Claims (20)

1. Composição, caracterizada pelo fato de que compreende umcomposto de silicona absorvido sobre um polímero reticulado poroso.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o polímero compreende pelo menos um monômeropoliinsaturado polimerizado selecionado de acrilato e metacrilato.

3. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o polímero compreende poliitaconato.

4. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o polímero tem um volume de poro BET de cerca de 0,1 acerca de 0,3 cm3/g.

5. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o compósito de silicona compreende o composto de siliconaabsorvido, em uma quantidade de cerca de 70% a cerca de 90% em peso docompósito, sobre o polímero reticulado.

6. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o composto de silicona compreende até cerca de 40% deadesivo de silicona em dimeticona.

7. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que ainda compreende um carreador.

8. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizadapelo fato de que o carreador é um carreador não aquoso.

9. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizadapelo fato de que o carreador compreende um polímero hidrofílico.

10. Composição de acordo com a reivindicação 9,caracterizada pelo fato de que o polímero hidrofílico é pelo menos umpolímero selecionado dos polietileno glicóis, polímeros não iônicos de óxidode etileno, copolímeros de bloco de óxido de etileno e óxido de propileno,polímeros de carboximetileno, e polivinil pirrolidona.

11. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que compreende ainda pelo menos um materialativo selecionado de agentes anti-tártaro, agentes anti-placa, e ativosperiodontais.

12. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que o polímero compreende pelo menos ummonômero poliinsaturado polimerizado selecionado de acrilato e metacrilato.

13. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que o polímero compreende poliitaconato.

14. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que o polímero tem um volume de poro BET decerca de 0,1 a cerca de 0,3 cm /g.

15. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que o compósito de silicona compreende ocomposto de silicona absorvido, em uma quantidade de cerca de 70% a cercade 90% em peso do compósito, sobre o polímero reticulado.

16. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que o composto de silicona compreende até cercade 40% de adesivo de silicona em dimeticona.

17. Composição de acordo com a reivindicação 7,caracterizada pelo fato de que o compósito de silicona está presente nacomposição em uma quantidade de cerca de 5 a cerca de 30% em peso.

18. Método para aplicar à superfície oral uma quantidadesegura e eficaz da composição, caracterizado pelo fato de ser a composiçãocomo definida na reivindicação 1.

19. Método para aplicar à superfície oral uma quantidadesegura e eficaz da composição, caracterizada pelo fato de ser a composiçãocomo definida na reivindicação 7.

20. Método de acordo com a reivindicação 19, caracterizadopelo fato de que um ou mais dos seguintes:inibe a fixação bacteriana à uma superfície oral,inibe a formação de placa,previne a gengivite,trata a gengivite,previne a periodontite, etrata a periodontite.