BRPI0710237B1 - composição de cuidado oral. - Google Patents

Abstract

<b>composição, e, metodo para aplicar a superfície oral uma quantidade segura e eficaz da composição.<d> um compósito que compreende um composto de silicona absorvido sobre um polímero reticulado poroso. esta composição pode ser incluída em uma composição de cuidado oral e inibir a adesão bacteriana sobre uma superficie oral.

Description

“COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL” REFERENCIA CRUZADA AOS PEDIDOS RELACIONADOS

Este pedido reivindica o beneficio de prioridade ao Pedido de Patente Provisória de N° de Série 60/796.383, depositado em 1 de maio de 2006, que é aqui incorporada por referência.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO A placa dentária ou bio-película de placa é um depósito mole que se forma nas superfícies da cavidade oral, tal como tecido e dentes, e compreende uma mistura complexa de um acúmulo de bactérias e subprodutos salivares assim como alimentícios, amido, proteínas e material proteináceo. Assim, inibir o crescimento de bio-película não apenas envolve dispersar o acúmulo de materiais proteináceos existentes, mas também requer impedir e minimizar a sua religação à superfície do dente. A placa adere firmemente nos pontos de irregularidade ou descontinuidade (por exemplo, nas superfícies de cálculo ásperas, na linha da gengiva, na superfície da língua e dentro das fissuras, e outros). Além de ser de má aparência, a placa é implicada na ocorrência de gengivite e outras formas de doença periodontal.

As bactérias prosperam na língua. No geral, as bactérias são uma parte de urna bio-película protetora que essencialmente as toma resistente à maior parte dos tratamentos. Poucas pessoas limpam a sua língua depois da escovação, embora tenha sido mostrado que tanto quanto 50 por cento das bactérias da boca podem ser encontradas neste lugar. Adicionalmente, para muitas pessoas, a escovação ou raspagem da língua é difícil por causa do reflexo de vômito. Portanto, limpar a língua não mecanicamente é altamente desejável para aqueles que São incapazes de fazê-lo com um dispositivo mecânico.

Uma ampla variedade de agentes foi sugerida na técnica para retardar a formação de placa e as infecções orais e doença dentária associadas com a formação de placa. A despeito da quantidade extensiva de produtos relacionados com o dentifrício antibacteriano e composições de tratamento oral relacionadas, existe ainda uma necessidade quanto a um produto com propriedades anti-fixação de bactérias realçadas. SUMÁRIO RESUMIDO DA INVENÇÃO Um compósito que compreende um composto de silicona absorvido sobre um polímero reticulado poroso. DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO Como usado do começo ao fim, as faixas são usadas como uma forma abreviada para descrever todos os valores que estão dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa. A presente invenção fornece composições e métodos de cuidado oral para a administração ou aplicação a, ou use com, um paciente humano ou outro animal. As composições de cuidado oral liberam compostos de silicona, tais como adesivos de silicona e fluido de silicona, às superfícies de uma cavidade oral. Em várias formas de realização, as composições que fornecem propriedades anti-fixação ou anti-adesão bacteriana.

Como aqui aludido, uma “composição de cuidado oral” é qualquer composição que seja adequada para a administração ou aplicação à cavidade oral de um paciente humano ou animal para realçar a saúde, higiene ou aparência do paciente, em certas formas de realização fornecer tais benefícios como a prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio fisiológico, o fornecimento de benefícios sensoriais, decorativos ou cosméticos e combinações destes. A presente invenção abrange composições de cuidado oral contendo um agente anti-adesão/anti-fixação. As formas de realização incluem fornecer um sistema ou composição de liberação para inibir a adesão bacteriana em uma superfície oral usando uma composição de cuidado oral que libera agente anti-fixação. Em várias formas de realização, as composições compreendem um compósito de silicona tendo um composto de silicona e um polímero reticulado poroso misturado em um carreador oralmente aceitável.

Em várias formas de realização, a presente invenção fornece composições que compreendem um compósito de silicona tendo um ou mais compostos de silicona. Em certas formas de realização, o compósito de silicona está presente na composição de cuidado oral em uma concentração de cerca de 0,5% a cerca de 99%, opcionalmente em várias formas de realização em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 50%, cerca de 5% a cerca de 30%, cerca de 7% a cerca de 20%, ou cerca de 8% a cerca de 15%. O compósito de silicona pode conter, por exemplo, um adesivo de silicona e um fluido de silicona, como debatido em mais detalhes abaixo.

Os compostos de silicona úteis para a inclusão no compósito de silicona contêm, mas não limitado a, polímeros de silicona, adesivos de silicona, gomas de silicona, ceras de silicona, elastômeros de silicona, fluidos de silicona, resinas de silicona, pós de silicona, e misturas destes. Se o compósito compreende um adesivo de silicona e um fluido de silicona, o adesivo pode estar presente em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 99% em peso, cerca de 1% a cerca de 50%, cerca de 5% a cerca de 30%, cerca de 7% a cerca de 20%, ou cerca de 8% a cerca de 15% em peso da composição total. O fluido pode estar presente em uma quantidade (por peso da composição total) de cerca de 0,01% a cerca de 99%, 0,1% a cerca de 1% ou cerca de 0,5% a cerca de 0,7%.

Em uma forma de realização, o composto de silicona do compósito compreende um adesivo de silicona compatível com amina, ou um composição adesiva sensível à pressão (PSA), incluindo aqueles que são bem conhecidos na técnica. No geral, PSA’s com base em silicona são produzidos pela condensação de uma resina de silicona e um organossiloxano tal como um polidiorganossiloxano. Os polímeros de silicona adequados incluem o produto de copolímero de misturar um polidiorganossiloxano terminado em silanol tal como polidimetil siloxano com uma resina de silicona contendo silanol por meio do qual os grupos de silanol do polidiorganossiloxano passam por uma reação de condensação com os grupos de silanol da resina de silicona de modo que o polidiorganossiloxano é levemente reticulado pela resina de silicona (isto é, as cadeias de polidiorganossiloxano são ligadas juntas através das moléculas de resina para dar ramificação e emaranhamento de cadeia e/ou uma quantidade pequena de caráter de rede) para formar o adesivo sensível à pressão de silicona. Um catalisador, por exemplo um material alcalino tal como amônia, hidróxido de amônio ou carbono de amônio, pode ser misturado com o polidiorganossiloxano terminado em silanol e a resina de silicona para promover esta reação de reticulação. Pela copolimerização a resina de silicona com o polidiorganossiloxano terminado em silanol, a propriedade de auto-aderência e as propriedades coesivas de uma matriz elastomérica mole. Modificando-se a razão da resina de silicona para polidiorganossiloxano do adesivo sensível a pressão modificará a pegajosidade da composição de cuidado oral. Por exemplo, Os PSAs são disponíveis da Dow-Coming Corporation sob a marca BIO-PSA®.

As gomas de silicona úteis aqui incluem polidiorgano-siloxanos de peso molecular alto tendo uma viscosidade, a 25°C, de cerca de 500.000 cS até cerca de 50.000.000 cS. Tais gomas de silicona incluem aqueles polidiorganossiloxanos com um peso molecular médio ponderado de mais do que 500.000. As gomas de polissiloxano para o uso aqui podem ser lineares ou cíclicos, e ramificados ou não ramificados. Os substituintes podem ter qualquer estrutura contanto que os polissiloxanos resultantes sejam hidrofóbicos, não são nem irritantes, tóxicos nem de outro modo prejudiciais quando aplicados à cavidade oral, e são compatíveis com os outros componentes da composição. Os exemplos específicos das gomas de siloxano incluem polidimetil-siloxano, metilvinilsiloxano, copolímero, poli(dimetilsiloxano, difenil, metilvinilsiloxano) copolímero e misturas destes. As gomas de silicona incluem aquelas comercialmente disponíveis e comercializadas pela General Electric. As ceras de silicona incluem ceras cosméticas e ceras sedosas.

Os fluidos de polissiloxano úteis aqui incluem aqueles com uma viscosidade, a 25° C, de cerca de 1 cStk a cerca de 1000 cS, ou cerca de 2 cS a cerca de 500 cS, ou cerca de 20 cS a cerca de 400 cS. Os fluidos de polissiloxano para o uso aqui podem ser lineares ou cíclicos, e podem ser substituídos com uma ampla variedade de substituintes (incluindo como descrito acima). Em certas formas de realização, substituintes incluem substituintes de metila, etila e fenila. Os fluidos de polissiloxano adequados incluem polímeros de polissiloxano lineares tais como dimeticona e outros análogos de viscosidade baixa dos materiais de polissiloxano, em certas formas de realização tendo uma viscosidade, a 25°C, de 200 cS ou menos e ciclometicona, e outros siloxanos cíclicos tendo por exemplo uma viscosidade, a 25° C, de 200 cS ou menos. Outros fluídos incluem copolímeros de poliéter de polissiloxano e fluido de polidimetil-siloxano terminado em hidróxi (por exemplo, Dow Corning ST- DIMETHICONOL® 40, Dow Corning SGM 36, SGM3). Os exemplos comerciais dos materiais que são adequados para o uso aqui incluem fluidos da série DC200 comercializados pela Dow-Coming Corporation e a série AK Fluid comercializada pela Wacker-Chemie GmbH, München, Alemanha. As resinas de silicona de peso molecular alto com uma mistura de polissiloxano também podem ser usadas incluindo trimetilsiloxissilicato em pó, por exemplo, fluido Dow Corning 593, WackerBelsil TMS 803.

Os pós de silicona elastoméricos adequados podem ser usados tendo um tamanho de partícula de cerca de 1 a cerca de 15 pm, por exemplo polímeros cruzados em dimeticona/vinil dimeticona. Adicionalmente, em certas formas de realização, as emulsões não iônicas contendo 30% de dimeticona podem ser usadas. A composição oral contem um polímero reticulado poroso. Como aqui aludido, um “polímero reticulado poroso” é um material polimérico particulado que é operável para absorver um composto de silicona. O termo “absorver” refere-se à capacidade “absortiva” (ou de “absorção”) das partículas poliméricas para adsorver, absorver, complexar, ou de outro modo reter um composto de silicona. Como usado aqui, “poroso” refere-se à presença de vazios ou interstícios entre polímeros reticulados que aumentam a área de superfície global do polímero além de uma única medição de perímetro. Sem limitar o mecanismo, função ou utilidade da presente invenção, é entendido em algumas formas de realização que o compósito compreende particulados poliméricos tendo uma superfície não lisa e uma matriz polimérica irregular em que o composto de silicona é retido. As características químicas e físicas do particulado impedem a liberação do composto de silicona dos particulados poliméricos, e em algumas formas de realização fornecem liberação prolongada do composto de silicona. Em várias formas de realização, o polímero compreende particulados porosos tendo um volume de poro BET (método de Brunauer, Emmett e Teller) de cerca de 0,05 •3 3 a cerca de 0,3 cm /g, opcionalmente cerca de 0,1 a cerca de 0,2 cm /g, Λ opcionalmente cerca de 0,14 a cerca de 0,16 cm /g. Em uma forma de realização, o compósito de silicona compreende um composto de silicona em uma quantidade de cerca de 50% a cerca de 95%, cerca de 70% a cerca de 95%, ou cerca de 70% a cerca de 90% em peso do compósito de silicona.

Em uma forma de realização, o polímero reticulado é o produto de polimerização de pelo menos um, e em outras formas de realização de pelo menos dois, monômeros tendo de pelo menos duas ligações insaturadas (daqui em diante aludido como monômeros “poliinsaturado”), os monômeros que são polimerizados incluindo não mais do que cerca de 40% em peso, e em outras formas de realização menos do que cerca de 9% em peso, do peso de monômero total de co-monômeros monoinsaturados. Os monômeros poliinsaturados são selecionados de poliacrilatos, polimetacrilatos, poliitaconatos e misturas destes. São incluídos poli-acrilatos, -metacrilatos, ou -itaconatos de: etileno glicol, propileno glicol; di-, tri-, tetra-, ou poli-etileno glicol e propileno glicol; trimetilol propano, glicerina, eritritol, xilitol, penta-eritritol, dipentaeritritol, sorbitol, manitol, glicose, sacarose, celulose, hidroxil celulose, metil celulose, 1,2 ou 1,3 propanodiol, 1,3 ou 1,4 butanodiol, 1,6 hexanodiol, 1,8 octanodiol, cicloexanodiol, ciclo-exanotriol, e misturas destes. Similarmente, os compostos bis(acrilamido ou metacrilamido) podem ser usados. Estes compostos são, por exemplo, metileno bis(acril ou metacril)amida, 1,2 diidróxi etileno bis(acril ou metacril)amida, hexametileno bis(acril ou metacril)amida. Em uma forma de realização, o monômero o poliinsaturado é polimetacrilato.

Um outro grupo de monômeros úteis incluem ésteres di ou poli vinílicos, tais como divinil propileno uréia, divinil-oxalato, -malonato, -sucm3inato, -glutamato, -adipato, -sebacato, -maleato, -fumerato, -citraconato, e -mesaconato. Outros monômeros poli-insaturados adequados incluem divinil benzeno, divinil tolueno, dialil tartarato, alil piruvato, alil maleato, divinil tartarato, trialil melamina, N,N’-metileno bis acrilamida, dimetacrilato de glicerina, trimetacrilato de glicerina, dialil maleato, éter divinílico, citrato de dialil monoetileno glicol, citrato de vinil alil etileno glicol, maleato de alil vinila, itaconato de dialila, diéster de etileno glicol de ácido itacônico, divinil sulfona, hexaidro 1,3,5-triacriltriazina, trialil fosfito, éter dialílico de ácido benzeno fosfônico, poliéster de anidrido maléico de trietileno glicol, polialil sacarose, polialil glicose, diacrilato de sacarose, dimetacrilato de glicose, di-, tri- e tetra-acrilato ou metacrilato de penta-eritritol, di- e triacrilato ou metacrilato de trimetilol propano, dimetacrilato de sorbitol, metacrilato de 2-(l-aziridinil)-etila, diacrilato ou dimetacrilato de tri-etanolamina, triacrilato ou trimetacrilato de trietanolamina, dimetacrilato do ácido tartárico, dimetacrilato de trietileno glicol, o dimetacrilato de bis-hidróxi etilacetamida e misturas destes.

Outros monômeros de reticulação polietilenicamente insaturados adequados incluem diacrilato de etileno glicol, dialil ftalato, trimetacrilato de trimetilolpropano, éteres polivinílicos e polialílicos de etileno glicol, de glicerol, de pentaeritritol, de dietileno glicol, de derivados de monotio e ditio glicóis, e de resorcinol; divinilcetona, sulfeto de divinila, acrilato de alila, fumarato de dialila, suem inato de dialila, carbonato de dialila, malonato de dialila, oxalato de dialila, adipato de dialila, sebacato de dialila, tartarato de dialila, silicato de dialila, tricarbalilato de trialila, aconitrato de trialila, citrato de trialila, fosfato de trialila, divinilnaftaleno, divinilbenzeno, trivinilbenzeno; alquildivinilbenzenos tendo de 1 a 4 grupos alquila de 1 a 2 átomos de carbono substituídos no núcleo de benzeno; alquiltrivinilbenzenos tendo 1 a 3 grupos alquila de 1 a 2 átomos de carbono substituídos no núcleo de benzeno; trivinilnaftalenos, polivinilantracenos, e misturas destes. Além disso, os siloxanos e polissiloxanos encapuzados com acrila ou metracrila, uretanos encapuzados com extremidades de metacriloíla, acrilatos de uretano álcoois de polissiloxano e bis metacrilato de bisfenol A e bis metacrilato de bisfenol A etoxilado também são adequados como monômeros poliinsaturados.

Ainda um outro grupo de monômeros é representado pelos éteres di ou poli vinílicos de etileno, propileno, butileno, e outros, glicóis, glicerina, penta eritritol, sorbitol, compostos de di ou poli alila tais como aqueles com base em glicóis, glicerina, e outros, ou combinações de compostos de vinil alil ou vinil acriloíla tais como vinil metacrilato, vinil acrilato, alil metacrilato, alil acrilato, metalil metacrilato, ou metalil acrilato. Além disso, os compostos aromáticos, cicloalifáticos e heterocíclicos são adequados para esta invenção. Estes compostos incluem divinil benzeno, divinil tolueno, divinil difenila, divinil cicloexano, trivinil benzeno, divinil piridina, e divinil piperidina. Além disso, divinil etileno ou divinil propileno uréia e os compostos similares podem ser usados, por exemplo, como descrito nas Patentes U.S. 3.759.880; 3.992.562; e 4.013.825. Siloxano e polissiloxanos encapuzados com extremidade de acriloíla ou metacriloíla tais como aqueles descritos na Patente U.S. N~ 4.276.402 (equivalente à Publicação de Patente Alemã Ns 30 34 505); 4.341.889; e 4.277.595 (equivalente a Patente Francesa 2.465.236) são adequados para esta invenção. Os uretanos encapuzados com extremidades de metacriloíla, tais como aqueles descritos na Patente U.S. N~. 4.224.427; 4.250.322; 4.423.099; e 4.038.257 (equivalente à Publicação de Patente Alemã N2 25 42 314), Publicações de Patente Alemã N2 23 65 631, Publicação de Patente Japonesa N-. 60-233.110; 61-009.424, e 61-030.566, e Publicação de Patente Britânica N2 1.443.715, são adequados para esta invenção. Os acrilatos de uretano álcoois de polissiloxano como descrito nas Patentes U.S. 4.543.398 e 4.136.250 e bis metacrilato de bisfenol A e bis metacrilato de bisfenol A etoxilado são também monômeros adequados para esta invenção. Cada uma das patentes listadas acima é aqui incorporada por referência.

Os monômeros monoetilenicamente insaturados também são adequados, em uma quantidade até cerca de 40% em peso, e em outras formas de realização não mais do que cerca de 9% em peso, com base no peso total de monômeros, para preparar micro-partículas poliméricas incluem etileno, propileno, isobutileno, disobutileno, estireno, vinil piridina etilvinilbenzeno, viniltolueno, e diciclopenta-dieno; ésteres de ácido acrílico e metacrílico, incluindo os ésteres de metila, etila, propila, isopropila, butila, sec-butila, terc-butila, amila, hexila, octila, etilexila, decila, dodecila, cicloexila, isobomila, fenila, benzila, alquilfenila, etoximetila, etoxietila, etoxipropila, propoximetila, propoxietila, propoxipropila, etoxifenila, etoxibenzila, e etoxicicloexila; ésteres vinílicos, incluindo acetato de vinila, propionato de vinila, butirato de vinil e laurato de vinila, vinil cetonas, incluindo vinil metil cetona, vinil etila cetona, vinil isopropil cetona, e metil isopropenil cetona, éteres vinílicos, incluindo éter vinil metílico, éter vinil etílico, éter vinil propílico, e éter vinil isobutílico; e outros.

Outros materiais de monômero monoinsaturado que podem ser utilizados de acordo com a presente invenção, em uma quantidade até cerca de 40% em peso ou menos, em outras formas de realização não mais do que cerca de 25% em peso, e em outras formas de realização não mais do que cerca de 9% em peso, com base no peso total de monômeros na solução de monômero, incluem ésteres hidróxi alquílicos de ácidos carboxílicos alfa, beta-insaturados tais como acrilato ou metacrilato de 2-hidróxi etila, acrilato ou metacrilato de hidroxipropila e outros. Muitos dos ácidos acrílicos ou metacrílicos outros que não os ésteres mencionados também são adequados como materiais de monômero monoinsaturado de partida para o uso na formação de micro-partículas poliméricas insaturadas da presente invenção. Estes incluem, mas não limitados aos seguintes monômeros: ácido metacrililglicólico, os monometacrilatos de glicol, glicerol, e de outros álcoois poliídricos, os monometacrilatos de dialquileno glicóis e polialquileno glicóis, e outros. Os acrilatos correspondentes em cada caso podem ser substituídos por metacrilatos. Os exemplos incluem os seguintes: 2-hidroxietila acrilato ou metacrilato, dietileno glicol acrilato ou metacrilato, 2-hidroxipropil acrilato ou metacrilato, 3-hidroxipropil acrilato ou metacrilato, tetra-etileno glicol acrilato ou metacrilato, pentaetileno glicol acrilato ou metacrilato, dipropileno glicol acrilato ou metacrilato, acrilamida, metacrilamida, diacetona acrilamida metilolacrilamida metilol-metacrilamida e qualquer acrilato ou metacrilato tendo um ou mais grupos alquila de cadeia reta ou ramificada de 1 a 30 átomos de carbono, ou em certas formas de realização 5 a 18 átomos de carbono, e outros. Outros exemplos adequados incluem metacrilato de isobomila, metacrilato de fenoxietila, metacrilato de isodecila, metacrilato estearila, metacrilato de hidroxipropila, metacrilato de ciclonexila, metacrilato de dimetilaminoetila, metacrilato de t-butilaminoetila, ácido 2-acrilamido propano sulfônico, metacrilato de 2-etilexila, metacrilato de metila, metacrilato de etila, metacrilato de butila, metacrilato de 2-hidroxietila, metacrilato de tetraidrofurfurila e metacrilato metóxietila.

Os exemplos dos monômeros monoinsaturados contendo grupos de ácido carboxílico como grupos funcionais e adequados para o uso como materiais de partida de acordo com a invenção incluem os seguintes: ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido itacônico, ácido aconítico, ácido cinâmico, ácido crotônico, ácido mesacônico, ácido maléico, ácido fiimárico e outros.

Os ésteres parciais dos ácidos acima também são adequados como monômeros monossaturados para o uso de acordo com a invenção. Os exemplos de tais ésteres incluem os seguintes: aconitato de mono-2-hidroxipropila, maleato de mono-2-hidroxietila, fumarato de mono-2-hidroxipropila, itaconato de mono-etila, éster de monometil cellosolve do ácido itacônico, éster de monometil cellosolve do ácido maléico, e outros.

Os exemplos dos monômeros monoinsaturados adequados contendo grupos amino como grupos funcionais incluem os seguintes: acrilato ou metacrilato de dietilaminoetila, acrilato ou metacrilato de dimetilaminoetila, acrilato ou metacrilato de monoetilaminoetila, metacrilato de terc-butilaminoetila, para-amino estireno, orto-amino estireno, 2-amino-4-vinil tolueno, metacrilato de piperidinoetila, metacrilato de morfolinoetila, 2-vinil piridina, 3-vinil piridina, 4-vinil piridina, 2-etil-5-vinil piridina, acrilato e metacrilato de dimetilamino-propila, éter dimetilaminoetil vinílico, sulfeto de dimetilaminoetil vinila, éter dietilaminoetil vinílico, éter aminoetil vinílico, metacrilato de 2-pirrolidinoetila, acrilato ou metacrilato de 3-dimetilaminoetil-2-hidróxi-propila, acrilato ou metacrilato de 2-aminoetila, metacrilamida de isopropila, acrilamida ou metacrilamida de N-metila, acrilamida ou metacrilamida de 2-hidroxietila, cloreto de l-metacriloil-2-hidróxi-3-trimetil amônio ou sulfometilato, metacrilato de 2-(l-aziridinil)-etila, e outros. Os monômeros polietilenicamente insaturados que ordinariamente atuam como se tivessem apenas um grupo insaturado, tal como isopropeno, butadieno e cloropreno, não devem se calculados como parte do conteúdo do monômero poliinsaturado, mas como parte do conteúdo do monômero monoetilenicamente insaturado.

Em uma forma de realização, dois monômeros poliinsaturados polimerizados são usados. Os metacrilatos de alila polimerizados com dimetacrilato de etileno glicol são particularmente adequados para aprisionar um composto de silicona para formar o compósito de silicona. Em uma tal forma de realização, os monômeros di-insaturados também funcionam como agentes de reticulação. Este produto de polimerização específico é uma esfera porosa polimérica que aparece como um pó.

Em uma forma de realização, os particulados poliméricos aqui úteis são fabricados por um processo que compreende: (a) dissolver pelo menos um, e em outras formas de realização de pelo menos dois, monômeros poliinsaturados, e em algumas formas de realização junto com uma quantidade efetiva de um iniciador de polimerização orgânico, em um solvente de fluido de silicona imiscível em água, para fornecer uma mistura monomérica; (b) agitar lentamente os monômeros dissolvidos e solventes de silicona; (c) continuar a agitação lenta durante a polimerização dos monômeros no fluido de silicona para produzir micro-partículas poliméricas microporosas e aglomerados destas; e (d) separar as micro-partículas poliméricas microporosas e aglomerados dos solventes de silicona para produzir micro-partículas poliméricas microporosas e agregados na forma de esferas.

Em várias formas de realização, os agregados de esfera e aglomerados de esfera tendo um diâmetro de menos do que cerca de 500 mícrons, em outras formas de realização menos do que cerca de 100 mícrons, ou em outras formas de realização menos do que cerca de 80 mícrons.

Os polímero reticulado porosos entre aqueles aqui úteis são divulgados na Patente U.S. N~ 5.955.552 e 6.387.995. Tais polímeros incluem aqueles comercialmente disponíveis como: MICROSPONG® 5640, comercializados pela A. P. Pharma, Redwood City, Califórnia, U.S.A.; POLYTRAP® 6603 e POLY-PORE® 200 séries, comercializadas pela Amcol International Corp, Arlington Heights, Illinois, U.S.A.; e DSPCS-12 séries e SPCAT-12 séries, comercializadas pela Kobo Products, Inc., South Plainfield, Nova Jérsei, U.S.A. Cada uma das patentes listadas acima é aqui incorporada por referência. A presente invenção fornece composições que compreendem um carreador oralmente aceitável ou veículo de dentifrício. Como usado aqui, um “carreador oralmente aceitável” refere-se a um material ou combinação dos materiais que são seguros para o uso nas composições da presente invenção, comensurado com uma razão benefício/risco razoável, com que o compósito de silicona pode estar associado enquanto retém eficácia significante. Em certas formas de realização, é desejado que o carreador não reduza substancialmente a eficácia do compósito de silicona. A seleção dos componentes de carreador específicos é dependente da forma de produto desejada, incluindo dentifrícios, enxágües, géis, e tintas. Em várias formas de realização, em que o carreador é operável para aderir suficientemente o compósito de silicona contra as superfícies dentro da cavidade oral à qual a composição é administrada, sem o uso concomitante de um bloco dentário, bocal, fita, ou dispositivo similar. Em várias formas de realização, que o carreador é operável para o uso com um fita, bloco, bocal ou dispositivo similar. Os carreadores podem ser fases aquosas ou não aquosas. Os carreadores de fase aquosa em certas formas de realização contêm um umectante neles. O umectante em certas formas de realização é glicerina, sorbitol, xilitol, e/ou propileno glicol tendo um peso molecular médio ponderado de cerca de 200 a cerca de 1.000. A concentração umectante tipicamente totaliza cerca de 5% a cerca de 70% da composição oral. Em várias formas de realização, que o carreador é não aquoso.

Os materiais entre aqueles que são úteis nos carreadores incluem agentes de adesão, agentes de espessamento, modificadores de viscosidade, diluentes, tensoativos, moduladores de espuma, umectantes, agentes modificadores de pH, agentes de paladar, flavorizantes, adoçantes, e outros ingredientes opcionais tais como agentes branqueadores, abrasivos, agentes anticáries, etc. como será debatido abaixo. É entendido que embora atributos gerais de cada uma das categorias acima dos materiais possam diferir, pode haver alguns atributos comuns e qualquer material dado pode servir para propósitos múltiplos dentro de duas ou mais de tais categorias dos materiais. No geral, tais materiais carreadores são selecionados para a compatibilidade com o compósito de silicona e com outros ingredientes da composição.

Em várias formas de realização, em que o carreador compreende um agente de adesão. Como aqui aludido, um agente de adesão é um material ou combinação dos materiais que realça a retenção do compósito de silicona na cavidade oral superfície na qual a composição é aplicada. Tais agentes de adesão incluem adesivos, materiais formadores de película, realçadores de viscosidade e combinações destes. Tais materiais incluem polímeros orgânicos hidrofílicos, polímeros orgânicos hidrofóbicos, gomas de silicona, sílicas, e combinações destes.

Polímeros orgânicos hidrofílicos aqui úteis incluem polietileno glicóis, polímeros não iônicos de óxido de etileno, copolímeros de bloco de óxido de etileno e óxido de propileno, polímeros de carboximetileno, polivinil pirrolidona (PVP) e misturas destes. Os polímeros hidrofóbicos não aquosos úteis na prática da presente invenção em certas formas de realização fornecem uma viscosidade à composição na quantidade de cerca de 10.000 mPas (cps) a 600.000 mPas (cps).

Polímeros hidrofóbicos também incluem polímeros de polietileno glicóis e óxido de etileno tendo a fórmula geral: HOCH2(CH2OCH2)nOH, em que n representa o número médio de grupos de oxietileno. Os polietileno glicóis disponíveis da Dow Chemical (Midland, Michigan) são designados por números tais como 200, 300, 400, 600, 2000 que representam o peso molecular médio ponderado aproximado do polímero. Os polietileno glicóis 200, 300, 400 e 600 são líquidos viscosos claros na temperatura ambiente e são usados em certas formas de realização da presente invenção.

Um outro polímero hidrofílico aqui útil é compreendido de um copolímero de bloco solúvel em água, não iônico de óxido de etileno e óxido de propileno da fórmula: H0(C2H40)a(C3H60)b(C2H40)cH. O copolímero de bloco em certas formas de realização é selecionado (com respeito a a, b e c) tal que o constituinte de óxido de etileno compreenda cerca de 65 a cerca de 75% em peso, da molécula de copolímero e o copolímero tem um peso molecular médio ponderado de cerca de 2.000 a cerca de 15.000, com o copolímero estando presente na composição de cuidado oral em concentração tal que a composição seja líquida na temperatura ambiente (23°C).

Um copolímero de bloco aqui útil é PLURAFLO® LI220 da BASF Corporation, que tem um peso molecular médio ponderado de cerca de 9.800. O bloco de poli(óxido de etileno) hidrofílico dá em média de cerca de 65% em peso do polímero.

Os polímeros orgânicos úteis como agentes realçadores de adesão incluem polímeros hidrofóbicos tais como carbômeros tais como polímeros de carboximetileno tais como polímeros de ácido acrílico e copolímeros de ácido acrílico. Carboxipolimetileno é um polímero de vinila levemente ácido com grupos carboxila ativos. Um carboxipoli-metileno é CARBOPOL® 974 comercializados pela Noveon, Inc., Cleveland, Ohio, U.S.A.

Os materiais orgânicos hidrofóbicos úteis como agentes realçadores de adesão na prática da presente invenção incluem materiais hidrofóbicos tais como ceras tais como cera de abelha, óleo mineral, misturas de óleo mineral e polietileno, petrolato, petrolato branco, parafina líquida, misturas de copolímero hidrogenado de butano/etileno/estireno (VERSAGEL® comercializadas pela Penreco, Houston, Texas, U.S.A.), polímeros e copolímeros de acrilato e acetato de vinila, ceras de polietileno, polímeros de silicona como debatido aqui ainda e copolímeros de polivinil pirrolidona/acetato de vinila. Nas formas de realização da presente invenção contendo um polímero hidrofóbico, eles podem estar presentes em quantidades de cerca de 1 a cerca de 85% em peso da composição.

Os agentes de adesão também incluem materiais inorgânicos. Tais materiais inorgânicos incluem polímeros de silício tais como compostos de sílica amorfos que funcionam como agentes de espessamento (CAB-O-SYL® sílica fumigada fabricada pela Cabot Corporation, Boston, Massachusetts, U.S.A.; e SYLOX® 15 também conhecido como SYLODENT® 15, comercializadas pela Davison Chemical Division of W. R. Grace & Co., Columbia, Mariland, U.S.A.).

Agentes de espessamento entre aqueles aqui úteis incluem polímeros carboxivinílicos, carrageninas (também conhecidas como musgo de Irlanda e mais particularmente iota-carragenina), polímeros celulósicos tais como hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose (carmelose) e sais destes (por exemplo, carmelose sódica), gomas naturais tais como caraia, xantana, goma arábica e tragacanto, alumino silicato de magnésio coloidal, sílica coloidal e outros. Um ou mais agentes de espessamento estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 15%, por exemplo cerca de 0,1% a cerca de 10% ou cerca de 0,2% a cerca de 5% em peso da composição.

Os modificadores de viscosidade entre aqueles aqui úteis incluem óleo mineral, petrolato, argilas e argilas organomodificadas, sílica e outros. Em várias formas de realização, tais modificadores de viscosidade são operáveis para inibir sedimentação ou separação de ingredientes ou para promover redispersibilidade na agitação de uma composição líquida. Um ou mais modificadores de viscosidade estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, por exemplo cerca de 0,1% a cerca de 5%.

Diluentes entre aqueles aqui úteis incluem materiais ou combinações dos materiais que são operáveis para solubilizar e/ou colocar em suspensão outros componentes da composição. Em várias formas de realização, os diluentes são operáveis para ajustar a viscosidade da composição, opcionalmente em conjunção com modificadores de viscosidade (como aqui debatido) e outros componentes da composição. Em várias formas de realização, a composição é não aquosa, isto é, não contém quantidades apreciadas de água quimicamente não ligada. Os diluentes incluem glicerina e álcool anidro. Os diluentes estão opcionalmente presentes nas composições branqueadoras líquidas não aquosas da presente invenção em quantidades de cerca de 0,1% a cerca de 90%, opcionalmente em várias formas de realização cerca de 0,5% a cerca de 70%, cerca de 0,5% a cerca de 50%, ou cerca de 0,5% a cerca de 35%. Vários formas de realização da presente invenção opcionalmente compreendem um agente de superfície ativa, que pode funcionar como um tensoativo, emulsificador, e/ou modulador de espuma. Os agentes de superfície ativa, ou tensoativos são convencionalmente utilizados em uma variedade de formulações de cuidado oral, para fornecer solubilização, dispersão, emulsificação e umectação de outros ingredientes presentes, óleos especialmente flavorizatizantes. Os agentes de superfície ativa no geral alcançam ação profilática aumentada, dispersando-se cuidadosamente os agentes de ingrediente ativo do começo ao fim da película, e em certos casos, através da cavidade oral conforme a película se dissolve. Além disso, os ingredientes de superfície ativa podem melhorar a aparência cosmética da composição de película. A superfície ativa adequada e agentes de emulsificação são aqueles que são razoavelmente estáveis do começo ao fim de uma faixa de pH ampla, incluindo detergentes não saponáceos sintéticos orgânicos aniônicos, não iônicos, zwiteriônicos e anfotéricos. Em certas formas de realização, um ou mais tensoativos estão presentes na camada adesiva da composição da película oral da presente invenção em quantidades de cerca de 0,01% a cerca de 10%, cerca de 0,1% a cerca de 5%, ou cerca de 0,5% a cerca de 2%.

Os tensoativos não iônicos úteis nas composições da presente invenção incluem compostos produzidos pela condensação de óxidos de alquileno (especialmente óxido de etileno) com um composto hidrofóbico orgânico, que pode ser alifático ou alquilaromático por natureza. Um grupo de tensoativos é conhecido como “etoxâmeros”. Estes incluem produtos de condensação de óxido de etileno com ácidos graxos, álcoois graxos, amidas graxas, álcoois poliídricos, (por exemplo, monoestearato de sorbitano) e outros. “Polissorbatos” é o nome dado a uma classe de tensoativos não iônicos preparados pela etoxilação de hidroxilas livres de ésteres de ácido graxo de sorbitano. Estes são comercialmente disponíveis, por exemplo como os tensoativos TWEEN® de ICI, US Inc. Os exemplos não limitantes incluem Polissorbato 20 (monolaurato de polioxietileno 20 sorbitano, TWEEN® 20) e Polissorbato 80 (mono-oleato de polioxietileno 20 sorbitano, TWEEN® 80). Em certas formas de realização, polissorbatos incluem aqueles com cerca de 20 a 60 moles de óxido de etileno por mol de éter sorbitano. Os tensoativos não iônicos estão opcionalmente presentes nas formas de realização desta invenção nas quantidades de cerca de 0,01% a cerca de 1%.

Outros tensoativos adequados não iônicos incluem copolímeros de bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno), especialmente polímeros de tribloco deste tipo com de dois blocos of poli(oxietileno) e um bloco de poli(oxipropileno). Tais copolímeros são comercialmente conhecidos pelo nome não patenteado de poloxâmeros, o nome sendo usado em conjunção com um sulfixo numérico para designar a identificação individual de cada copolímero. Os poloxâmeros podem ter teores variados de óxido de etileno e óxido de propileno, levando a uma ampla faixa de estruturas químicas e pesos moleculares. Em uma forma de realização, o poloxâmero é poloxâmero 407. É amplamente disponível, por exemplo SOB A MARCA PLURONIC® F127 da BASF Corporation.

Os outros exemplos não limitantes dos tensoativos não iônicos adequados incluem produtos derivados da condensação de óxido de etileno com o produto de reação de óxido de propileno e etileno diamina, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfina terciária de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longa e outros.

Ainda outros tensoativos úteis em várias formas de realização da presente invenção incluem tensoativos sintéticos zwiteriônicos. Certos destes podem ser amplamente descritos como derivados de compostos amônio quaternário alifático, fosfônio, e sulfônio, em que os radicais alifáticos podem ser de cadeia reta ou ramificada, e onde um dos substituintes alifáticos contém de 8 a 18 átomos de carbono e um contém um grupo solubilizante em água aniônico, por exemplo, carbóxi, sulfonato, sulfato, fosfato ou fosfonato. Um exemplo de um tensoativo zwiteriônico adequado é 4-(N,N-di(2-hidroxietil)-N-octadecilamônio)-butano-1 -carboxilato.

Outros tensoativos zwiteriônicos adequados incluem tensoativos de betaína, tais como aqueles divulgados na Patente U.S. 5.180.577. As alquildimetil betaínas típicas incluem acetato de decil betaína de 2-(N-decil-N,N-dimetilamônio), cocobetaína, miristil betaína, palmitil betaína, lauril betaína, cetil betaína, estearil betaína, e outros. As aminóbetaínas são exemplificadas pela cocoamidoetil betaína, coco-amidopropil betaína, lauramidopropil betaína e outros. Particularmente tensoativos de betaína úteis incluem cocoamidopropil betaína e lauramido propil betaína.

Os exemplos adequados dos tensoativos aniônicos são sais solúveis em água monossulfatos de monoglicerídeo de ácido graxo superior, tal como o sal de sódio de monoglicerídeo monossulfatado ácidos graxos de óleo de coco hidrogenado, sulfatos de alquila superior tais como lauril sulfato de sódio (SLS), sulfonatos de alquil arila tais como dodecil benzeno sulfonato de sódio, sulfoacetatos de alquila superior, ésteres do ácido graxo superior de sulfonato de 1,2-diidróxi propano, e as acil amidas alifáticas superiores substancialmente saturadas de compostos do ácido amino carboxílico alifático inferior, tais como aqueles tendo de 12 a 16 carbonos no ácido graxo, radicais alquila ou acila, e outros. Os exemplos das últimas amidas mencionadas são N-lauroil sarcosina, e os sais de sódio, potássio, e etanolamina de N-lauroil, N-miristoil, ou N-palmitoil sarcosina que são em certas formas de realização substancialmente isentos de sabão ou material de ácido graxo superior similar.

Moduladores de espuma aqui úteis incluem materiais operáveis para aumentar a quantidade, espessura ou a estabilidade da espuma gerada pela composição (por exemplo, composições dentifrícias) na agitação. Qualquer modulador de espuma oralmente aceitável pode ser usado, incluindo os polietileno glicóis (PEGs), também conhecidos como polioxietilenos. PEGs de peso molecular alto são adequados, incluindo aqueles tendo um peso molecular médio ponderado de cerca de 200.000 a cerca de 7.000.000, por exemplo cerca de 500.000 a cerca de 5.000.000 ou cerca de 1.000.000 a cerca de 2.500.000. Um ou mais PEGs estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,1% a cerca de 10%, por exemplo cerca de 0,2% a cerca de 5% ou cerca de 0,25% a cerca de 2%.

Os umectantes aqui úteis incluem álcoois poliídricos tais como glicerina, sorbitol, xilitol ou PEGs de peso molecular baixo. Em várias formas de realização, os umectantes são operáveis para prevenir o endurecimento das composições em pasta ou gel na exposição ao ar. Em várias formas de realização os umectantes também funcionam como adoçantes. Um ou mais umectantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 1% a cerca de 50%, por exemplo cerca de 2% a cerca de 25% ou cerca de 5% a cerca de 15%.

Os agentes modificadores de pH entre aqueles aqui úteis incluem agentes de acidificação para diminuir o pH, agentes de basificação para aumentar o pH e agentes de tamponização para controlar o pH dentro de uma faixa desejada. Por exemplo, um ou mais compostos selecionados de agentes de acidificação, basificação e de tamponização podem ser incluídos para fornecer um pH de cerca de 2 a cerca de 10, ou em várias formas de realização cerca de 2 a cerca de 8, cerca de 3 a cerca de 9, cerca de 4 a cerca de 8, cerca de 5 a cerca de 7, cerca de 6 a cerca de 10, cerca de 7 a cerca de 9, etc. qualquer agente modificador de pH oralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação ácidos carboxílicos, fosfóricos e sulfônicos, sais ácidos (por exemplo, citrato monossódico, citrato dissódico, malato monossódico, etc.), hidróxidos de metal alcalino tais como hidróxido de sódio, carbonatos tais como carbonato de sódio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por exemplo, fosfato monossódico, fosfato trissódico, sais de pirofosfato, etc.), imidazol e outros. Um ou mais agentes modificadores de pH estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz para manter composição em uma faixa de pH oralmente aceitável.

Os agentes de paladar incluem materiais que comunicam uma textura desejável ou outra sensação durante o uso da composição. Tais agentes incluem sais de bicarbonato, que em várias formas de realização comunicam uma “sensação de limpeza” aos dentes e gengivas devido à efervescência e liberação de dióxido de carbono. Qualquer bicarbonato oralmente aceitável pode ser usado, incluindo sem limitação bicarbonatos de metal alcalino tais como bicarbonatos de sódio e potássio, amônio bicarbonato e outros. Um ou mais sais de bicarbonato estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de 0,1% a cerca de 50%, por exemplo cerca de 1% a cerca de 20%.

Flavorizantes entre aqueles aqui úteis incluem qualquer material ou mistura dos materiais operáveis para aumentar o sabor da composição. Qualquer flavorizante natural ou sintético oralmente aceitável pode ser usado, tal como óleos flavorizantes, aldeídos flavorizantes, ésteres, álcoois, materiais similares, e combinações destes. Estes agentes flavorizantes podem ser óleos flavorizatizantes sintéticos e aromáticos flavorizantes, e/ou óleos, resmas oleosas e extratos derivados de plantas, folhas, flores, frutas e assim por diante, e combinações dos mesmos. Em certas formas de realização, o agente flavorizatizante compreende um óleo essencial, extrato ou aldeído flavorizante, cetona, éster ou álcool que comunicam um flavorizatizante selecionado do grupo que consiste de hortelã, hortelã pimenta, gaultéria, sassaffás, cravo, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, lima, toranja, laranja, maçã, pêra, pêssego, morango, cereja, damasco, melancia, banana, café, cacau, cola, Salvadora Pérsica, mentol, carvona, anatol e combinações dos mesmos. Os óleos aromáticos representativos incluem: óleo de hortelã, óleo de canela, óleo de hortelã pimenta, óleo de cravo, óleo de louro, óleo de tomilho, óleo de folha de cedro, óleo de noz-moscada, óleo de sálvia, e óleo de amêndoas amargas. Também úteis são os flavorizatizantes de fruta artificiais, naturais ou sintéticos tais como baunilha, chocolate, café, cacau e óleo cítrico, incluindo limão, laranja, uva, lima e toranja e essências de fruta incluindo maçã, pêra, pêssego, morango, framboesa, cereja, ameixa, abacaxi, damasco e assim por diante. Estes flavorizatizantes podem ser usados individualmente ou em combinação.

Os flavorizatizantes habitualmente usados incluem hortelãs tais como hortelã pimenta, gaultéria, hortelã, bétula, erva-doce e flavorizatizantes de fruta tais como cereja, limão-lima, laranja, uva, baunilha artificial, derivados de canela, e outros, sejam utilizados individualmente ou em combinação. Flavorizatizantes tais como aldeídos e ésteres incluindo acetato de cinamila, cinamaldeído, citral, dietilacetal, acetato de diidrocarvila, formiato de eugenila, p-metilanisol, e assim por diante também podem ser usados. Outros exemplos dos flavorizatizantes de aldeído incluem, mas não são limitados a acetaldeído (maçã); benzaldeído (cereja, amêndoa); aldeído cinâmico (canela); citral, isto é, alfa citral (limão, lima); neral, isto é, beta citral (limão, lima); decanal (laranja, limão); etil vanilina (baunilha, creme); heliotropina, isto é, piperonal (baunilha, creme); vanilina (baunilha, creme); alfa-amil cinamaldeído (flavorizatizantes de frutas picantes); butiraldeído (manteiga, queijo); valeraldeído (manteiga, queijo); citronelal (modifica, muitos tipos); decanal (frutas cítricas); aldeído C-8 (frutas cítricas); aldeído C-9 (frutas cítricas); aldeído C-12 (frutas cítricas); 2-etil butiraldeído (frutas de bagas); hexenal, isto é, trans-2 (frutas de bagas); tolil aldeído (cereja, amêndoa); veratraldeído (baunilha); 2,6-dimetil-5-heptenal, isto é, melonal (melão); 2-6-dimetiloctanal (fruta verde); e 2-dodecenal (cítrico, tangerina); cereja; uva; misturas destes; e outros. No geral o flavorizatizante pode ser incorporado na presente invenção em uma quantidades de cerca de 1% a cerca de 10% em peso. Em outras formas de realização, o agente flavorizatizante está presente de cerca de 2% a cerca de 8%. Em uma forma de realização, o agente flavorizatizante é o sabor de branco cristal, presente em cerca de 1%.

Os adoçantes entre aqueles aqui úteis incluem adoçantes naturais ou artificiais, nutritivos ou não nutritivos oralmente aceitáveis. Tais adoçantes incluem dextrose, polidextrose, sacarose, maltose, dextrina, açúcar invertido seco, manose, xilose, ribose, frutose, levulose, galactose, xarope de milho (incluindo xarope de milho de frutose alta e sólidos de xarope de milho), amido parcialmente hidrolisado, hidrolisado de amido hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalte, aspartame, neotame, sacarina e sais destes, sucralose, adoçantes intensos com base em dipeptídeo, ciclamatos, diidrochalconas e outros. Em várias formas de realização, a sacarina sódica é usada como o adoçante. Um ou mais adoçantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total dependendo fortemente do(s) adoçante(s) particular(es) selecionado(s), mas tipicamente nas quantidades de cerca de 0,005% a cerca de 5%, opcionalmente de cerca de 0,01% a cerca de 1%.

Os corantes entre aqueles aqui úteis incluem pigmentos, corantes, vernizes e agentes que comunicam um lustro ou reflexividade particulares tais como agentes perolizantes. Em várias formas de realização, os corantes são operáveis para fornecer um revestimento branco ou colorido leve em uma superfície dentária, para atuar como um indicador de localizações em uma superfície dentária que foi eficazmente contatada pela composição, e/ou para modificar a aparência, em cor e/ou opacidade particulares, da composição para aumentar a atratividade pelo consumidor. Qualquer corante oralmente aceitável pode ser usado, incluindo talco, mica, carbonato de magnésio, carbonato de cálcio, silicato de magnésio, alumino silicato de magnésio, sílica, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxidos de ferro vermelho, amarelo, marrom e preto, ferrocianeto de amônio férrico, violeta de manganês, azul-ultramarino, mica titaniada, oxicloreto de bismuto e outros. Um ou mais corantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,001% a cerca de 20%, por exemplo de cerca de 0,01% a cerca de 10%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 5%.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um material ativo, que é operável para a prevenção ou tratamento de um distúrbio ou condição fisiológicos ou para fornecer um benefício cosmético. Em várias formas de realização, o agente ativo é um agente ativo de “cuidado oral” operável para tratar ou prevenir um distúrbio ou fornecer um benefício cosmético dentro da cavidade oral (por exemplo, aos dentes, gengiva ou outro tecido duro ou mole da cavidade oral). Os exemplos não limitantes dos ativos de cuidado oral entre aqueles aqui úteis incluem agentes anti-tártaro, agentes anti-placa, agentes antibacterianos, agentes antimicrobianos, agentes anti-cáries, agentes anti-gengivite, agentes anti-virais, agentes antiinflamatórios, antioxidantes, agentes branqueadores compatíveis, agentes dessensibizantes, agentes de oclusão, vitaminas, nutrientes, extratos naturais e óleos essenciais, enzimas compatíveis, ativos periodontais, agentes refrescantes do hálito, agentes de controle do mau hálito, estimulantes salivares, agentes modificadores de pH, analgésicos e combinações e misturas destes. Os ativos entre aqueles aqui úteis também são divulgados nas Patentes U.S. N- 6.290.933 e 6.685.921, cada uma destas patentes é aqui incorporada por referência.

As composições da invenção podem incluir quaisquer outras substâncias habitualmente usadas em ou desejáveis em composições de cuidado oral, tais como agentes antiplaca, agentes de dispersão de placa, agentes antibacterianos, agentes antiinflamatórios, abrasivos, agentes branqueadores, enzimas, agentes anticálculo, agentes anticáries, fontes de íons estanosos, agentes antioxidantes, agentes estimuladores de saliva, agentes refrescantes do hálito, antagonistas de H2, agentes dessensibilizantes, nutrientes.

As composições da presente invenção são preparadas adicionando-se e misturando-se os ingredientes em um vaso adequado, tal como um tanque de aço inoxidável fornecido com um misturador. Em uma forma de realização, os componentes da composição são adicionados ao vaso de mistura na seguinte ordem: ingredientes líquidos, ingredientes espessadores, compósito de silicona e qualquer flavorizante, corante ou adoçante. Embora a ordem de mistura exata não seja determinada, em algumas formas de realização o compósito de silicona pode ser um dos últimos componentes adicionados na composição de componente múltiplo. Os ingredientes são depois misturados para formar uma dispersão/solução homogênea. A presente invenção fornece métodos para realçar as propriedades anti-fixação de uma superfície oral, tal como uma superfície do dente, usando composições de acordo com a presente invenção. Como aqui usado, “dente” ou “dentes” referem-se aos dentes naturais, dentaduras, placas dentárias, obturações, capas, coroas, pontes, implantes dentários, e outros, e qualquer outra prótese dentária de superfície dura permanente ou temporariamente fixada dentro da cavidade oral. Como aqui usado, as propriedades anti-fixação incluem prevenir, interromper, ou pelo menos inibir a ligação ou adesão ou fixação de material formador de placa, incluindo material biológico, produtos químicos, microorganismos, bactérias e produtos alimentícios às superfícies de uma cavidade oral.

Conseqüentemente, a presente invenção fornece métodos para inibir a fixação bacteriana a uma superfície oral, tal como um dente, que compreende aplicar à superfície uma quantidade segura e eficaz de um compósito de silicona que compreenda um composto de silicona e um polímero reticulado poroso. Em certas formas de realização, os métodos desta invenção previnem ou substancialmente inibem a aderência e fixação de microorganismos que podem formar uma biopelícula de placa sobre a superfície do dente. Em várias formas de realização, a presente invenção fornece métodos para inibir a formação de placa. Em certas formas de realização, tais métodos compreendem a administração de uma composição da presente invenção adicionalmente compreendendo pelo menos um de um agente antiplaca e um agente de controle de tártaro, como debatido acima. Em vários métodos, tais composições são usadas para o tratamento ou prevenção da gengivite ou periodontite. Em várias formas de realização, tais métodos compreendem aplicar uma composição que compreenda: um compósito compreendendo um agente anti-fixação e um polímero reticulado poroso; e um carreador não aquoso que compreenda um material formador de película. Os métodos da presente invenção compreendem aplicar o compósito com um carreador oral adequado.

Como aqui aludido, “aplicar” refere-se a qualquer método pelo qual o compósito de silicona é colocado em contato com a superfície oral. Tais métodos, em várias formas de realização, compreendem a aplicação direta de uma composição que compreende o compósito por métodos tais como enxágüe, pintura e escovação. Em várias formas de realização, a aplicação do compósito compreende o uso de um dispositivo de aplicação que auxilia na manutenção do contato do compósito com a superfície do dente por tempo suficiente de modo a produzir os benefícios de anti-fixação.

EXEMPLOS

Os seguintes exemplos são ilustrativos da presente invenção e não devem ser interpretados como uma limitação da invenção visto que muitas variações são possíveis sem divergir do seu espírito e escopo. Os exemplos não limitantes das composições de cuidado oral são fabricados de acordo com os ingredientes listados na tabela abaixo. O Exemplo Comparativo 1 representa uma composição dentifrícia típica sem o uso de um polímero reticulado. Os Exemplos 2 a 4 contêm um compósito de silicona criado com POLI-PORE®. O Exemplo 4 é uma composição não aquosa. As composições dentifrícias são fabricadas por um processo no geral como segue. A CMC e TSPP são dispersados em glicerina, seguido pela adição de uma solução de CHITOGLYCAN®. MFP sódico e sacarina sódica são dissolvidos em água e adicionados à solução. Um adesivo de silicona é diluído a 50% de sua concentração usando dimeticona. Um complexo de adesivo de silicona POLI-PORE® é fabricado misturando-se 23% de POLI-PORE® com o adesivo de silicona diluído. O fosfato dicálcico é adicionado e uniformemente dispersados. O complexo de adesivo de silicona/POLI-PORE® é adicionado à solução e homogeneamente dispersado, seguido pela adição do sabor e de lauril sulfato de sódio. Os Exemplos 2 a 4 exibem uma redução de mais do que 60% na fixação bacteriana quando comparadas ao Exemplo 1. Por exemplo, uma pasta fluida 1:2 (água:pasta de dente) do Exemplo 2 foi exposta a um disco HAP e produziu uma redução de 75% quando comparado a um disco tratado com água.

Claims (17)

1. Composição de cuidado oral, caracterizada pelo fato de que compreende um compósito de silicona e um veículo de dentifrício, em que o compósito de silicona compreende um composto de silicona absorvido, em uma quantidade de 50% a 95% em peso do compósito, sobre um polímero reticulado poroso.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o polímero compreende um monômero poliinsaturado polimerizado selecionado de acrilato e metacrilato.

3. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o polímero compreende poliitaconato.

4. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o polímero tem um volume de poro BET de 0,1 a 0,3 cm3/g,

5. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o compósito de silicona compreende o composto de silicona absorvido, em uma quantidade de 70% a 90% em peso do compósito, sobre o polímero reticulado.

6. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o composto de silicona compreende até 40% de adesivo de silicona em dimeticona.

7. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que ainda compreende um carreador,

8. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o carreador é um carreador não aquoso.

9. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o carreador compreende um polímero hidrofílico.

10. Composição de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo fato de que o polímero hidrofílico é um polímero selecionado dos polietileno glicóis, polímeros não iônicos de óxido de etileno, copolímeros de bloco de óxido de etileno e óxido de propileno, polímeros de carboximetileno, e polivinil pirrolidona.

11. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um material ativo selecionado de agentes anti-tártaro, agentes anti-placa, e ativos periodontais.

12. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o polímero compreende um monômero poliinsaturado polimerizado selecionado de acrilato e metacrilato.

13. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o polímero compreende poliitaconato.

14. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o polímero tem um volume de poro BET de 0,1 a 0,3 cm3/g.

15. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o compósito de silicona compreende o composto de silicona absorvido, em uma quantidade de 70% a 90% em peso do compósito, sobre o polímero reticulado.

16. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o composto de silicona compreende até 40% de adesivo de silicona em dimeticona.

17. Composição de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o compósito de silicona está presente na composição em uma quantidade de 5 a 30% em peso.