CH112746A - Verfahren zur Darstellung von d-y-Benzoylecgonylchlorid. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von d-y-Benzoylecgonylchlorid.

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CH112746A
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CH
Switzerland
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chloride
preparation
benzoylecgonyl
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alcohols
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Application number
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English (en)
Inventor
F Hoffmann- Aktiengesellschaft
Original Assignee
Hoffmann La Roche
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06Oxygen atoms
    • C07D451/12Oxygen atoms acylated by aromatic or heteroaromatic carboxylic acids, e.g. cocaine

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Description


      Yerfahren    zur Darstellung von     d-^f-Benzoyleegonylehlorid.       Nach dem Verfahren des Hauptpatentes  wird     1-Benzoyleegonylchlorid    dadurch ge  wonnen, dass man Säurechloride, wie     Thionyl-          chlorid,        Phosphorpentachlorid,    auf     1-Benzoyl-          ecgonin    einwirken lässt.  



  Es wurde gefunden, dass sich dieses  Darstellungsverfahren auch für die Gewinnung  von     d-@;-Benzoyleegonylehlorid    anwenden lässt.  Durch Einwirkung vorn Säurechloriden, wie       Thionylchlorid,        Phosphorpentachlorid,    auf       d-Z-Benzoyleegonin    erhält     inan    das salzsaure       d--"-Berizoyleegonylchlorid    in Form einer  weissen Masse, die leicht     pulverisierbar    ist.  Übergiesst man dieses Salz mit Alkoholen,  so entstehen in nahezu quantitativer Ausbeute  die entsprechenden Ester.

   Das     d-v-Benzoyl-          ecgonylchlorid    bildet ein Ausgangsprodukt  für die Herstellung von therapeutisch wert  vollen Estern des     d--v-Benzoyleegonins.     



  <I>Beispiel:</I>  20 Teile trockenes     d-@L-Benzoyleegoriiri     werden in einem geeigneten, mit     RückflulI-          kühler    versehenen Gefäss mit 60-80 Teilen       Thionylchlorid    versetzt. Dann erwärmt man  langsam im Wasserbad auf<B>75-800</B> und  hält die Temperatur auf dieser Höhe, bis  sich alles     d-@L-Benzoylecgonin    gelöst hat.  Man destilliert das überschüssige Thionyl-         chlorid    im Vakuum bei zirka 40   ab. Das  salzsaure     d-v-Berizoyleegoriylchlorid    hinter  bleibt in Form einer festen weissen Masse,  welche bei zirka 163   unter Zersetzung  schmilzt.

   Zur Charakterisierung kann man  dieses Chlorid mit Alkoholen     (Methyl-,        Äthyl-,          Allylalkohol        etc.)    verestern und erhält so  die entsprechenden     d-@,-Benzoyleegoninestei-.     So wurde zum Beispiel durch Behandeln des  Chlorids mit Methylalkohol     d-%.-Cocaiin    vom  Schmelzpunkt 45-46  erhalten, und zwar in  einer     Ausbeute    von 92      /o.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von d-1',-Ben- zoylecgonylchlorid, dadurch gekennzeichnet, dass man auf d-v-Berizoyleegoriin Säurechloride einwirken lässt. Das salzsaure d--Benzoylecgonylchlorid _ bildet eine leicht pulverisierbare Masse, welche beim Versetzen mit Alkoholen in nahezu quantitativer Ausbeute die ent sprechenden Ester liefert. Es bildet ein Ausgangsprodukt für die Herstellung vorn therapeutisch wertvollen Estern des d-v-Beri- zoylecgonins.
CH112746D 1924-07-05 1925-05-15 Verfahren zur Darstellung von d-y-Benzoylecgonylchlorid. CH112746A (de)

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