CH170944A - Verfahren zur Darstellung einer asymmetrischen Arsenobenzolverbindung. - Google Patents

Description

      Verfahren    zur Darstellung einer     asymmetrischen        Arsenobenzolverbindung.       Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist  ein Verfahren zur Darstellung einer     a-,ymme-          trischen        Arsenobenzolverbindung,    welches da  durch gekennzeichnet ist., dass man     1-Metlryl-          2-oxyessigsä        ureberrzirnidazol-5-arsinsäure    zu  sammen mit     2-Pyridorr-5-ar#sirrsäure    reduziert.  



  Das neue Verfahrensprodukt ist ein gelbes,  in Wasser klar und     finit    neutraler Reaktion  lösliches Pulver. Die     Lösung    hat den Vorzug,  haltbar und sowohl bei     intravenöser,    als auch  bei subkutaner     bezw.    intramuskulärer Injek  tion gut wirksam und sehr gut verträglich  zu sein.  



  <I>Beispiele:</I>  1. 1,65     gr        1-islethyl-2-oxy        essigsätrrebenz-          imidazol-5-arsinsäur-e,    erhalten durch Umset  zung der     1-.'L%Ietllylbenzimidazolorr-5-ar#sirrsäure     mit     Monochloressigsäure,    und 1,1     gr        2-Pyri-          clon-5-ar@sinsäure    werden in 30 cm' Wasser  gelöst und mit 3     cm'        50o/oiger        unterphospho-          riger    Säure und 0,2     cm'        Jodwasserstoffsäure       (Dichte 1,7)

  , wie im Zusatzpatent Nr. 168364  zum Hauptpatent Nr.<B>156268</B> beschrieben, re  duziert und aufgearbeitet. Die Substanz ist  ein gelbes, in Wasser klar und leicht lösli  ches Pulver, das bei Erhitzen     verkohlt,    ohne  zu schmelzen.  



  2. 8,4     gr-        1-Methyl-2-oxyessigsäurebenz-          imidazol-5-arsinsäure    und 5,8     gr        2-Pyridon-          5-arsinsäure    werden in 75 cm' Wasser mit  6 cm' Natronlauge 400     B6    gelöst.

   Zu dieser  Lösung gibt man 0,5     gr    Silberpulver und eine  Lösung von 28     gr        Formaldehydnatriumsulf-          oxylat    in 75 cm' Wasser, erhitzt auf<B>600</B> und  lässt bei dieser Temperatur unter Rühren in       1J2    Stunde 14 cm' 5 n - Salzsäure     zutropfen.     Hierbei scheidet sich das     Arsenobenzol    als  gelber Niederschlag ab, man kühlt auf 45',  gibt noch 6     cm3    5     n-Salzsäure    zu, saugt ab  und wäscht mit Wasser aus.

   Den Niederschlag  löst man in 50     o%igem        Metbylalkohol    mit Soda  auf und fällt durch Eingiessen in ein Gemisch  aus Alkohol und Äther. Ausbeute 7,8     gr.  

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer asymme trischen Arsenobenzolverbindung, dadurch ge kennzeichnet, dass man 1-1Methyl-2-oxyessig- säurebenzimidazol-5-arsinsäure zusammen mit 2-Pyridon-5-arsinsäure reduziert. Das neue Verfahrensprodukt ist ein gelbes, in Wasser klar und mit neutraler Reaktion lösliches Pulver. Die Lösung hat den Vorzug, haltbar und sowohl bei intravenöser, als auch bei subkutaner bezw. intramuskulärer Injek- tion gut wirksam und sehr gut verträglich zu sein. UNTERANSPRüCHE: 1.

   Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Reduktion mit unterphosphoriger Säure ausführt. 2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet. dass man die Reduktion mit Formaldehydnatriumsulfoxylat ausführt.