CH199649A - Verfahren zur Darstellung von 2-Methyl-4-oxy-5-thioformylaminomethyl-pyrimidin. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von 2-Methyl-4-oxy-5-thioformylaminomethyl-pyrimidin.

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CH199649A
CH199649A CH199649DA CH199649A CH 199649 A CH199649 A CH 199649A CH 199649D A CH199649D A CH 199649DA CH 199649 A CH199649 A CH 199649A
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CH
Switzerland
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methyl
oxy
pyrimidine
preparation
thioformylaminomethyl
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Application number
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English (en)
Inventor
F Hoffmann- Aktiengesellschaft
Original Assignee
Hoffmann La Roche
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Publication date
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34One oxygen atom
    • C07D239/36One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description


  Verfahren zur Darstellung von     2-Rethyl-4-ogy-ö-thioformylaminomethyl-pyrimidin.            Thiofornnylamidewurden    bisher gewon  nen durch     Einwirkung    von Schwefelwasser  stoff     aui        .Isonitrile    oder von     Phosphorpenta-          sulfnd    auf     Amnde    der     Ameisensäure.    Diese  Verfahren     sind    umständlich und liefern das       Produkt        meist    in     schlechter        Ausbeute    und  schwer zu     reinigender    Form.

   Auch sind diese  Verfahren,     besonders    das     zweite,    bei leicht  sich weiter verändernden     Substanzen        nicht     anwendbar.  



  Es wurde nun     ,gefunden,    dass man     in        ein-          facher    und     schonender        Weise    zu     T.hioformyl-          amIden    in meist vorzüglicher     Ausbeute    ge  langen kann,     wenn    man     Dithioameisensäure     oder ihre Salze auf     Ammoniak    oder     Amine          einwirken    lässt.

   Die     Umsetzung    verläuft       unter        sehr        milden    Bedingungen und     führt     auch     dann    zum Ziel, wenn     weitere    leicht um  wandlungsfähige Gruppen in dem umzu  setzenden Amin enthalten sind.

   Nach dem     be-          anspruchten        Verfahren        läss.t        sich    zum Bei  spiel     o-Phenylendiamin        in    die     Mono-thio-          formylverbindung        überführen,    obgleich die    zweite     Aninogruppe        nicht    nur     ebenfalls          thioformyliert        wenden,

          sondern        auch    zur       Benzimidazolbildung        Veranlassung    geben  könnte.     Auch    darin liegt ein grosser Vorteil  der neuen Methode, dass     sie        allgemeiner    An  wendung     fähig    ist.

   Sowohl     aliphatische,          hydroaromatische    und     aromatische        Amine          verhaltene    sich gegen-über     Dithioameisiemäure     und ihren Salzen     gleich;    auch     Amine        hetero-          cyclischer        Ringsysteme        bilden        keine    Aus  nahme.  



       Gegenstand    des     vorliegenden    Patentes     ist     ein     Verfahren    zur Darstellung von     2-Methyl-          4    -     ogy    - 5 -     thiof        ormylaminomethyl    -     pyrimidin,     welches dadurch     gekennzeichnet        ist,

          dass        man          Dithioameisensäure    oder     ihre    Salze auf     5-          Methyl-4-ogy-5-aminomethylpyrimidin        unter          Anwendung    eines     Lösungsmittels        einwirken     lässt.  



  Das     2-Methyl-4-ogy,5-thioformylamino-          methyl-pyTimidin        ist    neu; es, bildet farblose,  in     Wasser    schwer lösliche     griotalle        und     stellt     ein        Zwischenprodukt        für    die Gewinnung      von     pharmazeutisch        wichtigen        Verbindungen     dar.  



  <I>Beispiel:</I>  21     Gewichtsteile        2-Methyl-4-oxy-5-,amino-          methyl-pyrimidin-hydrochlorid    werden in 200  Gewichtsteilen     Wasser    gelöst, 20 Gewichts  teile     Kaliumcarbonat        zugefügt    und     bei        -i-   <B>10'</B>  mit einer Lösung von     1@5        Gewiohtsteilen          Kaliumdithioformiat    in 50     Gewichtsteilen     Wasser versetzt.

   Man sättigt nun die  wässerige     Lösung    mit     Kohlendioxyd    und  lässt darauf 24 Stunden     stehen.        Es        kristalli-          siert        dabei        das        2-Methyl-4-oxy-5-thioformyl-          aminomethyl-pyrimidin    allmählich aus. Es       bann        aus        Wasser        umkristallisiert        werden.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von 2-Methyl- 4 -oxy - 5 - thiof ormylaminomethyl - pyrimidin, daduroh gekennzeichent,
    daB man Dithio- ameisensäure oder ihre Salze auf 2-Methyl- 4-oxy-5-aminomethylpyrimidin unter An- wendung eines Lösungsmittels einwirken lässt.
    Das 2-Methyl-4-oxy-5-thioformylamsno- methyl-pyrimidin Ist neu; es bildet farblose, in Wasser schwer lösliche Kristalle und stellt ein Zwischenprodukt für die Gewinnung von pharmazeutisch wichtigen Verbindungen dar.
CH199649D 1936-08-14 1936-08-14 Verfahren zur Darstellung von 2-Methyl-4-oxy-5-thioformylaminomethyl-pyrimidin. CH199649A (de)

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CH199649T 1936-08-14

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CH199649D CH199649A (de) 1936-08-14 1936-08-14 Verfahren zur Darstellung von 2-Methyl-4-oxy-5-thioformylaminomethyl-pyrimidin.

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2165926C2 (ru) * 1998-11-25 2001-04-27 Плечев Владимир Вячеславович 2-метил-4-амино-6-оксипиримидин и способы его получения (варианты)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2165926C2 (ru) * 1998-11-25 2001-04-27 Плечев Владимир Вячеславович 2-метил-4-амино-6-оксипиримидин и способы его получения (варианты)

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