CH206118A - Verfahren zur Darstellung einer Thiazoliumverbindung. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer     Thiazoliumverbindung.       Das Hauptpatent betrifft die Herstellung  von     Pyrimidylthiazoliumverbirrdungen,    die  im Hinblick auf ihre     antineuritische    Wirkung  wertvoll sind.  



       Gegenstand    des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung einer     Thiazo-          liumverbindung,    welches dadurch gekenn  zeichnet ist, dass man     2-1lfethyl-4-amino-5-          chlor:netlryl-pyrimidirr-hydrochlorid    auf     4-Me-          thyl-5-oxyäthylthiazol    einwirken lässt und  das entstandene     N-(2'-1fIethyl-4'-amino-pyri-          midyl-(5')-        methyl)    - 4 -     methyl-    5     -ogyäthyl-thi-          azoliumchlorid-hydrochlorid    abscheidet.

   Das  Reaktionsprodukt fällt man     zweckmässig    aus  dessen alkoholischer Lösung mit ätherischer       Chlorwasserstoffsäure    aus.  



  Das so erhältliche Hydrochlorid des N  (2'-Methyl-4'-am     ino-pyrirnidy    1-     (5')        -methyl)-4-          methyl-5-oxyäthyl-thiazoliurnchlorids    bildet  gelbe Kristalle vom Schmelzpunkt<B>250'.</B> Es  ist leicht löslich in Wasser. Es hat sich als       pientisch    mit dem     antineuritischen    Vitamin         BI        (Aneurin)        erwiesenund    soll therapeutische  Anwendung finden.  



  <I>Beispiel:</I>  2 g     2-Methyl-4-amino-5-chlormethylpyri-          midin    werden in Form des Hydrochlorids  mit 1 g     4-Methyl-5-ogyäthylthiazol    1 Stunde  im Wasserbad erwärmt. Man zieht dann die  Schmelze wiederholt mit Äther aus, löst den  Rückstand in wasserfreiem Alkohol und setzt  ätherische     Ohlorwasserstoffsäure    zu. Dabei  fällt das Hydrochlorid des     N-(2'-Methyl-4'-          amino    -     pyrimidyl    -     5'-        methyl)-4-methyl-5-oxy-          äthyl-thiazoliumclrlorids    in Kristallen vom  F. 250   (unter Zersetzung) aus.  



  Die als Ausgangsstoff verwendete     Pyrimi-          dinverbindung    erhält man durch Einwirken  einer Lösung von 1 g     Natriumnitrit    in wenig  Wasser auf eine Suspension von     2-Methyl-4-          amino-    5     -ami        rromethylpyrimidin-hydrochlorid     in 50 cm' konzentrierter Salzsäure, Einengen  der Lösung, nachdem die Stickstoffentwick-           tung    beendet ist,     Alkalischmachen    der Mi  schung unter Kühlen mit     Kaliumcarbonat,     Extrahieren der Base mit Äther, Trocknen  der ätherischen Lösung über     Kaliumcarbonat,

       Abdampfen des Äthers und Umwandlung des  in farblosen Kristallen erhaltenen     2-Methyl-          4-amino-5-chlor-methylpyrimidirrs    in das Hy  drochlorid mittels ätherischer Chlorwasser  stoffsäure.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer Thiazo- liumverbindung, dadurch gekennzeichnet, dass man auf 4-Metlryl-b-oxyäthylthiazol 2-Me- thyl - 4 - amino- 5 -chlormethylpyrimidirr-hydro- ohlorid einwirken lässt.

   Das so erhältliche Hydrochlorid des N (2'- DTethyl-4'-aminopyrimidyl- (5') -methyl)-4- methyl - 5 -oxyäthylthiazoliumchlorids bildet Kristalle vom Schmelzpunkt 250 . Es ist leicht löslich in Wasser.