CH236519A - Verfahren zur Herstellung von Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenketal-(3). - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenketal-(3).

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CH236519A
CH236519A CH236519DA CH236519A CH 236519 A CH236519 A CH 236519A CH 236519D A CH236519D A CH 236519DA CH 236519 A CH236519 A CH 236519A
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Ag Schering
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    • C07J5/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane and substituted in position 21 by only one singly bound oxygen atom, i.e. only one oxygen bound to position 21 by a single bond
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Description


  Verfahren zur     Herstellung    von     Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenketal-(3).       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung von Pregnen       (4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenketal-          (3),    das dadurch gekennzeichnet ist, dass man  auf     Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-0l-(17)-on-(3)          Propandiol-(1,3),    vorzugsweise in Gegenwart  eines sauer reagierenden     Katalysators,    ein  wirken lässt.  



  Die neue Verbindung soll als Arzneimittel  und als     Zwischenprodukt    zur Herstellung  von Arzneimitteln Verwendung finden.  



  <I>Beispiel:</I>       Eine        Mischung    von 5 g     Pregnen-(4,5)-in-          (20,21)-ol-(17)-on-(3),    20 mg     p-Toluolsulfo-          säure,    5 cm'     Propandiol-(1,3)    und 250 cm'  Benzol werden 24 Stunden unter     Rückfluss     gekocht; das zurückfliessende Benzol durch  läuft hierbei ein mit     Calciumchlorid    gefülltes  Rohr,     um    das gebildete Wasser zu entfernen.

    Dann wird die Lösung im     Vacuum    zur  Trockne verdampft     und    der ölige Rückstand  in     pyridinhaltigem    Alkohol aufgenommen.    Hierbei fällt eine     kleine    Menge des in Al  kohol     unlöslichen    Ausgangsmaterials aus.  Dieses wird abgesaugt; 0,5 g vom Schmelz  punkt 265 bis 268 .  



  Die     klare    Mutterlauge wird wieder im       Vacuum    zur Trockne verdampft und der  Rückstand diesmal in     pyridinhaltigem    Me  thanol gelöst. Die Lösung wird in der  Wärme bis zur Trübung mit Wasser versetzt  und unter häufigem Anreiben stehen ge  lassen. Der nach     einiger    Zeit abgeschiedene       feine        Kristallbrei        wird    abgesaugt und mit  verdünntem Methanol gewaschen. Rohaus  beute: 3,8 g.  



  Nach     Umkristallisieren    aus verdünntem  Methanol wird das     Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-          ol-(17)-on-(3)-propylenketal-(3)    in feinen       Nädelchen    vom Schmelzpunkt 153 bis 161        (Klarwerden    bei 188 ) erhalten. Das erhaltene       Ketal        ist    im     Allen-Corner-Test    bei     infantilen,          mit        Follikelhormon    vorbehandelten Kanin  chen bei oraler Verabreichung mit 3,5 bis  4 mg wirksam.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von Pregnen (4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenl@etal- (3), dadurch gekennzeichnet, da,ss man auf Pregnen-(4,5)-in-(20,91)-ol-(17)-on-(3) Pro pandiol-(1,3) einwirken lässt. Die neue Verbindung bildet feine Nädel- chen vom Schmelzpunkt 153 bis 1G1 (Klar werden bei 188 ). EMI0002.0009 LT\TERA\ <SEP> SPRUCI3: <tb> Verfahren <SEP> nach <SEP> Patentanspruch, <SEP> dadurch <tb> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> in <SEP> Gegenwart <SEP> eines <tb> sauren <SEP> Katalysators <SEP> arbeitet.
CH236519D 1938-12-14 1939-11-08 Verfahren zur Herstellung von Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenketal-(3). CH236519A (de)

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CH236519D CH236519A (de) 1938-12-14 1939-11-08 Verfahren zur Herstellung von Pregnen-(4,5)-in-(20,21)-ol-(17)-on-(3)-propylenketal-(3).

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2927108A (en) * 1952-06-04 1960-03-01 Schering Corp 3, 20-bis-ketals of cortisone
US2932638A (en) * 1952-06-04 1960-04-12 David H Gould Process for the manufacture of 3-cycloketal derivatives of pregnan-3, 11, 20-triones and reduction products thereof and compounds obtained thereby

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US2932638A (en) * 1952-06-04 1960-04-12 David H Gould Process for the manufacture of 3-cycloketal derivatives of pregnan-3, 11, 20-triones and reduction products thereof and compounds obtained thereby

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