CH237327A - Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Abkömmlings des p-Amino-benzolsulfonamids. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Abkömmlings des p-Amino-benzolsulfonamids.

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CH237327A
CH237327A CH237327DA CH237327A CH 237327 A CH237327 A CH 237327A CH 237327D A CH237327D A CH 237327DA CH 237327 A CH237327 A CH 237327A
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amino
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salt
calcium
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Ag Cilag Chemisch Laboratorium
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Cilag Chemisches Ind Lab Ag
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    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
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    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/69Benzenesulfonamido-pyrimidines

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
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Description


  Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Abkömmlings  des     p-Amino-benzolsulfonamids.       Das in neuester Zeit bekannt gewordene  2     -(p-Amino-benzol-sulfonylamino-)        pyrimidin     hat sich als geeignet erwiesen zur Bekämp  fung infektiöser, insbesondere durch Kokken  hervorgerufener Krankheiten.

      Es wurde nun gefunden, dass das durch  Ersatz des Wasserstoffatoms seiner     .Sulfon-          amidgruppe    durch Kalzium erhältliche     Kal-          ziumsalz    des 2 - (p -     Amino    -     benzol    -     sulfonyl-          amino-)pyrimidins    gegenüber der entspre  chenden Wasserstoffverbindung die oben er  wähnten therapeutischen Eigenschaften in  verstärktem Masse aufweist, ausserdem eine  bessere Verträglichkeit besitzt, und,     wie    aus  den klinischen Untersuchungen hervorgeht,  wahrscheinlich auch einen günstigen Einfluss  auf die Tuberkulose auszuüben vermag.

   Die  neue Verbindung soll daher zur Bekämpfung  infektiöser Erkrankungen, speziell der durch       Strepto-,        Gono-    und     Pneumokokken    verur  sachten, verwendet werden.    Das erfindungsgemässe Verfahren zur  Darstellung der neuen Verbindung ist da  durch gekennzeichnet, dass man     2-(p-Acyl-          amino-benzol-sulfonylamino-)pyrimidin    mit  einer Lösung von     Kalziumhydrogyd    behan  delt,

   wobei durch Ersatz des am     Amido-          stickstoff    sitzenden Wasserstoffatoms durch  Kalzium und     Verseifung    der     Acylgruppe    das       Di    - [2 -     (p-Amino-benzol-sulfonylamino-)        pyri-          midin]-calcium    entsteht.  



  <I>1.</I>     Ausführungsbeispiel:     5 g     2-(p-Acetylamino-benzol-sulfonyl-          a,mino-)pyrimidin    werden mit einer Lösung  von 5 g     Kalziumhydrogyd    in 250 cm' Was  ser 35 Stunden verkocht. Das beim Abkühlen  auskristallisierende     Kalziumsalz    des     2-(p-          Amino    -     benzol    -     sulfonylamino    - )     pyrimidins     wird gesammelt; die Ausbeute beträgt 5 g  und kann durch Einengen der Mutterlauge  erhöht werden. Die Reinigung erfolgt durch       Umkristallisieren    aus heissem Wasser.

      
EMI0002.0001     
  
    <I>:?. <SEP> _@-acsfü.hrit.rtgsbesrred:</I>
<tb>  5 <SEP> g <SEP> 2-(p-Acetyla-mino-benzol-sulfonvl  amino-)pyrimidin <SEP> werden <SEP> mit <SEP> einer <SEP> Lösung
<tb>  von <SEP> 5 <SEP> g <SEP> Kalziumhv <SEP> droxvd <SEP> in <SEP> 250 <SEP> cizi'' <SEP> Was  ser <SEP> 10 <SEP> Stunden <SEP> auf <SEP> 1M  <SEP> erhitzt. <SEP> Die <SEP> Hydro  lyse <SEP> des <SEP> Acetvlrestes <SEP> erfolgt <SEP> bei <SEP> dieser <SEP> Tem  peratur <SEP> bedeutend <SEP> schneller. <SEP> Aufarbeitung
<tb>  des <SEP> Verfahrensproduktes <SEP> wie <SEP> im <SEP> Beispiel <SEP> 1.
<tb>  schildert.
<tb>  



  Die <SEP> neue, <SEP> farblose, <SEP> kristalline <SEP> Verbindung
<tb>  zersetzt <SEP> sich <SEP> beim <SEP> Erhitzen <SEP> ohne <SEP> zii <SEP> schmel  zen, <SEP> ist <SEP> leicht <SEP> löslich <SEP> in <SEP> heissem <SEP> Pyridin, <SEP> ziem  lich <SEP> gut <SEP> löslich <SEP> in <SEP> kaltem <SEP> Pyridin <SEP> und <SEP> heissem
<tb>  Wasser, <SEP> wenig <SEP> löslich <SEP> in <SEP> kaltem <SEP> Wasser, <SEP> in
<tb>  Alkohol <SEP> und <SEP> Azeton.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines Salze; eines Abkömmlings des p- Amino-benzolsul- fonamids, dadureh gekennzeichnet, dass man EMI0002.0007 _ <SEP> ( <SEP> p <SEP> - <SEP> Acvlamin <SEP> o-1 <SEP> aenzol-sulf <SEP> onvlamino-) <tb> niidin <SEP> init <SEP> einer <SEP> Lösung <SEP> von <SEP> Kalziumhy#dro xyd <SEP> behandelt, <SEP> wobei <SEP> durch <SEP> Ersatz <SEP> des <SEP> am <tb> Ainidostickstoff <SEP> sitzenden <SEP> Wasserstoffatoms <tb> durch <SEP> Kalzium <SEP> und <SEP> Verseifung <SEP> der <SEP> Acvl gruppe <SEP> das <SEP> Di- <SEP> [2-(p- <SEP> Aniino-benzol-sulfonvl ,iinino-)pvriinidin-l-ealciuin <SEP> entsteht. <tb> Das <SEP> farblose,
    <SEP> kristalline <SEP> Verfahrenspro dukt <SEP> zersetzt <SEP> sich <SEP> heim <SEP> Erhitzen <SEP> ohne <SEP> zii <tb> sclinielzen, <SEP> ist <SEP> leicht <SEP> löslich <SEP> in <SEP> heissem <SEP> Pvri din, <SEP> ziemlich <SEP> gut <SEP> löslich <SEP> in <SEP> kaltem <SEP> P;v <SEP> ridin <tb> und <SEP> heissem <SEP> Wasser, <SEP> wenig <SEP> löslich <SEP> in <SEP> kaltem <tb> Wasser, <SEP> in <SEP> Alkohol <SEP> und <SEP> Azeton. <SEP> Es <SEP> soll <SEP> zur <tb> Bekämpfung <SEP> infektiöser <SEP> Erkrankungen, <SEP> spe ziell <SEP> der <SEP> durch <SEP> Strepto-, <SEP> Gono- <SEP> und <SEP> Pneuino kokken <SEP> verursachten, <SEP> verwendet <SEP> werden.
CH237327D 1941-10-28 1941-10-28 Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Abkömmlings des p-Amino-benzolsulfonamids. CH237327A (de)

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