CH237322A - Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Sulfonamides. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Sulfonamides.

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CH237322A
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Ag Cilag Chemisch Laboratorium
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Cilag Chemisches Ind Lab Ag
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    • C07D239/69—Benzenesulfonamido-pyrimidines

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Description


  Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Sulfonamides.    Das in neuerer Zeit bekannt gewordene  2     -'(p    -     Amino    - Benzol -     sulfonylamino)-    4,6 -     di-          methyl-pyrimidin    hat sich als geeignet erwie  sen zur Bekämpfung infektiöser, insbesondere  durch Kokken hervorgerufener Krankheiten.  



  Es wurde nun gefunden, dass das durch  Ersatz des Wasserstoffatoms seiner     Sulfon.-          amidgruppe    durch Kalzium erhältliche     Kal-          ziumsalz    des     2-(p-Amino-benzol-sulfonyl-          amino)-4,6-dimethyl-pyrimidins    gegenüber  der entsprechenden Wasserstoffverbindung  die oben erwähnten therapeutischen Eigen  schaften in verstärktem Masse aufweist und  ausserdem eine bessere Verträglichkeit besitzt.  indem es insbesondere weniger Magen  beschwerden,     Erbrechen    und Kopfweh er  zeugt als das freie Sulfonamid.

   Dem in  unseren schweizerischen Patenten Nr.<B>213815</B>  und 218816 beschriebenen     Di-[2-(p-Amino-          benzol-sulfonylamino)-pyridin]-calcium    ge  genüber besitzt es den Vorteil grösserer Was  serlöslichkeit. Da zudem seine wässerige Lö  sung beinahe neutral     reagiert,    eignet es sich  gut zu Injektionen, was bei dem Di-[2-(p-         Amino-benzol-:sulfonylamino)        -pyridin]-cal-          cium    nicht der Fall ist. Die neue Kalzium  verbindung soll zur Bekämpfung infektiöser  Erkrankungen, speziell der durch     Strepto-,          Gono-    und     Pneumokokken    verursachten, ver  wendet werden.  



  Das Verfahren des vorliegenden Patentes  zur Darstellung des     neuen    Sulfonamid-Salzes  ist dadurch gekennzeichnet, dass man das       galziumsalz    eines     2-(p-Acylamino-benzol-          sulfonylamino)-4,6-dimethyl-pyrimidins    mit  der Lösung einer basischen     Kalziumverbin-          dung    behandelt, wobei durch Abspaltung der       Acylgruppe    das     Di-[2-(p-Amino-benzol-sul-          fonylamino)        -I4,6    -     dimethyli-pyrimidin]    -     cal-          cium    entsteht.

           Ausführungsbeispiel:       14,4 g     Di-[2-(p-Acetylamino-benzol-sulfo-          nylamino)    - 4,6<B>-</B>     dimethyl-pyrimidin]    -     calcium     werden mit 4,5 g     galziumhydrogyd    in  100 cm' Wasser 10     Stunden    bei 130 C ver  seift.

   Beim Erkalten der     Lösung    kristallisiert  das Di-[2-(p-Amino-benzol-sulfonylamino)-           4,6-dimethyl-pyrimidin]        -calcium    in einer  Menge von     1a\35    g aus, entsprechend einer  Ausbeute von 96 ö d.     Th.    Durch     Umkristal-          lisieren    aus heissem Nasser kann es gereinigt  werden.  



  Das neue     Kalziumsa.lz    kristallisiert in  farblosen, derben Prismen (aus Wasser), die  sich beim Erhitzen, ohne zu schmelzen, zer  setzen. Es ist leicht löslich in heissem Wasser  und in     Formamid,    wenig löslich in Alkohol  und in Äther.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines Salze eines Sulfonamides, dadurch gekennzeichnet. dass man das Kalziumsalz eines 2-(p- Acyl- amino-benzol - sulfonylamino) -,4,6 - dimethyl- pyrimidins mit der Lösung einer basischen Kalziumverbindung behandelt, wobei sich durch Abspaltung der Acylgruppe das Di-[\' (p-Amino-benzol-sulfonylamino)-4,6-dime- thyl-pyrimidin]-ealeium bildet.
    Das Verfahrensprodukt kristallisiert in farblosen, derben Prismen (aus Wasser), die sich beim Erhitzen, ohne zu schmelzen, zer setzen. Es ist leicht löslich in heissem Wasser und in Formamid, wenig löslich in Alkohol und in Äther. Es soll zur Bekämpfung infek tiöser Erkrankungen, speziell der durch Strepto-, Gono- und Pneumokokken ver ursachten, Verwendung finden. UNTERANSPRüCHE: 1.
    Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man Di-[2-(p- Acetylamino - Benzol - sulfonylamino) - 4,6 - di- methyl-pyrirnidin]-caleium verwendet. ?. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man als basische Kalziumverbindung Kalziumhydroxyd ver wendet.
CH237322D 1943-03-13 1943-03-13 Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Sulfonamides. CH237322A (de)

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