CH294172A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Nitrochinolins. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Nitrochinolins.

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CH294172A
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Aktiengesellschaft Ciba
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Ciba Geigy
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • C07D215/24Oxygen atoms attached in position 8

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  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description


  Verfahren zur Herstellung eines neuen     Nitrochinolins.            Gegenstand    des     vorliegenden        Patentes    ist  ein     Verfahren    zur     Herstellung    eines     6-Nitro-          ehinolins,welches    dadurch     gekennzeiehnet    ist,  dass man eine Verbindung der Formel  
EMI0001.0010     
    mit einer Verbindung der     Formel          CH@-CO-Y     umsetzt, wobei     Y    und Y sich bei der Reaktion  mit     Ausnahme    eines in einem.

   von ihnen ent  haltenen Sauerstoffatoms abspaltende Reste  darstellen.  



  Das so erhaltene     6-Nitro-8-acetoxv-chinolin     der Formel  
EMI0001.0016     
    ist     neu    und     sehinilzt    bei 180 . Es ist gut wirk  sam gegen     Mikroorganismen,    wie Bakterien,       Pilze    und     Amöben,    und soll als Heilmittel,  insbesondere gegen     dureh    Pilze     v        erursaellte          Hautkrankheiten,    Verwendung finden.  



  Die     -Umsetzung    wird     zum    Beispiel so vor  genommen, dass man     6-Nitro-8-oxy-chinolin.     oder seine     Phenolate    mit Essigsäure, Essig-         säureanhy        drid    oder     Acetylchlorid    umsetzt..       Naeh    einer     zweekmässigen        Ausführungsform     wird     6-Nitro-8-oxy-ehinolin    mit. Essigsäure  anhydrid in Gegenwart von     Natriumacetat     erhitzt.  



  <I>Beispiel:</I>  10     Gewielltsteile        6-Nitro-8-oxy-ehiilolin    wer  den     finit    100 Gewichtsteilen     Essigsäureanhy-          drid    und 10     Gewiehtsteilen    wasserfreiem Na  triumacetat während 4 Stunden auf 110  er  llitzt. Man lässt erkalten, bringt die Reak  tionslösung in 1000     Volumteile    Wasser und       flutscht    von dem grauen ausgefallenen Nie  dersehlag ab.

   Durch     Umkristallisation    aus sie  dendem     Äthylalkohol    wird das     6-Nitro-8-acet-          oxy-ehinolinvder    Formel  
EMI0001.0050     
    in weissen     Nädelchen    vom F. = 180  erhalten.

    Das als     Ausgangsstoff    verwendete     6-Nitro-          8-oxy-ehinolin    lässt sieh wie folgt gewinnen:  100 Gewichtsteile     Arsensäure,    180     Vol.um-          teile    Wasser, 300     Volumteile    konzentrierte:       Sehwefelsäure,    150 Gewichtsteile     Glyeerin    und  100     Gewiehtsteile        5-Nitro-2-amino-phenol    wer  den     während    ? Stunden auf     140     erhitzt, bis  die Reaktion unter Blasenbildung beginnt.

         Man    entfernt dann die Heizung und lässt bei  Zimmertemperatur weiter reagieren.     Naeh         1. Stunde wird zur Vervollständigung der  Reaktion noch während ? Stunden auf 130   erhitzt. Man lässt erkalten, giesst auf ?000 Ge  wichtsteile Eiswasser und     nutscht    von Ver  unreinigungen ab. Das Filtrat wird unter  Eiskühlung mit     10n-Natronlauge    auf     pH    7  gestellt, wodurch ein gelber Niederschlag aus  fällt. Das gebildete     6-Nitro-8-oxy-chinolin     wird     abgenutscht    und aus viel siedendem       Äthylalkohol    unter Zusatz von aktiver Kohle  umkristallisiert. F. = 190 bis 191 .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines 6-Nitro- ehinolins, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel EMI0002.0009 mit einer Verbindung der Formel CHF CO-Y umsetzt, wobei K und F sieh bei der Reak tion mit Ausnahme eines in einem von ihnen enthaltenen Sauerstoffatoms abspaltende Reste darstellen. Das so erhaltene 6=Niti-o-,0,-a(etoxy-chinolin der Formel EMI0002.0015 ist neu und schmilzt bei 180 . Es ist gut wirk sam gegen Mikroorganismen, wie Bakterien, Pilze und Amöben, und soll als Heilmittel. insbesondere gegen durch Pilze verursachte Hautkrankheiten, Verwendung finden.
CH294172D 1950-08-22 1950-08-22 Verfahren zur Herstellung eines neuen Nitrochinolins. CH294172A (de)

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