CH296476A - Procédé de préparation d'une nouvelle substance antibiotique. - Google Patents

Procédé de préparation d'une nouvelle substance antibiotique.

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Description


  Procédé de préparation     d'une    nouvelle substance     antibiotique.       La présente invention est relative à un  procédé de préparation d'une substance anti  biotique nouvelle et efficace, qu'on appellera  néomycine, par culture d'un micro-organisme  de la famille des Streptomyces     fradiae,    cette  dernière ayant été isolée du sol en 1915 par       Wakeman    (mi des inventeurs) et     Curtis,    puis       désignée    sous le nom     d'Actinomyces        Fradii,

       mais plus récemment enregistrée dans le ma  nuel de     Bergey    sous le nom de Streptomyces       fradiae.    Cette famille de micro-organismes est  déposée à l'université     Rutger    (Section     micro-          biologique,    Département des cultures type)       dans    la collection des cultures type, et une  espèce de cette famille, est également citée  dans la collection américaine des cultures type  sous le numéro officiel 3535. Cette espèce sera  appelée ci-après Streptomyces 3535. Elle donne  une culture jaunâtre à brunâtre dans un  milieu synthétique et organique, mais ne pro  duit pas de     pigments    solubles.

   Elle appartient  par conséquent, au groupe non     chromogénique.     A l'air elle produit facilement un mycélium,  particulièrement sur un milieu     synthétique,    le  mycélium étant pigmenté de blanc jusqu'à.  rose pâle, rose coquillage ou rose. On peut  désigner la couleur du mycélium comme  roux  vineux clair  selon la terminologie de Ridg  way pour l'identification des couleurs. Des  observations     indiquent    également que les  hyphes sporulants sont généralement droits et  ne forment de spirales que dans certains mi  lieux.

      Parmi     les    antibiotiques utilisés actuelle  ment, la streptomycine est particulièrement  efficace, en raison de son activité aussi bien  contre les bactéries Gram-négatives que contre  les bactéries Gram-positives, y     compris    les       myco-bactéries,    et on l'a utilisée avec efficacité  pour le traitement de certaines formes de  tuberculose humaine. Il existe cependant cer  taines races de bactéries plus ou     moins    résis  tantes à la streptomycine, la     manifestation    la  plus importante de cette résistance étant son  apparition dans -certains cas après adminis  tration prolongée de l'antibiotique.

   Ceci  s'explique par le fait que, parmi les orga  nismes infectieux, une ou plusieurs races  résistantes subsistent et se développent, le  traitement initial n'ayant été que partielle  ment efficace. On comprend par conséquent  qu'un antibiotique particulièrement utile de  vrait posséder les propriétés essentielles sui  vantes;     cc)    haute activité contre les bactéries       Gram-négatives    et les     myco-bactéries;    b) acti  vité vis-à-vis     des    races de bactéries résistantes  à la streptomycine, particulièrement des bac  téries     acide-résistantes;    c)     basse    toxicité     vis-          à-vis    des animaux.

   Le nouvel antibiotique dé  crit ici semble présenter toutes ces propriétés.  



  La présente invention a pour objet     un    pro  cédé de préparation d'une nouvelle substance  antibiotique appelée néomycine, procédé carac  térisé par le fait     qu'on    cultive un micro  organisme de la famille des Streptomyces     fra-          diae    dans un     milieu    de     culture    artificiel.

        La nouvelle substance antibiotique ainsi  obtenue est soluble     dans    l'eau, dans l'acide  chlorhydrique dilué et dans des mélanges       aeide-alcool    à faible teneur en acide, mais elle  est insoluble     dans    l'éther, le chloroforme et  l'acétone; elle donne une réaction négative  lors de la recherche du groupe     guanidine;    elle  est thermostable et stable en solution aqueuse  pendant au moins un mois; utilisée en quan  tités     thérapeutiquement    efficaces, elle n'est  pratiquement pas toxique pour les animaux;

    elle possède une activité antibiotique remar  quable envers  B.     subtilis,     B.     mycoides,     B.     cereus,     B.     marcescens,          l'organisme    de     Bodenheimer,     et     aussi    bien envers les races sensibles à la  streptomycine qu'envers les races     insensibles     à la streptomycine de  E.     coli,     S.     aureus,     M.     tuberculosis,     M.     avium;     en revanche, elle est relativement     inactive     envers des champignons.  



  La néomycine ainsi préparée est un     eom-          posé    basique, soluble dans des solutions acides,  très actif en milieu alcalin. Son activité     anti-          microbienne    semble limitée en milieu acide,  s'élève quand on atteint. le point neutre, et  est favorisée en milieu alcalin, caractéristique  avantage-Lise si l'on songe à la réaction géné  ralement alcaline du sang.  



  Grâce à sa     thermostabilité,    particulière  ment en milieu neutre ou légèrement acide  ou alcalin, la néomycine peut être chauffée à.  100 C pendant plusieurs minutes sans des  truction de son activité. Un a     aussi    pu con  server ses solutions à la     fois    à la température  ambiante et en les réfrigérant pendant au  moins 3 mois sans diminution d'activité. A  l'état sec, c'est-à-dire     cristallisée    ou finement  divisée, on peut conserver la. néomycine pen  dant de très longues périodes, pratiquement  indéfiniment. Elle n'est pas inactivée dans le    sang ou en présence de sérum ou d'autres  matières organiques.  



  Bien qu'on n'ait. pas encore déterminé la       structure    chimique précise de la néomycine,  sa constitution nouvelle semble pleinement dé  montrée par sa série unique de propriétés,  comprenant celles citées ci-dessus et particu  lièrement son champ d'activité     antibiotique.     On estime que ces propriétés sont. très signifi  catives, bien que la substance n'ait pas encore  été produite à.     l'état    complètement pur, et  n'ait ainsi pas encore été susceptible d'une  analyse détaillée.

   Il faut remarquer cependant  que la néomycine ne donne pas la, réaction au       maltol    comme la     streptomycine,    qu'elle ne  donne pas non plus la réaction de     Sakaguchi     pour les     guanidines        monosubstituées,    ce qui  indique ainsi l'absence d'un groupement     gua-          nidine,    qui est caractéristique. des diverses  formes de streptomycine.  



  La composition du milieu de culture em  ployé pour la production du nouvel antibio  tique peut varier     eonsidérablenient.    Les meil  leurs résultats sont. obtenus avec un milieu  contenant une source convenable d'azote, un  hydrate de carbone et     des    éléments minéraux  tels que le chlorure de sodium et. d'autres dé  crits plus loin. On peut avantageusement in  carporer au milieu de culture  I. Une protéine partiellement     hydrolysée,     comme les peptones     ordinaires    ou les     digestes     de protéines, tels que les     digestes    de caséine;  les meilleurs résultats ont été obtenus avec  des matières telles que la. peptone de soja.

    On peut     av        antag-eusenient    inclure     Lui    consti  tuant de ce type, par exemple     dans    la pro  portion de 10 à     ?0        @,,    par litre de milieu. Ce  constituant semble avoir une influence     parti-          eulièrement    favorable sur la production de       l'antibiotique.     



  Il. Un extrait, tel que de     l'extrait    de     viande     ou de     l'extrait.    de levure, par exemple en  quantité de 3 à 5 g par litre. Cet ingrédient  est avantageux mais pas essentiel.  



  III. Un hydrate de     carbone,    de préférence  du glucose ou un sucre similaire, tel que le  maltose, en quantité par exemple de 5 à 10     g     par litre; ces corps semblent. particulièrement      favorable à une     bonne    croissance de l'orga  nisme, bien que leur présence ne soit. pas       essentielle.     



  IV. Certains éléments minéraux, spéciale  ment quand on constate que ceux-ci sont  absents de l'eau utilisée polir préparer le  milieu de culture. Un élément qui semble par  ticulièrement important est le zinc sous forme  d'un sel de zinc tel que le sulfate de zinc, en  quantité relativement, faible, par exemple en  viron 10     nig    par litre. Le     chlorure    de sodium  est également favorable dans la     proportion     d'environ 5 g par litre.  



  V. De l'eau, généralement sous forme d'eau  du robinet, qui contient naturellement. des  traces de composés de zinc, ou éventuellement  de l'eau distillée, additionnée par exemple  d'un sel de zinc et de chlorure de sodium.  



  Quand on utilise un tel milieu contenant  les     cinq.        ingrédients    cités, on ajuste le pH de  préférence à environ 7 o11<B>7,2</B> avec     NaOl=I.     Si l'on commence avec un     milieu    acide ayant  par exemple un pH (le 6, la production de  l'antibiotique est sensiblement retardée et il  peut en résulter une     augmentation    de l'aci  dité, ce qui     entraîne        suie    dissolution de l'orga  nisme. Il semble que c'est le glucose on les  corps analogues qui provoquent cette augmen  tation de l'acidité.

   Oit     peut    compenser cet  effet du glucose en. employant des     protéines     partiellement hydrolysées en quantités rela  tivement importantes, c'est-à-dire 15 à 20 g  par litre pour un milieu de culture     contenant     jusqu'à. 1.0 clé glucose par litre, oit en. dimi  nuant la. quantité de glucose, de préférence  tout en augmentant quand même la propor  tion de protéine partiellement hydrolysée ou  encore en ajoutant un agent neutralisant tel       (lue    le carbonate de     ealcium,    qui a l'avantage  de neutraliser l'acidité an fur et à mesure de  son apparition,     sans    rendre le milieu trop  alcalin.

   La quantité de carbonate de calcium  dans un milieu nutritif contenant jusqu'à 10 g  de glucose par litre peut être de l'ordre de 5  à 20 g par litre.  



  Dans le cas des cultures immobiles, on ob  tient un rendement satisfaisant en antibioti  que si l'incubation a lieu à la température    ambiante (par exemple 22 à 28  C) pendant 7  à 12 jours. Le milieu doit alors être très peu  profond, car les spores de l'organisme tendent  à s'enfoncer et à devenir     ainsi    inefficaces pour  la production de l'antibiotique. Il semble en  effet que cet organisme soit caractérisé par un  poids ou une     densité    supérieures à ceux des  organismes tels que le Streptomyces Grise-Lis,  avec lesquels on rencontre moins de difficul  tés lors de l'incubation de cultures immobiles.

    On peut obtenir de meilleurs résultats en  épaississant le milieu, par exemple en y incor  porant     1/.1    à     1/211/o    de gélose pour lui donner  une consistance     semi-solide    ou     semi-liquide.    Sur  un tel milieu, l'organisme se développe en sur  face sous forme d'une     pellicule    et reçoit aisé  ment la quantité d'air nécessaire à l'élabora  tion de la. substance antibiotique.

      On obtient une incubation beaucoup plus  rapide et un rendement     plias    satisfaisant en  néomycine avec des cultures agitées,     c'est-          à-dire    dans des milieux de culture relative  ment profonds que l'on soumet à une agita  tion pour assurer une aération efficace. Ainsi,  il suffit de 3 à 5 jours à. une température  d'environ 25  C pour une bonne     production,    la  gamme de température préférée étant de 22 à  28  C. Il semble que le     degré    d'aération doive  être contrôlé avec soin; avec le mode d'agita  tion vigoureux employé ordinairement pour la.

    production de streptomycine     dans    des cultures  de S.     griseus,    les cultures de Streptomyces  3535 ne donnent souvent pas un     rendement     très élevé en néomycine; celui-ci s'améliore en  réduisant la.     vitesse    d'agitation ou en incor  porant au milieu une petite quantité de gé  lose     (1/.1    à     1 /o),    afin d'épaissir le     milieu,          mais    de préférence pas au-delà d'une consis  tance     semi-liquide.     



  A titre d'exemple pratique, voici la com  position de deux milieux de culture satisfai  sants pour la production de néomycine avec le  Streptomyces 3535.         Exemple   <I>I:</I>  20 g de peptone de soja.,  5 g     d'extrait    de     viande,         5 à 10 g de glucose,  5 g de chlorure de sodium,  1 litre d'eau du robinet.       Exemple   <I>II:</I>  10 g de peptone de soja,  5 g d'extrait de viande,  10 g de glucose,  10 g de carbonate de calcium  (en poudre fine),  5 g de chlorure de sodium,  1 litre d'eau du robinet.

      Pour les raisons expliquées précédemment,  le milieu de l'exemple II, quia     une,    teneur  relativement basse en peptone et une     teneur     relativement élevée en glucose, contient égale  ment une certaine quantité de carbonate de       calchun    pour éviter les inconvénients d'une  augmentation de l'acidité pendant l'incuba  tion. Chacun des milieux ci-dessus permet  d'obtenir des résultats très satisfaisants, par  exemple en milieu agité avec un contrôle con  venable de l'aération, comme exposé ci-devant.  Dans chaque cas, on ajuste le pH approxima  tivement à 7 avant de commencer la. culture.  



  On peut adopter différents procédés pour  séparer l'antibiotique du bouillon de culture  et pour le purifier. D'une façon générale, on  procède par adsorption et     élution,    complétées  si on le désire par une séparation     chromato-          graphique.    Par exemple, le milieu de culture  peut être filtré et le filtrat traité avec     'un     adsorbant. convenable, tel qu'un charbon actif;

    la néomycine adsorbée est alors récupérée par       élution,    par exemple avec de l'éthanol conte  nant     21/a    de     HCl,    ou un autre mélange     acide-          alcool,    tel que du méthanol et de l'acide for  mique. Les étapes ultérieures de purification  peuvent comprendre une autre adsorption et       élution    de l'antibiotique,     suivies    finalement  d'une précipitation par un liquide organique.  tel que l'acétone, d'un lavage final et d'un  séchage du précipité à une température modé  rée appropriée.  



  On peut également réaliser la première       adsorption    de la néomycine avec un adsor  bant du type zéolite, c'est-à-dire     un    échangeur    de cations. Dans ce cas (de même que quand  on utilise du charbon pour adsorber la. néomy  cine) on peut envisager un traitement préli  minaire du milieu de culture après filtration,  en l'acidifiant fortement et en le traitant- avec  du charbon actif pour adsorber les impuretés,  car la néomycine n'est. pas adsorbée dans des  conditions fortement acides. Avant la sépara  tion de la     néomycine    par adsorption, le hl, du  filtrat ainsi traité doit alors être ramené à une  valeur approximativement neutre.

   Dans le cas  d'un adsorbant du type zéolite, la. néomycine  adsorbée sur un tel produit peut. être récupé  rée par     élution    avec une solution de chlorure  de sodium.     L'éluat    peut ensuite être     soumi,     à des opérations d'adsorption et     d'élution    suc  cessives, suivies de la précipitation, de la sépa  ration et du     séehage    de la néomycine.  



  A titre d'exemple     phis    détaillé d'une série  d'opérations permettant de séparer et de pu  rifier partiellement la néomycine, on donne le  procédé suivant: Après filtration préliminaire  pour éliminer les solides en suspension, le mi  lieu de culture est. acidifié avec de l'acide  chlorhydrique concentré pour réduire son     pli     à une valeur comprise entre 2,0 et 2,5. On  ajoute du charbon de bois activé, par exem  ple le produit marque      Darco    0-60  à rai  son de 5 g par litre, et on agite le mélange  pendant environ 30 minutes.

   Puis on agite       dans    le mélange une     substance    pour aider la  filtration, par exemple une terre à diatomées,  ou le produit marque      Hyflo        Super-Cel         eti     quantité de 5 g par litre, puis on filtre le  mélange à travers une couche de     produit.     marque      Hyflo        Super-Cel .    en quantité ana  logue. Comme la néomycine n'est pas adsorbée  en milieu fortement acide, le résultat de ce  traitement au charbon de bois et de la filtra  tion subséquente est une élimination prélimi  naire de certaines impuretés.  



  On     ajuste    alors le<B>pH</B> de la solution ainsi       purifiée    à     7,1 0,2        avec        une        solution    à     -10        %     d'hydroxyde de sodium. On. introduit alors  une matière     adsorbante    du type zéolite     (silico-          aluminate    de sodium), par exemple le produit.  marque      Decalso .    La. quantité de cet adsor  bant peut varier.

   On agite alors le mélange      pendant     environ    30 minutes et on sépare par  filtration     l'adsorbat,    c'est-à-dire l'adsorbant  contenant, la néomycine. On le lave à l'eau et  on le laisse sécher à l'air jusqu'au lendemain.  



  On place alors     l'absorbat    séché dans une  colonne ayant un     diamètre    intérieur de  30     mm    et muni d'un bouchon en laine de  verre. On fait passer à travers la. colonne une  solution aqueuse à     1011/o    de chlorure d'ammo  nium et on recueille des fractions successives  pour les examiner, la. néomycine étant. séparée  par     élution    clé l'adsorbant.

   On peut, effectuer       l'examen    (les diverses fractions soit par la       méthode    des bandes en utilisant le     E.        coli,          ,soit    par le procédé de la tasse de gélose en  utilisant le B.     subtilis.    On réunit les fractions       avant.    la plus haute activité et on ajuste le       pli    du mélange à 7,0.

   On ajoute une nouvelle       quantité    de charbon de bois activé, par exem  ple. clé produit. marque      Darco        CT-60     à raison  (le 10 g par 100     em3,    et on agite le mélange  pendant 30 minutes. On sépare par filtration       l'aclsorbat,    c'est-à-dire le charbon de bois con  tenant, la. néomycine, on le lave avec de l'eau  et on le sèche à l'air.

   On sépare l'antibiotique  de cet     adsorbat    par     élution    en agitant,     l'adsor-          1>at    pendant. 30 minutes avec du méthanol       contenant        50%        d'acide        chlorhydrique        0,05        N,     en utilisant 5 cm?, du mélange     acide-aleool    par       gramme    de charbon de bois.

   On sépare par  filtration le charbon de bois soumis à     l'élution     et on le soumet à une seconde     élution    de la       même    manière. On réunit les     éluats,    le<B>pH</B> du  mélange étant alors     ajusté    à 6,0-7,0 par de       l'livdi#oxy-cle    de sodium     aqueux.    On concentre  alors cette solution contenant la néomycine  dans le vide jusqu'à un volume d'environ  c     m3.     



  On recueille ce petit volume de liquide  contenant l'antibiotique en ajoutant du mé  thanol, le mélange résultant étant alors cen  trifugé pour séparer la,     matière    insoluble qui  constitue des impuretés. On concentre dans le  vide jusqu'à environ 5     em3    la solution de mé  thanol clarifiée par centrifugation. On rince  la solution ainsi concentrée dans un tube à  centrifugation avec du méthanol, en     tluantité     telle que le volume total de solution soit de 10    à 15     cm3.    On sépare encore une fois le résidu  insoluble par centrifugation. On traite alors  la solution clarifiée contenant la néomycine  avec 8 à 10 vol-Lunes d'acétone pour précipiter  la néomycine.

   On laisse alors reposer la sus  pension pendant quelques heures à     .5     C, puis  on la. centrifuge encore une fois. La matière  solide séparée constituant cette fois la néomy  cine est finalement lavée avec de l'acétone et  séchée dans le vide pour fournir un produit  sec assez finement divisé, constituant une  masse isolée et. séparée, bien qu'encore brute,  de la nouvelle substance antibiotique appelée  néomycine. Comme on l'a indiqué précédem  ment, d'autres étapes de purification peuvent       suivre,    conduisant à un produit à haute pu  reté correspondant. à la. qualité de     certains     autres antibiotiques actuellement     disponibles     sur le marché.

   Cependant, on a trouvé que le  produit résultant du procédé décrit     ci-dessus     possède les propriétés nouvelles et désirables  exposées ici, d'ordre antibiotique et autres.  



  Le tableau suivant représente le champ       d'activité    de la néomycine comparé à ceux de  la. streptomycine et de la     streptothrycine.    Les  déterminations pour la néomycine sont faites  par le procédé  à la. bande de     gélose     (c'est  à-dire un procédé de. dilution d'une plaque  de gélose)     avec,    la matière     antibiotique    isolée  selon le procédé de séparation qui vient d'être  décrit.

   Pour les valeurs spécifiques de l'acti  vité indiquées dans ce tableau, il faut donc  naturellement tenir compte du fait qu'elles  peuvent être améliorées ou modifiées par une  purification supplémentaire de l'antibiotique,  et aussi du fait que les différentes races des  différents micro-organismes essayés peuvent       entrainer    certaines différences d'activité.

   On  croit cependant que l'aspect général de ce  champ d'activité n'est pas essentiellement mo  difié par de telles variations; en outre, les va  leurs indiquées     dans    ce tableau ne doivent  pas être     considérées    comme absolues pour  chaque micro-organisme particulier;

   elles ne  sont là que pour donner une idée générale de  l'activité du nouvel antibiotique et pour faire  ressortir ce qui le différencie de la strepto  mycine et de la     streptothrycine.       
EMI0006.0001     
  
    <I>Tableau <SEP> I:</I>
<tb>  Activité <SEP> de <SEP> la <SEP> néomycine <SEP> brute, <SEP> comparée <SEP> à <SEP> celles <SEP> de <SEP> la. <SEP> streptomycine <SEP> brute <SEP> et <SEP> de <SEP> la.
<tb>  streptothrycine <SEP> (exprimée <SEP> en <SEP> unités <SEP> de <SEP> dilution <SEP> par <SEP> gramme <SEP> de <SEP> préparation <SEP> brute
<tb>  nécessaire <SEP> pour <SEP> arrêter <SEP> la <SEP> croissance <SEP> des <SEP> micro-organismes <SEP> suivants)
<tb>  Micro-organisme <SEP> Néomycine <SEP> Streptomycine <SEP> Streptothrycine
<tb>  <B>(X <SEP> Iooo) <SEP> (X <SEP> 1000) <SEP> (X <SEP> 1000)</B>
<tb>  1.

   <SEP> Bacillus <SEP> subtiles <SEP> l50-750 <SEP> 125 <SEP> 125
<tb>  2. <SEP> Bacillus <SEP> mycoides <SEP> 20-150 <SEP> 20 <SEP>  <  <SEP> 0,8
<tb>  3. <SEP> Bacillus <SEP> cereus <SEP> 20-60 <SEP> 30 <SEP>  <  <SEP> 0,8
<tb>  4. <SEP> Staphylococeus <SEP> auretis <SEP> 100-250 <SEP> 15 <SEP> 50
<tb>  5. <SEP> Sarcina <SEP> lutea <SEP> 10 <SEP> 100 <SEP> 37,5
<tb>  6. <SEP> Escherichia <SEP> coli <SEP> SS <SEP> 25 <SEP> 25 <SEP> 25
<tb>  7. <SEP> Escherichia <SEP> eoli <SEP> R-S <SEP> 20 <SEP> 0 <SEP> active
<tb>  8. <SEP> Pseudomonas <SEP> aeruginosa <SEP> 2,5 <SEP> 1 <SEP>  <  <SEP> 0,8
<tb>  9. <SEP> Proteus <SEP> vulgaris <SEP> 25 <SEP> 10 <SEP> 12,5
<tb>  10. <SEP> Organisme <SEP> de <SEP> Bodenheimer <SEP> 15 <SEP> 0 <SEP> active
<tb>  11. <SEP> Serratia <SEP> marcescens <SEP> 20 <SEP> 25 <SEP> 1,2
<tb>  12.

   <SEP> Mycobacterium <SEP> tuberculoses
<tb>  hominis <SEP> 607 <SEP> (SS) <SEP> 80-250 <SEP> active <SEP> active
<tb>  13. <SEP> Mycobacterium <SEP> tuberculoses
<tb>  hominis <SEP> 607 <SEP> (RS) <SEP> 50-150 <SEP> inactive <SEP> active
<tb>  14. <SEP> Mycobacterium <SEP> avium <SEP> 50-150 <SEP> active <SEP> active
<tb>  15. <SEP> Mycobacterium <SEP> rance <SEP> 150 <SEP> active <SEP> active
<tb>  16. <SEP> Mycobacterium <SEP> phlei <SEP> 300 <SEP> 100 <SEP> 12,5
<tb>  17. <SEP> Triehôphyton <SEP> métagrophytes <SEP> 0,3 <SEP> 0,3 <SEP> active
<tb>  18. <SEP> Cryptococcus <SEP> albicans <SEP> 0,3 <SEP> 0,3 <SEP> active
<tb>  19.

   <SEP> Penicillium <SEP> notatum <SEP> 0,3 <SEP> 0,3 <SEP> active       Dans le tableau     ci-dessus    et en d'autres  endroits de la description, le symbole     SS    signi  fie race sensible à la streptomycine et le sym  bole     RS    race résistante à la streptomycine.  Par unités de dilution (les nombres figurant  dans le tableau, multipliés par mille dans  chaque cas), on entend ici le nombre de fois  qu'une quantité donnée (1 g dans le tableau  ci-dessus) de l'antibiotique peut être diluée  tout en empêchant encore la croissance du  micro-organisme     soumis    à L'essai.

   Ainsi, dans  le tableau, les valeurs élevées représentent une  forte activité, tandis que les valeurs les     phis     basses     représentent    une activité très faible.  Pour plus dé commodité et de brièveté, on dé  signera ci-après les différents micro-orga  nismes du tableau par les nombres     qui    leur  sont arbitrairement     assignés    dans la colonne  de gauche.

      Comme on le voit, la néomycine est très  active contre tous les micro-organismes 1 à 16  inclusivement, c'est-à-dire aussi bien contre les  micro-organismes 1 à. 6, 8, 9,     11.,    12 et 14 à  16, contre lesquels la     streptomycine    est égale  ment efficace, que contre les micro-organismes  7, 8, 10 et 13 pour lesquels la streptomycine  présente une activité relativement faible ou  nulle et de même contre les     micro-organismes     2, 3, 8 et 11, où la     streptothryeine    est relative  ment inactive. D'autre part, tandis     que    la       streptothrycine    est. active contre divers cham  pignons, par exemple les organismes 17, 18 et  19 du tableau, la. néomycine est relativement.

    inactive à leur égard. Aux endroits où l'acti  vité est désignée non par (les valeurs numéri  ques, mais par les mots  active  ou  inactive ,  les essais effectués n'étaient pas assez précis      pour permettre une     comparaison    numérique.  On a estimé que ces     indications    étaient suffi  santes pour les comparaisons générales qu'on  peut. faire d'après ce tableau.  



  L'activité de la néomycine envers les races  de micro-organismes contre lesquels la strepto  mycine est inefficace a été démontrée par  d'autres essais encore. Ainsi, par exemple,  quand on inocule des plaques contenant diffé  rentes     concentrations    de néomycine avec des  races sensibles à la, streptomycine, résistantes  à la streptomycine, et dépendant de la strepto  mycine de E.     coli,    les deux premières se mon  trent également sensibles à la. néomycine, tan  dis que la troisième ne présente aucun déve  loppement.

   En recommençant le même essai  avec la streptomycine, la première race seule  présente une sensibilité à l'effet antibiotique,  la seconde n'étant sensiblement pas affectée  et la troisième se développant. puisque pour  sa croissance la présence de streptomycine est  nécessaire. Ces essais démontrent clairement  les différences de nature biologique et chimi  que entre la néomycine et la streptomycine.

      Si on met, à incuber, pendant des périodes  de temps relativement longues, des cultures  contenant suffisamment de néomycine pour  arrêter la croissance, sur bouillon ou sur gé  lose, de diverses bactéries, il ne se produit pas  de développement supplémentaire des bacté  ries.     Ainsi,    on a encore démontré la. stabilité  (le l'antibiotique par opposition avec d'autres  substances antibiotiques telles que la.

       chloro-          tétracycline.       Pour mettre encore en évidence l'action de  la néomycine sur les     myco-bactéries,    on a fait       des    déterminations dé la     sensibilité    de diverses  races de ces micro-organismes, comprenant  celles qui sont sensibles à la streptomycine et  celles qui sont résistantes à la streptomycine,  en utilisant les procédés     turbidimétriques        dans     le milieu     Dubos        Tween.    Le tableau suivant ré  sume les résultats de ces     déterminations    avec  un certain nombre de micro-organismes de ce  type,

   y compris le microbe pathogène pour  l'homme M.     tuberculosis   <B>1137</B>     Rv.            Tableau-11:     Effet de la néomycine sur la croissance  de différentes races de M.     tuberculosis     en milieu de     Dubos.     Incubation à 370 C pendant 14 jours       Unités(cm3     Micro-organisme provoquant l'arrêt  de la croissance  M.     avium        (SS)    4,0  M.     avium    R     (RS)    4,0  M.     tuberculosis    H37     Rv        (SS)    0,2  M.

       tuberculosis    H37     RvR        (RS)    0,2  M.     tuberculosis    H37     Rv        (SS)    0,5-l,0  M.     tuberculosis    H37     RvR        (RS)    1,0  M.     tuberculosis    607     (SS)    0,1  M.     tuberculosis    607R     (RS)    0,25  La néomycine est donc active contre toutes  ces races, même celles qui résistent à la  streptomycine.

Claims (1)

  1. REVENDICATION Procédé de préparation d'une nouvelle substance antibiotique, caractérisé par le fait qu'on cultive un micro-organisme de la famille des Streptomyces fradiae dans un milieu de culture artificiel. La nouvelle substance antibiotique ainsi obtenue est soluble dans l'eau, dans l'acide chlorhydrique dilué et dans des mélanges acide-alcool à faible teneur en acide, mais elle est insoluble dans l'éther, le chloroforme et l'acétone; elle donne une réaction négative lors <B>de</B> la recherche du groupe guanidine; elle est.
    thermostable et stable en solution aqueuse pendant au moins un mois; utilisée en quan tités thérapeutiquement efficaces, elle n'est pratiquement pas toxique pour les animaux; elle possède une activité antibiotique remar quable envers B. subtilis, B. mycoides, B. cereus, B. marcescens, l'organisme de Bodenheimer, et aussi bien envers les races sensibles à la streptomycine qu'envers les races insensibles à la streptomycine de E. coli, S. aureus, M. tuberculosis, M. aviiun;
    en revanche, elle est relativement inactive envers des champignons. SOUS-REVENDICATIONS 1. Procédé suivant la revendication, carac térisé en ce qu'on sépare l'antibiotique dit milieu de culture par traitement de celui-ci avec un adsorbant de l'antibiotique, et par élution de l'antibiotique adsorbé. 2. Procédé suivant la. sous-revendication 1, caractérisé en ce que, avant l'adsorption, on règle le px du milieu de culture à. une valeur neutre. 3.
    Procédé suivant la sous-revendication 2, caractérisé en ce qu'on règle d'abord le pH du milieu de culture à une valeur n'excédant pas 2,5, qu'on traite ledit milieu avec un adsor bant des impuretés, qu'on élimine ledit adsor bant, et qu'on règle ensuite le pH à une va leur neutre avant de procéder à, l'adsorption de l'antibiotique. 4. Procédé suivant la sous-revendication <B>ô,</B> caractérisé en ce que, après avoir réglé le pH à une valeur neutre, on traite le milieu de cul ture, avec .du charbon actif polir adsorber l'antibiotique. 5.
    Procédé suivant la sous-revendication 3, caractérisé en ce que, après avoir réglé le pj à une valeur neutre, on traite le milieu de culture avec un échangeur de cations pour adsorber l'antibiotique. 6. Procédé suivant. la sous-revendication 4, caractérisé en ce qu'on récupère l'antibiotique adsorbé par élution avec un mélange acide- alcool dans lequel l'antibiotique est soluble. 7.
    Procédé suivant la revendication, carac térisé par le fait que le milieu de culture con tient du glucose et. une protéine partiellement hydrolysée, en quantité suffisante pour éviter le retard dans la production de la substance antibiotique qui, sans cela, résulterait. de la présence du glucose. 8. Procédé suivant la revendication, carac térisé par le fait. que le milieu de culture con tient plus de 5 g de ghieose par litre et du carbonate de calcium en quantité suffisante pour éviter le retard clans la production de la substance antibiotique qui, sans cela, résulte rait de la présence du glucose. 9.
    Procédé suivant la. revendication, carac térisé par le fait que le milieu de culture con tient une protéine partiellement hydrolysée, du glucose, une substance nutritive obtenue par extraction, et. du chlorure de sodium. 10. Procédé suivant la revendication, ca ractérisé par le fait. que le milieu de culture contient de l'extrait. de viande. 11. Procédé suivant. la revendication, ca ractérisé par le fait que le milieu de culture contient. de l'extrait de levure. 12.
    Procédé suivant, la. revendication, ca- ractérisé par le fait. que le milieu de culture contient. une petite quantité d'un composé de zinc. 13. Procédé suivant la revendication, ca ractérisé par le fait. qu'on réalise la culture dans des conditions submergées avec aération, en réglant l'aération pour obtenir la. produc tion maximum. 14. Procédé suivant la revendication, ca ractérisé par le fait que le micro-organisme est le Streptomy ces 3535.
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