CH301434A - Verfahren zur Herstellung von Citrazinsäure. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Citrazinsäure.

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CH301434A
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79Acids; Esters
    • C07D213/803Processes of preparation

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Description


  Verfahren zur Herstellung von     Citrazinsäure.            Erstmalis    wurde     Citrazinsä.ure    von A.     W.          Hofmann    und A.     Behrmann    aus     Citronensäure          dargestellt.        ,Diese    Forscher haben zunächst  den     Citronensäuretrimethy        lester    gewonnen,

    daraus mit Ammoniak das     Citronensäure-          triamid    hergestellt und dieses durch Erhitzen  mit Schwefelsäure in die     Citrazinsäure    über  geführt (Berichte der deutschen Chemischen       Gesellsehaft    17 [1.884], Seite 2683). Dieses  erste Verfahren verläuft in drei getrennten  Stufen und ergibt eine Gesamtausbeute von  weniger als     30 /o    der Theorie.

   Mit der     glei-          clien    Reaktionsfolge erzielten 1-1.     W.        Levelt     und     J.    P.     \'4        ibaiit    eine Gesamtausbeute von       961/o    der Theorie     (Rec.        trav.        chim.        Pays-Bas     48 [1929], Seite 466).

   Die direkte Darstel  lung von     Citrazinsäure    aus     Citronensäure-          methylester    durch Erhitzen mit konzentrier  tem     wässrigem    Ammoniak im Rohr auf     1 0     bis l30  C, die von T. H.     Easterfield    und     W.          J.        Sell        beschrieben    wurde, ergab eine Aus  beute von     331/9    der Theorie     (-l.        Chem.        Soc.     61 [1892], Seite 1009).  



  Es wurde nun ein einfaches Verfahren  zur Herstellung von     Citrazinsäure    aus     Citmo-          nensäure    gefunden, bei dem die     Citrazin-          säure    sehr rein und in vorzüglicher Ausbeute  anfällt..

   Das neue Verfahren ist dadurch     ge-          kennzeiehnet,    dass man     Citronensäure    mit       Methyl-    oder     Äthylalkohol\    verestert, den ge  bildeten     Citronensäureester    mit einem Ge  misch von     konzentriertem        wässrigem    Ammo  niak und reinem Ammoniak während 2 bis  7 Stunden im     Autoklaven    auf eine Tempe-         ratur    von 130     bis    1.60" C erhitzt und das  erhaltene Reaktionsprodukt mit. einer Mine  ralsäure behandelt.  



  Als Ausgangsmaterial kann man wasser  freie oder kristallwasserhaltige     Citronen-          säure    verwenden. Zur     Veresterung    erhitzt  man zweckmässig die     a.lkohollsche    Lösung der       Citronensäure    in Gegenwart von wenig Mine  ralsäure; hierfür     eignet    sich     besonders    eine  geringe Menge von Schwefelsäure.

   Es ist  nicht nötig,     da.ss    die     Citronensäure    vollstän  dig verestert wird, und insbesondere ist es  unnötig, den gebildeten Ester     mi        reinigen.     Zweckmässig arbeitet man so, dass man ein  Gemisch von     Citronensäure-di-    und     -triester     erhält.

   Die alkoholische     Citronensäureester-          lösung    wird     vorteilhaft    mit     Ammoniajk        neu-          tralisiert,    eingedampft und in konzentrier  tem,     wässrigem    Ammoniak gelöst, wobei dem  Lösungsmittel oder der     Lösung    reiner Ammo  niak zugesetzt. wird; die Lösung kann     rin    glei  chen     Reaktionsgefäss,    in welchem die voran  gehenden Behandlungen geschahen, durch  geführt werden.

   Es werden, auf     Citronen-          säure    bezogen, am     besten    etwa die gleiche  Gewichtsmenge von reinem Ammoniak und  die doppelte     Gewichtsmenge    von     25'o/oigein          wässrigem    Ammoniak     verwendet.    Zur     Cycli-          sierung    wird die     ammoniakalische    Lösung in  einem     Autoklaven    2 bis 7 Stunden lang auf  130 bis 160  C erhitzt;

   die beste     Ausbeute    an       Citrazinsäure    erhält man bei 4-     bis    5stündi  gem Erhitzen auf 140  C. Die erhaltene Reak  tionslösung wird zweckmässig eingedampft      und dann kurze zeit mit einer     Mineralsäure     behandelt.

   Man erhält die     Citrazinsäure    in  besonders reiner und leicht     filtrierba.rer     Form, wenn man das Reaktionsprodukt     naeir     Abdampfen. des     Ammoniaks    in     70 /oigei      Schwefelsäure löst., kurze Zeit auf     1.'30     C  erhitzt. und die     Citrazinsäure    durch Zufügen  von     Wasser    ausfällt.

   Bei dieser Säurebehand  lung werden das gegebenenfalls gebildete       Ammoniiunsalz    der     Citrazinsäure    und     Citra-          zinamid.    in.     Citrazinsäure        übergeführt.     



  Die gebildete     Citrazinsäure    ist ein     bränn-          liehes,    leicht.     filtrierbares    Pulver. In     wä.ssrig-          alkaliseher    Lösung     zeigt.    die     Citraziirsäure     ein typisches U.

       V.-Absorptionsspektruni    mit       Maxima,    bei     '?35        nip.        (E=9250)    und     3-15        iny          (E=7500)    und einem     Minimum    bei 278     mp.          (e=)50).     



       Die        technische     des erfin  dungsgemässen Verfahrens ist ausserordent  lich     einfaeli,    da die     Veresterung,    die     Cyeli-          sierung    und die Säurebehandlung im gleichen  Reaktionsgefäss ausgeführt werden können  und kein     Zwischenprodukt    isoliert werden  muss. Die Ausbeute an     Citrazinsäure,    auf       Citronensäure    bezogen,     beträgt    nach dem  neuen Verfahren. über     70 /o.    der Theorie, also  mehr als das Doppelte der bisher bekannten  Verfahren.  



       Beispiel:          \?1        Clewichtsteile        Citronensäure    mit 1     Mol          Kristallwasser    werden in 80 Raumteilen Me  thylalkohol     Lind    0,8 Gewichtsteilen konzen  trierter Schwefelsäure eine Stunde unter       R.ückfluss    gekocht. Darauf wird ein Raumteil  konzentrierter, wässriger Ammoniak     zrige-          setzt    und der Methylalkohol abgedampft.

   Der  erhaltene Kristallbrei wird in 40 Raumteilen    konzentriertem,     wässrigem    Ammoniak gelöst  und in einen     Autoklaven    eingefüllt.     Darauf     werden 19 Gewichtsteile reiner Ammoniak  aus einer Bombe     eingepresst.    Man erhitzt die  erhaltene Lösung unter     Rühren    4     Stunden     auf     14-0     C.     Nacli    dem     Erkalten    wird der Am  moniak abgedampft,     zum        Sehluss    im Va  kuum.

   Der     Riiekstand        wird    in     ?5        Raumteilen          80 /oiger        Sehwefelsäu.i-e    gelöst, kurze Zeit auf  120 C erhitzt. und heiss unter Rühren     lang-          sam    mit etwa. 150 Raumteilen     Wasser    ver  setzt.     Naelt    dein     Erkalten    wird die     Lebildete          Citrazinsä.ure        abgenittseht,    mit viel Wasser  gewaschen und getrocknet.

       llan    erhält 11,7  Gewichtsteile reine     C"itrazinsäure,    entspre  chend eurer Ausbeute vorn     7511h,    der Theorie.

Claims (1)

  1. P ATENTANSPRU CII: Verfahren zur Herstellung- von Citrazin- säure aus Citronensäure durch Veresteruno, und nachfolgende Einwirkung vors Anuno- niak, dadurch gekennzeichnet, dass man Citi-o- nensä.ure mit Methvl- oder Ätli@-lalkohol ver estert,
    den gebildeten Citronensäureester mit einem Gemisch von konzentriertem, -ä13ri- gein Ammoniak und reinem Ammoniak wäh rend 2 bis 7 Stunden im Autokla.ven anf eine Temperatur von 130 bis 160 C erhitzt und das erhaltene Reaktionsprodukt mit einer Alineralsäure behandelt.
    UNTERANSPRECII Verfahren nach Patentanspruelr, dadurch gekennzeichnet, dass man das Reaktionspro dukt nach Abdampfen des Ammoniaks in 70 /oiger Schwefelsäure löst, auf 1.200C erhitzt und die Citrazinsäure durch Zufügen von Wasser ausfällt.
CH301434D 1952-02-29 1952-02-29 Verfahren zur Herstellung von Citrazinsäure. CH301434A (de)

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