CH361578A - Verfahren zur Herstellung eines Sulfonamids - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Sulfonamids

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CH361578A
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CH
Switzerland
Prior art keywords
sulfonamide
preparation
formula
hydrolysis
benzenesulfonamido
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Application number
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English (en)
Inventor
Jean Dr Druey
Hans Dr Isler
Original Assignee
Ciba Geigy
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20Nitrogen atoms

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


  Verfahren zur Herstellung     eines        Sulfonamids       Gegenstand der vorliegenden     Erfindung    ist     ein,          Verfahren    zur Herstellung von 3-(p-Amino-benzol-         sulfonamido)-6-methylsulfonyl-pyridazin    der For  mel I  
EMI0001.0007     
    Die neue Verbindung     besitzt    wertvolle therapeu  tische Eigenschaften. Sie ist chemotherapeutisch wirk  sam, z. B. bei der     experimentellen    Kokken- oder       B.-coli-Infektion    von Tieren, z. B. der Maus, und  kann als     Heilmittel,    z. B. bei     Kokkeninfektionen       Verwendung finden.

   Das neue     Sulfonamid    zeichnet  sich besonders durch eine gute     Urindesinfizierende     Wirkung aus.  



  Das     erfindungsgemässe    Verfahren besteht darin,  dass man in einer     Verbindung    der     Formel        II     
EMI0001.0019     
    worin X ein durch Hydrolyse in die     Aminogruppe     umwandelbarer Rest ist, X in die freie     Aminogruppe     überführt.  



  Als durch Hydrolyse in die     Aminogruppe        über-          fährbare    Reste kommen     insbesondere        Acylamino-          gruppen,    besonders die     Acetyl-    oder     Carbäthoxy-          aminogruppe,    in Betracht.  



  Die Hydrolyse kann     in    an sich     bekannter    Weise  durchgeführt werden, z. B. mit sauren, vorzugsweise  jedoch     alkalischen        hydrolysierenden        Mitteln,    wie       wässrigen    Alkali- oder     Erdalkalihydroxyden.     



  Von dem neuen Sulfonamid     lassen    sich     in    übli  cher Weise     Salze    gewinnen, so z. B. durch Umset  zung mit Basen, wie     Alkali-    oder     Erdalkalihydroxy-          den,    insbesondere     Natriumhydroxyd,    oder organi  schen Basen.  



  Die     Ausgangsstoffe        sind    bekannt     oder    können  nach an sich bekannten Methoden gewonnen werden.  Im nachfolgenden Beispiel sind die Tempera  turen in Celsiusgraden angegeben.    <I>Beispiel</I>  29,7 g     3-(p-Acetylamino-benzolsulfonamido)-6-          chlor-pyridazin,    10,8g     methansulfinsaures.    Natrium  und 340     cm3    Methanol werden im verschlossenen  Rohr während 6 Stunden auf 135-140  erhitzt.

   Man       filtriert    dann vom ungelösten Anteil ab und ver  dampft das     Methanol    im     Wasserstrahlvakaum.    Das  zurückbleibende 3 - (p -     Acetylamino    -     benzolsulfon-          amido)-6-methylsulfonyl        pyridazin    wird     in    250     cm3          Zn-Natronlauge    aufgenommen,     die.    Lösung über Tier  kohle filtriert, das Filtrat während 2 Stunden ge  kocht und dann mit Salzsäure auf     pH    = 6-7 ge  stellt, wonach das     3-(p-Amino-benzolsulfonamido)

  -          6-methylsulfonyl-pyridazin    ausfällt. Es kann aus     2n-          Essigsäure        kristallisiert    werden.     (F.    = 196-199 .)

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung eines Sulfonamids der Formel I EMI0001.0072 dadurch gekennzeichnet, dass man in einer Verbindung der Formel II EMI0002.0003 worin X ein durch Hydrolyse in die Aminogruppe umwandelbarer Rest ist, diesen so umwandelt.
    UNTERANSPRUCH Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, d'ass man Ausgangsstoffe der Formel II verwendet, worin X eine Acylaminogruppe ist.
CH361578D 1957-07-18 1957-07-18 Verfahren zur Herstellung eines Sulfonamids CH361578A (de)

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