CH363761A - Procédé de préparation d'un excipient onctueux - Google Patents

Description

  Procédé de préparation d'un excipient onctueux    L'invention a pour objet un procédé de prépara  tion d'un excipient onctueux, n'ayant aucune action  thérapeutique et     destiné    à entrer     dans    la     composition     de     produits    tels que     bâtons,    baumes, crèmes,       onguents,    pommades et huiles, médicamenteux ou  non, pour les soins de la peau.  



  Le présent procédé est caractérisé en ce que l'on  mélange à chaud un produit de     transestérification     entre un     polyoxyéthylèneglycol    et des glycérides  hydrogénés d'origine naturelle avec un mélange, par  tiellement hydrogéné, de triglycérides     animaux    et  végétaux, et qu'on refroidit le mélange obtenu.  



  Ledit produit de     transestérification    favorise l'ab  sorption percutanée et la diffusion des principes médi  camenteux qu'on peut y incorporer et l'ensemble du  mélange est     hydrodispersible    alors que les triglycé  rides ne le sont pas.  



  Le fait que des composants sont hydrogénés per  met une conservation illimitée du     mélange.     



  Le présent excipient est remarquable principale  ment en ce qu'il est anhydre, pénétrant, inaltérable,  gras et cependant lavable à l'eau ; d'autres propriétés  seront exposées plus     loin.     



  Avantageusement mais non     limitativement,    le  mélange comprendra de 15 à 50 % dudit produit  de     transestérification    et de 85 à 50 % de triglycé  rides.  



  Le produit fini se présente sous la forme d'une  graisse molle, onctueuse et d'une plasticité parti  culière.  



  Le mélange de triglycérides peut être formé, par  exemple, d'huile de coprah, d'huile de baleine et  d'huile de palme en     parties    égales. Ce mélange est  hydrogéné partiellement, de préférence à chaud,  sous une température de l'ordre de 2000 C et sous    une pression de l'ordre de 4,5 kg par ce, en pré  sence d'un catalyseur tel que nickel activé (réduit et  pulvérulent)     pendant        quatre    heures.  



  Le produit de     transestérification    entre un     poly-          oxyéthylèneglycol    et des glycérides hydrogénés d'ori  gine naturelle peut être préparé de la manière  suivante  Un mélange de 80 parties d'huile de palme hydro  génée, de 20 parties de     polyoxyéthylèneglycol    300 et  de 0,3 partie de carbonate     dipotassique    chauffé,  sous agitation mécanique à     115-120o    C pendant  trois heures. Après refroidissement à     60     C, le car  bonate     dipotassique    est neutralisé par la quantité  nécessaire d'acide phosphorique et le mélange réac  tionnel est     filtré.     



  Un produit semblable existe dans le commerce  sous la marque       Labrafil     .  



       Etant    en possession des deux     composants,    on peut  faire fondre à une température de l'ordre de 500 C  par exemple 2 kg de       Labrafil      et 8 kg du mélange  de triglycérides, en maintenant la température pré  citée et en     agitant    pour obtenir un mélange parfait.  On laisse refroidir et reposer ce mélange, pendant  24 heures environ, pour permettre la cristallisation.

    Quand la dureté du mélange     (mesurée    au     pénétro-          mètre    de Mahler) atteint environ l'indice 1800, on  le broie, par exemple dans un     moulin    à     trois    cylin  dres, de façon à obtenir un produit onctueux dont la  dureté n'est plus que de 120 environ.  



  Dans une     variante    on peut, une fois     réalisé    le  mélange à chaud des deux     composants,    agiter conti  nuellement jusqu'à complet refroidissement. On  obtient ainsi directement - c'est-à-dire sans broyage  - un excipient onctueux.      Dans l'un et l'autre cas l'excipient est emballé,  de préférence dans des récipients     métalliques,    pour  être     livré    aux laboratoires     pharmaceutiques    et aux  pharmaciens d'officine pour leurs préparations magis  trales.  



       Le    présent excipient contient une forte     proportion     de corps gras,     est    anhydre, hydrophile et non ionique.  Il présente les avantages des excipients purement  gras (stabilité, onctuosité) sans en avoir les incon  vénients.     (Les    corps gras ne sont pas lavables à  l'eau et ne favorisent pas la pénétration percutanée  des médicaments.)  II permet d'incorporer très facilement les prin  cipes     actifs    liposolubles ou hydrosolubles. Il dissout  à chaud les produits     liposolubles.    Il incorpore à froid  son poids d'eau et davantage.  



       Etant    préparé à partir de corps naturels entière  ment absorbables par la peau, la pénétration percu  tanée des principes actifs qui y sont incorporés est  favorisée. Elle est considérablement augmentée par  les propriétés physiques du       Labrafil      qui apportent  à l'excipient     des    qualités hydrophiles, mouillantes et  émulsifiantes.  



  Il améliore le contact avec les téguments, émul  sionne le sébum, ouvrant ainsi toutes les portes de  la pénétration     transcutanée    qui devient excellente.  



  Il est     miscible    aux diverses sécrétions (nasales,  lacrymales, etc.) et adhère de ce fait aux muqueuses.  Il est lavable à l'eau froide, ce qui permet de  débarrasser     facilement    la peau de toute trace de  pommade et facilite le nettoyage des plaies.  



  Il n'est pas toxique, pas irritant et pas réactogène.  Il est inaltérable.

Claims (1)

1. REVENDICATION Procédé pour la fabrication d'un excipient onc tueux, applicable notamment en dermatologie, carac térisé par le fait que l'on mélange à chaud un pro duit de transestérification entre un polyoxyéthylène- glycol et des glycérides hydrogénés d'origine natu relle avec un mélange partiellement hydrogéné de tri glycérides animaux et végétaux et qu'on refroidit le mélange obtenu. SOUS-REVENDICATIONS 1. Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait que les glycérides hydrogénés dont dérive ledit produit de transestérification sont d'origine végétale. 2.

   Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait que l'on mélange de 15 à 50 % dudit produit de transestérification avec de 85 à 50 % du mélange partiellement hydrogéné de triglycérides animaux et végétaux. 3. Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait qu'on refroidit le mélange en le laissant reposer jusqu'à cristallisation et que l'on procède à un broyage pour obtenir un produit onctueux. 4. Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait qu'on laisse refroidir le mélange en l'agitant continuellement.