CH651043A5 - 3(4-fenil-1-piperazinio-1-il)-1,2-propandiolo 3(teofillin-7-il)-1-propansolfonato e relativo procedimento di fabbricazione e farmaco comprendente questo composto. - Google Patents

3(4-fenil-1-piperazinio-1-il)-1,2-propandiolo 3(teofillin-7-il)-1-propansolfonato e relativo procedimento di fabbricazione e farmaco comprendente questo composto. Download PDF

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CH651043A5
CH651043A5 CH1167/82A CH116782A CH651043A5 CH 651043 A5 CH651043 A5 CH 651043A5 CH 1167/82 A CH1167/82 A CH 1167/82A CH 116782 A CH116782 A CH 116782A CH 651043 A5 CH651043 A5 CH 651043A5
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propanediol
phenyl
phenylpiperazin
piperazinium
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CH1167/82A
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Vittorio Pestellini
Mario Chelardoni
Danilo Giannotti
Alberto Meli
Carlo Alberto Maggi
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Menarini Sas
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Description

651043
2

Claims (6)

RIVENDICAZIONI 1. Composto costituito da 3(4-fenil-l-piperazinio-l-il)-1,2-propandiolo 3(teofillin-7-il)-l-propansolfonato della formula di struttura ,© t^ch--ch-ch„ \ /\ 2 I I 2 , ' h oh oh Ti Ji N (I) n'
1
ch,
2. Procedimento di sintesi del composto secondo la rivendicazione 1, comportante il trattamento di acido 3(teofil-lin-7-il)-l-propansolfonico con 3(4-fenilpiperazin-l-il)-l,2--propandiolo in. un solvente.
3. Procedimento di sintesi secondo la rivendicazione 2, comprendente la eliminazione almeno parziale del solvente impiegato, la raccolta del precipitato ottenuto, e la eventuale ricristallizzazione da un solvente.
4. Farmaco ad azione antitussiva, comprendente come sostanza attiva il composto di cui alla rivendicazione 1.
5. Farmaco secondo la rivendicazione 4 a dosi comprese fra 10 mg e 500 mg.
6. Farmaco, secondo la rivendicazione 4, presentato in fiale, gocce, compresse, capsule, supposte, aerosol.
Del 3(4-fenilpiperazin-l-il)-l,2-propandiolo è documentata l'azione antitussiva (P.R.B. Noël, ARZN. FORSCH. 19 (8) [1969]; Cartwrigh T.K., Paterson J.L., J. PHARM. PHARMACOL. 23 (Suppl.) 247 S [1971]). Tuttavia il suo uso è limitato, particolarmente nel caso di somministrazione parenterale, a causa della tossicità e degli effetti collaterali che esso provoca sull'apparato cardiocircolatorio.
Il compito della presente invenzione è la messa a disposizione di un composto, che può essere utilizzato in un farmaco ad azione antitussiva che presenta un'attività uguale o superiore, unitamente ad una minor tossicità e minori effetti a carico dell'apparato cardiocircolatorio, di quella presentata dal 3(4-fenilpiperazin-l-il)-l,2-propandiolo.
È oggetto dell'invenzione, il composto 3(4-fenil-l-pipe-razinio-1 -il)-1,2-propandiolo 3 (teofiIlin-7-il)-1 -propansolfo-nato, che corrisponde alla seguente formula di struttura (I):
/qN— / ^A:h,-ch-ch,
\w/ \ /\ 2 I I 2
w\,
I I
oh oh
Ni i
ch
1 z
X)
(I)
Il composto I si presenta sotto forma di una polvere bianca, cristallina con p.f. 160-162°C, molto solubile in acqua (> 20%) e stabile in soluzione acquosa.
L'invenzione si riferisce anche ad un procedimento per la preparazione del composto I, per trattamento dell'acido 3(teofillin-7-il)-l-propansolfonico con 3(4-fenilpiperazin-l--il)-l,2-propandiolo in solvente appropriato. Il procedimento comprende anche la almeno parziale eliminazione del solvente impiegato, la raccolta del precipitato ottenuto e la eventuale ricristallizzazione da un solvente appropriato.
Si riporta, a titolo di esempio, il seguente metodo di preparazione:
A g 23,7 (0,1 moli) di 3(4-fenilpiperazin-l-il)-l,2-propan-diolo in 2500 mi di alcool etilico, si aggiungono sotto agitazione g 30,1 (0,1 moli) di acido 3(teofillin-7-il)-l-propan-solfonico. Si scalda la miscela fino alla ebollizione, si filtra la soluzione a caldo e si lascia freddare. Il precipitato ottenuto, filtrato e cristallizzato ripetutamente da etanolo, pre-s senta un p.f. 160-162°C.
Massimi di assorbimento in soluzione acquosa a 233 nm (e = 21 000) e a 274 nm (e = 28 000).
Il 3(4-fenil-l-piperazinio-l-il)-l,2-propandiolo 3(teofil-lin-7-il)-l-propansolfonato (I) può essere applicato in tera-10 pia umana, essendo questo prodotto dotato di attività antitussiva. È stato dimostrato infatti, in sede farmacologica, che il 3(4-fenil-l-piperazinio-l-il)-l,2-propandiolo 3(teofil-lin-7-il)-l-propansolfonato (I) presenta, a parità di dose, una tossicità nettamente inferiore a quella del 3(4-fenilpipe-'5razin-l-il)-l,2-propandiolo, ed una'attività farmacologica in senso antitussivo uguale o superiore.
La sperimentazione farmaco-tossicologica ha portato alle conclusioni seguenti.
La tossicità acuta per via orale e sottocutanea nel topo 20 maschio e femmina del 3(4-fenil-l-piperazinio-l-il)-l,2-pro-pandiolo 3(teofillin-7-il)-l-propansolfonato (I), in confronto a quelle del 3(4-fenilpiperazin-l-il)-l,2-propandiolo (I) è riportata in tabella I.
25 TABELLA I
DL 50 espresse in g/kg di peso corporeo e limiti fiduciali al 95%
Composto Maschi
OS
Femmine
SOTTOCUTE Maschi Femmine
I
1,43
(1,00-1,87)
1,59
(1,11-2,29)
superiore a 1,5
II
0,67
(0,65-0,69)
0,62
(0,43-0,90)
0,76 0,72 (0,40-1,43) (0,42-1,22)
^ I: 3(4-fenil-l-piperazinio-l-il)-l,2-propandiolo 3(teofillin-7-il)
1-propansolfonato II : 3(4-fenilpiperazin-l-il)-l,2-propandiolo
L'azione antitussiva è stata valutata col test dell'aerosol da acido citrico nella cavia (Iolanpaan-Hekkila J.E. Jalo-« nen, K. Vartiainen, A. Acta Pharmac. 25, 333 [1967]). Per somministrazioni a dosi equiponderali per via orale e per via sottocutanea, l'attività antitussiva del composto I è rispettivamente uguale ed 1,5 volte superiore a quella del composto II.
so Data la sua minor tossicità acuta, il composto I quindi presenta un indice terapeutico molto più favorevole del composto II.
Gli effetti collaterali a carico dell'apparato cardiocircolatorio del composto I, rispetto a quelli del composto II, ss sono stati studiati sul ratto anestetizzato dopo somministrazione per via endovenosa della dose di 2,5 mg/kg di peso corporeo: a 15' dalla somministrazione, il composto II provoca una diminuzione significativa del 20-30% dei valori di pressione sistolica, diastolica e della frequenza cardiaca, 60 mentre il composto I alla stessa dose ed allo stesso tempo non determina variazioni significative rispetto ai controlli.
Il composto conforme all'invenzione viene usato in terapia umana a dosi comprese fra 10 mg e 500 mg e presentato sotto forma di fiale, gocce, compresse, capsule, suppo-65 ste, aerosol.
v
CH1167/82A 1981-02-25 1982-02-25 3(4-fenil-1-piperazinio-1-il)-1,2-propandiolo 3(teofillin-7-il)-1-propansolfonato e relativo procedimento di fabbricazione e farmaco comprendente questo composto. CH651043A5 (it)

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