CH654997A5 - Compositions huileuses comprenant un principe actif dermatologique, destinees au traitement du cuir chevelu ou de la peau et procede pour leur preparation. - Google Patents
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Description
La présente invention a pour objet de nouvelles compositions huileuses comprenant un principe actif dermatologique, qui sont destinées au traitement du cuir chevelu et de la peau, ainsi qu'un procédé pour leur préparation.
Les principes actifs dermatologiques sont souvent utilisés sous forme de pâte, de pommade, d'onguent, de baume ou d'émulsion. Dans ce type de préparation, le principe actif est dispersé ou solubilisé dans une phase grasse qui est le plus souvent de la vaseline, de la paraffine ou des cires.
Néanmoins, ces préparations présentent des inconvénients à la fois au niveau de l'application qui n'est pas toujours facile et au niveau de l'élimination qui peut être assez longue (lorsqu'il s'agit de préparations pour le cuir chevelu, l'élimination nécessite souvent un rinçage à l'eau et même un shampooing).
La titulaire a découvert qu'il était possible de remédier à ces inconvénients en incorporant le principe actif dans une composition huileuse qui s'applique avec autant de facilité qu'une huile, et qui s'élimine par simple addition d'eau comme un shampooing. Cette composition permet ainsi d'éviter un contact trop prolongé avec des substances actives qui peuvent provoquer des irritations si elles sont laissées trop longtemps sur la peau. Elle permet également d'éliminer facilement des produits susceptibles de salir ou de tacher les vêtements.
La présente invention a donc pour objet une composition huileuse homogène destinée au traitement du cuir chevelu et de la peau, caractérisée par le fait qu'elle est constituée essentiellement d'un principe actif dermatologique, d'un composé huileux et d'un composant tensio-actif oléosoluble.
De façon préférentielle, la composition selon l'invention contient;
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15
10
25
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3
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— 0,01 à 15% en poids de principe actif,
— 5 à 85% en poids de composé huileux, et
— 15 à 95% en poids du composant tensio-actif oléosoluble.
La composition huileuse selon l'invention présente un intérêt particulier pour les principes actifs dermatologiques qui ne sont pas suffisamment solubles dans l'eau ou qui sont instables en présence d'eau, mais qui par contre sont solubles dans les huiles ou bien dans un mélange d'huile et de tensio-actif. Leur incorporation dans les compositions huileuses selon l'invention présente des avantages dans le traitement cosmétique ou des maladies du cuir chevelu, car elle facilite leur application et éventuellement leur élimination, notamment lors de l'application sur le cuir chevelu.
Le principe actif dermatologique utilisé selon l'invention peut appartenir aux différentes classes de produits suivants: antifongiques, antibactériens, antipelliculaires, antiséborrhéiques, antiacnéi-ques, kératolytiques, et antipsoriasiques.
Parmi les antifongiques, on peut citer à titre d'exemples l'écona-zol et le miconazole.
Parmi les antibactériens, on peut citer par exemple le chlorqui-nol, l'hexachlorophène, le 2,4,4'-trichloro-2'-hydroxybiphényléther et l'acide usnique.
Parmi les antipelliculaires, on peut citer par exemple le goudron de houille.
Parmi les antiséborrhéiques, on peut citer par exemple les corps gras et la thioxolone.
Parmi les antiacnéiques, on peut citer par exemple l'acide rétinoïque et ses dérivés.
Parmi les kératolytiques, on peut citer par exemple l'acide salicy-lique.
Parmi les antipsoriasiques, on peut citer à titre d'exemple l'an-thraline.
Le composé huileux peut être constitué par une huile minérale, animale, végétale ou synthétique, un triglycéride d'acide gras synthétique, un alcool gras ou par un ester d'acide gras utilisés seuls ou en mélange.
Parmi les huiles minérales, on peut citer plus particulièrement l'huile de vaseline.
Les huiles animales sont notamment choisies parmi l'huile de baleine, de phoque, de menhaden, de foie de flétan, de foie de morue, de thon, de suif, de bœuf, de cheval, de mouton, de vison, de loutre.
Parmi les huiles végétales, on peut citer les huiles d'amande, d'arachide, de germe de blé, de lin, de noyaux d'abricots, de noix, de palme, de pistache, de sésame, d'oeillette, de pin, de ricin, de soja, d'avocat, de carthame, de coprah, de noisette, d'olive, de pépins de raisins, de tournesol, de colza, de cade, de germe de maïs, de noyaux de pêches, de café, de jojoba, etc.
Les triglycérides d'acides gras synthétiques sont choisis en particulier parmi les triglycérides d'acide caprylique et caprique, et les triglycérides d'acides gras ayant entre 6 et 12 atomes de carbone.
Parmi les alcools gras, on peut citer des alcools insaturés tels que par exemple l'alcool oléique, ou des alcools saturés comme le 2-oc-tyldodécanol.
Les esters d'acides gras sont en particulier choisis parmi les esters isopropyliques des acides myrislique, palmitique et stéarique.
Le composé huileux utilisé conformément à l'invention peut éventuellement être oxyéthyléné.
Selon un mode de réalisation préféré, le composé huileux utilisé selon l'invention comprend 30 à 100% en poids d'huile" de vaseline et 0 à 70% en poids d'huile végétale.
Le composant tensio-actif oléosoluble est constitué d'un agent tensio-actif anionique dont !a fonction acide a été neutralisée de façon à le rendre oléosoluble éventuellement additionné d'un tensio-actif non ionique et/ou d'un alcanolamide.
Les tensio-actifs oléosolubles plus particulièrement préférés selon l'invention sont choisis parmi les alcanols sulfatés, les alkylbenzènes sulfonés, les alkylpolyglycoléthers carboxylés et les alkylphénolpolyglycoléthers carboxylés, les alkylpolyglycoléthers sulfatés et les alkylphénolpolyglycoléthers sulfatés utilisés seuls ou en mélange et neutralisés par une amine ou un mélange d'aminés éventuellement en présence d'agents tensio-actifs non ioniques.
Les alcanols sulfatés utilisés conformément à l'invention sont en 5 particulier des alcanols saturés ou non saturés à chaîne droite ou ramifiée comportant de 10 à 22 atomes de carbone et de préférence 12 à 16 atomes de carbone.
Parmi ces alcanols, on peut citer plus particulièrement l'alcool décylique, l'alcool laurique, l'alcool myristique, l'alcool cétylique, io l'alcool stéarylique, l'alcool oléique, ainsi que des alcools obtenus à partir des huiles ou graisses d'origine naturelle telles que des alcools en C12-C14, l'alcool oléylcétylique, des alcools gras en Ci2-C18.
Les alkylbenzènes sulfonés plus particulièrement utilisés selon l'invention comportent un reste alcoyle à chaîne droite ayant entre 15 10 et 13 atomes de carbone.
Les alkylpolyglycoléthers sulfatés sont les produits d'addition des alcanols précités avec 1 à 8 mol d'oxyde d'éthylène et de préférence 1,5 à 3 mol d'oxyde d'éthylène.
Les alkylphénolpolyglycoléthers sulfatés comportent un reste 20 alkyle à chaîne droite ou ramifiée comportant de 7 à 12 atomes de carbone et contiennent 5 à 10 mol d'oxyde d'éthylène par molécule.
Les alkylpolyglycoléthers carboxylés plus particulièrement utilisés comportent un reste alkyle ayant 12 à 18 atomes de carbone et contiennent 2 à 20 mol d'oxyde d'éthylène. 25 Les alkylphénolpolyglycoléthers carboxylés préférés comportent un reste alkyle ayant 7 à 12 atomes de carbone et contiennent 2 à 20 mol d'oxyde d'éthylène.
Les aminés utilisées lors de la neutralisation des fonctions acides du tensio-actif anionique sont choisies parmi les aminés et les alca-30 nolamines. On peut citer plus particulièrement les mono- et polyal-coylamines telles que la méthylamine, réthylamine, la diéthylamine, la propylamine, Fisopropylamine, la butylamine, l'hexylamine, les mono- et polyalcanolamines telles que l'éthanolamine, la diéthanol-amine, la triéthanolamine, la propanolamine, la mono-, di- ou triiso-35 propanolamine, les alcoylalcanolamines telles que le diméthylami-noéthanol, le diéthylaminoéthanol, l'amino-2 méthyl-2 propanediol-1,3, l'amino-2 méthyl-2 propanol, la N,N-diméthylisopropanol-amine, la N-propyléthanolamine, la N-propyldiéthanolamine, le N,N-diéthylaminoéthoxyéthanol, la monobutyléthanolamine, la ter-40 tiobutyléthanolamine, la tertiobutyldiéthanolamine, utilisés seuls ou en mélange.
Les tensio-actifs non ioniques sont choisis de préférence parmi les alkylpolyglycoléthers provenant d'alcanols ayant entre 10 et 22 atomes de carbone et de préférence entre 10 et 16 atomes de 45 carbone, à chaîne droite ou ramifiée, et comportant 1 à 8 mol d'oxyde d'éthylène ou des alkylphénolpolyglycoléthers ayant un reste alcoyle de 7 à 12 atomes de carbone à chaîne droite ou ramifiée et oxyéthyléné avec 5 à 10 mol d'oxyde d'éthylène. Comme alcanols oxyéthylénés plus particulièrement préférés, on peut mentionner les so alcools décylique, laurique, myristique, cétylique, stéarylique, oléique, les alcools gras d'origine naturelle ayant entre 12 et 14 atomes de carbone, l'alcool oléylcétylique, les alcools gras ayant entre 12 et 18 atomes de carbone oxyéthylénés avec 1 à 8 mol d'oxyde d'éthylène.
55 Comme composants tensio-actifs plus particulièrement préférés selon l'invention, on peut citer les alkylphénolpolyglycoléthers carboxylés dont le reste alkyle comprend 7 à 12 atomes de carbone et contenant 2 à 20 mol d'oxyde d'éthylène salifiés par une alcanol-amine et additionnés d'un tensio-actif non ionique et d'un alcanol-60 amide ou le mélange composé de:
1) 40 à 50% en poids d'alcools gras ayant 10 à 18 atomes de carbone et de préférence 12 à 14 atomes de carbone oxyéthylénés avec 25 à 50% en poids et de préférence 30 à 40% en poids d'oxyde d'éthylène;
65 2) 25 à 35% en poids de sels d'éthersulfates d'alcools gras mentionnés sous 1 salifiés avec des aminés aliphatiques ou des alcanol-amines ayant entre 1 et 6 atomes de carbone et plus particulièrement l'isopropanolamine ;
654 997
4
3) 10 à 20% en poids d'alcanolamides tels que de préférence les diéthanolamides d'acides gras ayant 10 à 18 atomes de carbone, et
4) 5 à 15% en poids de sulfates ou chlorhydrates d'amines ali-phatiques ou d'alcanolamines ayant 1 à 6 atomes de carbone, en particulier d'isopropanolamine.
Les alcanolamides d'acides gras peuvent être plus particulièrement choisis parmi les monoêthanolamide, diéthanolamide, propa-nolamide et isopropanolamide d'acide caprique, d'acide undécyli-que, d'acide laurique, d'acide myristique, d'acide palmitique, d'acide stéarique, d'acide oléique ainsi que des mélanges d'acides gras ayant des chaînes comportant 10 à 18 atomes de carbone tels qu'ils sont obtenus à partir des graisses et huiles d'origine naturelle.
Les sels d'amine ou d'alcanolamine plus particulièrement utilisables sont par exemple le sulfate d'éthylamine, le chlorhydrate de pro-pylamine, le sulfate d'isopropylamine, le sulfate de butylamine, le chlorhydrate d'hexylamine, le sulfate d'hexylamine, le chlorhydrate de monoéthanolamine, le sulfate de diéthanolamine, le sulfate de triéthanolamine, le chlorhydrate de propanolamine.
Les compositions plus particulièrement préférées sont celles à base de lauryléthersulfate oxyéthyléné avec 2 à 5 mol d'oxyde d'éthylène neutralisé, en présence d'un agent de surface non ionique, avec une amine.
Les compositions selon l'invention peuvent contenir en outre des produits habituellement utilisés dans le traitement du cuir chevelu et de la peau tels que des agents conservateurs, des agents antioxydants, des agents épaississants, etc. Comme agent conservateur, on peut citer l'acide salicylique.
Selon l'invention, la composition huileuse homogène peut être préparée juste au moment de l'emploi en mélangeant une première composition contenant le principe actif dermatologique solubilisé dans le composé huileux à une deuxième composition contenant le tensio-actif oléosoluble en présence d'un composé huileux, ce second composé huileux pouvant être différent du premier.
Les compositions sont appliquées sur le cuir chevelu ou la peau. Après un temps de pose de 5 à 30 min, on émulsionne et on rince.
Les compositions selon l'invention peuvent être utilisées en shampooing ou en produit à rincer.
Dans le cas de l'utilisation en shampooing, le produit est appliqué sur les cheveux sales et de préférence secs.
Après un temps de pose d'au moins 5 min, on émulsionne puis on rince. On peut appliquer à nouveau la composition pour effectuer un deuxième shampooing. On utilise à cet effet de l'ordre de 30 à 40 ml de la composition conforme à l'invention.
Dans le cas de l'utilisation en produit à rincer, on applique le produit, on le laisse poser pendant au moins 5 min, puis on le rince. On utilise dans ce cas de l'ordre de 15 à 30 ml de la composition conforme à l'invention et de préférence de 15 à 25 ml.
Les exemples suivants sont destinés à illustrer l'invention sans pour autant la limiter.
de Zetesol 100 35 g
Huile de vaseline 25 g
Huile de jojoba q.s.p. 100 g
Cette composition est appliquée comme décrit dans l'exemple 1.
5
Exemple 3 (ShampooingJ :
On prépare la composition antipelliculaire suivante:
Goudron de houille distillé vendu par la société
Rutgerswerre sous la dénomination Fluxol ST 10 g
10 Tensio-actif composé de lauryléthersulfate de mono-isopropanolamine, de non-ionique et de diéthanolamide de coprah vendu par la société Henkel sous la dénomination Texapon WW 99 30 g
15 Huile de vaseline 21 g
Huile de colza q.s.p. 100 g
On applique cette composition sur des cheveux sales et secs, au niveau des racines et du cuir chevelu.
Après un temps de pose de 25 min, on émulsionne et on rince. Après rinçage, on applique à nouveau la composition sur le cuir chevelu et les cheveux pour procéder à un deuxième shampooing qu'on laisse poser 5 min, puis à un rinçage.
Exemple 4:
25 „ . . ...
On prepare la composition antipsoriasique suivante:
Anthraline 0,05 g
Sel de mono-isopropanolamine du composé de formule: R - 0[CH2 - CH, - Oh CH2COO "
avec R — octylphényle, n=4 10g
Alcools gras en CI2-CI4 oxyéthylénés à 2 à 3 mol d'oxyde d'éthylène 5 g
Diéthanolamide de coprah 5 g
Myristate d'isopropyle q.s.p. 100 g
3s On applique cette composition sur la peau ou sur des cheveux sales et secs au niveau du cuir chevelu. Après un temps de pose de 10 min, on émulsionne et on rince. L'application de la composition est suivie d'un shampooing pour laver les cheveux lors du traitement du cuir chevelu.
40
45
Exemple 5:
On mélange au moment de l'emploi 1 partie de la composition 1 avec 3 parties de la composition 2.
Composition 1 :
Anthraline Acide salicylique Myristate d'isopropyle q.s.p.
Composition 2:
0,4 g 0,25 g 100 g
Exemple 1 (Shampooing) :
On prépare la composition antipsoriasique suivante:
Anthraline 0,1 g
Lauryléthersulfate de mono-isopropanolamine
à 85% de matière active dans l'éthanol 35 g
Myristate d'isopropyle q.s.p. 100 g
On applique cette composition sur des cheveux sales et secs au niveau du cuir chevelu.
Après un temps de pose de 15 min, on émulsionne puis on rince.
Exemple 2 (Shampooing) :
On prépare la composition bactéricide suivante: 2,4,4'-Trichloro-2'-hydroxybiphénylêther vendu par la société Ciba-Geigy sous la dénomination d'Irgasan DP 300 1 g m
Tensio-actif composé de lauryléthersulfate de mono-isopropanolamine et de non-ionique vendu par la société Zschimmer & Schwarz sous la dénomination
Tensio-actif composé de lauryléthersulfate de mono-
isopropanolamine, de non-ionique et de diéthanolamide de coprah vendu par la société Henkel sous la dénomination Texapon WW 99 46,7 g
55 Myristate d'isopropyle q.s.p. 100 g
Dans cet exemple, le myristate d'isopropyle de la composition 1 peut être remplacé par du palmitate d'isopropyle.
Le myristate d'isopropyle de la composition 2 peut être remplacé 60 par le mélange suivant:
Huile de vaseline 21,3 g
Huile d'arachide 32 g
La composition obtenue est appliquée comme décrit dans l'exemple 1.
Exemple 6:
On mélange au moment de l'emploi 1 partie de la composition : avec 3 parties de la composition 2.
5
654 997
Composition 1 :
Anthraline
Myristate d'isopropyle q.s.p.
Composition 2:
Sel de triisopropanolamine du tensio-actif de formule: RO-(CH2CH2-Ofn CH2-COO"
où R=octylphênyle et n=4 Alcools gras oxyéthylénés (alcools en C12-C14. contenant
2 à 3 mol d'oxyde d'éthylène)
Diéthanolamide de coprah Myristate d'isopropyle q.s.p.
La composition obtenue est appliquée comme décrit dans l'exemple 1.
Exemple 7:
On prépare la composition antiséborrhéique suivante: Thioxolone Texapon WW 99 Huile de vaseline Huile d'arachide
0,4 i 100 i
23,3 g
11.7 g 11,7g 100 g
4g
35 g 25 g
36 g
On l'applique sur le cuir chevelu et on laisse poser pendant 10 min. puis on émulsionne et on rince.
Exemple S:
On prépare la composition kératolytique suivante:
Acide salicylique 0.5 g
Texapon WW 99 35 g
Myristate d'isopropyle 64,5 g
On applique cette composition sur la peau pour éliminer les cellules mortes. On la laisse poser pendant 15 min, puis on émulsionne et on rince.
Exemple 9:
On prépare la composition bactéricide suivante:
Acide d-usnique cristallisé 2 g
Texapon WW 99 35 g
Huile de vaseline 25 g
Huile d'arachide 38 g
20 On applique cette composition sur le cuir chevelu, on laisse poser pendant 20 min, puis on émulsionne et on rince.
R
Claims (15)
1 ) 40 à 50% en poids d'alcools gras ayant 10 à 18 atomes de carbone oxyéthylénés avec 25 à 50% en poids d'oxyde d'éthylène,
1. Composition huileuse homogène destinée au traitement du cuir chevelu et de la peau, caractérisée par le fait qu'elle est constituée essentiellement d'un principe actif dermatologique, d'un composé huileux et d'un composant tensio-actif oléosoluble constitué par un tensio-actif anionique dont la fonction acide a été neutralisée par une amine.
2) 25 à 35% en poids d'éthersulfates d'alcools gras mentionnés sous 1 salifiés avec des aminés aliphatiques ou des alcanolamines,
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait qu'elle contient 0,01 à 15% en poids de principe actif dermatologique, 5 à 85% en poids de composé huileux et 15 à 95% en poids du composant tensio-actif oléosoluble.
2
REVENDICATIONS
3) 10 à 20% en poids d'alcanolamides,
3. Composition selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée par le fait que le principe actif dermatologique est insuffisamment soluble dans l'eau ou instable en présence d'eau.
4) 5 à 15% en poids de sulfates ou chlorhydrates d'amines aliphatiques ou d'alcanolamines.
4. Composition selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée par le fait que le principe actif dermatologique est un antifongique, un antibactérien, un antipelliculaire, un antiséborrhéique, un antiac-néique, un kératolytique ou un antipsoriasique.
5. Composition selon la revendication 4, caractérisée par le fait que l'antifongique est choisi parmi l'éconazol et le miconazole, l'an-tibactérien est choisi parmi le chlorquinol, l'hexachlorophène, le 2,4,4'-trichloro-2'-hydroxybiphényléther et l'acide usnique, l'antisê-borrhéique est choisi parmi les corps gras et la thioxolone, l'antiac-néique est choisi parmi l'acide rétinoïque et ses dérivés, le kératolytique est l'acide salicylique, l'antipsoriasique est l'anthraline, l'antipelliculaire est le goudron de houille.
6. Composition selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisée par le fait que le composé huileux est choisi parmi les huiles minérales, les huiles animales, les huiles végétales, les huiles synthétiques, les triglycérides d'acides gras synthétiques, les alcools gras, les esters d'acides gras.
7. Composition selon la revendication 6, caractérisée par le fait que l'huile minérale est de l'huile de vaseline; les huiles animales sont choisies parmi l'huile de baleine, de phoque, de menhaden, de foie de flétan, de foie de morue, de thon, de suif, de bœuf, de cheval, de mouton, de vison et de loutre; les huiles végétales sont choisies parmi les huiles d'amande, d'arachide, de germe de blé, de lin, de noyaux d'abricots, de noix, de palme, de pistache, de sésame, d'œil-lette, de pin, de ricin, de soja, d'avocat, de carthame, de coprah, de noisette, d'olive, de pépins de raisins, de tournesol, de colza, de cade, de germe de maïs, de noyaux de pêches, de café et de jojoba; les triglycérides d'acides gras synthétiques sont choisis parmi les triglycérides d'acides caprylique et caprique et les triglycérides d'acides gras ayant 6 à 12 atomes de carbone; les alcools gras sont choisis parmi les alcools insaturés tels que l'alcool oléique, ou saturés comme le 2-octyldodécanol; les esters d'acides gras sont choisis parmi les esters isopropyliques des acides myristique, palmitique et stéarique.
8. Composition selon l'une des revendications 6 ou 7, caractérisée par le fait que le composé huileux comprend 30 à 100% en poids d'huile de vaseline et 0 à 70% en poids d'huile végétale.
9. Composition selon l'une des revendications 1 à 8, caractérisée par le fait que le composant tensio-actif oléosoluble comprend en outre un tensio-actif non ionique et/ou un alcanolamide.
10. Composition selon la revendication 9, caractérisée par le fait que le tensio-actif anionique est choisi parmi les alcanols sulfatés, les alkylbenzènes sulfonés, les alkylpolyglycoléthers sulfatés ou car-boxylés, les alkylphénolpolyglycoléthers sulfatés ou carboxylés et le tensio-actif non ionique est choisi parmi les alkylpolyglycoléthers et les alkylphénolpolyglycoléthers.
11. Composition selon la revendication 9, caractérisée par le fait que la fonction acide du tensio-actif anionique est neutralisée par une amine choisie parmi les mono- et polyalcoylamines telles que la méthylamine, l'éthylamine, la diéthylamine, la propylamine, l'iso-propylamine, la butylaminej'hexylamine, les mono- et polyalcanol-amines telles que l'éthanolamine, la diéthanolamine, la triéthanol-amine, la propanolamine, la mono-, di- ou triisopropanolamine, les alcoylalcanolamines telles que le diméthylaminoéthanol, le diéthyl-
aminoéthanol. l'amino-2 méthyl-2 propanediol-1,3, l'amino-2 ^ méthyl-2 propanol, la N.N-diméthylisopropanoIamine, la N-propyl-éthanolamine, la N-propyldiéthanolamine, le N,N-diéthylamino-éthoxyéthanol, la monobutyléthanolamine, la tertiobutyléthanola-mine, la tertiobutyldiéthanolamine. utilisés seuls ou en mélange.
12. Composition selon l'une des revendications 9 à 11, caractérisée par le fait que le composant tensio-actif oléosoluble est constitué de:
13. Composition selon l'une des revendications 9 à 11, caractérisée par le fait que le composant tensio-actif oléosoluble est un alkyl-phénolpolyglycoléther carboxylé dont le reste alkyle comprend 7 à 12 atomes de carbone et contenant 2 à 20 mol d'oxyde d'éthylène, salifié par une alcanolamine et additionné d'un tensio-actif non ionique et d'un alcanolamide.
14. Composition selon l'une des revendications 1 à 13, caractérisée par le fait qu'elle contient des adjuvants habituellement utilisés dans le traitement du cuir chevelu et de la peau tels que des agents conservateurs, des agents antioxydants, des agents épaississants.
15. Procédé pour la préparation d'une composition huileuse homogène destinée au traitement du cuir chevelu et de la peau selon l'une des revendications 1 à 14, caractérisé par le fait que, juste avant emploi, on mélange une première composition contenant le principe actif dermatologique solubilisé dans le composé huileux avec une deuxième composition contenant le tensio-actif oléosoluble en présence d'un composé huileux, ce second composé huileux pouvant être différent du premier.
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