CH655007A5 - Composition pharmaceutique antihypertensive synergetique. - Google Patents

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CH655007A5
CH655007A5 CH3786/83A CH378683A CH655007A5 CH 655007 A5 CH655007 A5 CH 655007A5 CH 3786/83 A CH3786/83 A CH 3786/83A CH 378683 A CH378683 A CH 378683A CH 655007 A5 CH655007 A5 CH 655007A5
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indapamide
hydroxypropoxy
tert
butylamino
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CH3786/83A
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Etienne Labeyrie
Daniel Molle
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Adir
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Description

La présente invention a pour objet une composition pharmaceutique contenant une association de deux substances actives, l'indapa-mide et le 8-(3-tert.-butyIamino-2-hydroxypropoxy)thiochromanne.
L'indapamide, ou N-(3-sulfamoyl-4-chlorobenzamido)-2-méthyl-indoline, ou encore 4-chloro-N-(2-méthyl-l-indolinyl)-3-sulfamoyl-benzamide, a été décrit dans l'exemple 1 du brevet français N" 69.06023 (publié sous le N" 2003311), comme diurétique utilisable en particulier dans le traitement de l'hypertension artérielle.
Le 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)thiochromanne (ou ses sels d'addition) est décrit dans l'exemple 2 du brevet français N° 71.11445 (publié sous le N" 2092004), qui indique des propriétés cardio-vasculaires, en particulier bêtabloquantes.
Or, on a maintenant trouvé que les deux composés précédents associés ont des propriétés synergétiques inattendues, permettant de prévoir leur utilisation thérapeutique simultanée.
L'invention concerne donc une composition pharmaceutique contenant une association d'indapamide et de 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)thiochromanne, ou un de ses sels d'addition pharmaceutiquement acceptables, chacun de ces deux composés pouvant se trouver sous forme racémique ou d'isomère optique,
ainsi qu'un excipient ou véhicule thérapeutiquement compatible.
Pour la commodité, le 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)-thiochromanne sera désigné «THPT» ci-ap^ès.
Etude pharmaeologique
Les composés étudiés selon l'invention ont été testés sur l'inhibition fonctionnelle de l'adénylate cyclase membranaire, seuls et en association.
Le globule rouge de pigeon est connu pour sa grande activité adénylate cyclase depuis les travaux de Sutherland et coll. («Adenyl cyclase 1. Distribution, préparation and properties», in «J. Biol. Chem.» (1962), 237: 1220-1227). Les expériences ont été réalisées sur des fantômes d'érythrocytes (cellules ouvertes) préparés à partir de sang de pigeons Strasser selon la technique de Salesse R. et Garnier J., «Effects of drugs on pigeon erythrocyte membrane and asymétrie control of adenylate cyclase by the lipid bilayer»
(Biochem. Biophys. Acta (1979), 554: 102-103).
Les suspensions obtenues ont été incubées 20 min en tampon hy-potonique avec un volume de produit testé à la concentration finale désirée. Les dosages de l'activité adénylate cyclase ont été effectués selon la méthode de Birnbaumer L. et coll. (J. Biol. Chem. (1969), 244: 3468-3476) et de Ramachandran J. et Lee V. (Biochem.
Biophys. Res. Commun. (1970), 41: 358-366).
Les concentrations finales de réactifs étaient ATP 2mM dont 1 uCi de [a-32]P ATP, théophylline 4mM, phosphocréatine lOmM, créatine kinase 0,5 g/1, MgCl, 7,5 mM, trométhamine, HCl (Tris, HCl) 10mM, pH = 7,4.
Le volume total était de 75 [j.1 et le nombre de cellules par tube environ 10s.
La production d'AMP cyclique (AMPc) était stimulée soit par l'isoprotérênol 0.05mM en présence de 0,1 mM de GTP, soit par le fluorure de sodium lOmM. On ajoutait le composé à la concentration finale requise.
La réaction était arrêtée après 15 min à 37 C par l'ajout de 300 ni d'acide chlorhydrique 0,5 N et un passage de 3 min au bain-marie bouillant. On retirait ensuite les tubes du bain-marie en neutralisant le contenu par 300 jil d'imidazole 1,65 N.
Après centrifugation (10 min, 4000 g), 500 p.1 du surnageant étaient versés sur une colonne d'alumine neutre activée et éluée par 2,6 ml d'imidazole lOmM, pH = 7,5. Ces colonnes ont un rendement en AMPc de 95%.
La radio-activité des échantillons était mesurée dans un compteur à scintillations «Packard Tricarb», en utilisant l'effet Cerenkov après addition à l'éluat de 10 ml d'une solution aqueuse à \%o d'acide 7-amino-l,3-naphtalènedisulfonique (rendement de comptage 65% ).
On a établi, selon une échelle logarithmique, trois concentrations au-dessus et trois concentrations au-dessous de la concentration pour laquelle on observe in vitro, sur l'artère mésentérique de rat, une inhibition de moitié de la vasoconstriction induite par la noradrénaline.
Les résultats sont donnés comme la moyenne de trois essais en pmol d'AMP cyclique produites par min et par mg de phospholipi-des membranaires.
On constate que l'indapamide et le THPT soumis à ce test inhibent l'activation de l'adénylate cyclase stimulée par l'isoprotérênol ou par le fluorure de sodium: la quantité d'AMPc produit décroît. La nature de l'effet observé sur la production de l'AMPc dépend de la concentration du composé utilisé. On a déterminé graphiquement la concentration active de chaque composé produisant une inhibition de 25% (CA;s) et 50% (CA50j, puis celle de leurs mélanges à ces concentrations:
Indapamide (P.M. = 365,89): CA:5 = 9 x IO"5 mol/1
CA50 = 3 x 10"4 mol/1
THPT, HCl (P.M. = 331,90): CA:s = 1,2 x 10 5 mol/1
CA.,-, = 7 X IO"5 mol/1
On a rassemblé dans le tableau suivant les pourcentages d'inhibition obtenus avec chacun des 4 mélanges des deux composés à ces concentrations:
TABLEAU
Indapamide 25%
Indapamide 50%
THPT 25% THPT 50%
45% 62%
62% 75%
On constate que l'inhibition obtenue avec le mélange des deux composés est nettement supérieure à celle obtenue avec chacun séparément. Par exemple, avec un mélange aux concentrations de 9 x 10"'mol/1 d'indapamide et de 1,2 x 10"5 mol/1 de THPT, on obtient 45% d'inhibition, qui n'est atteint que par 2,5 x 10~4 mol 1 d'indapamide ou par 5 x 10^5 mol I de THPT, c'est-à-dire environ 3 à 4 fois la quantité nécessaire de chacun des composés pris séparément. Les deux effets correspondant à 25% d'inhibition se multiplient donc au niveau de l'effet global et aboutissent à une inhibition de 45% de l'activité de l'enzyme.
Discussion
Le THPT étant connu comme bêtabloquant, son activité inhibi-trice sur l'adényl cyclase associée à un récepteur bêta extracellulaire était prévisible. Par contre, il était inattendu qu'un diurétique anti-hypertenseur tel que l'indapamide possède une activité similaire, et surtout que l'activité de ces deux composés soit conjuguée: en effet.
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655 007
la courbe dose/activité de ces composés, et en particulier leurs CA;, et CA5„, montrent qu'ils agissent en synergie multiplicatrice.
L'AMPc est un second messager intracellulaire déclenchant la mise en route des fonctions cellulaires. En inhibant l'adényl cyclase, on freine donc tous les états d'hyperactivitê cellulaire, tels qu'ils exis- 5 tent dans l'hyperthyroïdie, l'hypertension, l'hypersensibilité, etc. En conséquence, l'association des deux composés agissant en synergie selon l'invention est particulièrement indiquée pour le traitement des hyperactivités bétadépendantes, telles qu'on en rencontre dans l'hypertension, en particulier dans les cas d'hypertension artérielle sévère 10 avec insuffisance rénale, ou bien dans des maladies telles que l'hyperthyroïdie.
Les compositions pharmaceutiques selon l'invention sont de préférence administrées par voie orale, et peuvent être sous forme de comprimés, comprimés enrobés, gélules, suspensions, etc. Elles 15 peuvent contenir en particulier de 0,8 à 3 mg d'indapamide, et de 3 à
12 mg de THPT, ou un de ses sels d'addition pharmaceutiquement acceptables, ainsi que les excipients ou véhicules usuels pour la forme orale, et peuvent être administrées en une ou deux prises journalières.
Exemple: Comprimé de 90 mg (pouvant être enrobé)
Indapamide
1,25
mg
Chlorhydrate de 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)
thiochromanne
5,00
mg
Acide stéarique
0,90
mg
Carboxyméthylamidon sodique
3,00
mg
Cellulose microcristalline
33,38
mg
Lactose
35,75
mg
Hydrogénophosphate de calcium
10,00
mg
Silice colloïdal
0,27
mg
Stéarate de magnésium
0,45
mg
R

Claims (3)

655 007
1. Composition pharmaceutique contenant une association (Indapamide et de 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)thiochro-manne, ou un de ses sels d'addition pharmaceutiquement acceptables, chacun de ces deux composés pouvant se trouver sous forme racémique ou d'isomère optique, ainsi qu'un excipient ou véhicule thérapeutiquement compatible.
2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisée par le fait qu'elle contient de 0,8 à 3 mg d'indapamide et de 3 à 12 mg de 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)thiochromanne ou un de ses sels d'addition.
2
REVENDICATIONS
3. Composition pharmaceutique destinée pour l'administration par voie orale selon la revendication 2, caractérisée par le fait qu'elle contient 1,25 mg d'indapamide et 5 mg de chlorhydrate de 8-(3-tert.-butylamino-2-hydroxypropoxy)thiochromanne.
CH3786/83A 1982-07-09 1983-07-08 Composition pharmaceutique antihypertensive synergetique. CH655007A5 (fr)

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