DD229405A1 - Verfahren zur herstellung von 2-alkylthio-1,3,4-thiadiazol-5-carbonsaeureamiden - Google Patents

Verfahren zur herstellung von 2-alkylthio-1,3,4-thiadiazol-5-carbonsaeureamiden Download PDF

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DD229405A1
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alkylthio
formula
compounds
amides
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DD27032384A
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Inventor
Ernst-Adolf Jauer
Wilfried Thiel
Roland Mayer
Hermann Dost
Winfried Poetsch
Original Assignee
Bitterfeld Chemie
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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2-Alkylthio-1,3,4-thiadiazol-5-carbonsaeureamiden, die als biocide Substanzen oder fuer Folgeprodukte z. B. biocide Sulfonyl- oder Sulfoxylverbindungen von Interesse sind. Ziel der Erfindung ist ein neues, einfaches Verfahren zur Herstellung genannter Verbindungen, das diese in einem Schritt aus geeigneten Oxalsaeureverbindungen zugaenglich macht. Das Wesen der Erfindung besteht darin, dass 1,1-Dithiooxalester-amide in Gegenwart eines Loesungsmittels mit S-Alkyldithiokohlensaeurehydraziden cyclisiert werden.

Description

VEB CHEMIEKOMBIKAT BITTERPELD 2692
Verfahren zur Herstellung von 2-Alkylthio-1,3,4—thiadiazol-5-carbonsäureamiden
Anwendungsgebiet der Erfindung
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2-Alkylthio-1,3j4-thiadiazol-5-carbonsäureamiden der Formel
in der E1 = Wi0, KHE, KR0 (E = Alkyl, Aryl) und
2 E = Alkyl bedeuten, die als biocide Substanzen oder
für Folgeprodukte z.B. biocide Sulfonyl- oder Sulfoxylverbindungen von Interesse sind.
Charakteristik der bekannten technischen Lösungen
Verbindungen der Formel I wurden bislang durch Cyclisierung von Oxalester-hydraziden mit Schwefelkohlenstoff, Alkylierung am Schwefel und Aminolyse des Thiadiazolcarbonsäureesters dargestellt (DE-OS 2853196).
Γ η ι—t λ r\ r\ ι ίΛ i C 'Wl f>
- 2 - 2692
Ziel^der Erfindung
Ziel der Erfindung ist es, ein Verfahren zur Herstellung von 2-Alkylthio-1,3>4~thiadiazol-5-carbonsäureamiden zu entwickeln, das die Verbindungen der Formel I auf neuem Wege einfach zugänglich macht.
Darlegung des Wesens der Erfindung
Aufgabe der Erfindung war es, 2-Alkylthio-1,3,4~thiadiazol-5-carbonsäureamide der Formel I aus geeigneten Oxalsäurederivaten in einem Schritt zugänglich zu machen. Erfindungsgemäß wurde die Aufgabe dadurch gelöst, daß ein 1,1-Dithiooxalesteramid der Formel
in der R1 = KH0, KER, KR0 (R s Alkyl, Aryl) und
3 R = Alkyl bedeuten in einem Lösungsmittel mit einem
S-Alkyldithiokohlensäurehydrazid der Formel
III,
cyclisiert wird=-. Diese Umsetzung liefert' in hoher Ausbeute und meist auch hoher Reinheit die Verbindungen I, so daß kaum weitere Reinigungsoperationen erforderlich sind. Als Lösungsmittel eignen sich besonders aliphatische Alkohole.
Ausführungsbeispiel Allgemeine Vorschrift
1 0,01 Mol einer Verbindung der Formel II, in der R die ange-
- 3 - ' 2692
3 gebene Bedeutung hat und Er = CH^ ist, werden mit 0,01 Mol
2 einer Verbindung der Formel III, in der E = CH^ ist, in 30 ml Ethanol solange erhitzt, bis die HpS- und Mercaptänentwicklung beendet ist (5 bis 8 Stunden). Nach dem Abkühlen wird der ausgefallene Feststoff der,Formel I, in der E die oben angegebene Bedeutung hat, abgesaugt und gegebenenfalls umkristallisiert.
-1
Tabelle: Substituenten E , Ausbeuten und Schmelzpunkte von Verbindungen der Formel I
Bei spiel E1 NH2 Ausbeute (% der Theorie) Schmelzpunkt (° C)
1 C6H5NH 80 189 - 190
2 4-CH3OC6H4NH 85 178 - 180
3 4-CH3C6H4NH 90 180 - 182
4 C-C6H11NH 95 168 - 170
5 1-C10H7NH 85 147 _ 149
6 4-C6H5-N2-C5H4NH 85 125 - 138 137 - 139/C2H5OH
7 CH3, E3 = CH3 90 218 - 225 224'- 226/Xylol
E2 =

Claims (1)

  1. - 4 - ' 2692
    Verfahren zur Herstellung von 2-Alkylthio-1,3,4-thiadiazol-5-carbonsäureamiden der Formel
    (D,
    in der E1 = NH9, KHH, M9 (H = Alkyl, Aryl) und
    2 d d
    H = Alkyl "bedeuten, gekennzeichnet dadurch, daß ein
    1,1-Mthiooxalsäureester-amid der Formel
    (II),
    1/ \ 'S
    in der R die oben genannte Bedeutung hat und
    H = Alkyl ist, in einem Lösungsmittel mit einem S-Alkyldithiokohlensäurehydrazid der Formel
    R2S-G^ (III),
    H ^
    ρ
    in der E = Alkyl bedeutet, cyclisiert wird.
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