DK164310B - N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte deraf til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer samt laegemidler indeholdende disse forbindelser - Google Patents

N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte deraf til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer samt laegemidler indeholdende disse forbindelser Download PDF

Info

Publication number
DK164310B
DK164310B DK039891A DK39891A DK164310B DK 164310 B DK164310 B DK 164310B DK 039891 A DK039891 A DK 039891A DK 39891 A DK39891 A DK 39891A DK 164310 B DK164310 B DK 164310B
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
aminoethyl
pyridine
acid addition
carboxamide
addition salts
Prior art date
Application number
DK039891A
Other languages
English (en)
Other versions
DK164310C (da
DK39891D0 (da
DK39891A (da
Inventor
Rene Imhof
Emilio Kyburz
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from CH4132/84A external-priority patent/CH661043A5/de
Priority claimed from CH2404/85A external-priority patent/CH664755A5/de
Priority claimed from DK391485A external-priority patent/DK162888C/da
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of DK39891D0 publication Critical patent/DK39891D0/da
Publication of DK39891A publication Critical patent/DK39891A/da
Publication of DK164310B publication Critical patent/DK164310B/da
Application granted granted Critical
Publication of DK164310C publication Critical patent/DK164310C/da

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

DK 164310 B
i
Den foreliggende opfindelse angår forbindelsen N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og dennes farmaceutisk acceptable syreadditionssalte til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer, især som antidepressive midler eller 5 anti-Parkinsonmidler.
Det har overraskende vist sig, at denne forbindelse og dens syreadditionssalte ved ringe toksicitet har interessante og terapeutisk anvendelige farmakodynamiske egenskaber.
I dyreforsøg har det nemlig kunnet påvises, at de ovennævnte 10 forbindelser har monoaminooxidase (MAO) -hæmmende egenskaber.
Den foreliggende opfindelse angår endvidere lægemidler indeholdende den ovennævnte forbindelse eller et farmaceutisk anvendeligt syreadditionssalt deraf sammen med et terapeutisk indifferent tilsætningsstof, idet disse lægemidler kan an-15 vendes ved bekæmpelsen eller forebyggelsen af sygdomme eller ved forbedring af sundheden, især ved bekæmpelsen eller forebyggelsen af depressive tilstande og parkinsonisme.
I Acta Polon. Pharm., 39, 41 (1982) er forbindelsen N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid beskrevet uden an-20 givelse af nogen biologisk virkning.
Udtrykket "farmaceutisk anvendelige syreadditionssal te" omfatter salte roed uorganiske og organiske syrer, f.eks. saltsyre, hydrogenbromidsyre, salpetersyre, svovlsyre, phosphorsyre, citronsyre, myresyre, maleinsyre, eddikesyre, 25 ravsyre, vinsyre, methansulfonsyre og p-toluensulfonsyre. Sådanne salte kan med henblik på teknikkens stade og af hensyn til arten af den forbindelse, der skal omdannes til et salt, uden videre fremstilles af en hvilken som helst fagmand.
30 Den ovennævnte forbindelse og dens farmaceutisk an vendelige syreadditionssalte har - som allerede nævnt ovenfor - monoaminooxidase (MAO)-hæmmende aktivitet. På grund af denne aktivitet kan disse forbindelser anvendes til behandling af depressive tilstande og parkinsonisme.
35 Den MAO-hæmmende aktivitet af den her omhandlede forbindelse, N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid, kan be- 2
DK 164310 B
stemmes under anvendelse af standardmetoder. Således får rotter indgivet forsøgspræparatet p.o. To timer efter dræbes dyrene, og den MAO-hæmmende aktivitet måles i homogenater af hjernen ifølge den i Biochem. Pharmacol. 12, 1439-1441 5 (1963) beskrevne metode, men under anvendelse af phenethyl- amin (2*10“5 mol*l-1) i stedet for tyramin som substrat.
Por den ovennævnte forbindelse i form af dihydrochloridet fås der en ED50-værdi på 1,7 μιηοΐ pr. kg (p.o. til rotter) og en LD50-værdi på >4000 mg pr. kg (p.o. til mus).
10 Den her omhandlede forbindelse og dens farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte kan anvendes som lægemidler, f.eks. i form af farmaceutiske præparater. De farmaceutiske præparater kan anvendes oralt, f.eks. i form af tabletter, laktabletter, dragées, hård- og blødgelatinekapsler, opløs-15 ninger, emulsioner eller suspensioner. Anvendelsen kan dog også ske rektalt, f.eks. i form af suppositorier, eller parenteralt, f.eks. i form af injektionsopløsninger.
Til fremstilling af tabletter, laktabletter, dragées og hårdgelatinekapsler kan den ovennævnte forbindelse eller 20 et farmaceutisk anvendeligt syreadditionssalt deraf forarbejdes med farmaceutisk indifferente, uorganiske eller organiske tilsætningsstoffer. Som sådanne tilsætningsstoffer kan der f.eks. til tabletter, dragées og hårdgelatinekapsler anvendes lactose, majsstivelse eller derivater deraf, talk, 25 stearinsyre eller saltene deraf.
Til blødgelatinekapsler er f.eks. vegetabilske olier, voksarter, fedtstoffer samt halvfaste og flydende polyoler egnede som tilsætningsstoffer.
Til fremstilling af opløsninger og sirupper er f.eks.
30 vand, polyoler, saccharose, invertsukker og glucose egnede som tilsætningsstoffer.
Til injektionsopløsninger er f.eks. vand, alkoholer, polyoler, glycerol og vegetabilske olier egnede som tilsætningsstoffer.
35 Til suppositorier er f.eks. naturlige eller hærdede olier, voksarter, fedtstoffer, halvflydende eller flydende 3
DK 164310 B
polyoler egnede som tilsætningsstoffer.
De farmaceutiske præparater kan desuden også indeholde konserveringsmidler, opløsningsformidlere, stabiliseringsmidler, fugtemidler, emulgeringsmidler, sødemidler, farve-5 midler, aromatiseringsmidler, salte til ændring af det osmotiske tryk, pufferstoffer, overtræksmidler eller antioxidan-ter. Præparaterne kan også indeholde andre terapeutisk værdifulde forbindelser.
Den her omhandlede forbindelse samt dens farmaceutisk 10 anvendelige syreadditionssalte kan anvendes til bekæmpelse eller forebyggelse af depressive tilstande og parkinsonisme. Doseringen kan varieres inden for brede grænser og må naturligvis i hvert enkelt tilfælde tilpasses de individuelle givne forhold. I almindelighed vil en daglig dosis på fra 15 ca. 10 til ca. 100 mg af en af disse forbindelser ved oral indgivelse være passende, idet dog den ovennævnte øvre grænse også kan overskrides, hvis dette skulle vise sig at være formålstjenligt.
Den foreliggende opfindelse forklares nærmere i de 20 følgende eksempler.
EKSEMPEL A
Gelatinestikkapsler a 5 mer
Sammensætning 25 1. N-(2-aminoethy1)-pyridin- -2-carboxamid-dihydrochlorid 5,75 mg *) 2. Mælkesukker, pulv. 80,25 mg 3. Majsstivelse 40,00 mg 4. Talk 3,60 mg 30 5. Magnesiumstearat 0,40 mg 6. Mælkesukker, kryst. 110.00 mg
Kapselfyldvægt 240,00 mg
Fremstillingsmetode: 35 1-5 blandes og sigtes gennem en sigte med en maske vidde på 0,5 mm. Derpå tilsættes 6, og der blandes. Denne 4
DK 164310 B
påfyldningsfærdige blanding fyldes i gelatinestikkapsler med en passende størrelse (f.eks. nr. 2) og med en enkelt-fyldvægt på 240 mg.
5 1) svarer til 5 mg base
EKSEMPEL· B
Tabletter a 5 mg
Sammensætning 10 l. N-(2-aminoethyl)-pyridin- -2-carboxamid-dihydrochlorid 5,75 mg 1) 2. Mælkesukker, pulv. 104,25 mg 3. Majsstivelse 45,00 mg 4. Polyvinylpyrrolidon K 30 15,00 mg 15 5. Majsstivelse 25,00 mg 6. Talk 4,50 mg 7. Magnesiumstearat 0,50 mg
Tabletvægt 200,00 mg 20 Fremgangsmådei 1-3 blandes og sigtes gennem en sigte med en maskevidde på 0,5 mm. Denne pulverblanding fugtes med en alkoholisk opløsning af 4 og æltes. Den fugtige masse granuleres, tørres og forarbejdes til en egnet kornstørrelse. 5, 6 og 7 25 sættes efter hinanden til det tørrede granulat og blandes.
Den pressefærdige blanding presses til tabletter med en passende størrelse med en beregnet vægt på 200 mg.
svarer til 5 mg base 5
DK 164310 B
EKSEMPEL C
Gelatinestikkapsler å 10 mg
Sammensætning: 1. N-(2-aminoethyl)-pyridin 5 -2-carboxamid-dihydrochlorid 11,82 mg *) 2. Mælkesukker, pulv. 74,18 mg 3. Majsstivelse 40,00 mg 4. Talk 3,60 mg 5. Magnesiumstearat 0,40 mg 10 6. Mælkesukker, kryst. 110.00 mg
Kapselfyldvægt 240,00 mg
Fremstillingsmetode: 1-5 blandes og sigtes gennem en sigte med en maske-15 vidde på 0,5 mm. Derefter tilsættes 6, og der blandes. Denne påfyldningsfærdige blanding fyldes i gelatinestikkapsler med en passende størrelse (f.eks. nr. 2) og med en enkelt-fyldvægt på 240 mg.
20 *) svarer til 10 mg base.
EKSEMPEL D
Tabletter å 10 mg
Sammensætning 25 1. N-(2-aminoethy1)-pyridin- -2-carboxamid-dihydrochlorid 11,82 mg *) 2. Mælkesukker, pulv. 103,18 mg 3. Majsstivelse 40,00 mg 4. Polyvinylpyrrolidon K 30 15,00 mg 30 5. Majsstivelse 25,00 mg 6. Talk 4,50 mg 7. Magnesiumstearat 0.50 mg
Tabletvægt 200,00 mg
DK 164310 B
6
Fremgangsmåde: 1-3 blandes og sigtes gennem en sigte med en maskevidde på 0,5 mm. Denne pulverblanding fugtes med en alkoholisk opløsning af 4 og æltes. Den fugtige masse granuleres, 5 tørres og forarbejdes til en egnet kornstørrelse. 5, 6 og 7 sættes efter hinanden til det tørrede granulat og blandes.
Den pressefærdige blanding presses til tabletter med en passende størrelse med en beregnet vægt på 200 mg.
10 *) svarer til 10 mg base.

Claims (2)

1. N-(2-Aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og denne forbindelses farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer, især som anti- 5 depressive midler eller anti-Parkinsonmidler.
2. Lægemiddel, især antidepressivt middel eller anti--Parkinsonmiddel, kendetegnet ved, at det indeholder N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxaraid eller et farmaceutisk anvendeligt syreadditionssalt deraf og et terapeu- 10 tisk indifferent tilsætningsstof.
DK039891A 1984-08-29 1991-03-06 N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte deraf til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer samt laegemidler indeholdende disse forbindelser DK164310C (da)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH4132/84A CH661043A5 (en) 1984-08-29 1984-08-29 Ethylenediamine monoamide derivatives
CH413284 1984-08-29
CH240485 1985-06-05
CH2404/85A CH664755A5 (de) 1985-06-05 1985-06-05 Aethylendiaminmonoamid-derivat.
DK391485A DK162888C (da) 1984-08-29 1985-08-28 Ethylendiaminmonoamid-derivater og laegemidler indeholdende disse
DK391485 1985-08-28

Publications (4)

Publication Number Publication Date
DK39891D0 DK39891D0 (da) 1991-03-06
DK39891A DK39891A (da) 1991-03-06
DK164310B true DK164310B (da) 1992-06-09
DK164310C DK164310C (da) 1992-11-16

Family

ID=27173687

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK039891A DK164310C (da) 1984-08-29 1991-03-06 N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte deraf til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer samt laegemidler indeholdende disse forbindelser

Country Status (1)

Country Link
DK (1) DK164310C (da)

Also Published As

Publication number Publication date
DK164310C (da) 1992-11-16
DK39891D0 (da) 1991-03-06
DK39891A (da) 1991-03-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR0164435B1 (ko) 비만증 치료용 약제학적 조성물
US4310524A (en) TCA Composition and method for rapid onset antidepressant therapy
US20020071864A1 (en) Rapidly disintegrable tablet for oral administration
JPH07300417A (ja) 抗うつまたは抗パーキンソン病薬
RS57561B1 (sr) Formulacija dobijena direktnom kompresijom i proces za njeno dobijanje
DE69628415T2 (de) Arzneimittel enthaltend monoaminooxidase-b-hemmer
CA1157379A (en) Method of preparation of pharmaceutical composition for treating peripheral orthostatic hypotention
US4880833A (en) Synergistic pharmaceutical compositions, their production and use
HU203042B (en) Process for producing pharmaceutical compositions for im proving cognitive functions containing p-chloro-n-(2-morpholino-ethyl)-benzamide
BG104568A (bg) Фармацевтичен състав, съдържащ сибутрамин и орлистат
KR20050009983A (ko) 트라마돌의 서방성 제제
US4859665A (en) Antihypertensive combination products containing a dihydropyridine and a pyridazodiazepine
DK164310B (da) N-(2-aminoethyl)-pyridin-2-carboxamid og farmaceutisk anvendelige syreadditionssalte deraf til anvendelse som terapeutisk virksomme stoffer samt laegemidler indeholdende disse forbindelser
RU2567050C2 (ru) Жевательная таблетка ибупрофена
US4434152A (en) Time-release
IE44427B1 (en) A pharmaceutically active benzothiadiazole derivative
CA2728997C (en) Pharmaceutical composition of levamlodipine or pharmaceutically acceptable salt thereof and .beta. receptor blocking agent, and use thereof
US20250064781A1 (en) Methods of treating, ameliorating, and/or preventing stress-related disorder
JP4591726B2 (ja) メキタジン含有内服固形製剤
CA2056906C (en) Use of phenylethanolaminotetralins for the preparation of anti-depressant and anti-stress pharmaceutical compositions
LU85331A1 (fr) Nouvelle association medicamenteuse pour le traitement de l'hypertension
JPS6045162B2 (ja) 抗抑うつ症剤
US3961073A (en) Antidepressant
US4310541A (en) Method of treating giardiasis and trichomoniasis
SK19192000A3 (sk) Použitie paroxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo solvátu na podporu odvykania od fajčenia alebo na zníženie alebo prevenciu relapsu fajčenia

Legal Events

Date Code Title Description
PUP Patent expired