ECSP961873A - Compuestos ciclicos inhibidores de la adhesion - Google Patents

Compuestos ciclicos inhibidores de la adhesion

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ECSP961873A
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Simon Goodman
Alfred Jonczyk
Arne Sutter
Gunter Holzemann
Horst Kessler
Michael Dechantsreiter
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Abstract

La invención se refiere a nuevos ciclopéptidos de fórmula ciclo -(nArg-nGly - nAsp - nD- nE), en la que D y E independientemente representan Gly, Ala, Bala, Asn, Asp, Asp, (OR), Arg, Cha, Cys, Gln, Glu, His, Lle, Leu, Lys, Lys(Ac), Lys(AcNh2), Lys(AcSH), Met, Nal, Nle, Orn, Phe, 4-Hal, Phe, homo -Phe, Phg, Pro, Pya, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr, ó Val, pudiendo tratarse de derivados de estos amino ácidos; R representa alquilo de 1 a 18 tomos de C; Hal, F, Cl, Br ó L; Ac, alcanoilo de 1 a 10 tomos de C, aroilo de 7 a 11 tomos de C o arilalcanoilo de 8 a 12 tomos de C, y n significa que no hay sustituyentes o bien representa un resto de alquilo R, bencilo o un resto de arilalquilo de 7 a 18 tomos de C, unidos a la función alfa -amino del resto de amino ácido en cuestión; con la condición de que al menos uno de los restos de amino ácido presenta un sustituyente n, estndo incluidas tanto las formas D como las formas L en caso de uqe los amino ácidos y restos de amino ácidos tengan actividad óptica, y las sales inobjetables desde el punto de vista fisiológico de estos compuestos. Estos compuestos actúan como inhibidores de las integrinas y se pueden emplear en partcular para prevenir y tratar enfermedades del sistema circulatorio, enfermedades angiogénicas infecciones microbianas y para el tratamiento de tumores.
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