ES2206196T3 - Esprai que contiene ubiquinona qn. - Google Patents

Abstract

Esprai que contiene ubiquinona Q-10 amorfa en forma de dispersión acuosa coloidal, junto con coadyuvantes habituales.

Description

Spray que contiene ubiquinona Q_{n}.

Las ubiquinonas son quinonas preniladas ampliamente extendidas en el mundo animal y vegetal. Se trata de derivados de la 2,3-dimetoxi-5-metil-1,4-benzoquinona que presentan, en posición seis, unidades de isopreno linealmente enlazadas. Según sea el número de las unidades de isopreno, las ubiquinonas se designan Q-1, Q-2, Q-3, etc. En la mayor parte de los mamíferos, incluido el hombre, prepondera la Q-10 (2,3-dimetoxi-5-metil-6-decaprenil-1, 4-benzoquinona). Las ubiquinonas sirven como transmisores de electrones en la cadena respiratoria, participan en la oxidación y reducción cíclicas de substratos en el ciclo del ácido cítrico. Las ubiquinonas Q_{n} son condicionantes previos para el suministro de energía de todas las células. El esfuerzo oxidante que se forma, entre otros, por un elevado consumo de oxígeno, provoca daños en las membranas de las mitocondrias y las células, que conducen a perturbaciones agudas o degenerativas del sistema nervioso. El sistema nervioso tiene una demanda de energía muy elevada para la transmisión de señales por la constitución del potencial de membrana, control del canal de iones, así como por la formación de vesículas neuropeptídicas y neurotransmisoras.

La ubiquinona Q-10 (llamada también coenzima Q-10) se empleó hasta ahora en la terapia de las afecciones cardíacas.

Los documentos de patente WO 97/42938 y US-A-5 660 835 dan a conocer ambos un spray que contiene ubidecaprenona.

Es objeto de la invención un spray que contiene ubiquinona Q_{n} o precursores de la ubiquinona Q_{n} en estado amorfo en forma de dispersión acuosa coloidal junto con coadyuvantes habituales.

Como precursores de la ubiquinona Q_{n} se designan compuestos que se transforman en el cuerpo para dar ubiquinona Q_{n}. Son éstos, por una parte, las ubihidroquinonas, que están en equilibrio con las ubiquinonas, así como los ésteres simples de las ubihidroquinonas con ácidos carboxílicos de cadena corta con 1 a 10 átomos de C, por ejemplo los ésteres del ácido acético, ácido propiónico o ácido butírico. Estos precursores se transforman, después de la aplicación, en las correspondientes ubiquinonas.

Se emplea preferentemente la ubiquinona Q-10, puesto que ésta es la ubiquinona principal en el hombre.

En el caso del spray de acuerdo con la invención se trata preferentemente de un spray oral o nasal, de modo que la aplicación de la ubiquinona Q_{n} o de precursores de la ubiquinona Q_{n} puede efectuarse por vía inhalativa o intranasal. El spray de acuerdo con la invención es especialmente apropiado para el tratamiento de estados de dolor tales como la hemicránea y la neuropatía, en el caso de perturbaciones neurales tales como depresiones, psicosis, perturbaciones de la concentración, y en caso de afecciones neurovegetativas tales como Alzheimer, Parkinson, Huntington, esclerosis múltiple y paresia cerebral. La aplicación como spray oral o nasal parece en este caso acelerar el transporte de la ubiquinona Q_{n} o de sus precursores a través de la barrera cerebral sanguínea. Se ha encontrado que en caso de administración oral de 600 a 800 mg de Q-10 en forma de cápsulas no mostraba efecto alguno prácticamente en la hemicránea, mientras que un preparado nasal, ya con pequeña cantidad, podía aliviar efectivamente los dolores en caso de hemicránea y dolores de cabeza de tensión. Así, bastaban dosis de aproximadamente 20 mg para un alivio significativo del dolor. En principio pueden emplearse, no obstante, dosis que llegan a 1000 mg.

Las ubiquinonas son sustancias lipófilas que prácticamente son solubles en agua. Sin embargo, se ha encontrado una efectividad especialmente elevada cuando la ubiquinona Q_{n} o sus precursores están presentes en una dispersión acuosa. Las dispersiones acuosas coloidales son especialmente preferidas. La preparación de las correspondientes dispersiones viene descrita en el documento WO 95/05164, así como en el documento DE-A-43 27 063, ligado a él.

Claims (5)

1. Spray que contiene ubiquinona Q-10 amorfa en forma de dispersión acuosa coloidal, junto con coadyuvantes habituales.

2. Spray según la reivindicación 1, caracterizado porque se trata de un spray oral o nasal.

3. Empleo del spray según una de las reivindicaciones 1 ó 2, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de estados de dolor debidos a perturbaciones neurales, en especial en caso de
hemicránea y neuropatía.

4. Empleo del spray según una de las reivindicaciones 1 ó 2, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de perturbaciones neurales tales como depresiones, psicosis, perturbaciones de la concentración.

5. Empleo del spray según una de las reivindicaciones 1 ó 2, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de afecciones neurodegenerativas tales como Alzheimer, Parkinson, Huntington, esclerosis múltiples y paresia cerebral.