JPS5938203B2 - 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤 - Google Patents
補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤Info
- Publication number
- JPS5938203B2 JPS5938203B2 JP4649076A JP4649076A JPS5938203B2 JP S5938203 B2 JPS5938203 B2 JP S5938203B2 JP 4649076 A JP4649076 A JP 4649076A JP 4649076 A JP4649076 A JP 4649076A JP S5938203 B2 JPS5938203 B2 JP S5938203B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coenzyme
- therapeutic agent
- cerebral circulation
- whose main
- main ingredient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
- 235000017471 coenzyme Q10 Nutrition 0.000 title claims description 12
- ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N coenzyme Q10 Chemical group COC1=C(OC)C(=O)C(C\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N 0.000 title claims description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims description 7
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 title claims description 5
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 title claims description 5
- 239000002075 main ingredient Substances 0.000 title 1
- 239000005515 coenzyme Substances 0.000 claims description 11
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 6
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 5
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 5
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 5
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 5
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 5
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 5
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 5
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 5
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 4
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 3
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 3
- 230000007665 chronic toxicity Effects 0.000 description 3
- 231100000160 chronic toxicity Toxicity 0.000 description 3
- 210000003141 lower extremity Anatomy 0.000 description 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 210000001364 upper extremity Anatomy 0.000 description 3
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 2
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 2
- 208000003443 Unconsciousness Diseases 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 229940084030 carboxymethylcellulose calcium Drugs 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 208000022084 motor paralysis Diseases 0.000 description 2
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 2
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 2
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RZZPDXZPRHQOCG-OJAKKHQRSA-M CDP-choline(1-) Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](COP([O-])(=O)OP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)O[C@H]1N1C(=O)N=C(N)C=C1 RZZPDXZPRHQOCG-OJAKKHQRSA-M 0.000 description 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 description 1
- 206010065559 Cerebral arteriosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 206010008132 Cerebral thrombosis Diseases 0.000 description 1
- ACTIUHUUMQJHFO-UHFFFAOYSA-N Coenzym Q10 Natural products COC1=C(OC)C(=O)C(CC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O ACTIUHUUMQJHFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 201000001429 Intracranial Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 241000700157 Rattus norvegicus Species 0.000 description 1
- 206010039203 Road traffic accident Diseases 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- 239000002269 analeptic agent Substances 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 238000009534 blood test Methods 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 229960001284 citicoline Drugs 0.000 description 1
- 238000009535 clinical urine test Methods 0.000 description 1
- 229940110767 coenzyme Q10 Drugs 0.000 description 1
- 208000002173 dizziness Diseases 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 208000034783 hypoesthesia Diseases 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 201000005851 intracranial arteriosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 230000002438 mitochondrial effect Effects 0.000 description 1
- 230000000877 morphologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 1
- 210000001154 skull base Anatomy 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は次の一般式
(式中nは7〜10の整数を表わす)
で表わされる補酵素Qを主成分とする脳循環障害治療剤
に関するものである。
に関するものである。
補酵素Qは1957年にクレーンによって牛の心臓のミ
トコンドリアの脂質から発見された。
トコンドリアの脂質から発見された。
天然界には上記一般式のnの数が種々の補酵素Qが存在
する。
する。
その生体内における作用については充分に知られていな
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。
補酵素Qの医薬用途としては、補酵素Qtoがうつ血性
心不全の治療剤として現在用いられている。
心不全の治療剤として現在用いられている。
本発明者は、この補酵素Qに脳循環障害に因る諸症状(
愁訴)に対する治療効果のあることを見出した。
愁訴)に対する治療効果のあることを見出した。
従って、補酵素Qは脳卒中、脳動脈硬化症および頭部外
傷後遺症にみられる頭痛、めまい、嗅覚異常、四肢のし
びれ、意識障害等の症状(愁訴)の改善に有効である。
傷後遺症にみられる頭痛、めまい、嗅覚異常、四肢のし
びれ、意識障害等の症状(愁訴)の改善に有効である。
補酵素Qは安全性の高い物質であり、補酵素QIOの急
性および慢性毒性は次の通りである。
性および慢性毒性は次の通りである。
急性および慢性毒性
0急性毒性(〜/に))
0慢性毒性
ウィスター系ラット雌雄に、6,60.60Or”9
/ Kp 7日を連続26週間経ロ的に強制投与を行な
い、一般状態、血液、尿検査、形態学的観察(肉眼的、
組織学的)で対照群と差を認めない。
/ Kp 7日を連続26週間経ロ的に強制投与を行な
い、一般状態、血液、尿検査、形態学的観察(肉眼的、
組織学的)で対照群と差を認めない。
補酵素Qの成人1日当りの投与量は約101119〜5
00〜である。
00〜である。
投与形態は経口、注射のいずれでも良く、また、投与剤
型は散剤、顆粒、錠剤、カプセル剤、注射剤などどのよ
うなものであっても良い。
型は散剤、顆粒、錠剤、カプセル剤、注射剤などどのよ
うなものであっても良い。
これらは通常の賦形剤を用い、常法により製造する事が
できる。
できる。
次に実施例により、本発明をさらに詳細に説明する。
実施例 1
女性(68歳)、外傷性植物症
交通事故による頭蓋底骨折のため、2力月間意識不明と
なり、そのま才植物状態となった。
なり、そのま才植物状態となった。
左上下肢麻痺を伴い、食事摂取にも関心を示さず、薬剤
の服用も辛しでという状態であった。
の服用も辛しでという状態であった。
これに対し、中枢興奮薬のシチコリン製剤を投与して、
上記臨床症状および脳波所見に改善が見られたが、3力
月後には症状、脳波所見とも元に戻る状態を示した。
上記臨床症状および脳波所見に改善が見られたが、3力
月後には症状、脳波所見とも元に戻る状態を示した。
薬剤を補酵素Q1o20q×2/日(注射)で2週間隔
田こ投与したところ、臨床症状、脳波所見が大きく改善
を示し、3力月以上経過しても改善された状態は維持さ
れている。
田こ投与したところ、臨床症状、脳波所見が大きく改善
を示し、3力月以上経過しても改善された状態は維持さ
れている。
症状も外界への関心、簡単な返事等が可能となった。
実施例 2
女性(54歳)、脳血栓性上下肢運動不全麻痺突発的に
意識障害があったのち、後遺症として上下肢の運動麻痺
を起した。
意識障害があったのち、後遺症として上下肢の運動麻痺
を起した。
3力月後に来院し、直ちに補酵素Q1o 20 ”’i
f1日(注射)を20日間連続投与し、更に1週間に2
〜3回、同様の投与を行なっている。
f1日(注射)を20日間連続投与し、更に1週間に2
〜3回、同様の投与を行なっている。
来院3力月後、治療効果の指針の一つである脳波の大き
い改善が認められ、麻痺の軽減も認められた。
い改善が認められ、麻痺の軽減も認められた。
次に治療例を表記して実施例とする。
次に製剤の実施例を記載する。
実施例 14
カプセル剤
補酵素Q1o5g
微結晶セルローズ 80gトウモ
ロコシデンプン 209乳糖
229 ポリビニルピロリドン 3g全
量 130g上記成分を
常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し
た。
ロコシデンプン 209乳糖
229 ポリビニルピロリドン 3g全
量 130g上記成分を
常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し
た。
実施例 15
散剤
補酵素QIO5゜g
微結晶セルローズ 400gトウモ
トウモロコシデンプン 550g全
量 1,000g補酵素Q1oをア
セトンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着
させた後、乾燥した。
トウモロコシデンプン 550g全
量 1,000g補酵素Q1oをア
セトンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着
させた後、乾燥した。
これをトウモロコシデンプンと混合し、常法により散剤
とした。
とした。
実施例 16
錠剤
補酵素Q1o5g
トウモロコシデンプン 1(Hi’
精製白糖 20gカルボ
キシメチルセルローズカルシウム 10g微結晶セルロ
ーズ 40gポリビニルピロリ
ドン 5gタルク
10g全 量
100g補酵素Q1oをアセトンに溶
解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着させた後、
乾燥した。
精製白糖 20gカルボ
キシメチルセルローズカルシウム 10g微結晶セルロ
ーズ 40gポリビニルピロリ
ドン 5gタルク
10g全 量
100g補酵素Q1oをアセトンに溶
解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着させた後、
乾燥した。
これにトウモロコシデンプン、精製白糖、カルボキシメ
チルセルローズカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
粒化した。
チルセルローズカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
粒化した。
これに滑沢剤としてタルクを加えて混合した後、1錠1
00rIlL1の錠剤に打錠した。
00rIlL1の錠剤に打錠した。
実施例 17
注射剤
補酵素Q1o10g
Nikkol HCO−6037g
ゴマ油 2g塩化ナ
トリウム 9gプロピレン
グリコール 40gリン酸緩衝液(
0,1M、 pH6,0) 100r/ll蒸留
水 全量 1,000rIll補
酵素Q10. N1kkol HCO−60、ゴマ油お
よび半量のプロピレングリコールを混合して約80℃で
加温溶解し、これにリン酸緩衝液および塩化ナトリウム
とプロピ、レンゲリコールを予め溶解した蒸留水を約8
0℃に加温して加え、全量i、oo。
トリウム 9gプロピレン
グリコール 40gリン酸緩衝液(
0,1M、 pH6,0) 100r/ll蒸留
水 全量 1,000rIll補
酵素Q10. N1kkol HCO−60、ゴマ油お
よび半量のプロピレングリコールを混合して約80℃で
加温溶解し、これにリン酸緩衝液および塩化ナトリウム
とプロピ、レンゲリコールを予め溶解した蒸留水を約8
0℃に加温して加え、全量i、oo。
mlの水溶液とした。
この水溶液を1mlのアンプルに分注して溶閉じた後、
加熱滅菌した。
加熱滅菌した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 補酵素Qを主成分とする脳循環障害治療剤。 2 補酵素Qが補酵素QIOである特許請求の範囲第1
項記載の脳循環障害治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4649076A JPS5938203B2 (ja) | 1976-04-26 | 1976-04-26 | 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4649076A JPS5938203B2 (ja) | 1976-04-26 | 1976-04-26 | 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS52130922A JPS52130922A (en) | 1977-11-02 |
| JPS5938203B2 true JPS5938203B2 (ja) | 1984-09-14 |
Family
ID=12748645
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4649076A Expired JPS5938203B2 (ja) | 1976-04-26 | 1976-04-26 | 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5938203B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03129202U (ja) * | 1990-04-11 | 1991-12-25 | ||
| JPH0537094U (ja) * | 1991-10-23 | 1993-05-21 | 四国化工機株式会社 | 具入り粘性食品の充填装置 |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH670763A5 (ja) * | 1985-08-02 | 1989-07-14 | Seuref Ag | |
| DE19905880A1 (de) * | 1999-02-11 | 2000-08-17 | Mse Pharmazeutika Gmbh | Spray enthaltend Ubichinon Qn |
| JP2006045187A (ja) * | 2003-12-25 | 2006-02-16 | Bio Igaku Kenkyusho Kk | 臓器不全治療剤 |
| CA2610152C (en) | 2005-06-01 | 2018-04-10 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| EA019675B1 (ru) | 2006-02-22 | 2014-05-30 | Эдисон Фармасьютикалз, Инк. | Редокс-активные терапевтические средства для лечения митохондриальных заболеваний и модуляции биомаркера коэнзима q |
| WO2007105621A1 (ja) * | 2006-03-13 | 2007-09-20 | Kaneka Corporation | 心機能不良改善剤または心機能維持剤 |
| WO2009111543A2 (en) * | 2008-03-05 | 2009-09-11 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of hearing and balance impairments with redox-active therapeutics |
| BRPI0918139B1 (pt) | 2008-09-10 | 2024-04-30 | Ptc Therapeutics, Inc | Composição, alimento medicinal ou funcional, suplemento alimentar ou dietético para tratamento de distúrbios de desenvolvimento pervasivos com terapêuticos redox-ativos |
| SI2470168T1 (en) * | 2009-08-26 | 2018-05-31 | Bioelectron Technology Corporation | Procedures for the prevention and treatment of brain ischemia |
| CN113024369A (zh) | 2015-12-17 | 2021-06-25 | Ptc医疗公司 | 用于治疗氧化应急障碍的化合物 |
-
1976
- 1976-04-26 JP JP4649076A patent/JPS5938203B2/ja not_active Expired
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03129202U (ja) * | 1990-04-11 | 1991-12-25 | ||
| JPH0537094U (ja) * | 1991-10-23 | 1993-05-21 | 四国化工機株式会社 | 具入り粘性食品の充填装置 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS52130922A (en) | 1977-11-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW389696B (en) | Accelerated release composition containing bromocriptine | |
| RU2720204C1 (ru) | Сублингвальная фармацевтическая композиция эдаравона и (+)-2-борнеола | |
| JPH0248525B2 (ja) | ||
| JPS60109522A (ja) | 神経病の治療のためのビロバリド含有製剤組成物 | |
| US5393531A (en) | Process for the preparation of a pharmaceutical formulation containing at least two different active substances and use of such a formulation | |
| JP2002541107A (ja) | トルペリソンを含有する経口投与のための薬学的製剤 | |
| JPH06502148A (ja) | 抗うつ剤 | |
| JPS59112948A (ja) | コレステロ−ルレベル低下剤 | |
| JPH0729916B2 (ja) | 鎮痛性を有する医薬組成物 | |
| HUP0004363A2 (hu) | Miltefosint tartalmazó orális szilárd gyógyszerkészítmények leishmaniasis kezelésére | |
| JPWO2007046347A1 (ja) | 筋萎縮性側索硬化症患者の運動神経保護用医薬 | |
| JPS5942649B2 (ja) | 重症筋無力症治療剤 | |
| CA1099641A (en) | Pharmaceutical composition containing chromone derivatives | |
| DE3517820A1 (de) | Pharmazeutische praeparate mit antihypertensiver und kardioprotektiver wirkung | |
| CN106146558A (zh) | 新的噁唑烷酮类化合物及其制备方法 | |
| JPS5938202B2 (ja) | 難聴治療剤 | |
| JPH08295637A (ja) | 口腔部局所投与剤 | |
| RU2358723C1 (ru) | Средство, обладающее антипохмельным действием, биологически активная добавка, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ получения | |
| WO1996004917A1 (en) | Remedy for myotonic dystrophy | |
| JPS5938204B2 (ja) | 再生不良性貧血治療剤 | |
| JPH0349892B2 (ja) | ||
| CZ79593A3 (en) | Antitussive preparation | |
| US3932652A (en) | Antidepressant compositions | |
| JP2000229853A (ja) | 生理痛改善用組成物 | |
| JPH01221316A (ja) | 脳循環代謝改善剤 |