ES2217828T3 - Productos para la higiene corporal basados en extractos de lapacho que contienen quercitina, preparacion y suso de los mismos. - Google Patents

Productos para la higiene corporal basados en extractos de lapacho que contienen quercitina, preparacion y suso de los mismos.

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Abstract

Productos para la higiene corporal que consisten en extractos acuosos de lapacho que contienen las quinonas que se encuentran en la corteza de lapacho y que son insolubles en agua, habiéndose salificado dichas quinonas para hacerlas solubles.

Description

Productos para la higiene corporal basados en extractos de lapacho que contienen quercitina, preparación y uso de los mismos.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a productos para la higiene corporal que consisten básicamente en extractos de lapacho y que contienen posiblemente, en combinación con otros excipientes y/o principios activos, quercitina y posiblemente otras quinonas de lapacho que se han salificado para hacerlas solubles en agua. La presente invención se refiere también a la preparación de dichos compuestos y a su uso para la higiene corporal.
Estado de la técnica
El nombre lapacho se refiere a plantas del género Tabebubia, familia Bignonlacee, cuyas diversas especies están muy difundidas en los países sudamericanos. Desde hace más de mil años, las poblaciones indígenas han utilizado esta planta para fines médicos.
En particular, utilizan la parte interna de la corteza para obtener los extractos útiles para el tratamiento de varias enfermedades. Se han realizado diversos estudios para identificar el potencial farmacológico de los extractos de lapacho y se han aislado varios principios activos. Se han identificado esencialmente 18 quinonas diferentes (véase Edward H. Oswald - British Journal of Phytotherapy, Vol. 3, nº 3, 1993/1994). Se han estudiado las propiedades farmacológicas de varios extractos y se ha demostrado que éstos poseen actividades antibiótica, antiviral, antimicótica y antiséptica, lo que los convierte en sustancias apropiadas para, p.ej., el tratamiento de infecciones bucales, nasales, y de garganta. Se ha observado también que los distintos principios activos, una vez aislados de los otros principios existentes en el extracto, presentan una actividad terapéutica menor en comparación con la del extracto total de la planta, entendiéndose por "extracto total de la planta" la solución obtenida mediante la extracción de la corteza con agua caliente según técnicas bien conocidas. En particular, de entre las varias quinonas mencionadas anteriormente, la quercitina es un producto de fórmula (A)
1
que se ha descrito en la literatura como un producto dotado de actividad contra la fragilidad capilar.
Debe remarcarse que, debido a su naturaleza hidrofóbica, este compuesto no se disuelve en agua caliente durante el proceso de extracción y, por consiguiente, no se encuentra en los extractos obtenidos mediante dicha técnica descrita en la literatura y utilizada generalmente en las preparaciones tradicionales ilustradas anteriormente.
Descripción detallada de la invención
Se ha encontrado ahora inesperadamente que al agregar quercitina y posiblemente otras quinonas, que se han salificado para hacerlas solubles en agua, a la solución obtenida por extracción de la corteza de plantas de lapacho utilizando agua caliente según las técnicas conocidas, se mejora sorprendentemente las propiedades antisépticas de la solución, por lo que ésta se convierte entonces en una solución especialmente apropiada para ser utilizada como producto para la higiene corporal y, en particular, como colutorio.
En particular, se ha observado que los derivados de quercitina de fórmula (I)
2
donde tres o cuatro de los sustituyentes R y H y el restante o los dos restantes idénticos representan una mitad escogida de entre el grupo formado por Na, K, C_{1-2}acil_{1}benzoil, y C_{1-3}alquil, presentan un efecto muy acusado en el aumento de las propiedades antisépticas del extracto. Todos estos derivados son solubles en agua.
La presente invención se refiere a compuestos para la higiene corporal que consisten en un extracto de corteza de lapacho obtenido con agua caliente según las técnicas conocidas, comprendiendo dichos compuestos también quercitina o sus derivados de fórmula (I) y posiblemente otras quinonas que se han salificado a fin de hacerlas solubles en agua caliente.
La adición de dichas quinonas, que no se encuentran normalmente en los extractos de lapacho en agua caliente, permite aprovechar también las propiedades farmacéuticas de aquellos productos que se pierden normalmente en los extractos conocidos hasta la fecha y permite obtener formulaciones con propiedades antisépticas que son sorprendentemente muy acusadas.
La presente invención se refiere también a los compuestos de fórmula (I) definidos anteriormente.
De entre los compuestos de fórmula (I) definidos anteriormente se prefieren en particular aquéllos en los que los dos sustituyentes R idénticos entre sí y distintos de H consisten en un grupo acetilo.
Los compuestos para higiene corporal según la presente invención pueden contener obviamente también otros excipientes y/o principios activos como, por ejemplo, sales de fluorina, óxidos de zinc, vitaminas u otros compuestos que se utilizan normalmente como productos antisépticos y antiinflamatorios.
Entre los compuestos útiles para la preparación de una formulación para la higiene personal según la presente invención (es decir, en combinación con el extracto de lapacho y la quercitina, como se mencionó anteriormente) podemos señalar rememorativamente: el extracto de agrimonia (Agrimonia Eupatoria), el extracto de altea (Althaea Officinalis), el extracto de Eryisimum Officinalis, el extracto de cajeputol (Eucaliptus Globulus), el extracto de limón (Citrus Limonum), el extracto de malva (Malvae Officinalis), el extracto de Plantago Officinalis, el extracto de Hypericum perforatum, propolis desresinificada, timo, \alpha-bisabolol, y desinfectantes naturales comunes. A la solución de principios activos descrita anteriormente pueden agregarse, en función del producto final deseado, los excipientes que se utilizan normalmente en el campo galénico y/o de la cosmética para la preparación de formulaciones como, por ejemplo, colutorios, pastas de dientes, pastillas, gomas de mascar, geles de baño o ducha, cremas, pomadas, champús, y jabones. Un ejemplo particular de un producto para la higiene personal según la presente invención presenta la composición siguiente:
0,5 - 15% de extracto de lapacho
0,4 - 1,5% de quercitina y posiblemente otras quinonas
1 - 6% de extracto de agrimonia
1,5 - 8% de extracto de altea
0,5 - 8% de extracto de Erysimum Officinalis
0,5 - 6,5% de extracto de cajeputol
0,5 - 6,5% de extracto de limón
0,5 - 6,5% de extracto de malva
0,5 - 6% de extracto de Plantago Officinalis
0,5 - 5% de propolis (privada de resina)
conservantes, edulcorantes y agua hasta sumar el 100%.
Los porcentajes indicados anteriormente se refieren a un tanto por ciento en volumen con respecto al volumen total de la preparación.
Los compuestos de higiene corporal según la presente invención pueden prepararse fácilmente extrayendo con agua caliente la corteza de lapacho según técnicas bien conocidas y filtrando seguidamente la suspensión obtenida.
A continuación, se seca el residuo (que contiene quercitina y posiblemente otras quinonas) y se salifican las quinonas con los reactivos apropiados (en función de cual sea el producto final deseado) a fin de hacerlas solubles en agua, éstas se agregan seguidamente a la solución, y se eliminan por filtrado los residuos (que no consisten en productos salificados) que puedan encontrarse suspendidos en la solución.
Por ejemplo, para obtener derivados monoacetilados de quercitina y posiblemente otras quinonas, se puede tratar el residuo obtenido tras la extracción con ácido acético anhidro en presencia de aproximadamente 1 mol de anhídrido acético y calentarlo a aproximadamente 50ºC. El residuo tratado de esta forma se suspende en agua, se filtra y se lava con agua y, a continuación, se resuspende en agua y se agrega a la suspensión una base (por ejemplo, NaOH o KOH) hasta obtener una solución clara (si aún queda algo de residuo, éste se eliminará por filtración).
Mediante este procedimiento se disuelven la quercitina y los otros quinones posiblemente deseados que se encuentran en el residuo tras la extracción. La solución así obtenida se agrega a la solución tradicional que se obtuvo anteriormente mediante la extracción de lapacho con agua caliente. Es evidente, que en lugar de someter el producto natural obtenido tras la extracción en agua caliente al tratamiento descrito anteriormente, se puede salificar directamente quercitina obtenible en el comercio utilizando dicho procedimiento descrito anteriormente. La sal soluble obtenida se agrega seguidamente al extracto de lapacho en agua caliente, representando la cantidad calculada de sal agregada un 0,4 - 1,5% de la cantidad de producto final. En este caso, el producto final carecerá obviamente de las formas salificadas de quinonas no solubles y distintas a la quercitina que puedan haberse encontrado en el lapacho natural.
El producto obtenido se elabora a continuación aplicando las técnicas bien conocidas para obtener un producto final con la forma deseada que satisfaga los requisitos asociados al uso previsto.
La presente invención podrá entenderse mejor a la luz de los ejemplos presentados a continuación.
Ejemplo 1
Preparación del extracto de lapacho y salificación de la quercitina y de otras quinonas que puedan haber quedado en el residuo obtenido por extracción.
Se suspenden 100 g de polvo de lapacho en 300 cc de agua a 40ºC - 50ºC en agitación, se filtra la suspensión pardusca así obtenida y se almacena la solución. Se lava el residuo con 10 cc de agua caliente y se procede a secarlo (aproximadamente 600 mg). A continuación, se disuelve el residuo en 20 ml de ácido acético helado y se agregan 1,3 moles de anhídrido acético. La reacción es exotérmica.
Una vez la temperatura ha bajado a la temperatura ambiente, se deja la solución en agitación durante 12 horas. Se agregan al precipitado (que consiste en derivados diacetílicos de quercitina y posiblemente otras quinonas) 100 cc de agua fría y se procede a filtrarlo, lavarlo y resuspenderlo en 30 ml de agua. Se trata la suspensión con NaOH al 10% hasta obtener una solución clara. El material sólido restante se elimina por filtración y se agrega la solución filtrada a la solución que se guardó anteriormente.
Preparación de un colutorio
En una mezcladora se mezclan 30 g de extracto de lapacho y 6 g de quercitina monoacetilada con 30 g de extracto de agrimonia, 50 g de extracto de altea, 50 g de extracto de Erysimum Officinalis, 30 g de extracto de cajeputol,
30 g de extracto de limón, 30 g de extracto de malva, 30 g de Plantago Officinalis, 15 g de propolis desresinificada, y conservantes, edulcorantes y agua hasta alcanzar la cantidad de 1.000 g en total.
Utilizando cantidades análogas para los principios activos (extractos de lapacho y quercitina acetilada) y unos excipientes apropiados, se obtienen, aplicando técnicas bien conocidas, las distintas formulaciones de higiene corporal mencionadas anteriormente.

Claims (7)

1. Productos para la higiene corporal que consisten en extractos acuosos de lapacho que contienen las quinonas que se encuentran en la corteza de lapacho y que son insolubles en agua, habiéndose salificado dichas quinonas para hacerlas solubles.
2. Productos según la reivindicación 1, en los que las quinonas de lapacho se han salificado en forma de derivados monoacetílicos.
3. Procedimiento para la preparación de los productos según las reivindicaciones 1 y 2, en el que: la corteza de lapacho se extrae con agua caliente según técnicas bien conocidas; el residuo sólido, que queda tras la extracción, se trata para salificar los otros productos que son insolubles en agua y se agrega seguidamente a la solución obtenida en la etapa (a); el residuo en suspensión se filtra y se recoge la solución.
4. Procedimiento según la reivindicación 3, en el que la salificación efectuada en la etapa (b) se realiza en ácido acético anhidro y en presencia de anhídrido acético a aproximadamente 50ºC, suspendiéndose el residuo así tratado en agua, filtrándolo y lavándolo seguidamente con agua y resuspendiéndolo a continuación en una solución acuosa básica.
5. Productos según las reivindicaciones 1 y 2, en los que los principios activos se han agregado con excipientes apropiados para obtener una forma útil como producto para la higiene corporal.
6. Formulaciones para la higiene corporal que contienen como principios activos derivados según las reivindicaciones 1 y 2, en forma de: colutorio, pasta de dientes, pastilla, goma de mascar, gel de baño o ducha, crema, champú o jabón.
7. Colutorio según la reivindicación 6, que consiste en: 30 g de extracto de lapacho con agua caliente, 6 g de quercitina monoacetilada, 30 g de extracto de agrimonia, 50 g de extracto de altea, 50 g de extracto de Erysimum Officinalis, 30 g de extracto de cajeputol, 30 g de extracto de limón, 30 g de extracto de malva, 30 g de extracto de Plantago Officinalis, 15 g de propolis desresinificada, y conservantes, edulcorantes y agua hasta alcanzar la cantidad de 1.000 g en total.
ES99953924T 1998-10-30 1999-10-22 Productos para la higiene corporal basados en extractos de lapacho que contienen quercitina, preparacion y suso de los mismos. Expired - Lifetime ES2217828T3 (es)

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