ES2293749B1 - Variante recombinante del alergeno frae 1 del polen de fresno "fraxinus excelsior", produccion en la levadura pichia pastoris y aplicaciones. - Google Patents

Variante recombinante del alergeno frae 1 del polen de fresno "fraxinus excelsior", produccion en la levadura pichia pastoris y aplicaciones. Download PDF

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Abstract

Variante recombinante del alergeno Frae1 del polen de fresno Fraxinus excelsior, producción en la levadura Pichia pastoris y aplicaciones. La invención consiste en la producción de la proteína Fra e 1, mediante tecnología recombinante en la levadura Pichia pastoris, que implica el uso de las secuencias nucleotídicas caracterizadas por SEQ ID NO: 1 y 2 o de otras secuencias nucleotídicas obtenidas por mutagénesis de la secuencia SEQ ID NO: 1 y 2. Para ello se ha aislado a partir de polen de Fraxinus excelsior, purificado y caracterizado un alergeno principal que es reconocido por más del 65 % de los pacientes alérgicos a esta fuente biológica. Se ha clonado y expresado el DNA recombinante que codifica el alergeno Fra e 1 de polen de fresno (Fraxinus excelsior). La proteína recombinante producida en la levadura (Pichia pastoris) se aísla con gran rendimiento, está correctamente plegada y exhibe propiedades inmunológicas equivalentes a las del alergeno natural por lo que tanto ella como las proteínas homólogas, las formas modificadas derivadas de ellas, los fragmentos derivados que contengan al menos un epítopo alergénico, pueden ser empleadas en protocolos de diagnosis e inmunoterapia.

Description

Variante recombinante del alergeno Frae1 del polen de fresno "Fraxinus excelsior", producción en la levadura Pichia pastoris y aplicaciones.
Objeto de la invención
La presente invención, según se expresa en el enunciado de esta memoria descriptiva, se refiere a uno de los alergenos del polen de fresno (Fraxinus excelsior), la proteína Frae1, y a epítopos alergénicos presentes en la proteína. La invención también hace referencia a los DNAs recombinantes que codifican tanto para la proteína completa como para fragmentos que incluyen al menos un epítopo de la molécula. En concreto el objeto de la invención consiste en la producción de la proteína Frae1, mediante tecnología recombinante en la levadura Pichia pastoris, que implica el uso de la secuencia nucleotídica caracterizada por SEQ ID NO: 1 y 2 o de otras secuencias nucleotídicas obtenidas por mutagénesis de la secuencia SEQ ID NO: 1 y 2.
La invención proporciona también un eficaz método de aislamiento tanto para el alergeno recombinante como para el natural obtenido a partir del polen de fresno.
Estado de la técnica anterior a la invención
La alergia tipo I es una enfermedad que afecta a más del 20% de la población de los países industrializados (Kay, A.B. (1997) Allergy and allergic diseases, Blackwell Science, Oxford, UK). Esta afección es ocasionada por los alergenos, presentes tanto en organismos y productos biológicos -alimentos, ácaros, venenos de insectos, pólenes, hongos, epitelios de mamíferos-. como en materiales de síntesis. En la mayor parte de las fuentes masas moleculares comprendidas entre 5 y 70 kDa. Los síntomas que se derivan de la alergia, tales como rinitis, conjuntivitis, o asma, son provocados por la liberación de mediadores celulares, como la histamina, desde basófilos y mastocitos, células del sistema inmune. Dicha liberación viene inducida por el entrecruzamiento de anticuerpos IgEs unidos a los receptores de alta afinidad Fc\varepsilonRI, los cuales se encuentran a su vez anclados a basófilos y mastocitos. El entrecruzamiento de las IgE es provocado por la unión del correspondiente alergeno, o un fragmento suyo, a través de un epítopo IgE (contenido en dicho alergeno, o en su fragmento). La terapia que actualmente se viene utilizando para tratar la alergia implica la hiposensibilización del paciente mediante la administración por vía parental u oral de dosis adecuadas del propio alergeno, o alergoides relacionados. En la práctica totalidad de los casos se administra un extracto alergénico obtenido, mediante una mínima manipulación, de la fuente biológica natural, lo que implica a una mezcla muy compleja de proteínas y otras sustancias, en la cual, el alergeno -o alergenos- puede representar una parte ínfima del producto total utilizado.
En efecto, en la actualidad, los protocolos utilizados para la diagnosis de casos de alergia y su posterior inmunoterapia implican el uso de extractos alergénicos que frecuentemente no están caracterizados, ni siquiera estandarizados respecto a los alergenos más importantes que pueden contener. A menudo, su administración no proporciona una diagnosis completa, sobre todo cuando la hipersensibilidad del paciente se refiere a alergenos presentes en baja concentración en dichos extractos (Valenta, R.; Lidholm, J.; Niederberger, V.; Hayek, B.; Kraft, D. and Grondlund, H. (1999) Clin. Exp. Allergy 29, 896-904). Por otro lado, la inmunoterapia realizada con estas preparaciones es frecuentemente ineficaz y origina en ocasiones efectos secundarios indeseables que pueden llegar a ser más graves que la propia afección alérgica que se pretende resolver. Una alternativa a la utilización de estos extractos es la preparación de mezclas de los alergenos más significativos, obtenidos por aislamiento de su fuente natural (Rodríguez, R.; Villalba, M.; Monsalve, R.I. and Batanero, E. (2001) Int. Arch. Allergy Immunol. 125, 185-195). Sin embargo, esta vía presenta dos importantes barreras. Por un lado, implica un buen conocimiento de los componentes alergénicos del material que provoca la alergia, al menos de todos sus alergenos principales, y este dato, frecuentemente, no está disponible. Por otro lado, el proceso de aislamiento de los alergenos conocidos, a partir del material biológico, es a menudo difícil y no proporciona las cantidades necesarias o la calidad requerida para un posterior empleo, debido fundamentalmente a los bajos niveles en los cuales se encuentra. Todos estos problemas se acentúan cuando el material alergénico es el polen de una especie vegetal. La gran cantidad de pigmentos, carbohidratos, lípidos y componentes insolubles hacen muy difícil su manipulación. Ni que decir tiene que su disponibilidad es, además, muy reducida y de alto coste económico, debido a la dificultad de su recolección. Por todo lo expuesto, se hace necesario el diseño de procedimientos para la producción de alergenos a utilizar en los protocolos de diagnosis e inmunoterapia de la alergia. La producción de DNA recombinante se prevé como la forma más reproducible y eficaz de obtención de polipéptidos alergénicos bien definidos, no sólo para uso clínico, sino incluso para investigación.
Explicación de la invención
Producción del alergeno recombinante de Fraxinus excelsior Frae1 en la levadura Pichia pastoris, y sistema de aislamiento y purificación.
La presente invención se refiere al método de aislamiento utilizado para la purificación, a partir del polen de fresno (Fraxinus excelsior), del alergeno Frae1 -un alergeno del polen de fresno de creciente importancia clínica sobre todo en determinadas áreas geográficas, alcanzando una prevalencia del 65% en los pacientes alérgicos al polen de fresno en algunas regiones en Centro Europa (Hemmer W, Focke M, Wantke F, Gotz M, Jarisch R, Jager S, Gotz M. Allergy (2000) 55 (10), 923-30-. Más específicamente comprende la obtención, mediante clonación, de moléculas de DNA recombinante que codifican polipéptidos con las mismas o similares propiedades antigénicas que el alergeno procedente del polen de fresno, o bien polipéptidos que posean al menos un epítopo del alergeno Frae1. La invención incluye también la secuencia completa del cDNA del alergeno Frae1 y la secuencia completa deducida del alergeno.
El procedimiento objeto de la invención, permite llevar a cabo la purificación del alergeno Frae1 del polen de fresno a partir de un extracto proteico de polen de fresno mediante dos etapas cromatográficas, cromatografías de penetrabilidad y HPLC, según se describe detalladamente más adelante.
La invención dispone de secuencias polinucleotídicas de DNA que hibridan, en condiciones restrictivas, con las descritas antes, o bien son derivadas de ellas por degeneración del código genético o mutagénesis.
El procedimiento de clonación del alergeno recombinante de Fraxinus excelsior Frae1, incluye vectores de clonación y células huésped que contienen una secuencia de nucleótidos como las descritas en SEQ ID NO: 1 y 2, codificante de Frae1 o fragmentos suyos.
De esta manera se obtiene la secuencia nucleotídica que codifica al alergeno completo y aquellos fragmentos nucleotídicos que poseen, al menos, una secuencia que codifica un determinante antigénico del alergeno Frae1 de fresno.
Estos polipéptidos pueden contener la secuencia antigénica unida a otros polipéptidos de distinto origen o naturaleza(por ejemplo como proteínas de fusión), haber sido sintetizados químicamente o haber sido obtenidos mediante digestiones proteolíticas y modificados química o enzimáticamente.
La inserción de dicha secuencia en vectores de expresión en organismos hospedadores eucarióticos permite disponer de construcciones recombinantes que pueden utilizarse para la producción del alergeno recombinante.
Una vez producida la molécula polipeptídica con actividad antigénica de Frae1 en medio de crecimiento mínimo, ésta es aislada del medio extracelular del cultivo en forma soluble mediante cromatografía de intercambio aniónico, de penetrabilidad y HPLC.
Los productos recombinantes obtenidos mediante el procedimiento objeto de la invención presentan la capacidad de unión de anticuerpos IgE del suero de pacientes alérgicos a fresno, sensibles a Frae1.
Finalmente, con el procedimiento objeto de la invención, se dispone de Frae1 inmunológicamente activo, además de fragmentos antigénicos y alergénicos de este alergeno, que sirven para ser incorporados en las pruebas "in vivo" e "in vitro" a realizar para la fiel diagnosis de la hipersensibilidad a este polen, y a otros pólenes relacionados filogenéticamente con él. También podrán ser empleados en las preparaciones de alergenos que se utilicen para llevar a cabo la inmunoterapia correspondiente para el tratamiento de la alergia al polen de fresno.
Para el diagnóstico y la terapia de la alergia al polen de fresno se utilizan actualmente extractos proteicos obtenidos a partir del polen. Esto implica una escasa reproducibilidad y un alto contenido en moléculas contaminantes, de origen proteico y no proteico, que pueden originar efectos secundarios adversos en los pacientes tratados. El disponer de moléculas homogéneas obtenidas por las técnicas del DNA recombinante, en cantidades ilimitadas, perfectamente cuantificables y estandarizadas, rebajaría considerablemente todos los inconvenientes citados. Esta tecnología permite disponer de esas moléculas y, además, de péptidos o formas modificadas de las mismas que contienen al menos uno de los epítopos alergénicos.
Breve descripción de las figuras
La invención se acompaña de 3 figuras que con carácter ilustrativo representan lo siguiente:
Figura 1.- Purificación de Frae1 natural (nFra). El extracto de polen de fresno obtenido como se describe a continuación fue aplicado a la primera columna de Sephadex G-75 y las fracciones correspondientes a moléculas de masa molecular aproximada de 20 kDa fueron reunidas, liofilizadas y aplicadas a la segunda columna de fase reversa C-18(HPLC) usando un gradiente de acetonitrilo en 0.1% TFA. Las distintas fracciones de nFrae1 con distinto grado de glicosilación obtenidas en la cromatografía en HPLC aplicadas en PAGE-SDS e inmunoteñidas con sueros de pacientes alérgicos a fresno (A), con anticuerpo policlonal (B) y con la lectina Concanavalina A (C).
Figura 2.- PAGE-SDS de nFrae1(1 \mug/pocillo) e inmunotransferencia en membranas de nitrocelulosa teñidas con 17 sueros individuales alérgicos a fresno.
Figura 3.- PAGE-SDS de Frae1 recombinante (rFra) (1 \mug/pocillo) e inmunotransferencia a membranas de nitrocelulosa incubadas con 11 sueros individuales alérgicos a fresno.
Modo de realización de la invención
La presente invención se refiere a un DNA recombinante que codifica epítopos del alergeno de Fraxinus excelsior Fra e 1, a la producción recombinante, en la levadura Pichia pastoris, de los polipéptidos codificados por dicho DNA y al aislamiento del alergeno natural procedente del polen de fresno. También se refiere a la aplicación de ambas moléculas al diagnóstico y terapia de este desorden inmunológico.
Un modo de realización preferente se ha llevado a cabo mediante las siguientes fases:
\bullet Aislamiento de RNA total
Se aisló el RNA total a partir del polen de fresno siguiendo el protocolo publicado por Ullrich y col. [Science 196, 1313-1318, 1977]. En este aislamiento se partió de 0.5 g de polen de fresno que se homogeneizó en un tampón 0.1 M de Tris-HC1, pH 7.5 que contenía tiocianato de guanidinio 4M, laurilsarcosinato sódico al 0.5 % y 2-mercaptoetanol 0.14 M, mediante un homogeneizador Polytron. Se centrifugó esta suspensión a 5000 xg a 20ºC en una centrífuga Sorvall. Posteriormente se sometió al sobrenadante a una centrifugación en gradiente de CsCl 5.7 M en 0.01 M EDTA a 40.000 rpm en un rotor SW 60 (Beckman) durante 12 horas. Con estos últimos se introdujo una etapa inicial adicional en la que fueron macerados en presencia de nitrógeno líquido hasta obtener un polvo fino y homogéneo. A partir de 5 \mug de RNA total se llevó a cabo la síntesis del cDNA utilizando el "kit" SMART II de síntesis de cDNA (Clontech).
\bullet Clonación de Frae1 basado en técnicas de PCR
En el procedimiento de clonación del alergeno recombinante de Fraxinus excelsior Frae1, se llevó a cabo la obtención de la secuencia N-terminal mediante Degradación de Edman de la proteína para poder diseñar el oligonucleótido con el que llevar a cabo el clonaje de su DNA.
Tras la secuenciación, se utilizó la secuencia (EDVPQ) para diseñar el oligonucleótido degenerado ("sense"), 5'-GARGAYGTNCCNCAR-3' que fue utilizado, junto con el primer inespecífico UPM: 5'-CTAATACGACTCAC
TATAGGGC-3' y utilizando el cDNA como molde, para amplificar por PCR la secuencia codificante (1-145) y no codificante 3' correspondientes al cDNA de Frae1. La clonación de su cDNA en el sistema TOPO TA cloning (Invitrogen) permitió la obtención de la secuencia de nucleótidos codificante completa y la secuencia 3' no codificante. El molde y los cebadores de las reacciones de PCR fueron disueltos en una mezcla de PCR estándar (2501 \muM de dNTPs, tampón estándar y 50 pmoles de los cebadores). Después de una primera etapa de desnaturalización a 95ºC durante 5 min, se llevaron a cabo 30 ciclos a temperaturas de hibridación de 40ºC en la primera etapa y 68ºC en la segunda en presencia de Advantage DNA polimerasa II(Clontech). La reacción se sometió a electroforesis en geles de agarosa al 1.5% y los fragmentos de DNA fueron purificados usando el Magic PCR Prep kit (Promega) e insertados en el plásmido pCR2.1 linearizado y con una T terminal en los extremos 5'. Con esta construcción se transformaron células competentes TOP10 según el protocolo del TOPO TA cloning kit (Invitrogen), a continuación se seleccionaron los recombinantes y se llevó a cabo la secuenciación de algunos de los clones seleccionados, obteniéndose secuencias de este alérgeno como las caracterizadas por SEQ ID NO: 1 y 2.
\bullet Producción recombinante
Para la producción de la forma recombinante de esta proteína, la secuencia codificante de DNA fue amplificada mediante PCR utilizando cebadores no degenerados específicos del N-terminal (5' cgtctcgagaaaaGAGGATGTGCCA
CAC 3') y C-terminal (5' cggaattcTCACATGTTGGGCGGGTA 3') y el fragmento obtenido fue ligado al plásmido de expresión pPICZ\alpha-A (Invitrogen Corp.). Las células utilizadas fueron de la cepa KM71 de Pichia pastoris. La inducción se llevó a cabo por metanol al 0.5% durante tres días, creciendo las células a 30ºC en medio mínimo de crecimiento de levadura. Las células se sedimentaron centrifugando a 5000 xg, se recogieron los sobrenadantes y una muestra de los mismos se aplicó en un gel de poliacrilamida al 15% en presencia de SDS. Una banda glicosilada de 20 kDa, acompañada en ocasiones con una minoritaria de 18 kDa que corresponde con la forma no glicosilada de la proteína, fue detectada mediante tinción de los geles con Azul de Coomassie. La proteína es reconocida por sueros de pacientes alérgicos específicos de Frae1 natural (dilución 1:10). La purificación de las proteínas se llevó a cabo mediante la liofilización del medio extracelular de la levadura y la aplicación de dos etapas cromatográficas, una de intercambio iónico en DEAE-celulosa y una de penetrabilidad en Sephadex G-75, obteniéndose tras esta última el alergeno con un grado de pureza del 99%. Se llevaron a cabo con ellas estudios de caracterización estructural (espectros de dicroismo en el UV lejano, espectrometría de masas) e inmunológica (con sueros individuales de pacientes alérgicos) y en todos los casos las proteínas recombinantes se comportaron de manera equivalente a la del alergeno natural.
\bullet Aislamiento del alergeno Frae1 a partir del polen de fresno (Fraxinus excelsior)
El alergeno Frae1 ha sido purificado a partir de extracto proteico de polen de fresno, obtenido por homogeneización de 3 g de polen en bicarbonato amónico 50 mM pH 8.0 durante 3 horas a T ambiente. Dicho extracto fue aplicado a una columna de Sephadex G-75. Las fracciones que contenían la proteína fueron aplicadas a una columna de fase reversa C-18 en HPLC con un gradiente de acetonitrilo (0-60%) en TFA al 0.1%. En dicha cromatografía se aislan cinco diferentes fracciones que contienen a nFrae1 con distinto grado de glicosilación (figura 1).
La invención cubre el uso de Frae1 recombinante en diagnóstico, "in vivo" mediante pruebas cutáneas o "in vitro" mediante técnicas de inmunodetección (ELISA, RAST), permitiendo precisar qué alergenos son los responsables de la sintomatología clínica de un individuo y reducir así el número de moléculas necesarias para su inmunoterapia. Se origina, por tanto, una inmunoterapia personalizada.
<110> Universidad Complutense de Madrid
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<120> Variante recombinante del alergeno Frae1 del polen de fresno Fraxinus excelsior, producción en la levadura Pichia pastoris y aplicaciones.
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6

Claims (18)

1. Moléculas de DNA recombinante caracterizadas por SEQ ID NO: 1 que codifican un polipéptido con actividad alergénica y que poseen, al menos, un epítopo alergénico común con el alergeno Frae1 de Fraxinus excelsior.
2. Moléculas de DNA recombinante, o modificaciones de las mismas, según reivindicación 1, que codifican polipéptidos con, al menos, un epítopo de Frae1 en su estructura, unido a un polipéptido adicional, o modificado química o enzimáticamente.
3. Moléculas de DNA recombinante caracterizadas por hibridar en condiciones fuertemente restrictivas con la secuencia descrita en SEQ ID NO: 1.
4. Moléculas de DNA recombinante obtenidas a partir de la SEQ ID NO: 1 y 2, conteniendo una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido con actividad alergénica idéntica o reducida (hipoalergénica) con respecto a Frae1 de Fraxinus excelsior.
5. Polipéptido recombinante correspondiente al alergeno Frae1 de Fraxinus excelsior, o fragmentos de dicho polipéptido, según reivindicaciones 1 y 2, caracterizado por la secuencia dada en SEQ ID NO: 3 y 4 que presentan la antigenicidad de, al menos, un epítopo de Frae1.
6. Polipéptidos que posean una secuencia de aminoácidos según reivindicación 5, y que presenten una alergenicidad atenuada.
7. Polipéptidos o fragmentos de dichos polipéptidos de polen de Fraxinus excelsior con, al menos, un epítopo de Frae1, según reivindicaciones anteriores, que se produzcan recombinantes unidos a un polipéptido adicional.
8. Polipéptidos de polen de Fraxinus excelsior, según reivindicaciones 5, 6, 7, que estén modificados química o enzimáticamente.
9. Un vector de expresión eucariota, y preferentemente pPICZ\alpha-A, que contenga las secuencias caracterizadas por SEQ ID NO: 1 y 2 según reivindicaciones 1, 2, 3 y 4 cuya expresión dé lugar a la producción de los polipéptidos caracterizados por SEQ ID NO: 2 según reivindicaciones 5, 6, 7 y 8.
10. Un organismo hospedador eucariota, preferentemente la levadura Pichia pastoris, transformado con la construcción formada según reivindicación 9.
11. Un método para producir las formas recombinantes correspondientes a las secuencias polipeptídicas descritas en las reivindicaciones 5, 6, 7 y 8, en el sistema eucariótico de levadura Pichia pastoris, y preferentemente de la cepa KM71, crecidas en medio rico, caracterizado por una cromatografía de intercambio iónico en DEAE-celulosa, una de penetrabilidad en Sephadex G-75.
12. Un método para producir formas recombinantes según reivindicación 11 en el que se adiciona una cromatografía en una columna C-18 de fase reversa de HPLC.
13. Un método para el aislamiento del alergeno Frae1 a partir del polen de Fraxinus excelsior utilizando una cromatografía de penetrabilidad en Sephadex G-75 y una columna de fase reversa nucleosil C-18 de HPLC.
14. Utilización de los péptidos de las reivindicaciones 5-8 para preparar un medicamento útil en el tratamiento de alergias.
15. Utilización de las moléculas según reivindicaciones 1-8 en el diagnóstico "in vitro" de la alergia.
16. Aplicación de las moléculas recombinantes de las reivindicaciones 1-8 para el diseño de vacunas destinadas a la inmunoterapia de la alergia.
17. Aplicación de las moléculas recombinantes de las reivindicaciones 1-4 para producir péptidos, según reivindicaciones 5-8, que contengan al menos un epítopo T alergénico, capaces de actuar como vacunas.
18. Aplicación de las moléculas recombinantes de las reivindicaciones 1-4 en la producción de isoformas recombinantes hipoalergénicas que tengan disminuída o anulada su unión a IgE para el tratamiento de alergias.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO2002012503A1 (es) * 2000-07-28 2002-02-14 Universidad Complutense De Madrid Producción en la levadura pichia pastoris y sistema de purificación del alergeno recombinante de olea europaea olee 1 para uso en diagnosis y tratamiento de alergias

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WO2002012503A1 (es) * 2000-07-28 2002-02-14 Universidad Complutense De Madrid Producción en la levadura pichia pastoris y sistema de purificación del alergeno recombinante de olea europaea olee 1 para uso en diagnosis y tratamiento de alergias

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