ES2318321T3 - Composicion fisiologicamente activa basada en fosfatidilserina. - Google Patents
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Abstract
Composición fisiológicamente activa que como ingredientes fisiológicamente activos contiene los componentes a) fosfatidilserina y/o lisofosfatidilserina ("FS" respectivamente) y b) al menos un (liso)fosfolípido distinto del componente a), seleccionado entre fosfatidilcolina, fosfatidiletanolamina y fosfatidilinositol, y c) una fuente de serina distinta del componente a), seleccionada entre L-serina y/u O-fosfo-L-serina, en la que las relaciones molares de a:b y a:c ascienden a 1,0:1,0 a 100 respectivamente.
Description
Composición fisiológicamente activa basada en
fosfatidilserina.
El objeto de la presente invención es una
composición fisiológicamente activa basada en fosfatidilserina de
acuerdo con la reivindicación 1.
La fosfatidilserina (FS) es un fosfolípido
natural con propiedades típicamente anfífilas. Junto con otros
representantes de los fosfolípidos participa en la formación de las
membranas biológicas. Las lisoformas correspondientes no llevan un
ácido graso en la posición C_{1} o C_{2} del resto glicerol sino
un simple grupo hidroxi.
Por sus propiedades químicas los fosfolípidos en
general y la fosfatidilserina y su variante liso en especial
participan en la formación del cerebro, en los acontecimientos
metabólicos generales y en la transmisión y el procesamiento de
informaciones neuronales.
También es bastante conocida la influencia
positiva que ejerce la fosfatidilserina en la función cerebral
cuando se suministra externamente.
Así, por ejemplo, por la patente de Estados
Unidos 5,900,409 está protegida una composición para el refuerzo de
la función cerebral que contiene fosfatidilserina preparada mediante
una transfosfatidilación con fosfolipasa D. En Zanotti, A. y col.,
Psychopharmacology, vol. 99, nº 3, 1989, páginas
316-321, se describe igualmente que la
fosfatidilserina mejora la capacidad mnemónica. El documento US
6,117,853 describe una composición correspondiente que como
principio activo principal contiene lisofosfatidilserina.
Si bien en el pasado la fosfatidilserina se
obtenía exclusivamente a partir de la sustancia cerebral de, por
ejemplo, ganado vacuno y cerdos, en la última década se ha
establecido la preparación de FS en cantidades comerciales mediante
una transfosfatidilación enzimática con la participación de la
fosfolipasa D.
No sólo la fosfatidilserina o la
lisofosfatidilserina pueden influir positivamente en la función
cerebral sino también numerosos otros compuestos, como, por
ejemplo, los ácidos grasos omega-3 y
omega-6, que igualmente constituyen componentes
esenciales de los tejidos neuronales, por ejemplo en el cerebro.
También por el documento EP-A
0342795 se conoce, por ejemplo, una composición para el refuerzo de
la función cerebral que contiene ácido docosahexaenoico (DHA), es
decir, un ácido graso omega-3 típico.
Sin embargo, los ácidos grasos
omega-3 y omega-6 no sólo se usan en
forma de monopreparados sino normalmente, debido a su fuente
principal, los aceites de pescado, en preparados combinados, en cuyo
caso se administran en forma encapsulada.
Los aceites de pescado y sus ingredientes
principales, los ácidos grasos, se usan de diversas maneras y
parecen ejercer efectos positivos en las afecciones inflamatorias,
por ejemplo de las articulaciones, en la mejora del rendimiento
deportivo, pero también en la reducción del nivel de colesterol en
suero. En este contexto se remite, por ejemplo, al documento GB
2209936, en el que se expone una preparación de aceite de pescado
para el tratamiento de síntomas artríticos, o también al documento
WO 93/21912, que igualmente recomienda el uso de una emulsión con
contenido en ácidos grasos omega-3 para el
tratamiento de afecciones inflamatorias. De acuerdo con el
documento US 5,843,919 se usa igualmente una combinación de ácidos
grasos omega-3 y glucosamina para el tratamiento de
la artritis. El tratamiento de afecciones articulares, dolores
articulares y fenómenos de rigidez articular con la ayuda de
concentrados de escaramujo y aceites de pescado queda protegido por
el documento US 6,485,752. En el documento EP-A
1155620 se reivindica una combinación de diferentes vitaminas con
minerales y al menos 40% en peso de un granulado de aceite de
pescado en forma de un suplemento alimenticio. Para reducir los
factores de riesgo durante las actividades deportivas el documento
EP-A 1004303 propone una composición que contiene
ácidos grasos omega-3 altamente insaturados.
En general, las composiciones de administración
oral presentan el problema de que las formulaciones y, en
particular, sus ingredientes fisiológicamente activos deben superar
el tracto gastrointestinal de tal manera que lleguen en forma
activa al lugar de acción al que están destinados. Esto presupone
que deben superar los diferentes ambientes de pH del tracto
gastrointestinal así como los procesos enzimáticos que transcurren
en él de tal manera que no se altere negativamente su eficacia
fisiológica.
Con este fin, la mayoría de los principios
activos han de administrarse por vía oral a altas dosis o formularse
de tal manera que llegue una cantidad suficiente del compuesto
inalterado al lugar de acción. En el caso de la administración oral
de, por ejemplo, fosfatidilserina se produce, por una serie de
procesos, una reducción masiva de la concentración final en el
lugar de acción. Así, una gran parte de la fosfatidilserina
absorbida en el tracto gastrointestinal se convierte
irreversiblemente en otros fosfolípidos ya en los enterocitos. Al
mismo tiempo se produce una reducción adicional de la cantidad
efectiva de fosfatidilserina por procesos de degradación
enzimáticos selectivos.
En vista de este inconveniente conocido del
estado de la técnica, la presente invención se propone el objetivo
de proporcionar una composición fisiológicamente activa basada en
fosfatidilserina con la que se puedan alcanzar, especialmente en el
caso de una administración oral, cantidades de principio activo
suficientemente elevadas de fosfatidilserina o de su lisoforma en
los diferentes lugares de acción posibles del cuerpo sin que sea
necesario administrar formulaciones complejas o formas de
presentación especiales.
Este objetivo se alcanza con una composición
correspondiente que como ingredientes fisiológicamente activos
contiene los componentes
- a)
- fosfatidilserina y/o lisofosfatidilserina ("FS" respectivamente) y
- b)
- al menos un (liso)fosfolípido distinto del componente a), seleccionado entre fosfatidilcolina, fosfatidil-etanolamina y fosfatidilinositol, y
- c)
- una fuente de serina distinta del componente a), como, por ejemplo, L-serina y/u O-fosfo-L-serina,
en la que las relaciones molares de
a:b y a:c ascienden a 1,0:1,0 a
100.
Con esta composición se ha descubierto
sorprendentemente que las cantidades usadas de los componentes b) y
c) son adecuadas en condiciones fisiológicas para aumentar
significativamente la concentración de fosfatidilserina en el lugar
de acción (especialmente en el cerebro). Por una parte, los
componentes b) y c) se convierten en el cuerpo en fosfatidilserina
y, por otra, su presencia compensa la pérdida de FS por degradación
y transformación pero también mejora el transporte de FS al lugar
de acción. Esto se produce en unas dimensiones en las que los dos
componentes b) y c) no sólo son capaces de compensar las cantidades
de fosfatidilserina administrada habitualmente y/o catabolizada en
condiciones fisiológicas, sino que, junto con las cantidades de
fosfatidilserina cuya eficacia permanece inalterada durante el paso
a través del cuerpo, conducen a una cantidad total de FS en el
lugar de acción correspondiente que permite reducir drásticamente la
fosfatidilserina usada. Este efecto sorprendente no sólo tiene
consecuencias económicas sino que también podría permitir predecir
selectivamente la cantidad de FS que llega al lugar de acción
principal, el cerebro, lo que es especialmente importante a la hora
de influir positivamente sobre los fenómenos de cansancio en caso de
esfuerzo físico y/o mental.
Ha resultado especialmente eficaz una
composición de acuerdo con la invención cuyas relaciones molares de
a:b y a:c ascienden a 1,0:1,0 a 100.
En el marco de la presente invención también ha
resultado especialmente adecuada una variante de la composición
reivindicada en la que en las condiciones in vivo se puede
formar FS a partir de los componentes b) y c), preferentemente en
cantidades que reponen entre el 10 y el 99% en peso de la proporción
del componente a), es decir, de fosfatidilserina y/o
lisofosfatidilserina, en la formulación total.
En este contexto también se debe considerar
preferida una composición de acuerdo con la invención que contiene,
respecto a la formulación total, entre 0,1 y 20% en peso del
componente a). Esta variante ilustra el potencial relacionado con
la composición de acuerdo con la invención para reducir las
cantidades de FS administradas externa-
mente.
mente.
Puesto que la ventaja principal de la
composición reivindicada reside, pues, en que las proporciones de
fosfatidilserina y/o lisofosfatidilserina se pueden reducir
drásticamente por la administración combinada con los componentes
b) y c), la presente invención también considera una composición en
la que el componente b) está presente, de nuevo respecto a la
formulación total, en proporciones de 15 a 65% en peso y el
componente de serina c), en proporciones de 0,1 a 5,0% en peso.
Los representantes típicos del componente b) son
la fosfatidilcolina (FC), la fosfatidiletanolamina (FE) y el
fosfatidilinositol (FI), que naturalmente también se pueden usar en
forma de variantes liso en la composición reivindicada; no
obstante, también se consideran como componente b) otros
(liso)fosfolípidos adecuados.
Respecto al otro componente principal c), es
decir, la fuente de serina distinta de FS, la presente composición
no está sometida a ninguna limitación en el marco de las condiciones
previas reivindicadas. Únicamente debe quedar garantizado que en
condiciones fisiológicas la serina realmente está disponible para el
propósito deseado.
Además de los tres componentes a, b y c
esenciales de la invención, la composición reivindicada también
puede contener otros componentes fisiológicamente activos
adicionales, considerándose con preferencia adicionalmente ácidos
grasos omega-3. En este contexto, la presente
invención prevé una proporción que se encuentra entre 30 y 80% en
peso respecto a la formulación total. De este modo se crea la
posibilidad de apoyar o de intensificar sinérgicamente el efecto
fisiológico de la FS. También resulta ventajoso que este componente
no sólo sirva de principio activo sino igualmente como matriz para
los tres componentes principales.
Ha resultado especialmente ventajoso el uso de
ácido docosahexaenoico (DHA), ácido
\alpha-linolénico (ALA) y ácido eicosapentaenoico
(EPA), en particular en forma de mono-, di- y/o triglicéridos y
monoésteres o también en forma de cualquier mezcla, como
representantes típicos del componente de ácido graso adicional.
\global\parskip0.930000\baselineskip
Como ya se ha mencionado, la composición
reivindicada también puede contener, además de los ingredientes
principales a) a c) y los ácidos grasos omega-3,
otros componentes adicionales que o bien despliegan por sí mismos un
efecto fisiológico o bien se usan únicamente como coadyuvantes de
formulación. Como componentes adicionales, en particular en forma
de componentes fisiológicamente activos adicionales, se prefieren
aquellos que presentan un efecto estimulante de la circulación
sanguínea, como, por ejemplo, Ginko biloba, o aquellos que poseen
un efecto neuroprotector y/o antioxidante, como, por ejemplo,
vitamina A, vitamina C, vitamina E, polifenoles,
beta-caroteno, selenio y ácido
\alpha-lipoico, pero también aquellos componentes
con un efecto estimulante del metabolismo cerebral, como, por
ejemplo, vitaminas complejas (B 1, B 6, B 12, ácido fólico), ácidos
grasos omega-6, creatina, cafeína y carbohidratos
(glucosa). No obstante, también pueden estar contenidas con
preferencia sustancias que influyen positivamente en la síntesis o
liberación de neurotransmisores, como, por ejemplo, colina y sus
sales (in)orgánicas o donadores de acetilo, como, por
ejemplo, acetilcolina, y/o sustancias que influyen positivamente en
la biodisponibilidad, la distribución y el metabolismo de
fosfolípidos, como, por ejemplo, agonistas de PPAR (es decir,
agonistas de receptores activados por proliferadores de peroxisomas
que normalmente actúan de forma insulinosensibilizante y
liporreductora a nivel de tiazolidindiona en el tratamiento de la
diabetes tipo II), agonistas del receptor de ácido retinoico y
reductores del colesterol en sangre en general. Finalmente se
consideran como componentes adicionales coadyuvantes de formulación,
como, por ejemplo, cargas, antiaglomerantes, aromas y colorantes,
pudiendo contener la composición reivindicada todos los componentes
adicionales mencionados naturalmente también en cualquier
mezcla.
Además de los componentes de la composición de
acuerdo con la invención, la presente invención comprende también
su forma de presentación, prefiriéndose formulaciones líquidas, en
especial en forma de cápsula, o en polvo, en especial en forma de
comprimido o gragea. Si se usan cápsulas, éstas generalmente
contienen como matriz portadora aceites de pescado; los polvos se
componen de o contienen aceites de pescado microencapsulados, en
cuyo caso también se puede tratar de ácidos grasos
omega-3.
La presente invención también considera el uso
de la composición de acuerdo con la invención para la preparación
de un agente para mejorar y reforzar la función cerebral y de
memoria, así como su uso posterior preferido como suplementos
alimenticios (Dietary Supplements), alimento funcional (Functional
Food) o alimento especial.
Otro aspecto del uso de acuerdo con la invención
está relacionado con el cansancio físico y mental, como el que
puede aparecer especialmente en el marco de actividades deportivas,
que puede prevenirse con la composición de acuerdo con la invención
o cuyos síntomas se reducen drásticamente con la suplementación.
En resumen, la composición fisiológicamente
activa de acuerdo con la invención constituye un nuevo agente con
el que es posible influir positivamente en la biodisponibilidad, la
distribución y el metabolismo de los fosfolípidos en el cuerpo. La
fosfatidilserina o su lisoforma se puede preparar en su mayor parte
mediante procesos fisiológicos in vivo a partir de las
sustancias precursoras fisiológicas b) y c) ofrecidas, de modo que
se puede reducir claramente la cantidad de FS (componente a))
administrada realmente por vía oral. El efecto de la cantidad de
(liso)fosfatidilserina administrada por vía oral en el lugar
de destino es fomentado por el hecho de que a partir de los
componentes b) y c) se forman in vivo cantidades adicionales
de FS que, junto con la (liso)fosfatidilserina (componente
a)) administrada y los componentes adicionales, como, por ejemplo,
los ácidos grasos omega-3, mejoran la función y el
rendimiento en el lugar de acción principal, a saber, el
cerebro.
Los siguientes ejemplos ilustran las ventajas de
la presente invención.
Ejemplo
1
Se añadieron 10 g de fosfatidilserina (Leci PS®
90PN de Degussa Food Ingredients GmbH) como componente a) a 180 g
del ácido graso omega-3 ácido docosahexaenoico
(Marinol^{TM} D-50 TG de Loders Crooklan) y se
agitaron en un mezclador de laboratorio hasta obtener una mezcla
homogénea. A continuación se añadieron como componente b)
180 g de fosfatidilcolina (Epikuron^{TM} 135F de Degussa Food Ingredients GmbH) y se agitaron hasta obtener una solución homogénea. Finalmente se añadieron 28 g del aminoácido L-serina (componente c), de Degussa Fine Chemicals). La dispersión así obtenida se incorporó a continuación en cápsulas de gelatina blanda con un peso de relleno de
500 mg y un peso total de 700 mg.
180 g de fosfatidilcolina (Epikuron^{TM} 135F de Degussa Food Ingredients GmbH) y se agitaron hasta obtener una solución homogénea. Finalmente se añadieron 28 g del aminoácido L-serina (componente c), de Degussa Fine Chemicals). La dispersión así obtenida se incorporó a continuación en cápsulas de gelatina blanda con un peso de relleno de
500 mg y un peso total de 700 mg.
Cada cápsula contenía como composición
fisiológicamente activa (en porcentaje en peso):
1% de fosfatidilserina
18% de ácido docosahexaenoico (ácido graso
omega-3)
18% de fosfatidilcolina (fosfolípido)
2,8% de L-serina
Relaciones molares:
Fosfatidilserina: fosfatidilcolina:
L-serina = 1:19:21
\global\parskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
2
Se añadieron 50 g de fosfatidilserina (Leci PS®
90PN de Degussa Food Ingredients GmbH) como componente a) a 140 g
de fosfatidilcolina (Epikuron^{TM} 135F de Degussa Food
Ingredients GmbH) como componente b) y se agitaron en un mezclador
de laboratorio hasta obtener una mezcla homogénea. A continuación se
añadieron 28 g del aminoácido L-serina (componente
c), de Degussa Fine Chemicals). La dispersión así obtenida se
incorporó a continuación en cápsulas de gelatina blanda con un peso
de relleno de 300 mg y un peso total de 450 mg.
Cada cápsula contenía como composición
fisiológicamente activa (en porcentaje en peso):
5% de fosfatidilserina
14% de fosfatidilcolina (fosfolípido)
2,8% de L-serina
Relaciones molares:
Fosfatidilserina: fosfatidilcolina:
L-serina = 1:3:4
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
3
Se añadieron 10 g de fosfatidilserina (Leci PS®
90PN de Degussa Food Ingredients GmbH) como componente a) a 160 g
del ácido graso omega-3 ácido docosahexaenoico
(Marinol^{TM} D-50 TG de Loders Crooklan) y se
agitaron en un mezclador de laboratorio hasta obtener una mezcla
homogénea. A continuación se añadieron 180 g de fosfatidilcolina
(Epikuron^{TM} 135F de Degussa Food Ingredients GmbH) como
componente b) y se agitaron hasta obtener una solución homogénea.
Esta mezcla se calentó brevemente a 55ºC y se añadieron 50 g de cera
de abeja como coadyuvante de formulación. Finalmente se añadieron
28 g del aminoácido L-serina (de Degussa Fine
Chemicals) como componente c). La dispersión así obtenida se
incorporó a continuación en cápsulas de gelatina blanda con un peso
de relleno de 500 mg y un peso total de 700 mg.
Cada cápsula contenía como composición
fisiológicamente activa (en porcentaje en peso):
1% de fosfatidilserina
16% de ácido docosahexaenoico (ácido graso
omega-3)
18% de fosfatidilcolina (fosfolípido)
2,8% de L-serina
Relaciones molares:
Fosfatidilserina: fosfatidilcolina:
L-serina = 1:19:21
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
4
Se incorporaron en cápsulas de gelatina dura 10
g de fosfatidilserina (Leci PS® 90 PN de Degussa Food Ingredients
GmbH), 70 g de ácido docosahexaenoico (Marinol^{TM} DHA Polvo de
Loders Crooklan) como ácido graso omega-3
adicional, 180 g de fosfatidilcolina (Epikuron^{TM} 135P de
Degussa Food Ingredients GmbH) como componente b) y
28 g de L-serina (componente c), de Degussa Fine Chemicals) en forma de mezcla en polvo. Las cápsulas presentaban un peso de relleno de 500 mg y un peso total de 700 mg.
28 g de L-serina (componente c), de Degussa Fine Chemicals) en forma de mezcla en polvo. Las cápsulas presentaban un peso de relleno de 500 mg y un peso total de 700 mg.
Cada cápsula contenía como composición
fisiológicamente activa (en porcentaje en peso):
1% de fosfatidilserina
7% de ácido docosahexaenoico (ácido graso
omega-3)
18% de fosfatidilcolina (fosfolípido)
2,8% de L-serina
Relaciones molares:
Fosfatidilserina: fosfatidilcolina:
L-serina = 1:19:21
Claims (11)
1. Composición fisiológicamente activa que como
ingredientes fisiológicamente activos contiene los componentes
- a)
- fosfatidilserina y/o lisofosfatidilserina ("FS" respectivamente) y
- b)
- al menos un (liso)fosfolípido distinto del componente a), seleccionado entre fosfatidilcolina, fosfatidil-etanolamina y fosfatidilinositol, y
- c)
- una fuente de serina distinta del componente a), seleccionada entre L-serina y/u O-fosfo-L-serina,
en la que las relaciones molares de
a:b y a:c ascienden a 1,0:1,0 a 100
respectivamente.
2. Composición según la reivindicación 1,
caracterizada porque en las condiciones in vivo se
puede formar FS a partir de los componentes b) y c),
preferentemente en cantidades que reponen entre el 10 y el 99% en
peso de la proporción del componente a) en la formulación total.
3. Composición según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizada porque contiene entre 0,1 y 20% en peso del
componente a) respecto a la formulación total.
4. Composición según una de las reivindicaciones
1 a 3, caracterizada porque el componente b) está presente
en unas proporciones de 15 a 65% en peso y el componente de serina
c), en proporciones de 0,1 a 5,0% en peso respecto a la formulación
total, respectivamente.
5. Composición según una de las reivindicaciones
1 a 4, caracterizada porque contiene adicionalmente un ácido
graso omega-3, en especial en cantidades de 30 a 80%
en peso respecto a la formulación total.
6. Composición según la reivindicación 5,
caracterizada porque como componente de ácido graso adicional
contiene ácido docosahexaenoico (DHA), ácido
\alpha-linolénico (ALA) y ácido eicosapentaenoico
(EPA), preferentemente en forma de mono-, di- y/o triglicéridos y
monoésteres, o sus mezclas.
7. Composición según una de las reivindicaciones
1 a 5, caracterizada porque contiene componentes adicionales,
en especial en forma de componentes fisiológicamente activos
adicionales con un efecto estimulante de la circulación sanguínea,
como, por ejemplo, Ginko biloba, con un efecto neuroprotector y/o
antioxidante, como, por ejemplo, vitamina A, vitamina C, vitamina
E, polifenoles, \beta-caroteno, selenio, ácido
\alpha-lipoico, con un efecto estimulante del
metabolismo cerebral, como, por ejemplo, vitaminas complejas
(B_{1}, B_{6}, B_{12}, ácido fólico), ácidos grasos
omega-6, creatina, cafeína y carbohidratos
(glucosa), y/o sustancias que influyen positivamente en la síntesis
o liberación de neurotransmisores, como, por ejemplo, colina y sus
sales (in)orgánicas, donadores de acetilo, como, por
ejemplo, acetilcolina, y/o sustancias que influyen positivamente en
la biodisponibilidad, la distribución y el metabolismo de
fosfolípidos, como, por ejemplo, agonistas de PPAR, agonistas del
receptor de ácido retinoico y reductores del colesterol en sangre,
y/u otros componentes adicionales en forma de coadyuvantes de
formulación, tales como cargas, antiaglomerantes, aromas y
colorantes.
8. Composición según una de las reivindicaciones
1 a 7, caracterizada porque está presente como formulación
líquida, preferentemente en forma de cápsula, o en polvo,
preferentemente en forma de comprimido o gragea.
9. Uso de la composición según una de las
reivindicaciones 1 a 8 para la preparación de un agente para mejorar
y reforzar la función cerebral y de memoria.
10. Uso de la composición según una de las
reivindicaciones 1 a 8 como suplemento alimenticio (Dietary
Supplement), alimento funcional (Functional Food) o alimento
especial.
11. Uso según una de las reivindicaciones 9 ó 10
en relación con el cansancio físico y mental, en especial en el
marco de actividades deportivas.
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