ES8201129A1 - Procedimiento de preparacion de un octapeptido de efectos antagonicos de la angiotensina-ii - Google Patents

Procedimiento de preparacion de un octapeptido de efectos antagonicos de la angiotensina-ii

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Abstract

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN OCTAPEPTIDO DE EFECTOS ANTAGONICOS DE LA ANGIOTENSINA-II, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X REPRESENTA EL GRUPO ACILO DE UN ACIDO N-METILAMINO; Y ES EL RESIDUO DE UNA CIDO -HIDEOXICARBOXILICO ALIFATICO; A ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-5 Y SE SUS SALES DE ADICION ACIDAS O COMPLEJAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE A ES HIDROGENO, SE SEPARAN ESCALONADAMENTE, O EN UNA SOLA OPERACION, LOS GRUPOS PROTECTORES DE UN DERIVADO OCTAPEPTIDO PROTEGIDO, DE FORMULA GENERAL (II), DONDE B ES UN GRUPO SEPARABLE POR ACIDOLISIS O HIGROGENACION CATALITICA; C ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION TEMPORAL DEL GRUPO GUANIDINO DE LA MITAD ARG; D ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION TEMPORAL DEL GRUPO HIDROXILO AROMATICO DE LA MITAD TIR; E ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION TEMPORAL DEL GRUPO IMIDAZOL DE LA MITAD HIS, Y F ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION DEL GRUPO CARBOXILO TERMINAL. CUANDO A ES UN GRUPO ALQUILO C1-5 EN L COMPUESTO DE FORMULA (I), SE SEPARAN TAMBIEN ESCALONADAMENTE, O EN UNA SOLA OPERACION, LOS GRUPOS PROTECTORES DE UN OCTAPEPTIDO PROTEGIDO DE FORMULA GENERAL (III). X-ARG-VAL-TIR-IIE-HIS-PRO-Y-OA (I) B-X-ARG(C)-VAL-TIR(D)-IIE-HIS(E)-PRO-Y-OF (II) B-X-ARG(C)-VAL/TIR(D)-LLE-HIS(E)-PRO-Y-OA (III).
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