HUE032306T2 - N-[4-(kinolin-4-iloxi)ciklohexil(metil)](hetero)arilkarboxamidok mint androgén receptor antagonisták, elõállításuk és gyógyászati termékekként történõ alkalmazásuk - Google Patents

Claims (5)

1. Sxsíbaösiini iaöny:pö!«ok I. ti) általános kcpietu

   il, amelyben 8: jelemen H. <. iano. Hirnr. klór vagy bron?. Λ jftentésb Rail vagy 5-tags.t hetesosnl, ahol a fenil vagy az $ -tagú hcteioani adott esetben szubsztitnált a kovdkeeök közit! egymástól iVsggeiierH'ii választón egy. kenő vagy hárótb s/ubsdin;vnssel: fejöven. ciano alkik·:, haloaikil·, eikbaíkii-. feneroeikhk hnlroxi. alkovo, ityotyikoxk eikfedkilom·. amino·; aikijamino·. diaikthmino·, cikloalkiUmsino·. alkiRRbfekfernino··. dieikkutíkilammn-. nlkiikakossiiamino-. çikiôâlîkÜkài^oiîiláfíáîïïdailílisanltaáil-,: cíkt:8álk:i|saí'tánll\^ iü;íkitiiiKuïiÎïήsfegçiiikIoáίΙίί|$ίκύ1ΐΐ>ηífe. amibosfeífefek aikfetninos/.niíbnik cikkadl< i]amiΓ^·>svιnî\o·!ls arKcmikarboni!^g;opv»rt: 'S!·" 0. I: vagy 2:, vagy á köveíkegök; agyi ke: sói, szolvátjai vagy ; y<ï:nak vzoivatjni. J, Az i;> igénypont szerint; vegyiden azzal jellemezve. hogy R* jelenítse H, cianm Utor y agy bróng A jelentése fers il vagy 5-íayá haicioanl, ahol a leni! vagy az v-tagó hoteis>an; adod esesben szabsz* imáit a következők közi; ^mástól: '-vltoÄtl '§gy vagy· MM .kxulteJÍ«««ss«l: halogén,., «isao·, alkik haioulkílcs< sport: n ·« 0 vagy vagy a: következik egyike; sok yzolvaiai vagy sóinak szó Kát jak 3. A? Is igénypont \/.ehnf.i vegyibe· a/.zal jellemezve. hogy fi1 jelentése H. bto-m, dano vagy ílnor; Λ jelentése terül vagy S-tagú heteroarii. ahol ;i leni! vagy a? 5-tag.ö heteroari! adoti esetben szubsztunait á köve* \vzus kbzal z >\masfei bigéét e mi ' t’;s ' <. \ < η· ' ,ηο s/oosztitm pest í laot *la mm neta vagy miluonnetii; n" 0 vagy 1, 119941 LG/Ho vagy a következők egyike: sok szöívMai vagy sdmakvzo! váljak •4.·^«. I, igdóypom szentpi vegyület, azzal jeíietnezvig hogy A jeieiitatv^öií, steí a íertlí adón esotbea rV'ubs.vauáU a következők könií egymástól küy.gci lenül választott egy vagy keik; szulvvíiük-imeí: fer, klór, ciano, raeuk tnfUiormetil.
2. 5, Az I. igénypont szerinti vegyidet. azzal je-iiemezvsx hogy A jeleoiése fenil, aho! a tend adott esetbe« Ühorsiodxxzntueossei sx.obxzti'.uáU. ft. Αχ í. igénypont szerion vegyidet, a következők közöl választva: Ν··( ; t:;«;s/-4-[i 8 -tkíorkaKdin- 4-4l}oxi ieikiohexd ; meuO'^-dinod-ieu/andd, 'N-(tra«sx-4-[{8-i:a(;!«knioii!o4«l)oxdcik!obe>.d ; -53-karbovaut·:>.ί. N-jlrtmsz^-ia-kiooliJoNiKïkîohextlj-.k-l-ciiriiîarbetizamid, hi-<{tfat}sX'<4-ft8--f1uorfc-Í«oiin*4'-d)oxj}c-íyöb«KÍI|me«i)-3?-njet>bzoxaxo'l~4'--karfeioxamtá·.· Ν J't8d5iH>rkkóolinv4--dkíKi|c:ikíohexd:rOit^rii)-izoxasd-5'íoirb<o;atríi<!i N -( | tranxz-4 -((8- fiunrkKKdln-^-djoxndkiobexi I J met ildxoxazoí--v-karboxatn id, N-(ítxans/-4-j(84luorki«o!m--4-d}ox!|clklo!Ko:iíjo'tí«ií)--5-nK4dixoxa/okH-karboxafídsi N -( J tranxz~4 -| (8 - UtKiti: moiht-4 - <1)·:>χι jc. ikloho: il j mef i! )·· i B-pinmd- 4-k arboxarn ai, N-î(îranax-4-(4--ki-K>hkxxik;ikkdao;ilinK-tifi k4-diûuorb<:f>7.anikk N i trana? -4 -{4-k inni I loxi tc. iklohexil j-uet ? S î -3- OoorbeHzatrtki, N -1 i transx--4 -(4:-k ino; I ίο xl )c Ik lohe S j.- 5 one! i I ixoxazoi-e -karhsixamid. N-itran5x-i-{{S--bfömkmobn“44i>oxtittklohexiii-j-ti«<>rbm2amiä» N.'iSS3.^á*“4:*|i(;S-brö:i3^k:«í!e3l;i:n-4^tÍ)öX;íÍbÍk:Íiö;Íli.e>í'íí|''.3:.4'^dlúiuí5rtee«:xsm:N:>. M~ i transzod- íp-bt ótok ΐίτοί h t-44 I }ox ijt i ki 0 hex it14~ei anoheozaibi d. M - Jtraniiit-'-d-fgyki-brófstl: inotb«-4 AI îosd)clk!oho>;u ; - ?>- ritjco - 4 (trsnuor:ni-M;n>bie!:^aniki. N - ! transz -4- U 8- hrómfc inoI i«-4- bjoxgdklohexii] -A-dlooHíOOZaid id, Id- jtranszÁ- ^S-broiokino ϋο··4»d jdx I ]e ik lobe xilj d-kíóMAáttorbenzsmid, M- Utaoaz-4-(-i--kino!ilox;K'iklohei'.:ilf'-3-tlaorban/a(oid, N4}ti-a>\&amp;?-4-[(ii-UrftmkiooUo-4-sf)oxt}cikiohexi!î»n«ttl)-5-nietîi!i'.oxazoi-3-karbi!ôsaïïïtd, N-{{tranx2-4-((S*brotnktncdh4--d)ox!jcikioHé#^ttfe*!áz«i!>-S-lNá;t^Oíí:amy, N4iitao;ot-4-(4-!.;inoiiiov;Kikk4e>diiniot!i{-4-öiätuy^n:«5!Aid^ N - tra tn x - i - [( 8 - d a n ok i noí io -4 - s I );>x ? Je I k io be x ί ï1 -ô - il oorbebzata id, N:-tíansx-4-i(8-ciar!okitH)íio4-d)oxi|cikiohcxí!j:A4-d!ÍltKHÍK-n>-.aiT!Íd, N-t; anxz-4 -j (8-claHokstK)ii)v4--iî}ox!|cik iobexil í -4 - fioorbeozannd, N-ítraosZ'dd^g-ei&amp;nokiaoloy-d-ilkJkipkíobvxtíi-S'ntetittztföaztókS-karböxsaíiC i-klor-N-'(transz-4 ;(8-eaano!··•nohn-A-d'tox!jcfklohextiS-4-;1 aotbettzvnnd, N'-íiraoa>: -4-Í(g-ci;aK:-kirH)Í!ti'4-ti)ox!|vik!obex:l.! -d-rUKir-d -irictUbco/iamid. 4--kldr'N-|tranxz4-;(8--c;ianokit3<ditt4-4:l)osi|eikiohgxil:} •3dTuorbe?t«ami<k Id^traösz-#||8~eiattok tooim-4·« !jtixildkldhexill "O^-ddluorbenzaabd, N-{, ? äran&amp;?-4~f<8'Ctaii<ikinoljr:—i-si.ïi>v s jcikKihuiN *ä ; metü ïîîx:x;ïi = t!- 3-kus boxasrs id. M0iirânsx^4-|(8*:e|;ffî^iftolin--^ihoxMjcikiohi^\ii)metilN3'nietiÎÎÂV\a/.oiv3"karbosarn;î:ii3:ÿ ?. Eljárás az l igénypord szerinti (ï\ képleiü vegyüiei vagy sók szoivàija. v agy -'Omsk szoNátfei egyikének előállítására, ss! jellemezve, hogy (fi) skálám« képiéül vegyit letet

   an. amelyben R' cn n jelentőse a/ I. igériyporrfösn megi'tanbwmï, reagáltanmk A-COCJ savktorxídai. amelyben A jelentése az \. jg6aype»tbM-j»eppär#^ö^' bázis jelenlétében. és: a tkapM :|ijykép!et:ü yegyijistet: .adott sMfeea· aíáíáfctpsk a megfelelő (η Aidoszérfél ésíyagy ϋά bázissal vagy savval szoívátjává, sójává és/vagy sójáftak sxoiváíjává.
3. 8. Kijárás az I. igénypont szerinti (I) képlett vegyék'! vagy sík szolváijas vagy sóinak szolváüai egyikének előállítására, azzal jellemezve,, hogy (I I) általános képiéül vegyúiete;

   on.. araely|e«.'tJvifem|éíe«.ti^e a/. í. >gcn>-po«íbatt meghátaröMtü rsagá Itatunk A-CÛOH snvvái amelyben A jelentése az I. igénypoiiíban ntegltmärozon, megfelelő yv!p. s<.m.> íoagens „>·, havi; mieniéteeen. és a kapón. 11 ? képiéül vegyiïletet adott esetben átalakítjuk a mégfejeld (i) «ídőszerrel ès/vagy (h) bázissal vagy savval »zöiváíjává, sójává és/vagy sójának szol vauévá. 9. kijárás a;? 1, igénypédt szerinti fi) képiéül vegyüle!, amelyben R;;:ekmo, vagy sói, szolvatgíi vagy sóinak szolvátjoi egyikének előállítására. azzal je/eme, μ no··, <\ l|s aitaiamis kepletn \o >sükteí

   VH amelyben n és Λ jelentése a? L igpnyp®i#an:meghatározóik fè^iWê:(i*sO''feÎ!ï'âfivëf:0^iiil:f^.i;îônsk ''•cîjuk alá, és g; kapott |í;| képiéit) vegydlétek amelyben R' :: címük adott esetbost dtaiakitjuk a mégjeleRt (i) öldóaáeyröi: eVvaéy fii) bázissíd vagy savval Azoiváijáva., sóiévá és/vagy sbiüosii: szoívátjavá, iOt Äk: |,4l tgéftypoftídli «gy:ik« sxennti vegyület hipetproiitfemtív betegség;:: ík&amp;eéiésébeii: és;vagy m:é|eMé#bííé iöneik; alkalmazásra. IS. Vagyaiéi alkalmazásba: 3: 10, igimypmtt szeri OR <i hoi a hipetprohfecadv betegség niRlrogén-tecrpsor dopenden;; hiperproüternt ív betegség-
4. 12. .Az í-b. ige nypomak egyike síseririii vegyük·!tpblícSSJíiás: petefészek szindróma kezelésében és/vagv mege Imréiében tds:té;tö gíkgiíbáaásÍ'á-
5. 13. Gyógyásza·! készítmény, amely tactsiteagéa a;··· í-6. tgén>perünk egyike szerinti vegyüieiet kombinációban égy tovább· .hatóanyaggal,. 14. %ógytiszait készisménv. amely tartalmazza az :14,, igénypontők egyike szerinti ve gyű letet kombinációban egy uteri., nem-toxikus. gyógyszerészedé segédanyaggát; 1 a f||) által áiiös képiéin vegyibe·

   ft amelyben R! és n jelentévé az i. ÍL>;n)y|x»tíbair:iyieghéíáreí%éS,