ITRM950772A1 - Preparato dietetico contenente chitosano associato ad altre fibre solubili per il controllo dell'obesita' - Google Patents

Description

Descrizione dell'invenzione industriale dal titolo:

PREPARATO DIETETICO CONTENENTE CHITOSANO ASSOCIATO AD ALTRE FIBRE SOLUBILI PER IL CONTROLLO DELL'OBESITÀ';

Il presente trovato riguarda un prodotto utile nelle diete ipocaloriche per la riduzione del peso corporeo e nell'alimentazione di individui con alterato metabolismo lipidico e glucidico.

Più in particolare il trovato riguarda l'impiego di preparati basati sull'associazione di chitosano, nella sua forma carica elettrostaticamente, con altre sostanze aventi tenore in fibra elevato, quali la farina di guar, di natura neutra, come prodotti dietetici per la riduzione del peso e nelle diete di contenimento.

L'associazione Chitosano carico elettrostaticamente con altre sostanze ad alto contenuto di fibre solubili, non acide, è stata formulata sulla base degli effetti comuni di tali componenti nell'assorbimento dei lipidi e sulla evidenza sperimentale che la natura basica del Chitosano non consente la presenza concomitante di altri polisaccaridi di natura acida, pena una consistente perdita della sua capacità di legare con i grassi.

Inoltre la presenza di farina di guar compensa la riduzione della consistenza del materiale fecale che può insorgere a seguito della somministrazione di chitosano puro, rendendo il prodotto secondo il trovato senza particolari controindicazioni per un uso prolungato.

Per uso orale il prodotto in oggetto può essere fornito nelle comuni unità di dosaggio come capsule, compresse e confetti. Dopo assunzione orale in compressa, il chitosano diventa attivo nello stomaco ed in sede enterica previa solubilizzazione per intervento del succo gastrico acido.

Il chitosano, ampiamente descritto in letteratura sin dai primi anni di questo secolo, è un derivato idrosolubile deacetilato della chitina, che è uno dei principali costituenti naturali dell'esoscheletro, il guscio duro dei crostacei.

E' interessante notare che sia la chitina che il chitosano sono polisaccaridi con caratteristiche basiche, a differenza della maggior parte dei polisaccaridi (cellulosa, destrano, pectina, acido alginico, agar-ager, amido, carragenani, eparina) che sono invece neutri o acidi.

Il chitosano possiede interessanti caratteristiche chimiche e biochimiche che hanno richiamato da tempo l'interesse di numerosi ricercatori. E' noto l'impiego del chitosano come emostatico e cicatrizzante: è stato saggiato per guarire lesioni della pelle conseguenti ad infezioni, ustioni e ferite. Membrane e suture di chitosano sono usate nella chirurgia odontoiatrica: la medicazione di tasche paradontali consente di rigenerare i tessuti gengivali e svolge azione osteoinduttiva.

Numerosi studi hanno evidenziato una efficace attività batteriostatica del chitosano sopratutto nei confronti di batteri e funghi presenti sulla pelle come lo Staphylococcus epidermidis ed il fungo Candida tropicalis. Derivati del chitosano vengono usati per lenti a contatto e per le suture chirurgiche nel trattamento della cataratta. Tali applicazioni testimoniano la buona compatibilità tra i tessuti del corpo umano ed il chitosano ed i suoi derivati.

Dal brevetto USA 4223023 (FURDA) è altresì noto che l'assorbimento dei lipidi nei mammiferi è ridotto attraverso la somministrazione orale di chitosano, nella forma di un acido grasso complesso. Come acidi adatti alla formazione di complessi sono indicati il linoleico, il paimitico, lo stearico ed il linolenico: i complessi sono preparati semplicemente miscelando chitosano con una emulsione di acido grasso. La dose prevista di chitosano è compresa fra i 3 ed i 12 grammi, preferibilmente 4-7 grammi al giorno, presa prima dei pasti. Tali risultati non sono certamente confortanti per un impiego dietetico del chitosano. Infatti, tenuto conto che il tenore in fibra del chitosano è del 62%, per fornire un apporto giornaliero di 4 grammi di fibra solubile come richiesto dal disciplinare vigente per i prodotti dietetici, mantenendosi nei limiti sopra indicati, sarebbe necessario dare al paziente almeno 7 grammi al giorno di prodotto. Il che equivale, tradotto in numero di compresse, a circa 12 compresse giornaliere, un numero troppo elevato per risultare accettabile al comune paziente.

E' importante notare che gli studi finora effettuati si riferiscono a chitosano ottenuto mediante un processo di trasformazione tradizionale che prevedeva la deacetilazione con NaOH della chitina, ad elevata temperatura, e la successiva solubilizzazione in acido organico per renderlo solubile in acqua.

Recentemente, attraverso un procedimento innovativo introdotto da ricercatori norvegesi, è stato estratto e purificato un chitosano, non digeribile, avente la caratteristica di essere carico elettrostaticamente e quindi capace di legare lipidi in sede gastro-intestinale mediante attrazione elettro-magnetica, impedendone l'assorbimento .

In particolare, tale legame si esplica fra i gruppi amminici positivi del chitosano ed i gruppi carbossilici negativi degli acidi grassi liberi e degli acidi biliari. Vengono inoltre attivati anche legami di tipo idrofobico che coinvolgono grassi neutri come i trigliceridi. Questo legame magnetico appare molto più forte di quello che si osserva con altre sostanze e fibre.

Le osservazioni fin qui condotte suggeriscono che l'azione legante grassi alimentari del chitosano è in grado di ridurre la biodisponibilità della quota lipidica introdotta con la dieta, riducendo di conseguenza il valore calorico della dieta medesima.

Questo intervento, che possiamo considerare di vera e propria trappola lipidica, comporta una riduzione dell'assorbimento lipidico, e una specifica indicazione del chitosano ·nella terapia del sovrappeso e dell'obesità.

In uno studio pilota condotto presso l'Unità di Nutrizione Clinica dell'Istituto Nazionale per la ricerca sul Cancro di Genova, l'assunzione orale di chitosano caricato elettrostaticamente alla dose di 1 g. prima di pranzo e di 1 g. prima di cena, per un mese, in 18 soggetti con sovrappeso si è associata una riduzione ponderale variabile da 3,2 a 6,1 kg, con un dimagrimento di 1,1-3,9 Kg entro i primi 10 giorni.

Tutti i soggetti erano contemporaneamente invitati a seguire un regime dietetico ipocalorico standardizzato.

D'altra parte, tra i polisaccaridi ad alto tenore di fibra, è stato evidenziato il ruolo che può svolgere la farina di guar in associazione con il chitosano.

Esiste una notevole evidenza scientifica che dimostra come l'uso della farina di guar in nutrizione umana contribuisce a ridurre l'assorbimento di calorie e aumenta il grado di sazietà del consumatore, per la sua capacità di formare un gel viscoso. Nello stesso tempo la farina di guar presenta la caratteristica vantaggiosa di presentare una bassa viscosità a bassa concentrazione, e non c'è quindi alcun pericolo che il chitosano riduca la sua attività di legare i grassi, a seguito di inglobamento .

Inoltre la farina di guar è un polisaccaride di tipo neutro, condizione fondamentale, come si è detto in precedenza, per assicurare che il chitosano dopo l'assunzione orale in compressa possa essere attivato nello stomaco ed in sede enterica, previa solubilizzazione, per intervento del succo gastrico acido.

Vari trials clinici controllati hanno dimostrato la marcata capacità dell'associazione tra chitosano e farina di guar di ridurre di fatto la quota calorica assorbita in sede intestinale rispetto alla quantità introdotta con il cibo. Questa proprietà specifica del chitosano, si esalta in presenza della farina di guar come illustrato nei grafici allegati. In particolare il grafico di fig.l mostra come in soggetti con sovrappeso od obesità la somministrazione del chitosano in associazione con farina di guar porta ad una riduzione ponderale variabile da 4 a 7Kg dopo 4 settimane di terapia.

Collateralmente a questo effetto prioritario si è osservata una riduzione dei valori della pressione sanguigna in soggetti obesi con ipertensione.

Dagli esperimenti svolti la richiedente ha potuto osservare che i migliori risultati sono stati ottenuti con somministrazioni giornaliere di chitosano in forma caricata elettrostaticamente comprese fra 1,5 e 2,5 e di farina di guar comprese fra 1 e 1,5 .

Si è individuata una unità di dosaggio sotto forma di compresse dove il contenuto in peso di chitosano e delle altre fibre è sufficiente ad una somministrazione media giornaliera, con una posologia di 2 compresse prima di pranzo e 2 prima di cena. Sono ulteriormente presenti sostanze integrative, come Zinco, Ferro e Rame, giustificate dal fatto che in genere la somministrazione di fibra per tempi prolungati può portare ad una carenza di tali nutrienti.

Si consiglia di ingerire le compresse con abbondante liquido pochi minuti prima dei pasti.

Valga la seguente formulazione ad illustrare la presente invenzione, senza tuttavia limitarla.

COMPRESSE PER SOMMINISTRAZIONE ORALE

Eccipienti: Cellulosa Microcristallina, Magnesio Stearato, Amido, q.b.

Claims (5)

1) Uso del chitosano in associazione con altri polisaccaridi solubili ad alto tenore di fibre in preparati dietetici utili per la riduzione dell'assorbimento lipidico e/o del peso corporeo.

2) Uso del chitosano in forma caricata elettrostaticamente in associazione con altri polisaccaridi solubili ad alto tenore di fibre di natura neutra in preparati dietetici utili per la riduzione dell'assorbimento lipidico e/o del peso corporeo.

3) Uso del chitosano in forma caricata elettrostaticamente in associazione con farina di guar in preparati utili per la riduzione dell'assorbimento lipidico e/o del peso corporeo .

4) Preparato dietetico per la riduzione dell'assorbimento' lipidico e/o del peso corporeo comprendente chitosano in forma caricata elettrostaticamente in associazione con farina di guar.

5) Preparato dietetico come alla rivendicazione 4 caratterizzato dal fatto che i componenti attivi sono presenti nelle unità di dosaggio nelle seguenti percentuali in peso: Chitosano 40-60% Farina di guar 25-35% 6) Preparato dietetico come alle rivendicazioni da 4 in poi caratterizzato dal fatto che l'unità di dosaggio è una compressa contenente: oltre ad eccipienti accettabili.