JP2000212047A - 養毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】多様な脱毛の原因に対処すべく、優れた脱毛防
止効果及び発毛促進効果を有する養毛剤を提供するこ
と。 【解決手段】下記化学式（１）： 【化１】 〔式中、Ｒ¹ 及びＲ² は、同一又は異なって、水素原子
又はグルコピラノース残基である〕で表されるエクラル
バサポニン(Eclalbasaponin)を有効成分とする養毛剤を
提供することにより、上記の課題を解決し得ることを見
出した。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、養毛剤に関する技
術分野の発明である。より具体的には、特定の植物抽出
物中に認められるエクラルバサポニンを有効成分とする
ことにより、優れた養毛効果を発揮する養毛剤に関する
発明である。

【０００２】

【従来の技術】従来より、禿や脱毛の原因としては、毛
根、皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛
包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成
等による頭皮の異常等が考えられている。このため従来
の養毛剤には、前記の原因を取リ除いたり、または、軽
減する作用を持つ化合物が一般に配合されている。

【０００３】例えば、ビタミンＢ、ビタミンＥ等のビタ
ミン類、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、センブリ
エキス、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫根
エキス、ヒノキチオール等の抗炎症剤、エストラジオー
ルなどの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機
能亢進剤などが配合され、脱毛症の予防および治療に用
いられている。

【０００４】また、上記以外に天然物成分を利用するも
のとして、霊芝の抽出物（特開昭60-94908号公報参照）
やヨクイニンの抽出物（特開昭60-174706 号公報参
照）、エゾウコギ（特公平1-34965 号公報参照）等が知
られている。さらに胡椒および地黄等をはじめとする15
種の薬用天然物を特定の割合で混合し、エタノールおよ
び酢酸含有水溶液に浸して調製した養毛剤（特開平3 −
44312 号公報参照）も提案されている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、前記の
ように種々の試みがなされているにもかかわらず、従来
の養毛剤では、その脱毛防止、発毛効果等の養毛作用は
必ずしも充分なものではなかった。これはおそらく、脱
毛の原因がさまざまであり、また発毛の機構も非常に複
雑であるためと考えられている。このような脱毛の原因
の多様性を考慮すれば、さらなる新規な養毛剤の提供が
望まれるところである。

【０００６】従って、本発明の目的は、前記多様な脱毛
の原因に対処すべく、優れた脱毛防止効果及び発毛促進
効果を有する養毛剤を提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記観点か
ら、有効物質の探索対象を広く求めて検討を行ってき
た。その結果、従来から、薬用植物として用いられてい
るクマノギクに着目し、このクマノギクに認められる様
々な抽出成分についての、養毛作用に対する検討を行っ
た。

【０００８】その結果、クマノギクには、エクリプタ(E
clipta) 属に属する植物において存在することが認めら
れているエクラルバサポニン(Eclalbasaponin)が数種類
認められ、下記式（１）で表される、これらの特定のエ
クラルバサポニンが、優れた養毛作用を発揮し得ること
を見出した。

【０００９】

【化３】

【００１０】〔式中、Ｒ¹ 及びＲ² は、同一又は異なっ
て、水素原子又は化学式（２）：

【００１１】

【化４】

【００１２】で表されるグルコピラノース残基である〕
で表される配糖体である。従って、本発明は、上記の化
学式（１）で表されるエクラルバサポニンを有効成分と
する養毛剤（以下、本発明養毛剤という）を提供する発
明である。

【００１３】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。本発明養毛剤の有効成分として用いられ
る、上記のエクラルバサポニン(Eclalbasaponin)（１）
の製造方法は、特に限定されない。すなわち、上記のエ
クラルバサポニンが認められる植物から、抽出・精製し
て得ることも可能であり、化学合成技術を駆使した合成
品として得ることも可能である。

【００１４】現状においては、前者の抽出・精製による
製造が有利であり、具体的には、Eclipta alba等のEcli
pta 属に属する植物や、上述したクマノギク(Wedelia
chinensis MERR.)の全草から、溶媒抽出や各種のクロマ
トグラフィー等の公知の抽出・精製方法を組み合わせて
用いることによって、所望するエクラルバサポニン
（１）を得ることができる。

【００１５】なお、本発明養毛剤の有効成分として用い
得るエクラルバサポニン（１）は、完全な精製物を、養
毛剤中に１種又は２種以上配合し得ることは勿論のこ
と、本発明の所期の効果である養毛効果及び安全性に明
らかな悪影響を与えない限り、エクラルバサポニン
（１）を１種又は２種以上含む粗精製物をも用いること
ができる。

【００１６】本発明育毛剤におけるエクラルバサポニン
（１）の配合量は、剤形や他の配合成分との兼ね合い等
により、適宜選択し得るものであり、特に限定されるも
のではない。敢えて言及するならば、エクラルバサポニ
ン換算で、剤全体の０．００００００１〜１０．０重量
％が好ましく、特に好ましくは、同０．００００１〜
０．１重量％になるように配合される。この配合量が、
エクラルバサポニン換算で、剤全体の０．００００００
１重量％未満であると、エクラルバサポニン自体による
養毛効果が十分に発揮されずに好ましくなく、逆に同１
０．０重量％を超えて配合すると、製剤上の不都合を伴
うことが多くなり、好ましくない。

【００１７】このようにして、エクラルバサポニン
（１）を１種又は２種以上有効成分として配合すること
により、優れた養毛作用を有する本発明養毛剤が提供さ
れる。なお、本発明において、「養毛」とは、発毛促
進、脱毛防止は勿論のこと、さらにはふけ、頭部の痒み
等の抑制作用を包含する概念として用いている。本発明
養毛剤においては、その有効成分として用いられるエク
ラルバサポニン（１）以外に、通常、養毛剤に用いられ
得る補助成分を、本発明の所期の効果を妨げない限り、
用いることができる。

【００１８】具体的には、例えば、オリーブ油、イソプ
ロピルミリステート、高級アルコール、高級脂肪酸、固
形パラフィン、流動パラフィン、シリコーン油、スクワ
ラン等の油分；ヒアルロン酸、グリセリン、プロピレン
グリコール、マルチトール、アテロコラーゲン、乳酸ナ
トリウム等の保湿剤；マルメロ粘質物、カルボキシビニ
ルポリマー、キサンタンガム等の増粘剤；ニコチン酸ア
ミド、ニコチン酸ベンジル、ビタミンＥアセテート、セ
ンブリ抽出物、塩化カルプロニウム、センブリエキス、
アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤；セリン、メチオ
ニン、アルギニン等のアミノ酸類；ビタミンＢ₆ 、ビタ
ミンＥ及びその誘導体、ニコチン酸；ニコチン酸メチ
ル、ニコチン酸トコフェロール等のニコチン酸エステル
類；クエン酸等の有機酸類；セファランチン等の皮膚機
能亢進剤；エストラジオール等の女性ホルモン剤；ヒノ
キチオール、ヘキサクロロフェン、塩化ベンザルコニウ
ム、塩化セチルピリジニウム、ウンデシレン酸、トリク
ロロカルバニリド、ビチオノール等の抗菌剤；メントー
ル等の清涼剤；サリチル酸、亜鉛及びその誘導体、乳酸
及びそのアルキルエステル等の薬剤；香料、酸化防止
剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、水等を、エクラ
ルバサポニン（１）と共に、本発明養毛剤において配合
することも可能である。

【００１９】本発明養毛剤は、液状、乳液、軟膏など頭
皮に適用できる性状のものであれぱ特に限定されるもの
ではない。また、本発明養毛剤の商品形態も任意であ
り、トニック、ヘアークリーム、ムース、シャンプー、
リンス等の商品形態をとることができるが、これらの商
品形態に限定されるものではない。

【００２０】

〔試験方法の開示〕

１．毛乳頭細胞の増殖促進活性判定試験 本実施例においては、試験品の養毛効果を検討するため
の一次的な指標として、毛乳頭細胞の増殖促進活性を用
いた。

【００２１】この毛乳頭細胞の増殖促進活性の判定は、
培養毛乳頭細胞を用いた細胞増殖試験により行った。 毛乳頭細胞の採取：整形外科手術によって摘出された
男性の後頭部皮膚（５mm×１．５cm）から、脂肪組織を
分離して、そこから毛包を摘出し、毛球部より毛乳頭細
胞を単離した。単離した毛乳頭細胞を２０％ＦＢＳを含
むＭＥＭで２週間培養した〔３７℃，５％ＣＯ₂ 〕。毛
乳頭細胞から細胞のアウトグロースが確認された時点
で、培地を１０％ＦＢＳを含むＭＥＭ（ＭＥＭ＋１０％
ＦＢＳ）に交換して、同様の条件で培養を継続した。以
降、１週間に２回の割合で培養液（ＭＥＭ＋１０％ＦＢ
Ｓ）を交換して、毛乳頭細胞を維持した。

【００２２】培養開始より４週間後に継代培養を行い、
以後、毛乳頭細胞が十分増殖した時点で、再度継代し
て、この継代を繰り返した。 試験の具体的な内容：上記の継代数３代目の毛乳頭細
胞を用い、ＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ培地で、１００００細
胞／mlの細胞密度の毛乳頭細胞の細胞懸濁液を調製す
る。この細胞懸濁液を２００μl ずつ、９６ウエルのマ
イクロプレートに分注し（つまり．２０００細胞／ウエ
ル）、３７℃・５％ＣＯ₂ で３日間インキュベートを行
い、ウエル上に細胞を付着させる。培養開始７２時間
後、培養液を、試験品を含有する無血清のＭＥＭに交換
して、これをさらに、上記と同様の条件で、さらに４日
間培養する。

【００２３】培養終了後、それぞれのウエルに、アラマ
ーブルー（alamar blue)(BIOSOURSE社製) を２０μl 添
加後、さらに８時間培養し、マイクロプレートリーダー
（Micro plate reader:Bio RAD社製) で５７０nmと５９
５nmの吸光度を測定する。添付の使用説明書に従って、
吸光度の測定結果によりアラマーブルーの還元率を算出
する。この還元率は細胞数と相関することから対照およ
び被検体系での細胞増殖率を比較する。

【００２４】この毛乳頭細胞の細胞増殖率の増加が認め
られ、かつ、この細胞増殖率が大きいほど、試験品に優
れた養毛効果が認められることの、極めて有力な指標と
なる。 ２．発毛試験 実験動物として、毛周期の休止期にあるC3H ／HeNCrjマ
ウスを使用し、小川らの方法〔ノーマルアンドアブノー
マル、エピダーマル、ディファレンシエ−ション（Norm
al and Abnormal Epidermal Differentiation ）、M.Se
iji およびI.A.Bernstein 編集、第159 〜170 ページ、
1982年、東大出版〕により行なった。

【００２５】すなわち、マウスを１群10匹とし、それぞ
れ試験品又は比較品を用いる群に分け、バリカン及びシ
ェーバーで、マウスの背部を剃毛し、それぞれの試料を
1 日1 回、0.1 mlずつ塗布する。そして、塗布１７日後
及び３０日後に、毛の再生面積を測定することにより、
剃毛部分に発毛が認められるか否かを特定する。剃毛部
分に発毛が認められる場合には、試験品に発毛効果が認
められることになる。

【００２６】３．育毛試験（トリコグラム試験） 試験品の、脱毛防止効果・発毛効果等の育毛効果を、さ
らに具体的に調べるために、ヒトに対して、トリコグラ
ム試験を実施した。すなわち、試験品と比較品に該当す
る各試料を、それぞれ、男性被験者１０名の頭皮に、１
日２回・１回２mlずつ、６カ月間連続して塗布し、初回
の塗布直前及び６ヵ月目の塗布終了直後に、被験者１名
につき、１００本ずつ毛髪を抜去し、それぞれの毛根を
調べ、実使用テストを行う。

【００２７】具体的には、試料の使用前と使用後の抜去
毛髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から休止期
毛根数を計数し（休止期毛根とは、成長の止まった毛の
毛根であり、脱毛を訴える人は正常な人よりも、この休
止期毛根の割合が多いことが認められている）、その割
合の増減によって、試料における養毛作用を比較する。

【００２８】休止期毛根の割合が減少していれば、その
試料には、育毛効果が認められることになる。判定基準
を、以下のように定めて判定する。判定基準 休止期毛根の割合が減少した被験者の割合が、１０％以
下の場合：無効 休止期毛根の割合が減少した被験者の割合が、１０〜５
０％未満の場合：やや有効 休止期毛根の割合が減少した被験者の割合が、５０％以
上で、２０％以上減少した被験者が３０％未満の場合：
有効 休止期毛根の割合が減少した被験者の割合が、５０％以
上で、２０％以上減少した被験者が３０％未満の場合：
著効 〔試験例〕 １．クマノギクの抽出物の養毛効果の検討 クマノギクの全草１kgを、メタノールで１０時間還流
して、６１．８１ｇのメタノール抽出物（Ｓ−１）を得
た。この抽出物を、ｎ−ヘキサンー８０％メタノール抽
出を行い、これにより得られたｎ−ヘキサン層（Ｓ−
２）と、メタノール層を分離し、メタノール層に対し
て、さらに酢酸エチルー４０％メタノール抽出を行い、
酢酸エチル層（Ｓ−３）と４０％メタノール層を得た。

【００２９】この４０％メタノール層を、蒸留水で可能
な限り溶解させ、蒸留水に溶解しなかった残りをメタノ
ールで溶解させ、多孔質ポリスチレンゲル〔Ｄｉａｉｏ
ｎ：三菱化学（株）製〕に付し、1)水，2)４０％メタノ
ール，3)７０％メタノール，4)１００％メタノールの順
で、２L ずつ流した。溶出溶媒をイオン交換水とした溶
出画分（Ｓ−４）と、同４０％メタノールとした溶出画
分（Ｓ−５）と、同７０％メタノールとした溶出画分
（Ｓ−６）と、同１００％メタノールとした溶出画分
（Ｓ−７）を得た。

【００３０】 上記のＳ−１〜Ｓ−７を、それぞれ試
験品として、上述の毛乳頭細胞の増殖促進活性判定試験
を行った。なお、対照は、ＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ培地を
用い、Ｓ−１は１．０ppm 、その他は、０．１ppm の濃
度となるように、ＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ培地に添加され
た。

【００３１】その結果を第１図に示す。第１図に示すよ
うに、Ｓ−６及びＳ−７に優れた毛乳頭細胞の増殖促進
活性が認められた。 そこで、この画分Ｓ−６及びＳ−７における含有成分
について、さらに詳しい検討を行った。すなわち、Ｓ−
６画分（約７６０mg）を、シリカゲルクロマトグラフィ
ーにかけ、Ｃ：Ｍ：Ｗ＝８：２：0.2 （以下、特に断わ
らない限り、溶媒の混合比を示す比率は容積比である）
と、同９：１：0.1 の１：１混合溶媒を１L 、同８：
２：0.2 を５００ml、同７：３：０．２を１L 、同６：
４：１を６００ml流した。

【００３２】このうち、fr32〜37の前記８：２：0.2 と
同９：１：0.1 の混合溶媒を流した分画（２０．９mg）
を、Ｗ−２とした、後述するＮＭＲ等による分析を行っ
た。Ｓ−７画分（５００mg）は、ＯＤＳカラムを用い、
６０％，７０％，８０％，１００％メタノールを流し、
このうち６０％メタノールを流してできた画分fr18〜38
（８９．２mg）を、シリカゲルカラム（３５０g ）にか
け、Ｃ：Ｍ：Ｗ＝９：１：０．１（６００ml）、同９：
１：０．１と８：２：０．２の１：１混合溶媒を５００
ml、同８：２：0.2 を５００ml流し、このうち、fr77〜
87（混合溶媒区分：４１．９mg）をＷ−１、fr113 〜12
0 （８：２：0.2 の溶媒区分：８．７mg）をＷ−３と
し、後述するＮＭＲ等による分析を行った。

【００３３】上述の画分Ｗ−１，Ｗ−２及びＷ−３の、
i)比旋光度を求め、さらにii)¹Ｈ−ＮＭＲ分析を行っ
た。その結果を記載する。Ｗ−１画分 ： ｉ） [α] _D ³⁰−２．７°（ｃ＝０．２８，ＭｅＯＨ） ii)¹Ｈ−ＮＭＲ（in pyridine-d₅) δ：０．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，Ｈ−５） ０．８９（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２５） １．００（６Ｈ，ｓ，Ｈ−２９，３０） １．０５（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２４） １．１３（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２６） １．２９（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２３） １．８４（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２７） ３．４１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝４．３，１１．６Ｈｚ，Ｈ
−３） ３．５２（１Ｈ，ｍ，Ｈ−１８） ４．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，３−ｇｌｃＨ−
１） ５．３１（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈ−１６） ５．６２（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈ−１２） ６．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，２８−ｇｌｃＨ
−１）Ｗ−２画分 ： ｉ） [α] _D ³⁰−１．９°（ｃ＝０．３６，ＭｅＯＨ） ii)¹Ｈ−ＮＭＲ（in pyridine-d₅) δ：０．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，Ｈ−５） ０．８７（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２５） １．０１（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２９） １．０４（３Ｈ，ｓ，Ｈ−３０） １．０７（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２４） １．１９（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２６） １．３１（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２３） １．８７（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２７） ３．４２（１Ｈ，ｍ，Ｈ−３） ４．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ｇｌｃＨ−１） ５．２６（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈ−１６） ５．６５（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈ−１２）Ｗ−３画分 ： ｉ） [α] _D ³⁰＋０．８°（ｃ＝０．３５，ＭｅＯＨ） ii)¹Ｈ−ＮＭＲ（in pyridine-d₅) δ：０．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，Ｈ−５） ０．８９（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２５） １．０１（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２９） １．０５（３Ｈ，ｓ，Ｈ−３０） １．１１（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２４） １．１４（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２６） １．２７（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２３） １．８３（３Ｈ，ｓ，Ｈ−２７） ３．３１（１Ｈ，ｍ，Ｈ−３） ３．５２（１Ｈ，ｍ，Ｈ−１８） ４．９２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，ｉ−３−ｇｌｃ
Ｈ−１） ５．３２（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈ−１６） ５．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，ｔ−３−ｇｌｃ
Ｈ−１） ５．８２（１Ｈ，ｂｒｓ，Ｈ−１２） ６．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，28−ｇｌｃＨ−
１） これらの分析結果により、上記のＷ−１画分における成
分は、Ｒ¹ が水素原子で、Ｒ² がグルコピラノース残基
（２）である場合の、エクラルバサボニン（１）（以
下、エクラルバサボニンＩともいう）である。

【００３４】また、上記のＷ−２画分における成分は、
Ｒ¹ ，Ｒ² 共に水素原子である場合の、エクラルバサボ
ニン（１）（以下、エクラルバサボニンIIともいう）で
ある。 また、Ｗ−３画分における成分は、Ｒ¹ ，Ｒ²
共にグルコピラノース残基（２）である場合の、エクラ
ルバサポニン（１）（以下、エクラルバサポニンIII と
もいう）である。

【００３５】なお、上述したように、このようにして得
られた３種類のエクラルバサポニンの製造方法は、本発
明においては、特に限定されるものではない。例えば、
上述のクマノギクからの抽出・精製以外に、Eclipta a
lba 等のEclipta 属に属する植物から製造することもで
きる[Chem.Pharm,Bull,42(6)1336-1338(1994)]。

【００３６】次に、上記の３種のエクラルバサポニン
における養毛効果についての試験を行った。 ｉ）毛乳頭細胞増殖促進試験 上述した毛乳頭細胞増殖促進試験の手順に則り、上記３
種のエクラルバサポニンについての毛乳頭細胞増殖促進
効果を検討した。

【００３７】具体的には、試験品としてエクラルバサポ
ニンＩ，同II及び同III を、無血清のＭＥＭにおいて、
それぞれ、０．００００１重量％（１ppm ）から０．１
重量％になるように設定して（対照は、７５％エタノー
ル）、これらを上述の試験用の交換培地として用いて
（試料１〜１５）、４日間培養を行い、上述のアラマー
ブルーアッセイにより、毛乳頭細胞の増殖促進活性を判
定した。

【００３８】その結果を第１表に示す。

【表１】 第 １ 表 ──────────────────────────────────── 試料番号 試料 濃度 増殖促進率 判定 （重量％） （％） ──────────────────────────────────── ７５％エタノール ０ 効果なし １ エクラルバサポニンＩ ０．００００１ ２ 効果あり ２ ０．０００１ ６ 効果あり ３ ０．００１ １４ 効果あり ４ ０．０１ ２０ 効果あり ５ ０．１ ２１ 効果あり ６ エクラルバサポニンII ０．００００１ ４ 効果あり ７ ０．０００１ ６ 効果あり ８ ０．００１ ７ 効果あり ９ ０．０１ １５ 効果あり １０ ０．１ １２ 効果あり １１ エクラルバサポニンIII ０．００００１ ７ 効果あり １２ ０．０００１ ９ 効果あり １３ ０．００１ １４ 効果あり １４ ０．０１ ２７ 効果あり １５ ０．１ ２８ 効果あり ──────────────────────────────────── この結果より、いずれのエクラルバサポニンにおいて
も、ほぼ用量依存的に、毛乳頭活性促進効果が認められ
た。

【００３９】ii)発毛試験 上述した発毛試験の手順に則り、上記３種のエクラルバ
サポニンについての発毛促進効果を検討した。具体的に
は、試験品としてエクラルバサポニンＩ，同II及び同II
I を、７０％エタノール溶液において、それぞれ、０．
００００１重量％（１ppm ）から、０．１重量％になる
ように設定して（試料１６〜３０：対照は、７０％エタ
ノール）、発毛促進効果を検討した。

【００４０】その結果を第２表に示す。

【表２】 第 ２ 表 ──────────────────────────────────── 試料番号 試料 濃度 17日後 30日後 判定 （重量％） （％） （％） ──────────────────────────────────── ７０％エタノール ０ ５ 効果なし １６ エクラルバサポニンＩ ０．００００１ ７ １８ 効果あり １７ ０．０００１ １１ ２６ 効果あり １８ ０．００１ １６ ３２ 効果あり １９ ０．０１ ２２ ３８ 効果あり ２０ ０．１ ２３ ４４ 効果あり ２１ エクラルバサポニンII ０．００００１ ０ ３ 効果あり ２２ ０．０００１ ０ ４ 効果あり ２３ ０．００１ ３ ９ 効果あり ２４ ０．０１ ７ ２１ 効果あり ２５ ０．１ １９ ３０ 効果あり ２６ エクラルバサポニンIII ０．００００１ ７ １４ 効果あり ２７ ０．０００１ １４ ２３ 効果あり ２８ ０．００１ １９ ２６ 効果あり ２９ ０．０１ ２８ ４６ 効果あり ３０ ０．１ ３４ ５６ 効果あり ──────────────────────────────────── この結果により、いずれのエクラルバサポニンにおいて
も、ほぼ用量依存的に、発毛促進効果が認められた。

【００４１】iii) 育毛試験（トリコグラム試験） 前述した育毛試験の手順に則り、前記３種のエクラルバ
サポニンのうち、上述のように、特に優れた発毛促進効
果が認められた、エクラルバサポニンＩ及び同III につ
いての育毛効果を検討した。具体的には、試験品とし
て、エクラルバサポニンＩ及び同III を、それらの濃度
が、それぞれ０．００１重量％から０．１重量％の濃度
になるように、液体試料〔70％エタノール(90 ％) 、オ
レイン酸ナトリウム（0.01％) 、ドデシルベンゼンスル
ホン酸(0.49 ％) 、硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40
モル) 付加物(0.5％) 及びイオン交換水（残余）〕中
に、混合攪拌して溶解させた液状試料を調製した。これ
を、前述した育毛試験の手順に準じて、試験品（試料３
１〜３６：対照はエクラルバサポニンの抜去品）として
用いて、トリコグラム試験を行った。

【００４２】結果を、第３表に示す。

【表３】 第 ３ 表 ──────────────────────────────────── 試料番号 休止期毛根の割合 養毛効果 20％以上減少 20％未満減少 増加 20％以上増加 の評価 ──────────────────────────────────── ３１(E-I:0.001％) ０ ４ ６ ０ やや有効 ３２(E-I:0.01 ％) ２ ６ １ １ 有効 ３３(E-I:0.1％) ３ ５ １ １ 著効 ３４(E-III:0.001％) １ ４ ４ １ やや有効 ３５(E-III:0.01 ％) ２ ４ ５ １ 有効 ３６(E-III:0.1％) ４ ５ １ ０ 著効 対照試料 ０ １ ５ ４ 無効 ──────────────────────────────────── 注）Ｅ−Ｉ：エクラルバサポニンＩ，Ｅ−III ：エクラルバサポニンIII この結果により、エクラルバサポニンには、トリコグラ
ム試験においても、育毛効果が有意に認められることが
明らかになった。

【００４３】以下、本発明養毛剤の処方例を記載する。
なお、これらの処方例の本発明育毛剤において、上述の
発毛試験と育毛試験を行ったところ、いずれの処方例に
おいても、発毛試験は「効果あり」で、育毛試験は「有
効」又は「著効」であった。 〔処方例１〕 液状養毛剤 配合成分 配合量（重量％） エクラルバサポニンＩ ０．１ ７０％エタノール ９０．０ オレイン酸ナトリウム ０．０１ ドデシルベンゼンスルホン酸 ０．４９ 硬化ヒマシ油エチレンオキシド（40モル）付加物 ０．５ イオン交換水 残 量 ＜製法＞各配合成分を混合攪拌して溶解させて、液状養
毛剤を得た。

【００４４】 〔処方例２〕 液状養毛剤 配合成分 配合量（重量％） エクラルバサポニンIII ０．１ ７０％エタノール ９０．０ オレイン酸ナトリウム ０．０１ ドデシルベンゼンスルホン酸 ０．４９ 硬化ヒマシ油エチレンオキシド（40モル）付加物 ０．５ イオン交換水 残 量 ＜製法＞処方例１と同様にして、液状養毛剤を得た。

【００４５】 〔処方例３〕 液状養毛剤 配合成分 配合量（重量％） エクラルバサポニンＩ ０．００１ ９５％エタノール ９０．０ オレイン酸ナトリウム ０．０１ ドデシルベンゼンスルホン酸 ０．４９ 硬化ヒマシ油エチレンオキシド（40モル）付加物 ０．５ イオン交換水 残 量 ＜製法＞処方例１と同様にして、液状養毛剤を得た。 〔処方例４〕 ヘアトニック 配合成分 配合量（重量％） グリセリン ２．０ Ｌ−メントール ０．１ エクラルバサポニンＩ ０．００００１ ９５％エタノール ６０．０ 香料 ０．５ イオン交換水 残 量 ＜製法＞９５％エタノールに、各配合成分（イオン交換
水を除く）を加え、攪拌混合した後、これにイオン交換
水を加えて、ヘアトニックを得た。 〔処方例５〕 ヘアトニック 配合成分 配合量（重量％） グリセリン ２．０ Ｌ−メントール ０．１ エクラルバサポニンIII ０．００００１ ９５％エタノール ６０．０ 香料 ０．５ イオン交換水 残 量 ＜製法＞処方例４と同様にして、ヘアトニックを得た。

【００４６】 〔処方例６〕 ヘアトニック 配合成分 配合量（重量％） グリセリン ２．０ Ｌ−メントール ０．１ エクラルバサポニンII ０．０００１ ９５％エタノール ６０．０ 香料 ０．５ イオン交換水 残 量 ＜製法＞処方例４と同様にして、ヘアトニックを得た。

【００４７】 〔処方例７〕 乳液状養毛剤 配合成分 配合量（重量％） （Ａ相） エクラルバサポニンIII ０．１ ポリオキシエチレン（６０モル) 付加硬化ヒマシ油 ２．０ グリセリン １０．０ ジプロピレングリコール １０．０ １，３−ブチレングリコール ５．０ ポリエチレングリコール１５００ ５．０ （Ｂ相） セチルイソオクタネート １０．０ スクワラン ５．０ ワセリン ２．０ プロピルパラベン ２．０ （Ｃ相） カルボキシビニルポリマー１％水溶液 ３０．０ ヘキサメタリン酸ソーダ ０．０３ イオン交換水 ８．３５ （Ｄ相） イオン交換水 残 余 （Ｅ相） 苛性カリ ０．１２ イオン交換水 ５．０ ＜製法＞Ａ相とＢ相とを、それぞれ６０℃で加熱溶解
し、混合してホモミキサー処理し、ゲルを調製した。こ
れに、Ｄ相を徐々に添加し、ホモミキサーで分散させ
た。次に、この分散物に、溶解したＣ相を添加し、最後
に、これに溶解したＥ相を添加し、ホモミキサーで乳化
して、Ｏ／Ｗ乳液型の養毛剤を得た。 〔処方例８〕 クリーム状養毛剤 配合成分 配合量（重量％） （Ａ相） 流動パラフィン ５．０ セトステアリルアルコール ５．５ グリセリルモノステアレート ３．０ ＥＯ（２０モル）−２−オクチルドデシルエーテル ８．０ プロピルパラベン ０．３ 香料 ０．１ （Ｂ相） エクラルバサポニンIII ０．０００１ グリセリン ８．０ ジプロピレングリコール ２０．０ ポリエチレングリコール4000 ５．０ ドデシル硫酸ナトリウム ０．１ ヘキサメタリン酸ソーダ ０．００５ イオン交換水 残 余 ＜製法＞Ａ相とＢ相を、それぞれ加熱溶解して混合し、
これをホモミキサーで乳化して、クリーム状養毛剤を得
た。

【００４８】

【発明の効果】本発明により、優れた養毛効果が認めら
れる養毛剤が提供される。

【図面の簡単な説明】

【図１】毛乳頭細胞増殖促進試験の結果を示す図面であ
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 小林 孝次 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株 式会社資生堂第１リサーチセンター内 (72)発明者 田島 正裕 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株 式会社資生堂第１リサーチセンター内 (72)発明者 野原 稔弘 熊本県熊本市長嶺町2861−27 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AB032 AB282 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC252 AC352 AC422 AC432 AC482 AC782 AC792 AD042 AD092 AD391 AD392 AD491 AD492 AD532 BB53 CC32 CC37 DD23 DD31 EE22 EE23 FF01 FF05 4C091 AA06 BB02 CC01 DD01 EE01 FF02 FF14 GG05 HH01 JJ03 KK01 LL01 MM01 NN12 PA12 QQ05 QQ15 RR13 SS10

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記化学式（１）： 【化１】 〔式中、Ｒ¹ 及びＲ² は、同一又は異なって、水素原子
   又は化学式（２）： 【化２】 で表されるグルコピラノース残基である〕で表されるエ
   クラルバサポニン(Eclalbasaponin)を有効成分とする養
   毛剤。