JP2000229840A - 少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含む水相に分散した脂質ベシクルから形成された水中油型のエマルションより成る化粧用及び／または皮膚科用組成物 - Google Patents

少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含む水相に分散した脂質ベシクルから形成された水中油型のエマルションより成る化粧用及び／または皮膚科用組成物

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ダニエル・ラヴォー
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 酸性活性剤を含み、酸性ｐＨ、好ましくは２
から４の間のｐＨで、５００センチポアズより大きい粘
度を有することが可能な組成物の提供。 【解決手段】 少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含
む水相中に分散した脂質ベシクルから形成された水中油
型のエマルションを含む局所的使用のための組成物であ
り、該ベシクルは、それぞれが少なくとも一つの界面活
性剤から得られたラメラ液晶被膜を有する油滴より成
り、上記水相はゲル化剤を含まないことを特徴とする組
成物を提供すること。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、少なくとも一つの
親水性酸性活性剤を含む水相に分散した脂質ベシクルか
ら形成された水中油型のエマルションを含む局所的使用
のための化粧用及び／または皮膚科用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】化粧用組成物中に、皮膚及び／または髪
に対する特別なトリートメントを与えることを企図した
各種の活性剤を加えることは、周知に実施されている。
しかしながら、これらの活性剤のいくつかは、水性媒体
中で不安定であり、皮膚との接触の際に容易に分解する
という欠点を有する。それ故それらは、経時的にその活
性を迅速に喪失し、この不安定性は、所望の効力に負の
方向に作用する。
【０００３】かくして、多くの有益な特性のために、ア
スコルビン酸またはビタミンＣを製剤化することが、長
年に渡って求められている。特に、アスコルビン酸は、
結合組織、特にコラーゲンの合成を刺激し、紫外線照射
及び汚染のような外的な攻撃因子に対して皮膚組織の防
御を増進させ、皮膚におけるビタミンＥの欠乏を補い、
皮膚を脱色素化し、及びフリーラジカル捕集機能を有す
る。これらの最後の二つの特性は、アスコルビン酸を、
皮膚の老化に対抗するまたは上記老化を防止する化粧用
または皮膚科用活性剤として優れた候補とする。不幸な
ことに、その化学構造（α−ケトラクトン）のために、
アスコルビン酸は、光、酸素または水のような特定の環
境パラメーターに対して非常に感受性を有する。それ故
これは、これらのパラメーターの存在の下で製剤化され
たアスコルビン酸の迅速な分解を引き起こす。
【０００４】かくして、アスコルビン酸の分解を減少及
び／または遅延するためのいくつかの解決法が、従来技
術において考慮されている。
【０００５】かくして、EP 0 679 387は、使用の際に共
に混合することを企図した親水性支持体及び粉末形態の
アスコルビン酸を含む組成物を開示する。該支持体は、
水性媒体及び少なくとも一つの親水性ゲル化剤を含み、
酸性化合物を加えることに耐え得るものとして記載され
ている。これを実施するため、ゲル化剤は、ポリサッカ
リド、合成ポリマー及びセルロースから選択できる。緩
衝液は、最終ｐＨが３．８より大きくなるように該溶液
に加えられる。
【０００６】さらに、EP 0 642 781は、（ｉ）アクリル
アミド、（ｉｉ）2-アクリルアミドメチルプロパンスル
ホン酸（ＡＭＰＳ）、及び（ｉｉｉ）オレフィンポリ不
飽和を含む少なくとも一つの化合物の間での反応から得
られた単位より成る架橋アニオン性コポリマーを安定剤
として含む、３．５より低いｐＨを有する水中油型のエ
マルションを開示する。より高い濃度では、該コポリマ
ーは、該エマルションが乳液からクリームの範囲の各種
の流動性を有する可能性を与えられるように、エマルシ
ョン増粘機能を発揮することが示されている。
【０００７】最後に、EP 0 755 673は、少なくとも一つ
のポリオール並びに（メタ）アクリル酸ポリマー及び油
から選択された少なくとも一つの構造化剤の組み合わせ
で安定化された、アスコルビン酸のような少なくとも一
つの水感受性活性剤を含む局所的組成物を開示する。例
えば、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール
及びグリセリンから選択されたポリオールは、０．８５
以下の該組成物に対する水分活性値を得るのに十分な量
で存在する。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】アスコルビン酸を安定
化することを企図した従来技術のこれらの組成物は、酸
性ｐＨ、特に約２から４の間のｐＨで不十分な粘度、ま
たは不十分な安定性を示すという欠点を有する。そこ
で、このｐＨ範囲で該組成物を維持することは、大部分
のアスコルビン酸が、プロトンと結合した非電荷形態の
ままにすることで確保されるものと解され、その形態に
おいては、皮膚内への該分子の浸透が容易であると解さ
れる。さらに、EP 755 673に記載された組成物中の大量
のポリオールは、特定の使用者が非適切であると感じら
れる比較的油性の感覚を該組成物に与える。
【０００９】化粧用のゲル化剤を含むアスコルビン酸に
基づく周知の組成物の低い粘度及び／または安定性は、
そのｐＨが約２から４の間の値に減少するにつれて、そ
れらが含むイオン性ゲル化剤が、三次元ネットワークの
変化を受ける傾向を増大する。非イオン性ゲル化剤に関
する、ファンデルワールス力の変化もまた観察される。
これらの変化の結果は、これらのゲル化剤を含むエマル
ションが、クリーム状の質感を有するものから乳液のよ
うな液体の質感を有するものとするように、または極端
な場合、該エマルションの水相及び油相が分離するよう
に、これらの化合物のゲル化力の減少を生ずる。該エマ
ルションの分離は、その場合に応じて多かれ少なかれ段
階的及び／または完全なものであり得る。
【００１０】親水性酸性活性剤及び化粧用ゲル化剤を含
み、それ故酸性ｐＨでの低い粘度及び／または安定性の
同様な問題を提示する従来技術の他の組成物は、FR-A-2
680685及びEP 705 593に記載されたものである。これ
らは、油相が脂質球体から形成され、そこにおいてはカ
ルボマーまたはキサンタンゴム型の化合物でゲル化され
た水相が、例えばスルホン酸官能体を含むＵＶスクリー
ン剤を含む水中油型エマルションである。さらにこれら
の組成物は、それらが含む脂質球体が、１００から５０
００μｍの間のサイズの触感可能な固体粒子であり、そ
のサイズによって、皮膚の表面で破壊される傾向にあ
り、それらが含む活性剤の平凡な浸透を導くという欠点
を有する。
【００１１】
【課題を解決するための手段】かくして本発明の一つの
目的は、酸性活性剤を含み、酸性ｐＨ、好ましくは２か
ら４の間のｐＨで、５００センチポアズより大きい粘度
を有することが可能な組成物を提供することである。
【００１２】本発明の別の目的は、酸性活性剤を含み、
良好な化粧用特性、特に油っぽくない感じを有する組成
物、即ち０．９０より大きい、好ましくは０．９５より
大きい水分活性値を有することができる組成物を提供す
ることである。
【００１３】本出願人は幸運なことに、水相がアスコル
ビン酸のような酸性活性剤を含み、ゲル化剤を含まない
組成物中のラメラ相の形態でのベシクルの使用が、上述
の目的を達成することができることを発見した。
【００１４】それ故本発明の一つの主題は、少なくとも
一つの親水性酸性活性剤を含む水相中に分散した脂質ベ
シクルから形成された水中油型のエマルションを含む、
局所的使用のための組成物であり、該ベシクルは、それ
ぞれが少なくとも一つの界面活性剤から得られたラメラ
液晶被膜を有する油滴より成り、上記水相はゲル化剤を
全く含まない。
【００１５】得られた組成物は、５００センチポアズよ
り大きい粘度を有する。本明細書の文脈中で、示された
粘度は、「ローター」として称されるアンカータイプ(a
nchor type)の測定機を使用して２００ｒｐｍで、環境
圧力の下２５℃で、Mettlerから得たRheomat RM 180機
で、Ｔ＝１０秒で測定されたものであり、ここでロータ
ーＮｏ．３はクリーム（エマルション及び酸性活性剤を
含む）のケースにおいて該機械で使用され、ローターＮ
ｏ．１は乳液（酸性活性剤を含まないエマルションを含
む）のケースにおいて使用される。機械で読み取られた
測定値は、製造者によって与えられた曲線に当てはめる
ことによってセンチポアズに変換される。
【００１６】酸性活性剤は、任意にラクトン形態におけ
るα−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸及びα−ケト酸
のような親水性有機酸、リン酸のような無機酸から選択
できる。酸性活性剤は、コウジ酸、コーヒー酸、フィチ
ン酸、キナ酸、及びベンゼン-1,4-ビス(3-メチリデンシ
ョウノウスルホン酸）からも選択できる。
【００１７】好ましくは使用される活性剤は、グリコー
ル酸、乳酸、マンデル酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン
酸、ヒドロキシ酪酸、グルコン酸、アスコルビン酸、サ
リチル酸、ゲンチシン酸、ホモゲンチシン酸、及びピル
ビン酸である。アスコルビン酸が好ましくは使用され
る。
【００１８】上記酸性活性剤は、所望の効果を得るのに
十分であり、上記組成物の全重量の例えば０．１から１
０％までを表す量で、本発明に従った組成物中に存在す
る。
【００１９】本発明に従った組成物中で使用されるベシ
クルは、それぞれラメラ液晶被膜を有する油滴を含む。
【００２０】
【発明の実施の形態】一つの好ましい実施態様に従っ
て、該油滴は、少なくとも一つの親油性活性剤を含む。
【００２１】かくして、該油滴は、例えば抗酸化剤、フ
リーラジカル捕集剤、保湿剤、メラニン調節剤、日焼け
促進剤、脱色素剤、皮膚着色剤、脂肪調節剤、減量剤、
抗挫瘡剤、抗脂漏剤、抗老化剤、抗シワ剤、抗ＵＶ剤、
角質溶解剤、抗炎症剤、強壮剤、瘢痕形成剤、血管保護
剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗発汗剤、脱臭剤、皮膚コン
ディショナー、免疫調節剤、滋養剤、抗ふけ剤、抜け毛
防止剤、頭髪染料、頭髪脱色剤、パーマネントウエーブ
のための還元剤、ヘアコンディショナー、精油、及び香
料から選択された活性剤を含むことができる。
【００２２】本発明の文脈中で使用できる、皮膚及び／
または髪をトリートメントするための親油性活性剤の例
として、以下の化合物が挙げられる：D-α-トコフェロ
ール、DL-α-トコフェロール、酢酸D-α-トコフェリ
ル、酢酸DL-α-トコフェリル、パルミチン酸アスコルビ
ル、ビタミンＦグリセリド、ビタミンＤ、レチノール、
レチノールエステル、β-カロチン、D-パンテノール、
ファルネソール、酢酸ファルネシル、必須脂肪酸におい
て豊富な油、5-n-オクタノイルサリチル酸、サリチル
酸、α-ヒドロキシ酸のアルキルエステル、アジア酸(As
iatic acid)、マデカス酸(madecassic acid)、アジアテ
ィックオシド(asiaticoside)、センテラ アジアティカ
(Centella asiatica)の全抽出物、β-グリシルレチン
酸、α-ビサボロール、セラミド、フィタントリオー
ル、乳から得たスフィンゴミエリン、ポリ不飽和必須脂
肪酸において豊富である海藻起源のリン脂質、エトキシ
キネ(ethoxyquine)、ローズマリー抽出物、ハッカ抽出
物、クエルセチン、乾燥微小藻抽出物、ベルガモット精
油、メトキシケイ皮酸オクチル、ブチルメトキシジベン
ゾイルメタン、オクチルトリアゾン、3,5-ジ-tert-ブチ
ル-4-ヒドロキシ-3-ベンジリデンショウノウ、2-ベンゾ
トリアゾール-2-yl-4-メチル-6-[3-[1,3,3,3-テトラメ
チル-1-[トリメチルシリル)オキシ]ジシロキサニル]-2-
メチルプロピル]フェノール、パーフルオロ油及び高度
酸化コーン油。
【００２３】油滴はまた、例えば軟化または潤滑特性を
有する油、ワックスまたはゴムのような各種のさらなる
添加剤を含むことができる。
【００２４】被膜された油滴は有利には、１０００ナノ
メーター以下、好ましくは５００ナノメーター以下、よ
り好ましくは２００ナノメーター以下の平均径を有す
る。
【００２５】油滴上のラメラ液晶被膜は、少なくとも一
つの親油性界面活性剤、少なくとも一つの親水性界面活
性剤、及び少なくとも一つのイオン性両親媒性脂質の群
から、第一の実施態様に従って得ることができる。親油
性界面活性剤、親水性界面活性剤、及びイオン性両親媒
性脂質の相対量は、好ましくは以下のそれぞれの範囲内
で変化する：全重量に対して３５−５５重量％／２５−
４０重量％／１５−３５重量％。上記ベシクルを調製す
る方法は、特許出願EP 0 705 593に記載されている。
【００２６】本発明の第二の実施態様として、ラメラ液
晶被膜は、少なくとも一つの親油性界面活性剤、少なく
とも一つの親水性界面活性剤、及び少なくとも一つの脂
肪酸の群から得ることができる。この場合、水相は、不
溶性形態で少なくとも一つの塩基性剤を含む。親油性界
面活性剤、親水性界面活性剤および脂肪酸の相対量は好
ましくは、以下のそれぞれの範囲内で変化する：全重量
に対して３５−５５重量％／２５−４０重量％／１５−
３５重量％。上記ベシクルを調製する方法は、特許出願
EP 0 641 557に記載されている。
【００２７】好ましくは親油性界面活性剤及び親水性界
面活性剤はそれぞれ、約１２より大きい、好ましくは１
６から２２の間の炭素原子を含む少なくとも一つの飽和
脂肪鎖を含む。
【００２８】さらに、親油性界面活性剤は有利には、２
から５の間のＨＬＢ（親水性−親油性バランス）を有す
る。２から５の間のＨＬＢを有する親油性界面活性剤の
例は、ショ糖ジステアリン酸エステル、ジステアリン酸
ジグリセリル、トリステアリン酸テトラグリセリル、デ
カステアリン酸デカグリセリル、モノステアリン酸ジグ
リセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセリル、ペンタ
ステアリン酸デカグリセリル、ソルビタンモノステアリ
ン酸エステル、ソルビタントリステアリン酸エステル、
モノステアリン酸ジエチレングリコール、グリセリン並
びにパルミチン酸及びステアリン酸のエステル、２のＥ
Ｏを有する（２のエチレンオキシド単位を含む）ポリオ
キシエチレン化モノステアリン酸エステル、モノ及びジ
ベヘン酸グリセリル、及びテトラステアリン酸ペンタエ
リトリトールエステルである。
【００２９】親水性界面活性剤に関しては、それは有利
には８から１２の間のＨＬＢを有する。８から１２の間
のＨＬＢを有する親水性界面活性剤の例は、４のＥＯを
有するポリオキシエチレン化ソルビタンモノステアリン
酸エステル、２０のＥＯを有するポリオキシエチレン化
ソルビタントリステアリン酸エステル、８のＥＯを有す
るポリオキシエチレン化モノステアリン酸エステル、モ
ノステアリン酸ヘキサグリセリル、１０のＥＯを有する
ポリオキシエチレン化モノステアリン酸エステル、１２
のＥＯを有するポリオキシエチレン化ジステアリン酸エ
ステル、及び２０のＥＯを有するポリオキシエチレン化
メチルグルコースジステアリン酸エステルである。
【００３０】イオン性両親媒性脂質は、中和化アニオン
性脂質、両性脂質及びアルキルスルホン酸誘導体を含む
群から選択できる。例えば、イオン性両親媒性脂質は、
リン酸ジセチルのアルカリ金属塩、リン酸ジミリスチル
のアルカリ金属塩、スルホン酸コレステリルのアルカリ
金属塩、リン酸コレステリルのアルカリ金属塩、アシル
グルタミン酸の一及び二ナトリウム塩、リン脂質、以下
の式のアルキルスルホン酸誘導体を含む群から選択でき
る： 式中、Ｒは混合物としてまたは個別的に得られたＣ16Ｈ
33及びＣ18Ｈ37基を表し、Ｍはアルカリ金属である。
【００３１】脂肪酸は、パルミチン酸、ステアリン酸、
アラキジン酸、及びベヘン酸を含む群から選択できる。
【００３２】塩基性剤は、脂肪酸を中和するのに必要と
される量に少なくとも等しい量で水相中に溶解される。
それは、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、リ
シン及びアルギニンを含む群から選択できる。
【００３３】本発明の組成物はまた、防腐剤または金属
イオン封鎖剤のような、水相中に各種のさらなる添加剤
を含むことができる。
【００３４】該組成物は、乳液またはクリームの形態が
最も一般的であるが、提供のための他の手段も排除され
ない。
【００３５】本発明に従った組成物は、以下の形態であ
ることができる： −ゲル化剤を含まない水相中に分散した脂質ベシクルか
ら形成された水中油型のエマルションの形態、上記ベシ
クルはそれぞれ少なくとも一つの界面活性剤から得られ
たラメラ液晶被膜を有する油滴より成る；及び −使用の際に共に混合されるように企図された粉末形態
または水溶液形態における少なくとも一つの酸性活性剤
の形態。
【００３６】この場合、該エマルションは、例えば活性
剤とエマルションの間に用意されている貫通可能な及び
／または分離可能な分離物である、酸性活性剤を含む栓
で密封された容器中に封入される。
【００３７】図１は、エマルション及び少なくとも９９
％の純度のアスコルビン酸のような粉末の活性剤を混合
する前の、本発明に従った組成物を含む耐光性二区画ビ
ンの例を、図式的な縦方向の切断面で表す。
【００３８】特別に、該ビンは、外部の光に対するスク
リーンを形成し、液体エマルション（Ｌ）のための容器
として機能する物質で作製されたボディー（１）より成
る。該エマルション（Ｌ）は、１０センチポアズより小
さい粘度を有する。上部で、該容器（１）は、蓋（５）
によって底部で密閉されたカップ（３）が挿入された首
部（２）を有し、活性剤（Ｐ）が、カップ内に配置され
る。該蓋（５）は、カップ（３）と一体の道具として作
製することができ、好ましくは脆弱な領域を含む。変形
例として、該蓋（５）は、カップの底に熱で溶接された
アルミホイルより成ることができる。
【００３９】開封する際は、カップ（３）の上部にトロ
カール（６）が漏れのない態様で挿入され、該トロカー
ルの底部は、該蓋（５）を切断可能な切断領域（４）を
有する。使用の前に、該トロカール（６）を有するカッ
プ（３）は、容器のための栓として機能する。
【００４０】混合は以下のように実施される。
【００４１】使用者は、カップ（３）内にトロカール
（６）を押し込み、該蓋（５）を脆弱な線に沿って破
き、粉末の活性剤（Ｐ）が、液体エマルション（Ｌ）中
に流れ込む。次に使用者は、該エマルション中で該活性
剤が溶解するように該混合物を振り、次いで該エマルシ
ョンが少なくとも５００センチポアズの粘度を有するよ
うにする。次に使用者は、配置された口部を解放するた
めに該カップ（３）からトロカール（６）を取り外し、
場合により、皮膚への製品の塗布を容易にするために、
末端が開通した柔らかいプラスチック製のティート(tea
t)をカップ（３）上に配置する。
【００４２】本発明に従ったエマルション及び粉末活性
剤を別に封入するために使用できる、複数区画のビンの
他の例は、特に、EP 0 528 707, EP 0 230 195, FR 84/
13355及びFR 85/17143に記載されたものであるが、この
リストに制限されていない。
【００４３】本発明に従った組成物は、それが企図され
る使用に依存して、皮膚、体毛または頭髪に適用でき
る。それ故それは、皮膚のための化粧用調製物及び／ま
たは化粧用トリートメント方法において使用でき、該方
法は、例えば皮膚を着色するために、皮膚を再生するた
めに、皮膚上の細いラインを消し取るために、及び／ま
たはＵＶ照射によって生じた損傷を抑えるために、及び
／または環境の攻撃因子に対して皮膚組織を強化するた
めに、皮膚に対して本発明に従った組成物を適用するこ
とより成る。
【００４４】変形例として、本発明に従った組成物は、
治療的なトリートメント方法、即ち、皮膚、体毛及び／
または頭髪を脱色及び／または脱色素化することを企図
した調製物のような、皮膚科的調製物を生産する方法に
おいて使用できる。
【００４５】本発明はまた、親水性酸性活性剤を含む組
成物を調製する方法にも関し、上記組成物は、２から４
の間のｐＨで５００センチポアズより大きい粘度を有
し、ゲル化剤を含まない水相中に分散した油滴から形成
された水中油型のエマルション内に上記活性剤を加える
ことを含み、上記油滴はそれぞれが、少なくとも一つの
界面活性剤から得られたラメラ液晶被膜を有する。
【００４６】本発明に従った組成物の例は、以下に示さ
れる。他に示す場合を除いて、量は重量パーセントとし
て示される。
【００４７】
【実施例】実施例１ 以下のエマルションは、図１に示された型の二区画ビン
内に入れられる： ポリ(ステアリン酸2-グリセリル） ０．２ ｇ ステアリン酸ＰＥＧ−８ ０．１３５ｇ 水素化木ろう及びL-グルタミン酸の二ナトリウム塩 (Ajinomoto社によって提供されたAmisoft HS-20) ０．０９ ｇ ステアリン酸イソセチル ０．７ ｇ スクアラン １．３ ｇ 水 ７．０７５ｇ ─────── 合計 ９．５ ｇ
【００４８】該エマルションは、２５℃、７．３±０．
３のｐＨで約７センチポアズの粘度を有する白色液体乳
液の形態である。
【００４９】該ビンは、白色粉末の形態の０．５ｇのア
スコルビン酸を含むキャップで封をされる。
【００５０】上記エマルション内に粉末の酸を加える
間、ｐＨの減少及び粘度の実質的な増大が観察される
が、白色クリームの出現及び３．３±０．３のｐＨと共
に、２５℃で８５０センチポアズの粘度を有する組成物
が得られる。
【００５１】室温で１０日後、溶液中に存在するアスコ
ルビン酸の量の減少は、観察されない（高圧液体クロマ
トグラフィーで測定）。該クリームのｐＨは、変化して
いない。
【００５２】実施例２ 以下のエマルションは、図１に示された型の二区画ビン
内に入れられる： ポリソルバート６１ ０．１６ ｇ ステアリン酸 ０．１２ ｇ ステアリルアルコール ０．１１ ｇ ワセリン ０．３ ｇ コレステロール ０．００５ｇ ショ糖トリステアリン酸エステル ０．２６４ｇ ステアリン酸イソセチル ０．５ ｇ シクロペンタシロキサン ０．３ ｇ 水 ７．６８１ｇ トリエタノールアミン ０．０６ ｇ ─────── 合計 ９．５ ｇ
【００５３】該エマルションは、２５℃、７．７±０．
３のｐＨで約６センチポアズの粘度を有する白色液体乳
液の形態である。
【００５４】該ビンは、白色粉末の形態の０．５ｇのア
スコルビン酸を含むキャップで封をされる。
【００５５】上述のエマルションに粉末の酸を加えた
後、２５℃、３．５±０．３のｐＨで１３００センチポ
アズの粘度を有する白色クリームが得られる。
【００５６】室温で１０日後、該クリームは、非常にわ
ずかな量の放出を示し、代わりに４℃でそれを貯蔵する
ことによって該放出は避けることができる。そのｐＨ
は、変化していない。
【００５７】実施例３ 以下のエマルションは、図１に示された型の二区画ビン
内に入れられる： ポリ(ステアリン酸2-グリセリル） ０．２ ｇ ステアリン酸ＰＥＧ−８ ０．１３５ｇ 水素化木ろう及びL-グルタミン酸の二ナトリウム塩 (Ajinomoto社によって提供されたAmisoft HS-20) ０．０９ ｇ ステアリン酸イソセチル ０．７ ｇ スクアラン １．３ ｇ 水 ７．０７５ｇ ─────── 合計 ９．５ ｇ
【００５８】該エマルションは、２５℃、７．３のｐＨ
で約７センチポアズの粘度を有する白色液体乳液の形態
である。
【００５９】０．５ｇの粉末グリコール酸を含むキャッ
プで該ビンを閉ざす。
【００６０】上記エマルションに粉末の酸を加えた後、
２５℃、２．５のｐＨで６００センチポアズの粘度を有
する白色クリームが得られる。
【００６１】実施例４ 以下のエマルションは、図１に示された型の二区画ビン
内に入れられる： ポリソルバート６１ ０．１６ ｇ ステアリン酸 ０．１２ ｇ ステアリルアルコール ０．１１ ｇ ワセリン ０．３ ｇ コレステロール ０．００５ｇ ショ糖トリステアリン酸エステル ０．２６４ｇ ステアリン酸イソセチル ０．５ ｇ シクロペンタシロキサン ０．３ ｇ 水 ７．６８１ｇ トリエタノールアミン ０．０６ ｇ ──────── 合計 ９．５ ｇ
【００６２】使用の際に上記エマルションと混合される
ことが企図される、水中に８５％の溶液として０．５ｇ
のリン酸を含むキャップで該ビンを閉ざす。
【００６３】実施例５ 以下のエマルションは、図１に示された型の二区画ビン
内に入れられる： ポリソルバート６１ ０．１６ ｇ ステアリン酸 ０．１２ ｇ ステアリルアルコール ０．１１ ｇ ワセリン ０．３ ｇ コレステロール ０．００５ｇ ショ糖トリステアリン酸エステル ０．２６４ｇ ステアリン酸イソセチル ０．５ ｇ シクロペンタシロキサン ０．３ ｇ 水 ７．６８１ｇ トリエタノールアミン ０．０６ ｇ ─────── 合計 ９．５ ｇ
【００６４】水中に９０％の溶液として０．５ｇの乳酸
を含むキャップで該ビンを閉ざす。乳酸溶液及び上述の
エマルションは、デイクリーム(day cream)を得るため
に、使用の際に共に混合することを企図される。
【００６５】実施例６：組成物の水分活性値（ａw）の
測定 水を含む媒体の水分活性ａwは、同じ温度での、該産物
に対する水の蒸気圧「ＰH2O産物」と、精製水の蒸気圧
「ＰH2O精製」の比である。それはまた、溶解物質「Ｎ
溶解物質」を考慮した分子の全ての数「ＮH2O＋Ｎ
溶解物質」に対する水分子の数「ＮH2O」の比としても
表される。
【００６６】それは以下の式によって表される：
【００６７】各種の方法が水分活性を測定するために使
用できる。最も一般的なものは、水蒸気圧を直接測定す
る液中圧力法である。
【００６８】結果：上述の実施例１及び２のクリームに
ついての水分活性値は、それぞれ０．９８８及び０．９
９１と測定された。これらの値は、ポリオールで安定化
された従来技術のクリームの特徴的な感覚を有さない、
本発明のクリームの良好な化粧用特性を反映する。
【図面の簡単な説明】
【図１】図１は、エマルション及び少なくとも９９％の
純度のアスコルビン酸のような粉末の活性剤を混合する
前の、本発明に従った組成物を含む耐光性二区画ビンの
例を、図式的な縦方向の切断面で表す図である。
【符号の説明】
１ 容器 ２ 首部 ３ 栓 ４ 切断領域 ５ 蓋 ６ トロカール ７ 脆弱領域 Ｌ エマルション Ｐ 活性剤

Claims (29)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含
    む水相中に分散した脂質ベシクルから形成された水中油
    型のエマルションを含む局所的使用のための組成物であ
    り、該ベシクルは、それぞれが少なくとも一つの界面活
    性剤から得られたラメラ液晶被膜を有する油滴より成
    り、上記水相はゲル化剤を含まないことを特徴とする組
    成物。
  2. 【請求項２】 上記酸性活性剤が、任意にラクトン形態
    におけるα−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸及びα−
    ケト酸のような親水性有機酸、及びリン酸のような無機
    酸から選択されることを特徴とする請求項１記載の組成
    物。
  3. 【請求項３】 上記酸性活性剤が、グリコール酸、乳
    酸、マンデル酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、ヒドロ
    キシ酪酸、グルコン酸、アスコルビン酸、サリチル酸、
    ゲンチシン酸、ホモゲンチシン酸、及びピルビン酸から
    選択されることを特徴とする請求項２記載の組成物。
  4. 【請求項４】 上記酸性活性剤がアスコルビン酸である
    ことを特徴とする請求項３記載の組成物。
  5. 【請求項５】 上記酸性活性剤が、コウジ酸、コーヒー
    酸、フィチン酸、キナ酸、及びベンゼン-1,4-ビス(3-メ
    チリデンショウノウスルホン酸）から選択されることを
    特徴とする請求項２記載の組成物。
  6. 【請求項６】 上記ラメラ液晶被膜が、少なくとも一つ
    の親油性界面活性剤、少なくとも一つの親水性界面活性
    剤、及び少なくとも一つのイオン性両親媒性脂質の群か
    ら得られることを特徴とする請求項１から５のいずれか
    一項記載の組成物。
  7. 【請求項７】 上記ラメラ液晶被膜が、少なくとも一つ
    の親油性界面活性剤、少なくとも一つの親水性界面活性
    剤、及び少なくとも一つの脂肪酸の群から得られ、該水
    相が、不溶性形態で少なくとも一つの塩基性剤を含むこ
    とを特徴とする請求項１から５のいずれか一項記載の組
    成物。
  8. 【請求項８】 該親油性界面活性剤及び該親水性界面活
    性剤が、それぞれ約１２より大きい、好ましくは１６か
    ら２２の間の炭素原子を含む少なくとも一つの飽和脂肪
    鎖を含むことを特徴とする請求項６または７記載の組成
    物。
  9. 【請求項９】 該親油性界面活性剤が、２から５の間の
    ＨＬＢ（親水性−親油性バランス）を有することを特徴
    とする請求項６または７記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 ２から５の間のＨＬＢを有する親油性
    界面活性剤が、ショ糖ジステアリン酸エステル、ジステ
    アリン酸ジグリセリル、トリステアリン酸テトラグリセ
    リル、デカステアリン酸デカグリセリル、モノステアリ
    ン酸ジグリセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセリ
    ル、ペンタステアリン酸デカグリセリル、ソルビタンモ
    ノステアリン酸エステル、ソルビタントリステアリン酸
    エステル、モノステアリン酸ジエチレングリコール、グ
    リセリン並びにパルミチン酸及びステアリン酸のエステ
    ル、２のＥＯを有する（２のエチレンオキシド単位を含
    む）ポリオキシエチレン化モノステアリン酸エステル、
    モノ及びジベヘン酸グリセリル、及びテトラステアリン
    酸ペンタエリトリトールエステルを含む群から選択され
    ることを特徴とする請求項９記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 該親水性界面活性剤が、８から１２の
    間のＨＬＢを有することを特徴とする請求項６または７
    記載の組成物。
  12. 【請求項１２】 ８から１２の間のＨＬＢを有する親水
    性界面活性剤が、４のＥＯを有するポリオキシエチレン
    化ソルビタンモノステアリン酸エステル、２０のＥＯを
    有するポリオキシエチレン化ソルビタントリステアリン
    酸エステル、８のＥＯを有するポリオキシエチレン化モ
    ノステアリン酸エステル、モノステアリン酸ヘキサグリ
    セリル、１０のＥＯを有するポリオキシエチレン化モノ
    ステアリン酸エステル、１２のＥＯを有するポリオキシ
    エチレン化ジステアリン酸エステル、及び２０のＥＯを
    有するポリオキシエチレン化メチルグルコースジステア
    リン酸エステルを含む群から選択されることを特徴とす
    る請求項６または７記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 該イオン性両親媒性脂質が、中和化ア
    ニオン性脂質、両性脂質及びアルキルスルホン酸誘導体
    を含む群から選択されることを特徴とする請求項６記載
    の組成物。
  14. 【請求項１４】 該イオン性両親媒性脂質が、リン酸ジ
    セチルのアルカリ金属塩、リン酸ジミリスチルのアルカ
    リ金属塩、スルホン酸コレステリルのアルカリ金属塩、
    リン酸コレステリルのアルカリ金属塩、アシルグルタミ
    ン酸の一及び二ナトリウム塩、リン脂質、以下の式のア
    ルキルスルホン酸誘導体： （式中、Ｒは混合物としてまたは個別的に得られたＣ16
    Ｈ33及びＣ18Ｈ37基を表し、Ｍはアルカリ金属であ
    る。）を含む群から選択されることを特徴とする請求項
    ６記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 該脂肪酸が、パルミチン酸、ステアリ
    ン酸、アラキジン酸、及びベヘン酸を含む群から選択さ
    れることを特徴とする請求項７記載の組成物。
  16. 【請求項１６】 該塩基性剤が、脂肪酸を中和するのに
    必要とされる量に少なくとも等しい量で水相中に溶解さ
    れることを特徴とする請求項７記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 該塩基性剤が、水酸化ナトリウム、ト
    リエタノールアミン、リシン及びアルギニンを含む群か
    ら選択されることを特徴とする請求項７記載の組成物。
  18. 【請求項１８】 上記油滴が、少なくとも一つの親油性
    活性剤を含むことを特徴とする請求項１から１７のいず
    れか一項記載の組成物。
  19. 【請求項１９】 上記親油性活性剤が、抗酸化剤、フリ
    ーラジカル捕集剤、保湿剤、メラニン調節剤、日焼け促
    進剤、脱色素剤、皮膚着色剤、脂肪調節剤、減量剤、抗
    挫瘡剤、抗脂漏剤、抗老化剤、抗シワ剤、抗ＵＶ剤、角
    質溶解剤、抗炎症剤、強壮剤、瘢痕形成剤、血管保護
    剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗発汗剤、脱臭剤、皮膚コン
    ディショナー、免疫調節剤、滋養剤、抗ふけ剤、抜け毛
    防止剤、頭髪染料、頭髪脱色剤、パーマネントウエーブ
    のための還元剤、ヘアコンディショナー、精油、及び香
    料から選択されることを特徴とする請求項１８記載の組
    成物。
  20. 【請求項２０】 上記親油性活性剤が、D-α-トコフェ
    ロール、DL-α-トコフェロール、酢酸D-α-トコフェリ
    ル、酢酸DL-α-トコフェリル、パルミチン酸アスコルビ
    ル、ビタミンＦグリセリド、ビタミンＤ、レチノール、
    レチノールエステル、β-カロチン、D-パンテノール、
    ファルネソール、酢酸ファルネシル、必須脂肪酸におい
    て豊富な油、5-n-オクタノイルサリチル酸、サリチル
    酸、α-ヒドロキシ酸のアルキルエステル、アジア酸、
    マデカス酸、アジアティックオシド、センテラ アジア
    ティカの全抽出物、β-グリシルレチン酸、α-ビサボロ
    ール、セラミド、フィタントリオール、乳から得たスフ
    ィンゴミエリン、ポリ不飽和必須脂肪酸において豊富で
    ある海藻起源のリン脂質、エトキシキネ、ローズマリー
    抽出物、ハッカ抽出物、クエルセチン、乾燥微小藻抽出
    物、ベルガモット精油、メトキシケイ皮酸オクチル、ブ
    チルメトキシジベンゾイルメタン、オクチルトリアゾ
    ン、3,5-ジ-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-3-ベンジリデン
    ショウノウ、2-ベンゾトリアゾール-2-yl-4-メチル-6-
    [3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[トリメチルシリル)オキ
    シ]ジシロキサニル]-2-メチルプロピル]フェノール、パ
    ーフルオロ油及び高度酸化コーン油から選択されること
    を特徴とする請求項１８または１９記載の組成物。
  21. 【請求項２１】 上記酸性活性剤が、上記組成物の全重
    量の０．１から１０％までを表すことを特徴とする請求
    項１から２０のいずれか一項記載の組成物。
  22. 【請求項２２】 −ゲル化剤を含まない水相中に分散
    した脂質ベシクルから形成された水中油型のエマルショ
    ンの形態、上記ベシクルはそれぞれ少なくとも一つの界
    面活性剤から得られたラメラ液晶被膜を有する油滴より
    成る；及び−使用の際に共に混合されるように企図され
    た粉末形態または水溶液形態における少なくとも一つの
    酸性活性剤の形態であることを特徴とする請求項１から
    ２１のいずれか一項記載の組成物。
  23. 【請求項２３】 該エマルション（Ｌ）が、酸性活性剤
    （Ｐ）を含む栓（３）によって密封された容器（１）中
    に入れられ、貫通可能で及び／または分離可能な蓋
    （５）が、該活性剤（Ｐ）と該エマルション（Ｌ）の間
    に設けられることを特徴とする請求項２２記載の組成
    物。
  24. 【請求項２４】 該酸性活性剤と混合する前に、該エマ
    ルションが１０センチポアズより小さい粘度を有するこ
    とを特徴とする請求項２２または２３記載の組成物。
  25. 【請求項２５】 親水性酸性活性剤を含む組成物を調製
    する方法であり、上記組成物は、２から４の間のｐＨで
    ５００センチポアズより大きい粘度を有し、ゲル化剤を
    含まない水相中に分散した油滴から形成された水中油型
    のエマルション内に上記活性剤を加えることを含み、上
    記油滴は、それぞれが少なくとも一つの界面活性剤から
    得られたラメラ液晶被膜を有することを特徴とする方
    法。
  26. 【請求項２６】 化粧用調製物における請求項１から２
    ４のいずれか一項記載の組成物の使用。
  27. 【請求項２７】 皮膚を着色するための、皮膚を再生す
    るための、皮膚上の細いラインを消し取るための、及び
    ／またはＵＶ照射によって生じた損傷を抑えるための、
    及び／または環境の攻撃因子に対して皮膚組織を強化す
    るための、化粧用トリートメント方法における請求項１
    から２４のいずれか一項記載の組成物の使用。
  28. 【請求項２８】 皮膚に請求項１から２４のいずれか一
    項記載の組成物を適用することより成ることを特徴とす
    る化粧用トリートメント方法。
  29. 【請求項２９】 脱色及び／または脱色素調製物のよう
    な皮膚科用調製物の製造のための請求項１から２４のい
    ずれか一項記載の組成物の使用。
JP2000026700A 1999-02-05 2000-02-03 少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含む水相に分散した脂質ベシクルから形成された水中油型のエマルションより成る化粧用及び／または皮膚科用組成物 Withdrawn JP2000229840A (ja)

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