JPS6295134A - リポソ−ムの製造法 - Google Patents

リポソ−ムの製造法

Info

Publication number
JPS6295134A
JPS6295134A JP23477985A JP23477985A JPS6295134A JP S6295134 A JPS6295134 A JP S6295134A JP 23477985 A JP23477985 A JP 23477985A JP 23477985 A JP23477985 A JP 23477985A JP S6295134 A JPS6295134 A JP S6295134A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
water
liposome
ribosomes
surfactant
phospholipid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP23477985A
Other languages
English (en)
Inventor
Kazuhiko Shinozaki
篠崎　一彦
Koichi Matsumoto
宏一 松本
Takehito Tabata
勇仁 田端
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
NIKKO KEMIKARUZU KK
NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK
Nikko Chemicals Co Ltd
Original Assignee
NIKKO KEMIKARUZU KK
NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK
Nikko Chemicals Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by NIKKO KEMIKARUZU KK, NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK, Nikko Chemicals Co Ltd filed Critical NIKKO KEMIKARUZU KK
Priority to JP23477985A priority Critical patent/JPS6295134A/ja
Priority to EP86305780A priority patent/EP0220797A3/en
Publication of JPS6295134A publication Critical patent/JPS6295134A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Synthetic bilayered vehicles, e.g. liposomes or liposomes with cholesterol as the only non-phosphatidyl surfactant
    • A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes or liposomes coated or grafted with polymers
    • A61K9/1272—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes or liposomes coated or grafted with polymers comprising non-phosphatidyl surfactants as bilayer-forming substances, e.g. cationic lipids or non-phosphatidyl liposomes coated or grafted with polymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Synthetic bilayered vehicles, e.g. liposomes or liposomes with cholesterol as the only non-phosphatidyl surfactant
    • A61K9/1277—Preparation processes; Proliposomes

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Manufacturing Of Micro-Capsules (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はリボソームの製造法に関する。
リボソームは医薬品を中心として食品、化粧品など多く
の分野で利用されている。即ち、医薬品では、薬剤をリ
ボソーム化することにより、体内の必要な部位へ輸送し
たシ、吸収を促進したり、薬剤の効果を持続させたシ、
薬剤を安定化させる等の役割りを果たしている。又、化
粧品では、保湿剤を経皮吸収させるためにリボソームで
包み込んだり、不安定な成分を安定化するためにリボソ
ームを利用している。
〔従来の技術〕
リボソームの製造法は種々知られているが、主として超
音波処理法（薄膜法）、注入法、界面活性剤処理法など
が用いられている０〔発明が解決しようとする問題点〕 しかしこれらリボソームの製法はいずれも大量生産には
不適であシ、実用的ではない。例えば、リボソームの製
造法の一つである界面活性剤処理法は、コール酸の３重
量％程度の水溶液にレシチンを１〜２重ｉｔ％加えて可
溶化してリボソームを得るものであるが、この方法によ
り得られるリボソームは粒径が０．１μ程度と大きく、
又コール酸を多量に使用せねばならず、更に、過剰のコ
ール酸の除去が困難であるという欠点がある。従って、
複雑な装置を使用せず、微細なリボソームを短時間に大
量に生産可能とするリボソームの製造法の出現が強く望
まれていた。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らは、このような要望に応えるために、リボソ
ームの製造法について検討を重ねた結果、リン脂質と特
定量の親水性非イオン界面活性剤とを併用することによ
り、簡単に微細なリボソームが生成することを見出し、
本発明を完成させるに至った。即ち、本発明はリン脂質
とリン脂質に対して１〜１５重蓋％の親水性非イオン界
面活性剤とを同時に水に分散させることを特徴とするリ
ボソームの製造法である。通常非イオン界面活性剤はリ
ボソームを破壊するといわれているが、特定の濃度範囲
の親水性非イオン界面活性剤を利用して粒径の小さいリ
ボソームが簡単に生成するという事実は驚くべきことで
ある。
本発明の親水性非イオン界面活性剤は水に透明に溶解す
る必要が１ハ従ってＨＬＢ　１２以上のものが選択され
る。例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、ポリオキンエチレン植物油、ポリオキシエ
チレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
プロビＶングリコール脂肪酸エステル、ボリォキシエチ
レンンルピトール（ソルビタン）脂肪酸エステル、ショ
糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルな
どが好適に使用される。
本発明におけるリン脂質としては、卵黄レシチン、大豆
レシチンなどの動植物性レシチン、あるいはこれらのｎ
裂しシチン、水素添加レシチンが使用される。
更に、リン脂質と親水性非イオン界面活性剤を水に分散
させるにあたっては、多価アルコール、有機・無機塩、
水溶性高分子等を分散助剤として使用することができる
。
また、コレステロール、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪
酸モノグリセリド等をリボソームの安定化剤として使用
することもできる。又必要な薬剤成分を配合し得ること
は勿論である。なお、親水性非イオン界面活性剤をリン
脂質に対して１５重量％をこえて使用すると、生成した
リボソームが逆に破壊されてしまうという弊害が生じる
。
〔発明の効果〕
本発明のリボソームの製造法は、少量の親水性非イオン
界面活性剤を使用することによシ０．０１μ〜０．０３
μ程度の微細なリボソームが得られる。また、既存の生
産装置で、短時間に大量のリボソームを生産することが
できるので、製造コストの低減が図れ、より多くの分野
でのリボソームの利用が可能となる。
〔実施例〕
以下実施例により本発明を更に説明するが、本発明はこ
れら実施例によシ何ら限定されるものではない。
実施例１ 下記処方の混合物を均一溶解させ、スゲレードライによ
りヘキサンを除去し、粉末状の試料を得た。本試料５ｒ
を水１００ｃｃに添加し、ホモミキサー（８０００ｒｐ
ｍ　）で１分間攪拌し、リボソーム液を得た。
得られたリボソームは、平均粒径０．０２μの安定なも
のであった。
処方 精製大豆レシチン　　　　　８　　ｇｒコレステロール
　　　　　　２１ 大豆油　　　　　　　　　　１　　＃ トコフェロール　　　　　　１１ ヘキサン　　　　　　　　５０　　１ 　　ｇｒ 実施例２ 下記処方の混合物を加熱攪拌し、均一溶解後８０℃にて
５００　ｒｐｍで攪拌しながら温水１００ｇｒを加えた
０温水添加終了後急冷して得られたリボソームは平均粒
径０．０３μの微細で安定なものであった。
処方 ８製水素添加大豆レシチン　８　　ｇｒグリセリンジス
テアレート　２　　＃ γ−リルン酸　　　　　　３１ １、Ｏｇｒ 実施例３ 下記処方にて■成分を加熱均一溶解後攪拌しなから■を
加えｗ　／　Ｄエマルションを作る。これを１０％ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油（日光ケミカルズ社製、Ｈ
Ｃ！０−６０　）水溶液１［Ｌｔ中に攪拌しながら加え
た。得られたリボソームは平均粒径０．０２μの微細で
安定なものであった。
処方

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. リン脂質とリン脂質に対して１〜１５重量％の親水性非
    イオン界面活性剤とを同時に水に分散させることを特徴
    とするリボソームの製造法。
JP23477985A 1985-10-21 1985-10-21 リポソ−ムの製造法 Pending JPS6295134A (ja)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP23477985A JPS6295134A (ja) 1985-10-21 1985-10-21 リポソ−ムの製造法
EP86305780A EP0220797A3 (en) 1985-10-21 1986-07-28 Process for the preparation of liposome

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP23477985A JPS6295134A (ja) 1985-10-21 1985-10-21 リポソ−ムの製造法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS6295134A true JPS6295134A (ja) 1987-05-01

Family

ID=16976238

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP23477985A Pending JPS6295134A (ja) 1985-10-21 1985-10-21 リポソ−ムの製造法

Country Status (2)

Country Link
EP (1) EP0220797A3 (ja)
JP (1) JPS6295134A (ja)

Cited By (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63275506A (ja) * 1987-05-07 1988-11-14 Pola Chem Ind Inc 皮膚化粧料
JPH02149512A (ja) * 1988-08-11 1990-06-08 Terumo Corp リポソームおよびその製法
JPH02227132A (ja) * 1988-11-22 1990-09-10 Kao Corp リポソーム形成剤及びリポソーム
JPH02295917A (ja) * 1989-05-10 1990-12-06 Terumo Corp 内包物の酸化を抑制したリポソームおよびその製法
JP2000229840A (ja) * 1999-02-05 2000-08-22 L'oreal Sa 少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含む水相に分散した脂質ベシクルから形成された水中油型のエマルションより成る化粧用及び／または皮膚科用組成物
JP2002145751A (ja) * 2000-11-02 2002-05-22 Yakult Honsha Co Ltd アスコルビン酸類を含む皮膚外用剤
WO2006073190A1 (ja) * 2005-01-07 2006-07-13 Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. 外用組成物
JP2006213695A (ja) * 2005-01-07 2006-08-17 Rohto Pharmaceut Co Ltd 皮膚外用剤
JP2006213696A (ja) * 2005-01-07 2006-08-17 Rohto Pharmaceut Co Ltd 皮膚外用剤
JP2013539402A (ja) * 2010-06-23 2013-10-24 ブライトサイド イノベーションズ，インコーポレイティド レシチン担体小胞とその作製方法
JP2016094874A (ja) * 2014-11-13 2016-05-26 マツダ株式会社 摺動構造
JP2017171649A (ja) * 2016-03-18 2017-09-28 日光ケミカルズ株式会社 高い経皮吸収性を有するリポソーム組成物およびそれを含有する化粧料または皮膚外用剤
WO2018003850A1 (ja) * 2016-06-28 2018-01-04 ロート製薬株式会社 アスコルビン酸及び／又はその塩を含有する外用組成物
JP2020094052A (ja) * 2018-12-11 2020-06-18 サンスター株式会社 油脂成分内包リポソーム

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5916588A (en) * 1984-04-12 1999-06-29 The Liposome Company, Inc. Peptide-containing liposomes, immunogenic liposomes and methods of preparation and use
US6090406A (en) * 1984-04-12 2000-07-18 The Liposome Company, Inc. Potentiation of immune responses with liposomal adjuvants
EP0257915B1 (en) * 1986-08-11 1993-03-10 Innovata Biomed Limited Pharmaceutical formulations comprising microcapsules
DE3883246T2 (de) * 1987-10-19 1993-12-02 Liposome Co Inc Auf tocopherol basierte arzneimittelsysteme.
MX9203804A (es) * 1987-10-19 1992-07-01 Liposome Co Inc Sistemas farmaceuticos a base de tocoferol.
EP0389570B2 (en) * 1987-12-04 2000-07-19 The Liposome Company, Inc. High integrity liposomes and method of preration and use
US6132763A (en) * 1988-10-20 2000-10-17 Polymasc Pharmaceuticals Plc Liposomes
US5153000A (en) * 1988-11-22 1992-10-06 Kao Corporation Phosphate, liposome comprising the phosphate as membrane constituent, and cosmetic and liposome preparation comprising the liposome
EP0525188B1 (en) * 1990-04-18 1995-03-01 Takeda Chemical Industries, Ltd. Liposome composition
JP3765579B2 (ja) * 1990-08-24 2006-04-12 イーデーエーアー アーゲー 作用物質投与用超微小滴状調剤
US6165500A (en) * 1990-08-24 2000-12-26 Idea Ag Preparation for the application of agents in mini-droplets
DE4107153A1 (de) * 1991-03-06 1992-09-10 Gregor Cevc Praeparat zur wirkstoffapplikation in kleinsttroepfchenform
DE4107152C2 (de) * 1991-03-06 1994-03-24 Gregor Cevc Präparate zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica
EP0648114B1 (de) 1992-07-08 1997-09-17 DIANORM G. Maierhofer GmbH Liposomen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur herstellung eines arzneimittels
US5464696A (en) * 1992-08-13 1995-11-07 Bracco International B.V. Particles for NMR imaging
FR2714621B1 (fr) * 1994-01-06 1996-02-23 Centre Nat Rech Scient Procédé de préparation de liposomes sans utilisation de solvant organique.
US5820873A (en) * 1994-09-30 1998-10-13 The University Of British Columbia Polyethylene glycol modified ceramide lipids and liposome uses thereof
US5885613A (en) * 1994-09-30 1999-03-23 The University Of British Columbia Bilayer stabilizing components and their use in forming programmable fusogenic liposomes
US5902604A (en) * 1995-06-06 1999-05-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Submicron liposome suspensions obtained from preliposome lyophilizates
US6673364B1 (en) 1995-06-07 2004-01-06 The University Of British Columbia Liposome having an exchangeable component
DE19722405A1 (de) * 1997-05-28 1998-12-03 Ifac Inst Fuer Angewandte Coll Einkapseln von wasserunlöslichen Wirkstoffen mit amphiphilem Charakter
US6734171B1 (en) 1997-10-10 2004-05-11 Inex Pharmaceuticals Corp. Methods for encapsulating nucleic acids in lipid bilayers
DE19748796A1 (de) * 1997-11-05 1999-05-06 Beiersdorf Ag Verfahren zur Herstellung von Liposomen
JP2002533379A (ja) * 1998-12-23 2002-10-08 イデア アクチェンゲゼルシャフト 生体内における局所的に非侵襲性である用途のための改善された製剤
PT1031347E (pt) 1999-01-27 2002-09-30 Idea Ag Transporte/imunizacao transnasal com veiculos muitissimo adaptaveis
ATE216875T1 (de) 1999-01-27 2002-05-15 Idea Ag Nichtinvasive impfung durch die haut
US6447806B1 (en) 1999-02-25 2002-09-10 Novartis Ag Pharmaceutical compositions comprised of stabilized peptide particles
WO2001001962A1 (en) 1999-07-05 2001-01-11 Idea Ag. A method for the improvement of transport across adaptable semi-permeable barriers
US6991809B2 (en) * 2001-06-23 2006-01-31 Lyotropic Therapeutics, Inc. Particles with improved solubilization capacity
EP1536843B1 (en) 2002-07-02 2010-12-22 Board Of Regents, The University Of Texas System Radiolabeled compounds and liposomes and their methods of making and using the same
US20040105881A1 (en) * 2002-10-11 2004-06-03 Gregor Cevc Aggregates with increased deformability, comprising at least three amphipats, for improved transport through semi-permeable barriers and for the non-invasive drug application in vivo, especially through the skin
BR112012003834A2 (pt) 2009-08-21 2017-08-08 Targeted Delivery Tech Limited métodos para tratamento de distúrbios e para tratamentos de deficiências em ácidos graxos, hipertrigliceridemia ou hipercolesterolemia e pacote
GB201205642D0 (en) 2012-03-29 2012-05-16 Sequessome Technology Holdings Ltd Vesicular formulations
PL3316856T3 (pl) 2015-06-30 2021-10-25 Sequessome Technology Holdings Limited Zmieszane formulacje

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56161317A (en) * 1980-05-15 1981-12-11 Green Cross Corp:The Pharmaceutical preparation of fatty corpuscle of steroid
JPS57179114A (en) * 1981-04-25 1982-11-04 Green Cross Corp:The Acetylsalicylic acid liposome preparation

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2472384A1 (fr) * 1979-12-27 1981-07-03 Sederma Sa Utilisation en cosmetologie de complexes naturels constitues d'ubiquinones et de phospholipides
JPS5916534A (ja) * 1982-07-19 1984-01-27 Lion Corp 非イオン性界面活性剤系ベシクル分散液
JPS6058915A (ja) * 1983-09-12 1985-04-05 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 薬物含有脂質小胞体製剤
JPH0753661B2 (ja) * 1984-03-08 1995-06-07 フアレス フアーマスーチカル リサーチ エヌブイ プロ―リポソーム組成物及びリポソームの水性分散物を作る方法

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56161317A (en) * 1980-05-15 1981-12-11 Green Cross Corp:The Pharmaceutical preparation of fatty corpuscle of steroid
JPS57179114A (en) * 1981-04-25 1982-11-04 Green Cross Corp:The Acetylsalicylic acid liposome preparation

Cited By (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63275506A (ja) * 1987-05-07 1988-11-14 Pola Chem Ind Inc 皮膚化粧料
JPH02149512A (ja) * 1988-08-11 1990-06-08 Terumo Corp リポソームおよびその製法
JPH02227132A (ja) * 1988-11-22 1990-09-10 Kao Corp リポソーム形成剤及びリポソーム
JPH02295917A (ja) * 1989-05-10 1990-12-06 Terumo Corp 内包物の酸化を抑制したリポソームおよびその製法
JP2000229840A (ja) * 1999-02-05 2000-08-22 L'oreal Sa 少なくとも一つの親水性酸性活性剤を含む水相に分散した脂質ベシクルから形成された水中油型のエマルションより成る化粧用及び／または皮膚科用組成物
JP2002145751A (ja) * 2000-11-02 2002-05-22 Yakult Honsha Co Ltd アスコルビン酸類を含む皮膚外用剤
JP2006213696A (ja) * 2005-01-07 2006-08-17 Rohto Pharmaceut Co Ltd 皮膚外用剤
JP2006213695A (ja) * 2005-01-07 2006-08-17 Rohto Pharmaceut Co Ltd 皮膚外用剤
WO2006073190A1 (ja) * 2005-01-07 2006-07-13 Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. 外用組成物
JP2013539402A (ja) * 2010-06-23 2013-10-24 ブライトサイド イノベーションズ，インコーポレイティド レシチン担体小胞とその作製方法
JP2016094874A (ja) * 2014-11-13 2016-05-26 マツダ株式会社 摺動構造
JP2017171649A (ja) * 2016-03-18 2017-09-28 日光ケミカルズ株式会社 高い経皮吸収性を有するリポソーム組成物およびそれを含有する化粧料または皮膚外用剤
WO2018003850A1 (ja) * 2016-06-28 2018-01-04 ロート製薬株式会社 アスコルビン酸及び／又はその塩を含有する外用組成物
US11166938B2 (en) 2016-06-28 2021-11-09 Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. External composition containing ascorbic acid and/or salts thereof
JP2020094052A (ja) * 2018-12-11 2020-06-18 サンスター株式会社 油脂成分内包リポソーム
TWI739233B (zh) * 2018-12-11 2021-09-11 日商日星股份有限公司 脂質體以及組成物

Also Published As

Publication number Publication date
EP0220797A2 (en) 1987-05-06
EP0220797A3 (en) 1987-11-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPS6295134A (ja) リポソ−ムの製造法
US5021200A (en) Process for the production of aqueous dispersions of lipid spheres
JPS60199833A (ja) 医薬品、化粧品等用ｗ／ｏ／ｗ型複合エマルジヨンの製造法
JPH01190629A (ja) 脂溶性物質水性液
JPS6058915A (ja) 薬物含有脂質小胞体製剤
JPH0759523B2 (ja) 調節放出組成物
JPH10500675A (ja) マイクロエマルションを基礎にしたゲルから由来する医薬組成物、その製造方法および新規なマイクロエマルションを基礎にしたゲル
JPS63150221A (ja) 結晶性薬物含有乳化組成物
JP2023160936A (ja) 難溶性成分安定化用組成物及びそれを含む化粧料組成物
CS229674B2 (en) Manufacturing process of the improved local agent oil in water
JP3079531B2 (ja) 水中油型多相エマルション及びその製造法
JPH03293024A (ja) レシチンが水相に分散して成る油中水型エマルション
TW202034892A (zh) 包含奈米脂質體之油水型化妝品組成物
WO2003092621A2 (en) Composition and method for dermatological treatment
JP2860748B2 (ja) 安定な酪酸ヒドロコルチゾン含有クリーム剤
CA2089494C (en) Vesicles in non-polar media
WO2020203809A1 (ja) レシチンｓ／ｏ製剤の新規製造方法及びその製剤
JPH05502882A (ja) アルコール含有水性ゲル状リン脂質組成物、該リン脂質組成物を希釈するリポソーム溶液の製造方法及び該リン脂質組成物を含有する局所適用調製物
JP3051093B2 (ja) 製 剤
CN118453444A (zh) 高稳定性复合物及其制备方法、日用品和药品
Sk et al. Micro emulsions: An overview and pharmaceutical applications
WO2023054704A1 (ja) 水溶性化合物とレシチンからなる複合体油中分散液の製造方法
JPH0312932B2 (ja)
EP0384976B1 (en) Glycerophospholipid composition having enhanced surface-active properties
JPH03181491A (ja) 水分散性レシチン