JP2000247827A - 経皮吸収促進外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 経皮吸収促進外用剤 【課題】含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を
高め、肌への効果を高める経皮吸収促進外用剤を提供す
る。 【解決手段】大豆由来の分岐脂肪酸を含有することを特
徴とする経皮吸収促進外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は経皮吸収促進外用剤
に関する。更に詳しくは、含有する低分子水溶性有効成
分の経皮吸収性を高め、肌への有効性を向上させる経皮
吸収促進外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】皮膚
に対し有効性を示す組成物には、荒れ肌改善物質である
ジイソプロピルアミンジクロロアセテートやコラーゲン
産生促進物質であるアスコルビン酸誘導体など水溶性物
質が多く含まれる。一方、一般に水溶性物質は油溶性物
質に比較して経皮吸収性が低い。そこで、水溶性物質の
経皮吸収性を高めるの検討が行われている。これまでに
も経皮吸収促進剤としてＤＭＳＯのような物質非プロト
ン溶媒やＡＺＯＮＥ、テルペン類、メントール類などが
報告されており、本出願人は、先に、セスキテルペン類
を配合した経皮吸収促進効果を有する養毛料の毛成長効
果を有することを見出し（特開平６−１３５８２１号公
報）、提案した。ところが、これらを配合した製剤は表
皮にダメージを与えたり、刺激を感じるなど皮膚外用剤
として好ましくない場合がある。本発明は、このような
実情に鑑みなされたものであって、皮膚への刺激が少な
く有効性の高い皮膚外用剤を提供することを目的とする
ものである。

【０００３】

【課題を解決するための手段】上記の目的を達成するた
めの本発明の請求項１は、大豆由来の分岐脂肪酸を含有
することを特徴とする経皮吸収促進外用剤である。ま
た、本発明の請求項２は、１０℃において澄明な性状を
呈する大豆由来の分岐脂肪酸を含有することを特徴とす
る経皮吸収促進外用剤である。

【０００４】

【発明の実施の形態】以下、発明の実施の形態について
詳述する。

【０００５】本発明の大豆由来の分岐脂肪酸は、大豆油
から加水分解を経て得られる分岐脂肪酸画分、及び大豆
油を原料とするダイマー酸の製造における副産物として
生成する分岐脂肪酸画分である。特に、１０℃において
澄明な性状を呈する大豆由来の分岐脂肪酸が望ましい。
尚、１０℃において澄明な性状を呈する大豆由来の分岐
脂肪酸は、大豆由来の分岐脂肪酸を１０℃において遠心
分離によって沈殿物を単離して得られる。これらの大豆
由来の分岐脂肪酸の本発明の経皮吸収促進外用剤中の配
合量は、その総量を基準として０．０１〜３０重量％
（下記の実施例等の数値は総量中のｗｔ％である）が好
ましい。

【０００６】経皮吸収が促進される事を目的として、本
発明の経皮吸収促進外用剤に配合される低分子水溶性有
効成分としては、皮膚に対して改善効果が見られるもの
であり、例えばジイソプロピルアミン塩、尿素、デカル
ボキシカルノシン等の有機アミン類、メバロン酸、グリ
チルリチン酸等の有機酸及びその塩、硫酸ナトリウム、
メタ珪酸ナトリウム、塩化カルシウム等の無機塩類、セ
リン、スレオニン、γ−アミノ酪酸、β−ヒドロキシ−
γ−アミノ酪酸等のアミノ酸、Ｎ−メチル−Ｌ−セリ
ン、ザルコシン等のアミノ酸誘導体、Ｎ−アセチルグル
コサミンおよびそのオリゴマー、アスコルビン酸、ナイ
アシン、ビオチン等の水溶性ビタミン類およびアスコル
ビン酸硫酸エステル塩、アスコルビン酸燐酸エステル塩
等のビタミン誘導体類等を用いる事が出来る。

【０００７】本発明の経皮吸収促進外用剤は医薬品、医
薬部外品、化粧品等に適用でき、剤形としては例えば、
化粧水、乳液類、クリーム類、パック類、化粧油、マッ
サージ類等に適用することができる。

【０００８】尚、本発明の経皮吸収促進外用剤には上記
の他にタール系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベ
ン、フェノキシエタノールなどの防腐剤、ジメチルポリ
シロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリ
コーン等のシリコーン油、パラフィン、ワセリン等の炭
化水素類、オリーブスクワラン、米スクワラン、米胚芽
油、ホホバ油、ヒマシ油、紅花油、オリーブ油、マカデ
ミアナッツ油、ヒマワリ油などの植物油、ミツロウ、モ
クロウ、カルナバロウ等のロウ類、ミリスチン酸オクチ
ルドデシル、パルミチン酸セチル、イソステアリン酸イ
ソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル等のエステル
油、エタノール等の低級アルコール類、セタノール、ベ
ヘニルアルコール、ステアリルアルコール、長鎖分岐脂
肪族アルコール等の高級アルコール類、コレステロー
ル、フィトステロール、分岐脂肪酸コレステロールエス
テル、マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリルエステル
等のステロール類及び誘導体、硬化油等の加工油類、ス
テアリン酸、ミリスチン酸、イソステアリン酸、オレイ
ン酸、イソ型長鎖脂肪酸、アンテイソ型長鎖脂肪酸など
の高級脂肪酸、リモネン、水素添加ビサボロール等のテ
ルペン類、トリカプリル・カプリン酸グリセリル、２−
エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソ型長鎖脂肪酸グ
リセリル、トリパルミチン酸グリセリルなどのトリグリ
セリド、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステアロイル−Ｌ
−グルタミン酸塩などの陰イオン界面活性剤、ポリオキ
シエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、多価アル
コール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、変性シリコン、蔗糖エステルなどの非イオン界面活
性剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界
面活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミ
ノ酸型などの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスフ
ァチジルコリン、セラミド、セレブロシドなどの天然系
界面活性剤、酸化チタン、酸化亜鉛などの顔料、ジブチ
ルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、ヒドロキシメト
キシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤、
ジプロピレングリコール、１，３ブチレングリコール、
グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、マ
ルビトール、ジグリセリン、ラフィノースなどの多価ア
ルコール等が挙げられるがこれに限定されるものではな
い。

【０００９】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。尚、実施例に記載の経皮吸収量測定方
法、荒れ肌改善試験は下記の通りである。

【００１０】経皮吸収量測定方法 ヘアレスラットの腹部皮膚を装着したフランツ型垂直セ
ルの角質層側に１４Ｃでラベルしたジイソプロピルアミ
ン２０００００ｄｐｍを含有する試料を供し、８時間後
の透過量を液体シンチレーションカウンターにて測定し
て累積透過率を計算した。

【００１１】荒れ肌改善試験 試料を成人女性30名の顔面に塗布して（一日２回）３週
間後の荒れ肌の改善の見られた人数にて示した。

【００１２】

【表１】

【００１３】

【表２】

【００１４】実施例１〜３、比較例１〜４ 表１に記載の分岐脂肪酸を用い、実施例及び比較例の組
成物を表２の組成にもとづき組成物を調製し、それを試
料として前記の諸実験を実施した。

【００１５】各実施例及び比較例の組成物を試料とした
試験の結果を表２に示す。このように、大豆由来の分岐
脂肪酸を含有する実施例１、３の組成物は、由来の異な
る分岐脂肪酸、直鎖脂肪酸をそれぞれ用いた比較例１〜
３および脂肪酸を含まない比較例４の各組成物に比べて
優れた経皮吸収促進性、荒れ肌改善効果を示す。また、
１０℃において澄明な性状を呈する大豆由来の分岐脂肪
酸を含有する実施例２の組成物は、実施例１の組成物に
比べてさらに優れた経皮吸収促進性、荒れ肌改善効果を
示す。

【００１６】

【発明の効果】以上記載のごとく、本発明が、低分子水
溶性有効成分の経皮吸収性を高める経皮吸収促進外用剤
を提供することは明らかである。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 大豆由来の分岐脂肪酸を含有することを
   特徴とする経皮吸収促進外用剤。
2. 【請求項２】 １０℃において澄明な性状を呈する大豆
   由来の分岐脂肪酸を含有することを特徴とする経皮吸収
   促進外用剤。