JP2002541237A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項1】 以下の式(I)を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:
【化1】
ここで:
R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり;
R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり;
R3は、アルキル基、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基であって、ここで、該基は必要に応じて置換されており;
Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、各場合において、水素、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され、そしてnは、0、1、2、または3であるか;あるいは
Xは、NR4であり、そしてR3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基を形成し、ここで、該基は必要に応じて置換されているか;あるいは
Xは、CR4R5であり、そしてR3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、または酸素含有ヘテロアリール基を形成し、ここで、該基は必要に応じて置換されており;そして
Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基であり;
ただし、XがOである場合、R3は無置換ベンジルでもt−ブチルでもなく;そして、XがCH2である場合、R3は水素ではないという条件である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項2】 R1が水素、メチル、エチル、またはアセトキシメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項3】 R2が水素、フルオロメチル、アシルオキシメチル、アリールアシルオキシメチル、アリールオキシメチル、ホスフィニルオキシメチル、またはアミノメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項4】 Yがバリン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、2−アミノ酪酸、フェニルグリシン、またはシクロヘキシルグリシンである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項5】 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、ここで:
R3は、必要に応じて置換されたアルキル、C4−C7シクロアルキル、飽和複素環式、部分的に飽和な複素環式、アリール、またはヘテロアリールであり;そして
Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、独立して、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり、そしてnは、0、1、2、または3である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項6】 XがO、NH、またはCH2である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項7】 R3が直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項8】 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、ここで、R3は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、C4−C7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和な複素環式基、アリール、またはヘテロアリールによって必要に応じて置換された、直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項9】 R3が必要に応じて置換されたベンジルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項10】 R3が必要に応じて置換されたピリジルメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項11】 R3−X−C(O)−が抗酸化基である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項12】 前記抗酸化基が以下:
【化2】
である、請求項11に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項13】 前記化合物が以下:
【化3】
である、請求項12に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項14】 R3−X−C(O)−が蛍光性の基である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項15】 前記蛍光性の基が以下:
【化4】
である、請求項14に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項16】 前記化合物が以下:
【化5】
からなる群より選択される、請求項14に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項17】 以下の式IIを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:
【化6】
ここで:
R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり;
R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり;
Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、各場合において、水素、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され、そしてnは、0、1、2、または3であり;
Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基であり;
Aは、CR6または窒素であり;
Bは、CR7または窒素であり;
Cは、CR8または窒素であり;
Dは、CR9または窒素であり;
Eは、CR10または窒素であり;ただし、A、B、C、D、およびEのうちの3つ以下は窒素であり;そしてR6−R10は、独立して、水素、ハロ、C1−C6ハロアルキル、C6−C10アリール、C4−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C6−C10アリール(C1−C6)アルキル、C6−C10アリール(C2−C6)アルケニル、C6−C10アリール(C2−C6)アルキニル、C1−C6ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、C1−C6アシルアミノ、ヒドロキシ、C1−C6アシルオキシ、C1−C6アルコキシ、アルキルチオ、またはカルボキシであるか;あるいは
R6およびR7、R7およびR8、R8およびR9、R9およびR10のうちの1つは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下からなる群より選択される炭素環式または複素環式を形成し:−OCH2O−、−OCF2O−、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−OCH2CH2O−、−CH2N(R13)CH2−、−CH2CH2N(R13)CH2−、−CH2N(R13)CH2CH2−、−N(R13)−CH=CH−、−CH=CH−N(R13)−、−O−CH=CH−、−CH=CH−O−、−S−CH=CH−、−CH=CH−S−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−、−N=CH−CH=N−、および−CH=CH−CH=CH−;ここで、R13は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであるという条件であり;
ただし、XがOであり、AがCR6であり、BがCR7であり、CがCR8であり、DがCR9であり、そしてEがCR10である場合、R6−R10のうちの少なくとも1つは水素ではないという条件である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項18】 R2が水素、フルオロメチル、アシルオキシメチル、アリールアシルオキシメチル、アリールオキシメチル、ホスフィニルオキシメチル、またはアミノメチルである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項19】 R1が水素、メチル、エチル、またはアセトキシメチルである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項20】 Yがバリン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、2−アミノ酪酸、フェニルグリシン、またはシクロヘキシルグリシンである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項21】 XがOであり、AがCR6であり、BがCR7であり、CがCR8であり、DがCR9であり、そしてEがCR10である、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項22】 XがOであり、そしてA、B、C、D、またはEのうちの1つが窒素である、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項23】 XがCH2であり、AがCR6であり、BがCR7であり、CがCR8であり、DがCR9であり、そしてEがCR10である、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項24】 以下の式IIIを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:
【化7】
ここで:
R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり;
R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり;
R3は、アルキル基、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基であって、ここで、該基は必要に応じて置換されており;そして
Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項25】 R1が水素、メチル、エチル、またはアセトキシメチルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項26】 R2が水素、フルオロメチル、アシルオキシメチル、アリールアシルオキシメチル、アリールオキシメチル、ホスフィニルオキシメチル、またはアミノメチルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項27】 Yがバリン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、2−アミノ酪酸、フェニルグリシン、またはシクロヘキシルグリシンである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項28】 R3が直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項29】 R3は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、C4−C7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和な複素環式基、アリール、またはヘテロアリールによって必要に応じて置換された、直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項30】 R3がメチルフェニルまたはジメチルアミノナフチルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項31】 以下からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ:
2−クロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3−クロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−クロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
フェネトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
シクロヘキシルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
メトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
エトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
イソプロピルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−クロロベンジルオキシカルボニル−Ile−Asp−fmk、
3−クロロベンジルオキシカルボニル−Ile−Asp−fmk、
4−クロロベンジルオキシカルボニル−Ile−Asp−fmk、
フェニルアセチル−Val−Asp−fmk、
4−ニトロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,5−ジメチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3,5−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,5−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,6−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,4−ジメチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−エチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−ブロモベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
シクロペンチルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−トリフルオロメチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、 3−フェニルプロピオニル−Val−Asp−fmk、
ベンジルアミノカルボニル−Val−Asp−fmk、
3−フェニルプロピルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,4−ジフルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3,4−ジフルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−モルホリンカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−ピリジルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−ピリジルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,6−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−DCB−メチルケトン、
イソブトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
プロピオニル−Val−Asp−fmk、
ベンジル−グルタリル−Val−Asp−fmk、
グルタリル−Val−Asp−fmk、
3−(2−フェニルオキシフェニル)プロピオニル−Val−Asp−fmk、 3−(5−ブロモ−2−ヒドロキシフェニル)プロピオニル−Val−Asp−fmk、
3−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3−メチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−クロロ−4−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、および
2−ナフチルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk。
【請求項32】 請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、該化合物が以下:
p−トルエンスルホニル−Val−Asp−fmk、および
p−トルエンスルホニル−Phe−Asp−fmk
からなる群より選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項33】 請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項34】 細胞または組織の細胞死を阻害するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項35】 動物の中枢神経系もしくは末梢神経系、網膜ニューロン、心筋、または免疫系の細胞における細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項36】 請求項35に記載の組成物であって、ここで前記細胞死が、中枢神経系もしくは末梢神経系における細胞死であり、そして以下:
(a)発作に起因する局所性虚血、および心停止に起因する全身性虚血からなる群より選択される、虚血および興奮毒性の状態;
(b)外傷性損傷;
(c)ウイルス感染;
(d)放射線誘発性神経細胞死;
(e)アルツハイマー病、パーキンソン病、プリオン病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、および脊髄延髄萎縮症からなる群より選択される、神経変性疾患;
(f)脊髄損傷;または
(g)急性細菌性髄膜炎
の1つに起因する、組成物。
【請求項37】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、中枢神経系または末梢神経系における細胞死であり、そして特定の遺伝子のトリヌクレオチド反復の伸張に起因する、組成物。
【請求項38】 前記細胞死がハンティングトン病に起因する、請求項35に記載の組成物。
【請求項39】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、心筋組織における細胞死であって、そして心筋梗塞、うっ血性心不全、心筋症、または心臓のウイルス感染に起因する、組成物。
【請求項40】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、網膜神経における細胞死であって、そして眼内圧の増加、加齢に伴う筋肉の退化、または色素性網膜炎に起因する、組成物。
【請求項41】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、免疫系における細胞死であって、そして以下:後天性免疫不全症候群、重篤な複合免疫不全症候群、および放射線誘発免疫抑制からなる群より選択される免疫不全障害に起因する、組成物。
【請求項42】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、以下:エリテマトーデス、慢性関節リウマチ、およびI型糖尿病からなる群より選択される免疫不全障害に起因する、組成物。
【請求項43】 前記細胞死がI型糖尿病に起因する、請求項42に記載の組成物。
【請求項44】 動物における多発性嚢胞腎疾患、腎アミロイドーシス、急性腎不全、シクロスポリンA誘発性の管状上皮細胞死、腎臓近位細管の低酸素誘発性壊死、HIV誘発性腎症、もしくは貧血/赤血球生成を処置または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項45】 正常な血液供給の喪失に起因する細胞死から哺乳動物の器官または組織を保護するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項46】 請求項45に記載の組成物であって、ここで、前記器官または組織が、哺乳動物への移植の前に貯蔵培地中に存在する、組成物。
【請求項47】 前記組織が胚黒質組織である、請求項45に記載の組成物。
【請求項48】 請求項45に記載の組成物であって、ここで、前記組成物が、前記化合物の前記器官もしくは組織への注入、または該器官もしくは組織を、該化合物を含む貯蔵培地中に浸すことに適している、組成物。
【請求項49】 宿主に移植された後の、再灌流障害の影響に起因するかまたは宿主免疫細胞の影響に起因する、ドナーの器官または組織における細胞死を減少または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項50】 インビトロ増殖手順において使用される、哺乳動物の精子および卵子の死を減少または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項51】 哺乳動物または酵母細胞株の寿命を延長する方法であって、該方法は、該細胞株を請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグと接触させる工程を包含する、方法。
【請求項52】 請求項51に記載の方法であって、ここで、前記接触させる工程が、前記化合物を細胞増殖培地中に含む工程を包含する、方法。
【請求項53】 哺乳動物における脱毛症または毛髪の早期白髪化を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項54】 請求項53に記載の組成物であって、ここで、脱毛症が処置され、そして該脱毛症が男性型禿頭症、放射線、化学療法、または情動ストレスに起因する、組成物。
【請求項55】 高レベル放射線、熱、または化学物質への曝露に起因する哺乳動物の皮膚損傷を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項56】 請求項55に記載の組成物であって、ここで、前記化合物が軟膏剤の一部として適用される、組成物。
【請求項57】 請求項55に記載の組成物であって、ここで、前記皮膚損傷が太陽への急激な過剰曝露に起因し、そして前記処置が皮膚の水疱形成および剥脱を減少する、組成物。
【請求項58】 動物におけるセプシスまたは複数器官不全を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項59】 動物における肝炎を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項60】 動物における遺伝性チロシン血症1型を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項61】 動物における慢性アルコール摂取誘発性頬粘膜細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項62】 植物または花における細胞死を処置または改善する方法であって、該方法は、このような処置または改善を必要とする植物または花に、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項63】 動物における放射線または紫外線照射誘発性細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項64】 骨髄形成異常症候群(MDS)における骨髄細胞のアポトーシス死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項65】 急性膵炎におけるアポトーシス細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項66】 乾癬または炎症性腸疾患における炎症性応答を処置または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項67】 火傷損傷後に器官アポトーシスを処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項68】 腸虚血再灌流後の小腸組織損傷を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項69】 癌の化学療法または放射線治療から生じる、動物における口腔粘膜炎、胃腸粘膜炎、膀胱粘膜炎、直腸炎、骨髄細胞死、皮膚細胞死、または脱毛症を処置、改善、または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項70】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、局所的投与または経口投与に適している、組成物。
【請求項71】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、前記組成物が、口腔粘膜炎の処置、改善、または予防のためのうがい薬の一部として処方される、組成物。
【請求項72】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、徐放性口腔内舐剤の一部として処方される、組成物。
【請求項73】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、坐剤の一部として処方される、組成物。
【請求項74】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、ゲルの一部として処方される、組成物。
【請求項75】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、膀胱粘膜炎の処置、改善、または予防のための膀胱カテーテルを通して投与されるのに適している、組成物。
【請求項76】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、直腸炎の処置、改善、または予防のための浣腸の一部として投与されるのに適している、組成物。
【請求項77】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、胃腸粘膜炎の処置、改善、または予防のための、胃腸表面をコーティングし得る経口処方物として処方される、組成物。
【請求項78】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、前記胃腸粘膜炎が、食道粘膜炎、胃粘膜炎、または腸粘膜炎である、組成物。
【請求項79】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、骨髄細胞死の処置、改善、または予防のための静脈注射によって投与されるのに適している、組成物。
【請求項80】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項81】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、前記動物における癌の化学療法または放射線治療の後に投与されるのに適している、組成物。
【請求項82】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、前記動物における癌の化学療法または放射線治療の間に投与されるのに適している、組成物。
【請求項83】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、前記動物における癌の化学療法または放射線治療の前に投与されるのに適している、組成物。
【請求項1】 以下の式(I)を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:
【化1】
ここで:
R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり;
R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり;
R3は、アルキル基、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基であって、ここで、該基は必要に応じて置換されており;
Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、各場合において、水素、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され、そしてnは、0、1、2、または3であるか;あるいは
Xは、NR4であり、そしてR3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基を形成し、ここで、該基は必要に応じて置換されているか;あるいは
Xは、CR4R5であり、そしてR3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、または酸素含有ヘテロアリール基を形成し、ここで、該基は必要に応じて置換されており;そして
Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基であり;
ただし、XがOである場合、R3は無置換ベンジルでもt−ブチルでもなく;そして、XがCH2である場合、R3は水素ではないという条件である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項2】 R1が水素、メチル、エチル、またはアセトキシメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項3】 R2が水素、フルオロメチル、アシルオキシメチル、アリールアシルオキシメチル、アリールオキシメチル、ホスフィニルオキシメチル、またはアミノメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項4】 Yがバリン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、2−アミノ酪酸、フェニルグリシン、またはシクロヘキシルグリシンである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項5】 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、ここで:
R3は、必要に応じて置換されたアルキル、C4−C7シクロアルキル、飽和複素環式、部分的に飽和な複素環式、アリール、またはヘテロアリールであり;そして
Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、独立して、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり、そしてnは、0、1、2、または3である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項6】 XがO、NH、またはCH2である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項7】 R3が直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項8】 請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、ここで、R3は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、C4−C7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和な複素環式基、アリール、またはヘテロアリールによって必要に応じて置換された、直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項9】 R3が必要に応じて置換されたベンジルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項10】 R3が必要に応じて置換されたピリジルメチルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項11】 R3−X−C(O)−が抗酸化基である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項12】 前記抗酸化基が以下:
【化2】
である、請求項11に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項13】 前記化合物が以下:
【化3】
である、請求項12に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項14】 R3−X−C(O)−が蛍光性の基である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項15】 前記蛍光性の基が以下:
【化4】
である、請求項14に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項16】 前記化合物が以下:
【化5】
からなる群より選択される、請求項14に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項17】 以下の式IIを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:
【化6】
ここで:
R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり;
R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり;
Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、各場合において、水素、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され、そしてnは、0、1、2、または3であり;
Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基であり;
Aは、CR6または窒素であり;
Bは、CR7または窒素であり;
Cは、CR8または窒素であり;
Dは、CR9または窒素であり;
Eは、CR10または窒素であり;ただし、A、B、C、D、およびEのうちの3つ以下は窒素であり;そしてR6−R10は、独立して、水素、ハロ、C1−C6ハロアルキル、C6−C10アリール、C4−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C6−C10アリール(C1−C6)アルキル、C6−C10アリール(C2−C6)アルケニル、C6−C10アリール(C2−C6)アルキニル、C1−C6ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、C1−C6アシルアミノ、ヒドロキシ、C1−C6アシルオキシ、C1−C6アルコキシ、アルキルチオ、またはカルボキシであるか;あるいは
R6およびR7、R7およびR8、R8およびR9、R9およびR10のうちの1つは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下からなる群より選択される炭素環式または複素環式を形成し:−OCH2O−、−OCF2O−、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−OCH2CH2O−、−CH2N(R13)CH2−、−CH2CH2N(R13)CH2−、−CH2N(R13)CH2CH2−、−N(R13)−CH=CH−、−CH=CH−N(R13)−、−O−CH=CH−、−CH=CH−O−、−S−CH=CH−、−CH=CH−S−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−、−N=CH−CH=N−、および−CH=CH−CH=CH−;ここで、R13は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであるという条件であり;
ただし、XがOであり、AがCR6であり、BがCR7であり、CがCR8であり、DがCR9であり、そしてEがCR10である場合、R6−R10のうちの少なくとも1つは水素ではないという条件である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項18】 R2が水素、フルオロメチル、アシルオキシメチル、アリールアシルオキシメチル、アリールオキシメチル、ホスフィニルオキシメチル、またはアミノメチルである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項19】 R1が水素、メチル、エチル、またはアセトキシメチルである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項20】 Yがバリン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、2−アミノ酪酸、フェニルグリシン、またはシクロヘキシルグリシンである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項21】 XがOであり、AがCR6であり、BがCR7であり、CがCR8であり、DがCR9であり、そしてEがCR10である、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項22】 XがOであり、そしてA、B、C、D、またはEのうちの1つが窒素である、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項23】 XがCH2であり、AがCR6であり、BがCR7であり、CがCR8であり、DがCR9であり、そしてEがCR10である、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項24】 以下の式IIIを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:
【化7】
ここで:
R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり;
R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり;
R3は、アルキル基、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基であって、ここで、該基は必要に応じて置換されており;そして
Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項25】 R1が水素、メチル、エチル、またはアセトキシメチルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項26】 R2が水素、フルオロメチル、アシルオキシメチル、アリールアシルオキシメチル、アリールオキシメチル、ホスフィニルオキシメチル、またはアミノメチルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項27】 Yがバリン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、2−アミノ酪酸、フェニルグリシン、またはシクロヘキシルグリシンである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項28】 R3が直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項29】 R3は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、C4−C7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和な複素環式基、アリール、またはヘテロアリールによって必要に応じて置換された、直鎖状もしくは分枝状のC1-6アルキルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項30】 R3がメチルフェニルまたはジメチルアミノナフチルである、請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項31】 以下からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ:
2−クロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3−クロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−クロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
フェネトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
シクロヘキシルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
メトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
エトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
イソプロピルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−クロロベンジルオキシカルボニル−Ile−Asp−fmk、
3−クロロベンジルオキシカルボニル−Ile−Asp−fmk、
4−クロロベンジルオキシカルボニル−Ile−Asp−fmk、
フェニルアセチル−Val−Asp−fmk、
4−ニトロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,5−ジメチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3,5−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,5−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,6−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,4−ジメチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−エチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−ブロモベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
シクロペンチルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−トリフルオロメチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、 3−フェニルプロピオニル−Val−Asp−fmk、
ベンジルアミノカルボニル−Val−Asp−fmk、
3−フェニルプロピルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,4−ジフルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3,4−ジフルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−モルホリンカルボニル−Val−Asp−fmk、
4−ピリジルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−ピリジルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2,6−ジクロロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−DCB−メチルケトン、
イソブトキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
プロピオニル−Val−Asp−fmk、
ベンジル−グルタリル−Val−Asp−fmk、
グルタリル−Val−Asp−fmk、
3−(2−フェニルオキシフェニル)プロピオニル−Val−Asp−fmk、 3−(5−ブロモ−2−ヒドロキシフェニル)プロピオニル−Val−Asp−fmk、
3−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
3−メチルベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、
2−クロロ−4−フルオロベンジルオキシカルボニル−Val−Asp−fmk、および
2−ナフチルメトキシカルボニル−Val−Asp−fmk。
【請求項32】 請求項24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、該化合物が以下:
p−トルエンスルホニル−Val−Asp−fmk、および
p−トルエンスルホニル−Phe−Asp−fmk
からなる群より選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項33】 請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項34】 細胞または組織の細胞死を阻害するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項35】 動物の中枢神経系もしくは末梢神経系、網膜ニューロン、心筋、または免疫系の細胞における細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項36】 請求項35に記載の組成物であって、ここで前記細胞死が、中枢神経系もしくは末梢神経系における細胞死であり、そして以下:
(a)発作に起因する局所性虚血、および心停止に起因する全身性虚血からなる群より選択される、虚血および興奮毒性の状態;
(b)外傷性損傷;
(c)ウイルス感染;
(d)放射線誘発性神経細胞死;
(e)アルツハイマー病、パーキンソン病、プリオン病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、および脊髄延髄萎縮症からなる群より選択される、神経変性疾患;
(f)脊髄損傷;または
(g)急性細菌性髄膜炎
の1つに起因する、組成物。
【請求項37】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、中枢神経系または末梢神経系における細胞死であり、そして特定の遺伝子のトリヌクレオチド反復の伸張に起因する、組成物。
【請求項38】 前記細胞死がハンティングトン病に起因する、請求項35に記載の組成物。
【請求項39】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、心筋組織における細胞死であって、そして心筋梗塞、うっ血性心不全、心筋症、または心臓のウイルス感染に起因する、組成物。
【請求項40】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、網膜神経における細胞死であって、そして眼内圧の増加、加齢に伴う筋肉の退化、または色素性網膜炎に起因する、組成物。
【請求項41】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、免疫系における細胞死であって、そして以下:後天性免疫不全症候群、重篤な複合免疫不全症候群、および放射線誘発免疫抑制からなる群より選択される免疫不全障害に起因する、組成物。
【請求項42】 請求項35に記載の組成物であって、ここで、前記細胞死が、以下:エリテマトーデス、慢性関節リウマチ、およびI型糖尿病からなる群より選択される免疫不全障害に起因する、組成物。
【請求項43】 前記細胞死がI型糖尿病に起因する、請求項42に記載の組成物。
【請求項44】 動物における多発性嚢胞腎疾患、腎アミロイドーシス、急性腎不全、シクロスポリンA誘発性の管状上皮細胞死、腎臓近位細管の低酸素誘発性壊死、HIV誘発性腎症、もしくは貧血/赤血球生成を処置または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項45】 正常な血液供給の喪失に起因する細胞死から哺乳動物の器官または組織を保護するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項46】 請求項45に記載の組成物であって、ここで、前記器官または組織が、哺乳動物への移植の前に貯蔵培地中に存在する、組成物。
【請求項47】 前記組織が胚黒質組織である、請求項45に記載の組成物。
【請求項48】 請求項45に記載の組成物であって、ここで、前記組成物が、前記化合物の前記器官もしくは組織への注入、または該器官もしくは組織を、該化合物を含む貯蔵培地中に浸すことに適している、組成物。
【請求項49】 宿主に移植された後の、再灌流障害の影響に起因するかまたは宿主免疫細胞の影響に起因する、ドナーの器官または組織における細胞死を減少または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項50】 インビトロ増殖手順において使用される、哺乳動物の精子および卵子の死を減少または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項51】 哺乳動物または酵母細胞株の寿命を延長する方法であって、該方法は、該細胞株を請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグと接触させる工程を包含する、方法。
【請求項52】 請求項51に記載の方法であって、ここで、前記接触させる工程が、前記化合物を細胞増殖培地中に含む工程を包含する、方法。
【請求項53】 哺乳動物における脱毛症または毛髪の早期白髪化を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項54】 請求項53に記載の組成物であって、ここで、脱毛症が処置され、そして該脱毛症が男性型禿頭症、放射線、化学療法、または情動ストレスに起因する、組成物。
【請求項55】 高レベル放射線、熱、または化学物質への曝露に起因する哺乳動物の皮膚損傷を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項56】 請求項55に記載の組成物であって、ここで、前記化合物が軟膏剤の一部として適用される、組成物。
【請求項57】 請求項55に記載の組成物であって、ここで、前記皮膚損傷が太陽への急激な過剰曝露に起因し、そして前記処置が皮膚の水疱形成および剥脱を減少する、組成物。
【請求項58】 動物におけるセプシスまたは複数器官不全を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項59】 動物における肝炎を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項60】 動物における遺伝性チロシン血症1型を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項61】 動物における慢性アルコール摂取誘発性頬粘膜細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項62】 植物または花における細胞死を処置または改善する方法であって、該方法は、このような処置または改善を必要とする植物または花に、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項63】 動物における放射線または紫外線照射誘発性細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項64】 骨髄形成異常症候群(MDS)における骨髄細胞のアポトーシス死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項65】 急性膵炎におけるアポトーシス細胞死を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項66】 乾癬または炎症性腸疾患における炎症性応答を処置または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項67】 火傷損傷後に器官アポトーシスを処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項68】 腸虚血再灌流後の小腸組織損傷を処置または改善するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項69】 癌の化学療法または放射線治療から生じる、動物における口腔粘膜炎、胃腸粘膜炎、膀胱粘膜炎、直腸炎、骨髄細胞死、皮膚細胞死、または脱毛症を処置、改善、または予防するための組成物であって、請求項1、17、または24に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグの有効量を含む、組成物。
【請求項70】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、局所的投与または経口投与に適している、組成物。
【請求項71】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、前記組成物が、口腔粘膜炎の処置、改善、または予防のためのうがい薬の一部として処方される、組成物。
【請求項72】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、徐放性口腔内舐剤の一部として処方される、組成物。
【請求項73】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、坐剤の一部として処方される、組成物。
【請求項74】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、ゲルの一部として処方される、組成物。
【請求項75】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、膀胱粘膜炎の処置、改善、または予防のための膀胱カテーテルを通して投与されるのに適している、組成物。
【請求項76】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、直腸炎の処置、改善、または予防のための浣腸の一部として投与されるのに適している、組成物。
【請求項77】 請求項70に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、胃腸粘膜炎の処置、改善、または予防のための、胃腸表面をコーティングし得る経口処方物として処方される、組成物。
【請求項78】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、前記胃腸粘膜炎が、食道粘膜炎、胃粘膜炎、または腸粘膜炎である、組成物。
【請求項79】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、骨髄細胞死の処置、改善、または予防のための静脈注射によって投与されるのに適している、組成物。
【請求項80】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項81】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、前記動物における癌の化学療法または放射線治療の後に投与されるのに適している、組成物。
【請求項82】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、前記動物における癌の化学療法または放射線治療の間に投与されるのに適している、組成物。
【請求項83】 請求項69に記載の組成物であって、ここで、該組成物が、前記動物における癌の化学療法または放射線治療の前に投与されるのに適している、組成物。
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