JP3144789B2 - イチョウ葉抽出エキス含有組成物 - Google Patents

イチョウ葉抽出エキス含有組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、イチョウ葉から得られる含水有機溶剤抽出
物(イチョウ葉抽出エキス)を含有する組成物に関する
ものである。
〔従来の技術〕
従来よりフランスやドイツなどにおいては、イチョウ
抽出エキスを有効成分とする治療薬が脳循環代謝の改善
を目的として広く使用されている。イチョウ葉抽出エキ
スには、ストレスや緊張などで収縮された血管の平滑筋
を弛緩させ、動脈末梢と脳循環系の抵抗性を減少させる
薬理作用や、血管拡張と血行速度を増強させ、毛細管組
織の血流量を増加させる薬理作用のあることが知られて
いる。また、末梢血管性疾患治療効果あるいは抗アレル
ギー作用も認められており、しかも副作用は殆ど認めら
れていない。そのため、現在では医薬品としてのみなら
ず、健康食品としても一部市販されており、今後さらに
広く普及するものと予想されている。
ところが、上記イチョウ葉抽出エキスは、アルコール
などの有機溶剤には溶解しても水には溶解し難いため、
アルコールを用いずに服用しようとすると、抽出エキス
の粉末をそのままハードカプセルに充填したり、打錠し
て錠剤にするなど、固形製剤としての利用に限られてし
まう。しかしながら、老人、未成年者、病人などには固
形製剤よりも液剤のほうが服用し易く、また体内での吸
収率も一般に液剤のほうが高いため、イチョウ葉抽出エ
キスをアルコールを含まない液剤として提供することが
望まれていた。
アルコールなどの有機溶剤を用いずにイチョウ葉抽出
エキスを液剤化する方法には、ソルビトールなどの単糖
アルコールを添加する方法や、本発明者らが先に見出し
たマルチトールなどの二糖または三糖アルコールを添加
する方法(特願平1−344492号)、ポリデキストロース
を添加する方法(特願昭63−295372号)などがある。
〔発明が解決しようとする課題〕 しかしながら、糖アルコールやポリデキストロースな
どの添加剤を加えてイチョウ葉抽出エキスを水に溶解さ
せる上記従来方法は、上記添加剤を含む常温の水溶液に
直接イチョウ葉抽出エキスを完全には溶解させることが
できない。そのため、例えばあらかじめイチョウ葉抽
出エキスの粉末をエタノールなどの有機溶媒に高濃度に
溶解し、これを上記添加剤を含む水溶液で希釈する、
エタノールなどの有機溶媒に代えて界面活性剤の水溶液
を用い、上記と同様の処理を行う、エタノールなど
の有機溶媒に代えて熱湯を用い、上記と同様の処理を
行う、などの煩瑣な操作が必要となる。これは、恐らく
上記従来方法ではイチョウ葉抽出エキスの成分が真の溶
液とはならず、微細な分散液を形成しているためであろ
うと推測される。
また、上記従来方法によって得られたイチョウ葉抽出
エキスの液剤は、保存安定性が必ずしも良好とはいえ
ず、組成や保存条件によってはエキス分が経時的に析
出、沈澱することがあるため、保存安定性の一層の改善
が望まれている。
本発明者は、イチョウ葉抽出エキスの液剤化について
研究を重ね、ある種の有機化合物を含む水溶液が常温で
イチョウ葉抽出エキスを速やかに溶解させること、しか
もこの水溶液を用いて製造したイチョウ葉抽出エキスの
液剤は、保存安定性が極めて良好であることを見出し、
本発明を完成させるに至ったものである。
本発明の目的は、イチョウ葉抽出エキス含有液剤の保
存安定性を向上させることのできる技術を提供すること
にある。
本発明の他の目的は、イチョウ葉抽出エキスを常温の
水に溶解させることにより、イチョウ葉エキス含有液剤
を簡便に製造することのできる技術を提供することにあ
る。
〔課題を解決するための手段〕
本発明は、イチョウ葉抽出エキスと、分子内に塩基性
窒素原子を有し、かつ常温の水に対する溶解度が10g/10
0mlまたはそれ以上の有機化合物とを水に溶解したイチ
ョウ葉抽出エキス含有組成物で、内服用医薬あるいは飲
食品である。
分子内に塩基性窒素原子を有し、かつ常温の水に対す
る溶解度が10g/100mlまたはそれ以上の有機化合物(以
下、本発明有機化合物という)としては、例えば、 尿素、グアニジン塩酸塩、エタノールアミン、エチレ
ンジアミン、モルホリンなどのアミン類およびそれらの
類縁化合物; グリシン、システイン、スレオニン、アルギニン、リ
ジン、ヒスチジンなどのアミノ酸およびそれらの塩類; アルキルトリメチルアンモニウム塩、アルキルピリジ
ニウム塩、アルキル酢酸ベタイン、アルキルイミダゾリ
ウムベタイン、塩酸ピリドキシン(ビタミンB6)、塩化
カルニチン(ビタミンBT)、塩酸チアミン(ビタミン
B1)などの第四級窒素含有化合物; ホルムアミド、ジメチルホルムアミド、ニコチン酸ア
ミド、パントテン酸カルシウム、パントテノールなどの
酸アミド; などを例示することができる。
イチョウ葉抽出エキスは、その用途が主として医薬品
(外用用途を含む)および飲食品であるため、上記した
有機化合物のうち、特に好適なものは、アミノ酸、ビタ
ミン類、尿素、上記用途に利用可能な界面活性剤などで
ある。
本発明のイチョウ葉抽出エキス含有組成物を調製する
には、本発明有機化合物を含む常温の水溶液にイチョウ
葉抽出エキスを加えて撹拌、溶解するだけでよく、加温
などの特別な操作は必要としない。この場合、本発明有
機化合物の飽和濃度に近い濃厚水溶液にイチョウ葉抽出
エキスを加えて溶解し、この水溶液を水で希釈するのが
実用的で実施し易い方法である。
常温の水には溶解しないイチョウ葉抽出エキスが、常
識的には溶解力の劣ると考えられる上記水溶液に速やか
に溶解するという事実は驚くべき現象であるが、恐らく
はイチョウ葉抽出エキスの成分であるポリフェノール類
の配糖体と本発明有機化合物中の塩基性窒素原子とが分
子化合物を形成するなど、両者の間に何らかの強い相互
作用が生じているためと考えられる。なお、イチョウ葉
抽出エキスが強アルカリ(苛性アルカリなど)の水溶液
に溶解する現象は知られているが、本発明者の見出した
上記溶解現象は、溶解の機構がこれとは全く異なるもの
である。
上記のように、イチョウ葉抽出エキスは、本発明有機
化合物の作用によって水に溶解するため、本発明有機化
合物の水溶液は、その濃度が高い方が好ましく、低濃度
ではエキス分が析出、沈澱し易い。本発明有機化合物の
最低濃度は、その種類によって異なるため一概には規定
できないが、通常は1重量%程度である。また、上記水
溶液中における本発明有機化合物とイチョウ葉抽出エキ
スとの割合は、前者が後者の10重量%以上、好ましくは
20重量%以上とするのがよい。
本発明のイチョウ葉抽出エキス含有組成物を飲料など
に用いる場合は、糖や糖アルコールを添加することが望
ましい。糖や糖アルコールの添加は、本発明組成物の保
存安定性を向上させる効果があるため、これらを添加す
ることによって、本発明有機化合物の添加量を大幅に減
少することができるという効果もある。例えば40重量%
程度の蔗糖を添加した水溶液の場合は、本発明有機化合
物の濃度が0.02〜0.1重量%程度でもイチョウ葉抽出エ
キスを常温で速やかに溶解させることができる。使用す
る糖として好ましいのは、グルコース、フルクトースな
どの単糖や、蔗糖、マルトースなどのオリゴ糖である。
また、糖アルコールとしては、ソルビトールなどの単糖
アルコールや、マルチトールなどのオリゴ糖アルコール
が好ましい。これらの糖や糖アルコールは、本発明組成
物中に20重量%以上添加するのがよい。これらの糖や糖
アルコールを含む本発明組成物を調製するには、本発明
有機化合物の水溶液にイチョウ葉抽出エキスを加えて溶
解し、この水溶液を糖や糖アルコールの水溶液で希釈す
るのが実用的で実施し易い方法である。この場合も、加
温などの特別な操作は必要としない。
このようにして得られる本発明のイチョウ葉抽出エキ
ス含有組成物には、さらに医薬や飲食品に用いられる公
知の呈味料、着色剤、香料、防腐剤、浸透剤などの補助
剤、あるいは他の薬効成分、栄養剤などを添加してもよ
い。また、アラビアガム、アルギン酸ナトリウムなどの
水溶性植物ガムや、ポリグリセリン脂肪酸エステルなど
の界面活性剤を添加して保存安定性を改善してもよい。
本発明のイチョウ葉抽出エキス含有組成物は、医薬
(内服用、外用)、飲食品の他、化粧品などに利用する
こともできる。
以下、実施例を用いて本発明を詳述する。
〔実施例1〕 溶解試験−1 表−1に示す各種の有機化合物(No.1〜No.27)およ
び無機化合物(No.28)を20℃の水100mlに5g溶解して水
溶液を調製し、それぞれの水溶液にイチョウ葉抽出エキ
スの乾燥粉末を10g加えて10分間振盪した後の溶解状態
を観察した。なお、20℃の水に対する溶解度が5g/100ml
以下の有機化合物の場合は、飽和溶液を調製し、イチョ
ウ葉抽出エキスを有機化合物の倍量加えた。
−試験結果− 表−1から明らかなように、イチョウ葉抽出エキスの
乾燥粉末は、分子中に塩基性窒素原子を有し、かつ20℃
の水に対する溶解度が10g/100ml以上の有機化合物(No.
1〜No.12)の水溶液に完全に溶解したが、分子中に塩基
性窒素原子を有し、かつ20℃の水に対する溶解度が10g/
100ml未満の有機化合物(No.13〜No.19)、分子中に塩
基性窒素原子を有しない有機化合物(No.20〜No.27)お
よび分子中に塩基性窒素原子を有し、かつ20℃の水に対
する溶解度が10g/100ml以上の無機化合物(No.28)のい
ずれにも不溶であった。
溶解試験−2 表−1中、No.1〜No.12の有機化合物を20℃の水100ml
に10g溶解して水溶液を調製し、それぞれの水溶液にイ
チョウ葉抽出エキスの乾燥粉末を20g加えて10分間振盪
した後の溶解状態を観察したところ、イチョウ葉抽出エ
キスの乾燥粉末は、いずれの水溶液にも完全に溶解して
いた。
保存試験 表−1中、No.1〜No.12の有機化合物を20℃の水に5g
溶解して水溶液を調製し、それぞれの水溶液にイチョウ
葉抽出エキスの乾燥粉末を10g加えて10分間振盪して透
明なイチョウ葉抽出エキス含有水溶液を調製した。それ
らを室温で1ヶ月放置した後の状態を観察したところ、
いずれのイチョウ葉抽出エキス含有水溶液も沈澱を生成
せず、安定な水溶液を形成していた。
〔実施例2〕 塩酸リジン2gを20℃の水5gに溶解して水溶液を調製し
た。この水溶液にイチョウ葉抽出エキスの乾燥粉末1gを
溶解し、さらにマルチトールシロップ(マルチトールの
75重量%水溶液)2kgを加えた後、全量が5となるよ
うに水を加えてイチョウ葉抽出エキス含有シロップを調
製した。このシロップは、室温で1ヶ月間放置しても沈
澱が生成しなかった。
〔実施例3〕 塩酸リジンに代えてパントテン酸カルシウム、またマ
ルチトールシロップに代えて蔗糖シロップ(蔗糖の65重
量%水溶液)とした他、実施例2と同様に操作してイチ
ョウ葉抽出エキス含有シロップを調製した。このシロッ
プは、室温で1ヶ月間放置しても沈澱が生成しなかっ
た。
〔実施例4〕 塩酸リジンに代えてグリシン、またマルチトールシロ
ップ2kgに代えてアルギン酸ナトリウム3gとした他、実
施例2と同様に操作してイチョウ葉抽出エキス含有水溶
液を調製した。この水溶液は、室温で15日間放置しても
沈澱が生成しなかった。
〔実施例5〕 アルギン酸ナトリウム3gに代えてデカグリセリンモノ
ラウレート2.5gとした他、実施例4と同様に操作してイ
チョウ葉抽出エキス含有水溶液を調製した。この水溶液
は、室温で15日間放置しても沈澱が生成しなかった。
〔実施例6〕 パントテン酸カルシウム1gを20℃の水1gに溶解して水
溶液を調製した。この水溶液にイチョウ葉抽出エキスの
乾燥粉末1gを溶解し、さらにマルチトールシロップ(マ
ルチトールの75重量%水溶液)13.3gを加えた後、全量
が100mlとなるように水を加えてイチョウ葉抽出エキス
含有シロップを調製した。このシロップは、室温で1ヶ
月間放置しても沈澱が生成しなかった。
〔実施例7〕 尿素の飽和水溶液10g(20℃)にイチョウ葉抽出エキ
スの乾燥粉末5gを溶解して透明なイチョウ葉抽出エキス
含有水溶液を調製した。この水溶液は、20℃の水で100
倍に希釈しても沈澱が生成しなかった。
〔比較例1〕 50(V/V)%のエタノール水溶液100ml(20℃)にイチ
ョウ葉抽出エキスの乾燥粉末1gを溶解した後、全量が5
となるように水(20℃)を加えたところ、白濁し、沈
澱が析出した。
〔比較例2〕 50(V/V)%のエタノール水溶液100ml(20℃)にイチ
ョウ葉抽出エキスの乾燥粉末1gを溶解し、さらにデカグ
リセリンモノラウレート2.5gを加えた後、全量が5と
なるように水(20℃)を加えて透明なイチョウ葉抽出エ
キス含有水溶液を調製した。この水溶液を室温で放置し
たところ、2日後に白濁し、沈澱が析出した。
〔比較例3〕 50(V/V)%のエタノール水溶液100ml(20℃)にイチ
ョウ葉抽出エキスの乾燥粉末1gを溶解し、さらに蔗糖シ
ロップ(蔗糖の65重量%水溶液)2kgを加えた後、全量
が5となるように水(20℃)を加えて透明なイチョウ
葉抽出エキス含有シロップを調製した。このシロップを
室温で放置したところ、5日後に白濁し、沈澱が析出し
た。
〔比較例4〕 イチョウ葉抽出エキスの乾燥粉末1gを水1gに加えて80
℃に加熱し、ホモジナイザで均一に分散した後、マルチ
トールシロップ(マルチトールの75重量%水溶液)13.3
gを加えて撹拌した。冷却後、全量が100mlとなるように
水(20℃)を加えて微濁状のイチョウ葉抽出エキス含有
シロップを調製した。このシロップを室温で放置したと
ころ、3日後に白濁し、沈澱が析出した。
〔発明の効果〕
以上のように、イチョウ葉抽出エキスと、分子内に塩
基性窒素原子を有し、かつ常温の水に対する溶解度が10
g/100mlまたはそれ以上の有機化合物とを水に溶解した
本発明のイチョウ葉抽出エキス含有組成物によれば、保
存安定性の高いイチョウ葉抽出エキス含有液剤を得るこ
とができる。
また本発明によれば、イチョウ葉抽出エキスを常温の
水に速やかに溶解させることができるので、イチョウ葉
抽出エキス含有液剤を簡便に製造することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平2−22229(JP,A) 特開 平2−48512(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A23L 1/30 A61K 35/78 JICSTファイル(JOIS)

Claims (4)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】分子内に塩基性窒素原子を有し、かつ20℃
    の水に対する溶解度が10g/100ml以上のアミノ酸、ビタ
    ミン類、尿素の群から選ばれた有機化合物を、常温の水
    に対して、前記有機化合物として1重量%以上溶解した
    水溶液に、イチョウ葉抽出エキスを加えた水溶液であ
    り、 前記有機化合物は前記イチョウ葉抽出エキスに対して10
    重量%以上であり、実質的に界面活性剤は含まれず、か
    つ内服用医薬であることを特徴とするイチョウ葉抽出エ
    キス含有組成物。
  2. 【請求項2】ジメチルホルムアミド、モノエタノールア
    ミン、尿素、グリシン、システイン塩酸塩、スレオニ
    ン、ヒスチジン塩酸塩、塩化ラウリルトリメチルアンモ
    ニウム、塩酸ピリドキシン、塩酸チアミン、ニコチン酸
    アミド、パントテン酸カルシウムの群から選ばれた有機
    化合物を、常温の水に対して、前記有機化合物として1
    重量%以上溶解した水溶液に、イチョウ葉抽出エキスを
    加えた水溶液であり、 前記有機化合物は前記イチョウ葉抽出エキスに対して10
    重量%以上であり、実質的に界面活性剤は含まれず、か
    つ内服用医薬であることを特徴とするイチョウ葉抽出エ
    キス含有組成物。
  3. 【請求項3】分子内に塩基性窒素原子を有し、かつ20℃
    の水に対する溶解度が10g/100ml以上のアミノ酸、ビタ
    ミン類、尿素の群から選ばれた有機化合物を、常温の水
    に対して、前記有機化合物として1重量%以上溶解した
    水溶液に、イチョウ葉抽出エキスを加えた水溶液であ
    り、 前記有機化合物は前記イチョウ葉抽出エキスに対して10
    重量%以上であり、実質的に界面活性剤は含まれず、か
    つ飲食品であることを特徴とするイチョウ葉抽出エキス
    含有組成物。
  4. 【請求項4】ジメチルホルムアミド、モノエタノールア
    ミン、尿素、グリシン、システイン塩酸塩、スレオニ
    ン、ヒスチジン塩酸塩、塩化ラウリルトリメチルアンモ
    ニウム、塩酸ピリドキシン、塩酸チアミン、ニコチン酸
    アミド、パントテン酸カルシウムの群から選ばれた有機
    化合物を、常温の水に対して、前記有機化合物として1
    重量%以上溶解した水溶液に、イチョウ葉抽出エキスを
    加えた水溶液であり、 前記有機化合物は前記イチョウ葉抽出エキスに対して10
    重量%以上であり、実質的に界面活性剤は含まれず、か
    つ飲食品であることを特徴とするイチョウ葉抽出エキス
    含有組成物。
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