JPH0113449B2 - - Google Patents
Info
- Publication number
- JPH0113449B2 JPH0113449B2 JP55167366A JP16736680A JPH0113449B2 JP H0113449 B2 JPH0113449 B2 JP H0113449B2 JP 55167366 A JP55167366 A JP 55167366A JP 16736680 A JP16736680 A JP 16736680A JP H0113449 B2 JPH0113449 B2 JP H0113449B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- aspirin
- combination
- heptaminol
- hydrochloride
- analgesic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
- A61K31/618—Salicylic acid; Derivatives thereof having the carboxyl group in position 1 esterified, e.g. salsalate
- A61K31/621—Salicylic acid; Derivatives thereof having the carboxyl group in position 1 esterified, e.g. salsalate having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. benorylate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は、アスピリンすなわちアセチルサリチ
ル酸及びヘプタミノールすなわち６−アミノ−２
−メチル−２−ヘプタノールを主成分とする新規
な医薬品に関する。 アスピリンは通常鎮痛剤として用いられてお
り、ヘプタミノールは、特に塩酸塩の形態で、心
臓血管系に対するその刺激作用のために心不全及
びある種の低血圧症の矯正薬として役立ち得るの
で、主として強心剤として用いられている。従つ
てアスピリンとヘプタミノールの作用は別々のも
のである。 アスピリン・ヘプタミノール配合剤は、アスピ
リン単剤あるいはヘプタミノール単剤で得られる
ものよりも、すぐれた驚くべき成績を達成するこ
とが判明した。 そこで、一方においてはアスピリン・ヘプタミ
ノール配合剤を、他方においてはアスピリン単剤
を用いて、マウスにおいて鎮痛効果を検討した。 本研究は経口投与によつてフエニルベンゾキノ
ン試験法を用いて行つた。 アスピリン・ヘプタミノール配合剤（比率２：
１）の鎮痛作用は、これを投与したマウスにおけ
る、２−フエニル−１，４−ベンゾキノンの腹腔
内注射の誘発する「もがき反応」の回数の減少を
以て判定した。 各実験群は、無作為に配分した、生後約５週齢
で体重20〜22ｇのNMRI−Han系マウス15匹よ
り成つていた。本研究の全体は75匹の雄性マウス
について行い、そのうち10匹は「対照」とした。 この試験は、H.ブルムベルク（H.
BLUMBERG）らの記載する実験方式（Proc.
Soc.Exp.Biol.and Med.1965年、118、３巻、763
〜766頁）に従つて行つた。すなわち、運動表現
の各々を１点と数え、各動物の「もがき反応」の
回数の合計をフエニルベンゾキノン注射後20分間
に記録した。「対照」値は非投与動物において同
日に記録した平均値より決定した。鎮痛効果の算
定は、非投与群の「もがき反応」回数の平均値の
50％以下を示すに過ぎない動物の割合に基づいて
行つた。 次いで、半数鎮痛量（AD50）及びＰ＝0.05に
ついてのその信頼限界を、J.T.リツチフイールド
（J.T.LITCHFIELD）とF.ウイルコクソン（F.
WILCOXON）の図形法（J.pharm.Exp.
Ther.1949年、96巻、99〜113頁）によつて決定
した。 結果は下表に示す通りである。
ル酸及びヘプタミノールすなわち６−アミノ−２
−メチル−２−ヘプタノールを主成分とする新規
な医薬品に関する。 アスピリンは通常鎮痛剤として用いられてお
り、ヘプタミノールは、特に塩酸塩の形態で、心
臓血管系に対するその刺激作用のために心不全及
びある種の低血圧症の矯正薬として役立ち得るの
で、主として強心剤として用いられている。従つ
てアスピリンとヘプタミノールの作用は別々のも
のである。 アスピリン・ヘプタミノール配合剤は、アスピ
リン単剤あるいはヘプタミノール単剤で得られる
ものよりも、すぐれた驚くべき成績を達成するこ
とが判明した。 そこで、一方においてはアスピリン・ヘプタミ
ノール配合剤を、他方においてはアスピリン単剤
を用いて、マウスにおいて鎮痛効果を検討した。 本研究は経口投与によつてフエニルベンゾキノ
ン試験法を用いて行つた。 アスピリン・ヘプタミノール配合剤（比率２：
１）の鎮痛作用は、これを投与したマウスにおけ
る、２−フエニル−１，４−ベンゾキノンの腹腔
内注射の誘発する「もがき反応」の回数の減少を
以て判定した。 各実験群は、無作為に配分した、生後約５週齢
で体重20〜22ｇのNMRI−Han系マウス15匹よ
り成つていた。本研究の全体は75匹の雄性マウス
について行い、そのうち10匹は「対照」とした。 この試験は、H.ブルムベルク（H.
BLUMBERG）らの記載する実験方式（Proc.
Soc.Exp.Biol.and Med.1965年、118、３巻、763
〜766頁）に従つて行つた。すなわち、運動表現
の各々を１点と数え、各動物の「もがき反応」の
回数の合計をフエニルベンゾキノン注射後20分間
に記録した。「対照」値は非投与動物において同
日に記録した平均値より決定した。鎮痛効果の算
定は、非投与群の「もがき反応」回数の平均値の
50％以下を示すに過ぎない動物の割合に基づいて
行つた。 次いで、半数鎮痛量（AD50）及びＰ＝0.05に
ついてのその信頼限界を、J.T.リツチフイールド
（J.T.LITCHFIELD）とF.ウイルコクソン（F.
WILCOXON）の図形法（J.pharm.Exp.
Ther.1949年、96巻、99〜113頁）によつて決定
した。 結果は下表に示す通りである。
【表】
【表】
アスピリンで表示した該配合剤のAD50は、こ
の時36mg／Kgであり、信頼限界は23.16mg／Kg及
び55.95mg／Kgに等しい。 同一実験条件下において、アスピリンの半数鎮
痛量（AD50）は145mg／Kgに等しく、Ｐ＝0.05に
ついての信頼限界は91.1mg／Kg及び230.8mg／Kg
に等しいことを想起すべきである。 アスピリンの半数鎮痛量とアスピリン・ヘプタ
ミノール配合剤のそれとを比較すれば、下記に等
しい比が得られる。 2.69
(アスピリンD50=145/アスピリン・ヘプタミノ哀
の時36mg／Kgであり、信頼限界は23.16mg／Kg及
び55.95mg／Kgに等しい。 同一実験条件下において、アスピリンの半数鎮
痛量（AD50）は145mg／Kgに等しく、Ｐ＝0.05に
ついての信頼限界は91.1mg／Kg及び230.8mg／Kg
に等しいことを想起すべきである。 アスピリンの半数鎮痛量とアスピリン・ヘプタ
ミノール配合剤のそれとを比較すれば、下記に等
しい比が得られる。 2.69
(アスピリンD50=145/アスピリン・ヘプタミノ哀
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ アセチルサリチル酸と６−アミノ−２−メチ
ル−２−ヘプタノールよりなる鎮痛用配合剤。 ２ ヘプタミノールが塩酸塩の形態にあることを
特徴とする、特許請求の範囲第１項記載の配合
剤。 ３ 該配合剤がアスピリン2/3及びヘプタミノー
ル1/3を含有していることを特徴とする、特許請
求の範囲第１又は２項記載の配合剤。 ４ アスピリン及びヘプタミノールが相互に隔離
されていることを特徴とする、特許請求の範囲第
１〜３項のうちのいずれか１項記載の配合剤。 ５ アスピリンがマイクロカプセル化されている
ことを特徴とする、特許請求の範囲第４項記載の
配合剤。 ６ 該配合剤を薬学上許容される担体と組合わせ
て、有効成分として含有していることを特徴とす
る、特許請求の範囲第１〜５項のうちいずれか１
項記載の配合剤。 ７ 300mgの純アスピリン、塩基として150ｇのヘ
プタミノール塩酸塩及び680mgに対する充分な量
の各種賦形剤を含む錠剤の形態にあることを特徴
とする、特許請求の範囲第６項記載の配合剤。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR7929036A FR2469923A1 (fr) | 1979-11-26 | 1979-11-26 | Nouveau medicament a base d'aspirine et d'heptaminol |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63265215A Division JPH01125323A (ja) | 1979-11-26 | 1988-10-19 | 血小板抗凝集用配合剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5690014A JPS5690014A (en) | 1981-07-21 |
| JPH0113449B2 true JPH0113449B2 (ja) | 1989-03-06 |
Family
ID=9232076
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16736680A Granted JPS5690014A (en) | 1979-11-26 | 1980-11-26 | Analgesic and blood platelet antiagglutinating blend |
| JP63265215A Granted JPH01125323A (ja) | 1979-11-26 | 1988-10-19 | 血小板抗凝集用配合剤 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63265215A Granted JPH01125323A (ja) | 1979-11-26 | 1988-10-19 | 血小板抗凝集用配合剤 |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4315924A (ja) |
| EP (1) | EP0029790B1 (ja) |
| JP (2) | JPS5690014A (ja) |
| AT (1) | ATE12350T1 (ja) |
| AU (1) | AU532823B2 (ja) |
| BE (1) | BE886309A (ja) |
| CA (1) | CA1156559A (ja) |
| CH (1) | CH646332A5 (ja) |
| DE (2) | DE3070393D1 (ja) |
| FR (1) | FR2469923A1 (ja) |
| GB (1) | GB2064958B (ja) |
| HK (1) | HK55789A (ja) |
| IE (1) | IE50545B1 (ja) |
| IL (1) | IL61548A (ja) |
| IT (1) | IT1149212B (ja) |
| NZ (1) | NZ195620A (ja) |
| ZA (1) | ZA807340B (ja) |
| ZM (1) | ZM10580A1 (ja) |
| ZW (1) | ZW28480A1 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57206901A (en) * | 1981-06-15 | 1982-12-18 | Sharp Corp | Temperature controlling device |
| FR2623395B1 (fr) * | 1987-11-24 | 1990-04-20 | Oreal | Compositions pharmaceutiques et cosmetiques a base de peroxyde de benzoyle et de salicylates lipophiles d'ammonium quaternaires et leur utilisation, notamment dans le traitement de l'acne |
| IE64128B1 (en) * | 1990-02-26 | 1995-07-12 | Byrne Rynne Holdings Ltd | A pharmaceutical composition |
| FR2677567A1 (fr) * | 1991-06-13 | 1992-12-18 | Framatome Sa | Procede et dispositif de controle du fonctionnement d'une chaine optique, pour faisceau laser, portee par un outil de soudage. |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB915813A (en) * | 1959-12-31 | 1963-01-16 | Biorex Laboratories Ltd | Anti-anaphylactic compositions comprising alkanolamines and derivatives thereof |
| GB1053730A (ja) * | 1964-07-24 | |||
| FR4822M (ja) * | 1965-04-14 | 1967-02-13 | ||
| DE2504546A1 (de) * | 1975-01-30 | 1976-08-05 | Josef Dipl Chem Dr Rer N Klosa | Neuartiges hustenmittel, seine herstellung und diese verbindung enthaltende arzneimittel |
-
1979
- 1979-11-26 FR FR7929036A patent/FR2469923A1/fr active Granted
-
1980
- 1980-11-10 US US06/205,727 patent/US4315924A/en not_active Expired - Lifetime
- 1980-11-21 DE DE8080401679T patent/DE3070393D1/de not_active Expired
- 1980-11-21 GB GB8037378A patent/GB2064958B/en not_active Expired
- 1980-11-21 DE DE19803043909 patent/DE3043909A1/de not_active Withdrawn
- 1980-11-21 IE IE2420/80A patent/IE50545B1/en not_active IP Right Cessation
- 1980-11-21 CA CA000365215A patent/CA1156559A/fr not_active Expired
- 1980-11-21 AT AT80401679T patent/ATE12350T1/de not_active IP Right Cessation
- 1980-11-21 EP EP80401679A patent/EP0029790B1/fr not_active Expired
- 1980-11-24 BE BE1/10047A patent/BE886309A/fr not_active IP Right Cessation
- 1980-11-24 IL IL61548A patent/IL61548A/xx unknown
- 1980-11-24 IT IT50222/80A patent/IT1149212B/it active
- 1980-11-24 NZ NZ195620A patent/NZ195620A/en unknown
- 1980-11-25 CH CH871780A patent/CH646332A5/fr not_active IP Right Cessation
- 1980-11-25 ZA ZA00807340A patent/ZA807340B/xx unknown
- 1980-11-26 ZW ZW284/80A patent/ZW28480A1/xx unknown
- 1980-11-26 AU AU64723/80A patent/AU532823B2/en not_active Ceased
- 1980-11-26 JP JP16736680A patent/JPS5690014A/ja active Granted
- 1980-11-26 ZM ZM105/80A patent/ZM10580A1/xx unknown
-
1988
- 1988-10-19 JP JP63265215A patent/JPH01125323A/ja active Granted
-
1989
- 1989-07-13 HK HK557/89A patent/HK55789A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NZ195620A (en) | 1984-02-03 |
| AU6472380A (en) | 1981-06-04 |
| EP0029790A1 (fr) | 1981-06-03 |
| IT1149212B (it) | 1986-12-03 |
| ZM10580A1 (en) | 1981-12-21 |
| EP0029790B1 (fr) | 1985-03-27 |
| IT8050222A0 (it) | 1980-11-24 |
| GB2064958B (en) | 1984-09-05 |
| IL61548A (en) | 1983-07-31 |
| GB2064958A (en) | 1981-06-24 |
| ATE12350T1 (de) | 1985-04-15 |
| FR2469923B1 (ja) | 1982-12-31 |
| ZW28480A1 (en) | 1981-02-25 |
| IE802420L (en) | 1981-05-26 |
| IE50545B1 (en) | 1986-05-14 |
| DE3070393D1 (en) | 1985-05-02 |
| ZA807340B (en) | 1981-11-25 |
| US4315924A (en) | 1982-02-16 |
| CH646332A5 (fr) | 1984-11-30 |
| JPH01125323A (ja) | 1989-05-17 |
| DE3043909A1 (de) | 1981-09-03 |
| HK55789A (en) | 1989-07-21 |
| BE886309A (fr) | 1981-05-25 |
| JPH0250087B2 (ja) | 1990-11-01 |
| AU532823B2 (en) | 1983-10-13 |
| FR2469923A1 (fr) | 1981-05-29 |
| CA1156559A (fr) | 1983-11-08 |
| IL61548A0 (en) | 1980-12-31 |
| JPS5690014A (en) | 1981-07-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0036145B1 (en) | An orally administered drug form comprising a polar bioactive agent and an adjuvant | |
| KR0164435B1 (ko) | 비만증 치료용 약제학적 조성물 | |
| US6166044A (en) | Colonic delivery of nicotine to treat inflammatory bowel disease | |
| Wade et al. | Variability of l‐dopa absorption in man | |
| CA2470703A1 (en) | Oral pharmaceutical products containing 17.beta.-estradiol-3-lower alkanoate, method of administering the same and process of preparation | |
| EP1045695A1 (en) | Use of 9-deoxy-2', 9-alpha-methano-3- oxa-4,5,6- trinor-3, 7-(1',3'-interphenylene) -13,14-dihydro- prostaglandin f 1? to treat peripheral vascular disease | |
| JP2002509883A (ja) | フマル酸アルキル水素エステルからなる乾癬、乾癬性関節炎、神経皮膚炎および限局性回腸炎クローン病の治療剤 | |
| US5990175A (en) | Prevention of migraine | |
| JPS6047246B2 (ja) | うつ病治療薬 | |
| JPS59112948A (ja) | コレステロ−ルレベル低下剤 | |
| US3128226A (en) | Composition for relieving pain | |
| JPS6357405B2 (ja) | ||
| US5708036A (en) | Method of treating premature uterine contractions using the optically active R(-)-isomer of albuterol | |
| JPH0141608B2 (ja) | ||
| JPH0140009B2 (ja) | ||
| JPH09510199A (ja) | キノリン−３−カルボキシアミド化合物の新規な使用 | |
| US3197370A (en) | Pyrilamine tannate compositions | |
| US6627663B2 (en) | Noninvasive method for treating hemangiomas through transdermal delivery of calcium channel blocker agents and medicament for use in such method | |
| JPH01128928A (ja) | コルチコイドの新規なガレヌス製剤及びその製造法 | |
| JPS648602B2 (ja) | ||
| US5444076A (en) | Pharmaceutical preparation for topical application | |
| US3152045A (en) | Composition and method for angina pectoris therapy | |
| JP2627914B2 (ja) | プロスタグランジン類の選択的作用増強剤 | |
| US20030064081A1 (en) | Topical anti-pruritic composition | |
| JP2000080034A (ja) | 風邪用組成物 |