JPH0138091B2 - - Google Patents
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- JPH0138091B2 JPH0138091B2 JP55008430A JP843080A JPH0138091B2 JP H0138091 B2 JPH0138091 B2 JP H0138091B2 JP 55008430 A JP55008430 A JP 55008430A JP 843080 A JP843080 A JP 843080A JP H0138091 B2 JPH0138091 B2 JP H0138091B2
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- enteric
- coated
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、改良された固形薬剤用腸溶性保護コ
ーテイング剤組成物に関する。
ーテイング剤組成物に関する。
従来、腸溶性被覆製剤を製造する方法として
は、錠剤、顆粒あるいはカプセル剤に腸溶性被覆
基剤を有機溶媒に溶かした被覆液を用いて被覆す
る方法が公知とされている。しかし、この場合多
量の有機溶媒が使用されるため、火炎、爆発の危
検性、作業員の安全衛生上の問題、さらにはこの
有機溶媒の大気中への逸散による環環汚染の問題
があるほか、コスト的にも不利であるという欠点
がある。
は、錠剤、顆粒あるいはカプセル剤に腸溶性被覆
基剤を有機溶媒に溶かした被覆液を用いて被覆す
る方法が公知とされている。しかし、この場合多
量の有機溶媒が使用されるため、火炎、爆発の危
検性、作業員の安全衛生上の問題、さらにはこの
有機溶媒の大気中への逸散による環環汚染の問題
があるほか、コスト的にも不利であるという欠点
がある。
このため、有機溶媒を使用しないで腸溶性被覆
製剤を製造する技術の開発が望まれており、たと
えば皮膜形成補助剤を溶解した水溶液に水不溶性
の微粉状皮膜剤を添加して得られる懸濁液を用い
る薬剤のコーテイング方法が提案されている（特
開昭54−84020号公報参照）。
製剤を製造する技術の開発が望まれており、たと
えば皮膜形成補助剤を溶解した水溶液に水不溶性
の微粉状皮膜剤を添加して得られる懸濁液を用い
る薬剤のコーテイング方法が提案されている（特
開昭54−84020号公報参照）。
しかし、この方法には、水不溶性の微粉状皮膜
剤に対して皮膜形成補助剤を著しく高い比率で使
用することが必要とされ、この比率が低いと皮膜
剤の固形製剤上に付着する歩留りが悪く、皮膜剤
の大部分が粉末のままで拝気中に移行したり、ま
た形成された被覆膜が均一でなく、白化した状態
になつたりあるいはもろいなどの欠点がある。
剤に対して皮膜形成補助剤を著しく高い比率で使
用することが必要とされ、この比率が低いと皮膜
剤の固形製剤上に付着する歩留りが悪く、皮膜剤
の大部分が粉末のままで拝気中に移行したり、ま
た形成された被覆膜が均一でなく、白化した状態
になつたりあるいはもろいなどの欠点がある。
またこの方法では皮膜形成補助剤として、ポリ
エチレングリコール、プロピレングリコール、エ
チルセロソルブ、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル類などいずれも水に溶けやすい物
質が使用されるが、これが前記水溶性の微粉状皮
膜剤と高割合で一体となつて被覆膜を形成するの
で、腸溶性保護コーテイング製剤（錠剤等）を製
造した場合、このものが胃液と接触すると、該反
膜形成補助剤が溶け出し、被膜液の強度が低下し
て製剤自体が胃液中で崩壊するにいたつたり、崩
壊しないまでも胃液が製剤中に多量に侵透し、医
薬成分が溶け出たり、あるいは医薬成分が酸に弱
い場合には分解してしまうといつた問題がある。
エチレングリコール、プロピレングリコール、エ
チルセロソルブ、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル類などいずれも水に溶けやすい物
質が使用されるが、これが前記水溶性の微粉状皮
膜剤と高割合で一体となつて被覆膜を形成するの
で、腸溶性保護コーテイング製剤（錠剤等）を製
造した場合、このものが胃液と接触すると、該反
膜形成補助剤が溶け出し、被膜液の強度が低下し
て製剤自体が胃液中で崩壊するにいたつたり、崩
壊しないまでも胃液が製剤中に多量に侵透し、医
薬成分が溶け出たり、あるいは医薬成分が酸に弱
い場合には分解してしまうといつた問題がある。
さらにまた、前記した皮膜形成補助剤中エチル
セロソルプあるいはプロピレングリコールなどは
揮発生があり、被覆操作中にそれが排気中に移行
するおそれがあるという問題点もある。
セロソルプあるいはプロピレングリコールなどは
揮発生があり、被覆操作中にそれが排気中に移行
するおそれがあるという問題点もある。
本発明者らは水を媒体とする被覆液を用いる、
腸溶性被覆製剤の製造におけるかかる問題点を改
善すべく鋭意研究を重ねた結果、全く新しいタイ
プの腸溶性保護コーテイング剤組成物を開発し
た。
腸溶性被覆製剤の製造におけるかかる問題点を改
善すべく鋭意研究を重ねた結果、全く新しいタイ
プの腸溶性保護コーテイング剤組成物を開発し
た。
すなわち、本発明は平均粒子径100μｍ以下の
粉末状腸溶性被覆基剤を、これに対して５〜100
重量％の水に溶けにくい、またはそれ以下の溶解
性を有す可塑剤、および５重量％以下の界面活性
剤を含む水媒体中に分散させてなる固形薬剤用腸
溶性保護コーテイング剤組成物に関するものであ
る。
粉末状腸溶性被覆基剤を、これに対して５〜100
重量％の水に溶けにくい、またはそれ以下の溶解
性を有す可塑剤、および５重量％以下の界面活性
剤を含む水媒体中に分散させてなる固形薬剤用腸
溶性保護コーテイング剤組成物に関するものであ
る。
この組成物は、一種の懸濁状水性液であり、こ
れを用いて錠剤等の固形薬剤に対する被覆操作を
行うことにより、きわめて容易に腸溶性被覆膜を
形成することができ、この被覆膜は耐胃液性にす
ぐれ、腸液ですみやかに崩壊し、また被覆製剤は
貯蔵安定性にすぐれているという利点が与えられ
る。
れを用いて錠剤等の固形薬剤に対する被覆操作を
行うことにより、きわめて容易に腸溶性被覆膜を
形成することができ、この被覆膜は耐胃液性にす
ぐれ、腸液ですみやかに崩壊し、また被覆製剤は
貯蔵安定性にすぐれているという利点が与えられ
る。
以下本発明の詳細に説明する。
本発明に使用される腸溶性被覆基剤としては、
従来公知のものが使用でき、これにはヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレート
（HPMCP）、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スの酸性サクシニルおよびアセチル混式エステル
（HPMCAS）、酢酸フタル酸セルロース（CAP）、
カルボキシメチルエチルセルロース（CMEC）、
メタアクリル酸−メタアクリル酸エステル共重合
体等が例示されるが、これらは必要に応じふるい
分けあるいは公知の方法で粉砕するなどにより平
均粒子径100μｍ以下の粉末状であることが必要
とされる。平均粒子径の大きいあらい粉粒状のも
のを用いると、水中へ分散させるにあたつて安定
した分散液が得難いほか、そのような分散液は固
形薬剤の被覆に応用するにあたつて一般に使用さ
れるスプレーガンのノルズを閉塞する原因ともな
り、また目的の被覆膜形成が困難になる。したが
つて特には50μｍ以下の粉末状物であることが望
ましい。
従来公知のものが使用でき、これにはヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレート
（HPMCP）、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スの酸性サクシニルおよびアセチル混式エステル
（HPMCAS）、酢酸フタル酸セルロース（CAP）、
カルボキシメチルエチルセルロース（CMEC）、
メタアクリル酸−メタアクリル酸エステル共重合
体等が例示されるが、これらは必要に応じふるい
分けあるいは公知の方法で粉砕するなどにより平
均粒子径100μｍ以下の粉末状であることが必要
とされる。平均粒子径の大きいあらい粉粒状のも
のを用いると、水中へ分散させるにあたつて安定
した分散液が得難いほか、そのような分散液は固
形薬剤の被覆に応用するにあたつて一般に使用さ
れるスプレーガンのノルズを閉塞する原因ともな
り、また目的の被覆膜形成が困難になる。したが
つて特には50μｍ以下の粉末状物であることが望
ましい。
可塑剤としては、その水に対する溶解性がおお
むね20±５℃においてその１mlを溶かすに要する
水の量が100ml以上になるような、水に溶けにく
いものが望ましく、これにはアセチルトリエチル
シトレート、トリブチルシトレート、アセチルト
リブチルシトレート、アセチルトリ−２−エチル
ヘキシルシトレートなどのクエン酸エステル類、
オリーブ油、ヒマシ油等の食用油脂類、フタル酸
ジメチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジプチ
ル、フタル酸ジ−２−エチルヘキシル、ブチルフ
タリルブチルグリコレートなどのマタル酸エステ
ル類、その他トリブチリン、アセチル化モノグリ
セライド、モノグリセライド、酒石酸ジエチルな
どが例示される。
むね20±５℃においてその１mlを溶かすに要する
水の量が100ml以上になるような、水に溶けにく
いものが望ましく、これにはアセチルトリエチル
シトレート、トリブチルシトレート、アセチルト
リブチルシトレート、アセチルトリ−２−エチル
ヘキシルシトレートなどのクエン酸エステル類、
オリーブ油、ヒマシ油等の食用油脂類、フタル酸
ジメチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジプチ
ル、フタル酸ジ−２−エチルヘキシル、ブチルフ
タリルブチルグリコレートなどのマタル酸エステ
ル類、その他トリブチリン、アセチル化モノグリ
セライド、モノグリセライド、酒石酸ジエチルな
どが例示される。
これらの可塑剤の水に対する溶解性は日本薬局
方の通則における溶解性の表記方法によれば、溶
けにくい、またはそれ以下の溶解性を有するもの
であり、すなわち、これら可塑剤１mlを溶かすに
要する水の量が20±５℃において100ml以上にな
るものである。また、これらの可塑剤の使用量は
腸溶性被覆基剤に対して通常５〜100重量％、望
ましくは10〜80重量％の範囲が適当である。
方の通則における溶解性の表記方法によれば、溶
けにくい、またはそれ以下の溶解性を有するもの
であり、すなわち、これら可塑剤１mlを溶かすに
要する水の量が20±５℃において100ml以上にな
るものである。また、これらの可塑剤の使用量は
腸溶性被覆基剤に対して通常５〜100重量％、望
ましくは10〜80重量％の範囲が適当である。
このような水に溶けにくい、またはそれ以下の
溶解性を有する可塑剤を用いることによつて前記
した従来の不利を解決することができる。
溶解性を有する可塑剤を用いることによつて前記
した従来の不利を解決することができる。
本発明の腸溶性保護コーテイング剤組成物はつ
ぎのようにして調製することができる。すなわち
前記可塑剤は水に溶けにくいものであるので、あ
らかじめ用いる水に加えた後単なるかくはんある
いはホモジナイザー、コロイドミル等を用いるな
どして均一に分散あるいは乳化させることが必要
である。この分散あるいは乳化を促進させるた
め、適当な分散補助剤あるいは乳化剤としての界
面活性剤を加えるのが望ましく、これにはポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（ツイー
ン80など）、ソルビタン脂肪酸エステル（スパル
80など）、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、
ポリオキシエチレンアルキルエステル、ラウリル
硫酸ナトリウム等が例示される。
ぎのようにして調製することができる。すなわち
前記可塑剤は水に溶けにくいものであるので、あ
らかじめ用いる水に加えた後単なるかくはんある
いはホモジナイザー、コロイドミル等を用いるな
どして均一に分散あるいは乳化させることが必要
である。この分散あるいは乳化を促進させるた
め、適当な分散補助剤あるいは乳化剤としての界
面活性剤を加えるのが望ましく、これにはポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（ツイー
ン80など）、ソルビタン脂肪酸エステル（スパル
80など）、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、
ポリオキシエチレンアルキルエステル、ラウリル
硫酸ナトリウム等が例示される。
これら界面活性剤の使用量は腸溶性被覆基剤に
対して５重量％以下が適当である。
対して５重量％以下が適当である。
腸溶性被覆基剤の粉末は、あらかじめ可塑剤を
加えた水中に加えて分散させるのが適当である
が、各成分の加える順序に関しては特に制限はな
い。
加えた水中に加えて分散させるのが適当である
が、各成分の加える順序に関しては特に制限はな
い。
このようにして調製した腸溶性保護コーテイン
グ剤組成物（被覆液）は温度が高いと腸溶性被覆
基剤の粒子が凝集する傾向があり、被覆液は調製
時あるいは被覆操作時、貯臓タンク中において30
℃以下に保つことが、分散液を均一に保つ目的の
ために望ましい、また被覆操作時、被覆液をスプ
レーガンへ供給する経路で著しく加熱されること
も、凝集を促進し、配管あるいはスプレーガンの
ノズルを閉塞させるおそれがあるので注意を要す
る。
グ剤組成物（被覆液）は温度が高いと腸溶性被覆
基剤の粒子が凝集する傾向があり、被覆液は調製
時あるいは被覆操作時、貯臓タンク中において30
℃以下に保つことが、分散液を均一に保つ目的の
ために望ましい、また被覆操作時、被覆液をスプ
レーガンへ供給する経路で著しく加熱されること
も、凝集を促進し、配管あるいはスプレーガンの
ノズルを閉塞させるおそれがあるので注意を要す
る。
腸溶性被覆基剤の被覆液中における濃度は３〜
20重量％望ましくは５〜15重量％となるようにす
るのが適当で、この下限以下では所望の厚さの被
覆膜を得る被覆操作に長時間を要するようになり
経済的に好ましくなく、また、上限以上では表面
の滑らかな被覆膜を得ることが困難となる。
20重量％望ましくは５〜15重量％となるようにす
るのが適当で、この下限以下では所望の厚さの被
覆膜を得る被覆操作に長時間を要するようになり
経済的に好ましくなく、また、上限以上では表面
の滑らかな被覆膜を得ることが困難となる。
こうして得られた被覆液に必要に応じて着色
剤、きよう味きよう臭剤あるいは少量の水溶性ま
たは水分性高分子物質を加えることは自由であ
る。目的とする腸溶性被覆基剤は上記被覆液を用
いて錠剤、顆粒あるいはカプセル剤等の固形薬剤
を被覆することにより得られるが、この被覆操作
は従来公知の手段たとえば、パンコーテイング装
置、ドラムタイプコーテイング装置、流動法コー
テイング装置等を用いる方法によればよい。また
被覆装置に付帯するスプレー装置としてはエアー
スプレー、エアーレススプレー等いずれも用いる
ことができる。
剤、きよう味きよう臭剤あるいは少量の水溶性ま
たは水分性高分子物質を加えることは自由であ
る。目的とする腸溶性被覆基剤は上記被覆液を用
いて錠剤、顆粒あるいはカプセル剤等の固形薬剤
を被覆することにより得られるが、この被覆操作
は従来公知の手段たとえば、パンコーテイング装
置、ドラムタイプコーテイング装置、流動法コー
テイング装置等を用いる方法によればよい。また
被覆装置に付帯するスプレー装置としてはエアー
スプレー、エアーレススプレー等いずれも用いる
ことができる。
なお、この被覆工程において被覆液はそれに分
散含有される腸溶性被覆基剤の粉末、その他必要
に応じ加えられた着色剤等の固形成分が沈降する
おそれがあるので、被覆操作を行つている間、か
くはんを続けることが望ましい。
散含有される腸溶性被覆基剤の粉末、その他必要
に応じ加えられた着色剤等の固形成分が沈降する
おそれがあるので、被覆操作を行つている間、か
くはんを続けることが望ましい。
本発明の腸溶性保護コーテイング剤組成物を用
いて、錠剤、顆粒剤あるいはカプセル剤などの固
形薬剤に被覆することにより、外観的にも腸溶性
製剤としての性能あるいは長期保存安定性の点で
もほとんど問題がないすぐれた製剤が得られる
が、有機溶媒を用いないですむという点に関して
大巾な改善が図られるものである。
いて、錠剤、顆粒剤あるいはカプセル剤などの固
形薬剤に被覆することにより、外観的にも腸溶性
製剤としての性能あるいは長期保存安定性の点で
もほとんど問題がないすぐれた製剤が得られる
が、有機溶媒を用いないですむという点に関して
大巾な改善が図られるものである。
なお被覆量は固形薬剤の種類によつても異なる
が固形分で固形薬剤の重量に対しおおむね３〜50
重量％とすればよい。
が固形分で固形薬剤の重量に対しおおむね３〜50
重量％とすればよい。
本発明の腸溶性保護コーテイング剤組成物を適
用することにより、固形薬剤上に良好な被覆がな
され、またその被覆製剤は腸溶性製剤としてすぐ
れた性能を示すことに関しては、必ずしもその理
由は明らかではないが、これは被覆液が、熱風下
で乾燥するに際して、まず腸溶性被覆基剤の粉末
が凝集し、ついで水の蒸発と共に可塑剤がその凝
集体中に拡散し、熱の助けで該凝集体が融着し、
最終的に被膜となる過程を経ることによるものと
考えられる。
用することにより、固形薬剤上に良好な被覆がな
され、またその被覆製剤は腸溶性製剤としてすぐ
れた性能を示すことに関しては、必ずしもその理
由は明らかではないが、これは被覆液が、熱風下
で乾燥するに際して、まず腸溶性被覆基剤の粉末
が凝集し、ついで水の蒸発と共に可塑剤がその凝
集体中に拡散し、熱の助けで該凝集体が融着し、
最終的に被膜となる過程を経ることによるものと
考えられる。
なお、固形薬剤を被覆する場合に、それに先立
つて固形薬剤を別の被覆基剤、たとえばヒドロキ
シプロピルメチルセルロースなどの胃溶性被覆基
剤の水溶液を用いて被覆してもよく、これによれ
ば衝撃により摩損しやすい固形薬剤に対してもそ
の被覆が容易になり、より少ない被覆量で、耐胃
液性にすぐれた腸溶性被覆基剤を得ることができ
る。
つて固形薬剤を別の被覆基剤、たとえばヒドロキ
シプロピルメチルセルロースなどの胃溶性被覆基
剤の水溶液を用いて被覆してもよく、これによれ
ば衝撃により摩損しやすい固形薬剤に対してもそ
の被覆が容易になり、より少ない被覆量で、耐胃
液性にすぐれた腸溶性被覆基剤を得ることができ
る。
また、被覆操操作終了後は常法による乾燥、単
に熱にかける熱処理、公知の方法によるつや出し
操作、糖衣がけ、さらには他の被覆基剤を用いる
被覆等を適宜行つてよい。
に熱にかける熱処理、公知の方法によるつや出し
操作、糖衣がけ、さらには他の被覆基剤を用いる
被覆等を適宜行つてよい。
つぎに、本発明の実施例をあげる。実施例中単
に部あるいは％とあるのはいずれもそれぞれ重量
部あるいは重量％を示したものである。
に部あるいは％とあるのはいずれもそれぞれ重量
部あるいは重量％を示したものである。
実施例 １
アスピリンを主薬成分として含む直径9.5mm、
１錠当り重量300mgの錠剤につぎに示す条件で被
覆操作を行い腸溶性被覆基剤を得た。
１錠当り重量300mgの錠剤につぎに示す条件で被
覆操作を行い腸溶性被覆基剤を得た。
被覆液処方：
HPMCP〔（HP−55：信越化学工業社製、商品名）
粉末をさらに微粉砕して得た平均粒子径10μｍの
微粉状物〕 ……10部 フタル酸ジブチル ……５部 ツイーン80（ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル） 0.3部 水 ……84.7部 水の中にツイーン80を溶解し、これにフタル酸
ジブチルを加えてかくはん機を用いてかくはん
し、充分に乳化させ、ついでこれにHPMCPの粉
末を加え、かくはんして均一に分散させた。この
ようにして得た被覆液は以降被覆操作中ゆるやか
にかくはんを続けた。
粉末をさらに微粉砕して得た平均粒子径10μｍの
微粉状物〕 ……10部 フタル酸ジブチル ……５部 ツイーン80（ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル） 0.3部 水 ……84.7部 水の中にツイーン80を溶解し、これにフタル酸
ジブチルを加えてかくはん機を用いてかくはん
し、充分に乳化させ、ついでこれにHPMCPの粉
末を加え、かくはんして均一に分散させた。この
ようにして得た被覆液は以降被覆操作中ゆるやか
にかくはんを続けた。
被覆条件：
被覆装置：英国マネステイー社製、24インチアク
セラコータ スプレーガン：ノルズ径1.2mmのエアースプレー
型 液送ポンプ：チユーブ式ポンプ 被覆液温度：25℃ 錠剤仕込量：10Kg 被覆液供給速度：70ｇ／分 スプレ空気流量：120／分 乾燥空気温度：70℃ 被覆操作中錠剤温度：38℃ 被覆操作時間：115分 被覆液使用量：８Kg 被覆基剤（HPMCP）使用量：800ｇ（対錠剤８
％）） このようにして被覆することにより、１錠当り
約33mgの被覆が施された腸溶性被覆錠剤を得た。
セラコータ スプレーガン：ノルズ径1.2mmのエアースプレー
型 液送ポンプ：チユーブ式ポンプ 被覆液温度：25℃ 錠剤仕込量：10Kg 被覆液供給速度：70ｇ／分 スプレ空気流量：120／分 乾燥空気温度：70℃ 被覆操作中錠剤温度：38℃ 被覆操作時間：115分 被覆液使用量：８Kg 被覆基剤（HPMCP）使用量：800ｇ（対錠剤８
％）） このようにして被覆することにより、１錠当り
約33mgの被覆が施された腸溶性被覆錠剤を得た。
この被覆錠剤を日本薬局方による腸溶性製剤に
関する崩壊試験法にしたがつて試験を行なつたと
ころ、第１液による試験では変化はなく、第２液
による試験では11〜13分で崩壊し、腸溶性製剤と
しての特性を満足した。
関する崩壊試験法にしたがつて試験を行なつたと
ころ、第１液による試験では変化はなく、第２液
による試験では11〜13分で崩壊し、腸溶性製剤と
しての特性を満足した。
実施例 ２
パンクレアチンを主薬成分として含む球形造粒
した顆粒を分級してふるい番号で12〜32号
（1410μ〜500μ）の部分をとり、その５Kgをグラ
ツト流動コーテイング装置WSLD−３（大川原製
作所製）に仕込み、前記実施例１と同一被覆液を
用いて、以下の条件で被覆操作を行つた。
した顆粒を分級してふるい番号で12〜32号
（1410μ〜500μ）の部分をとり、その５Kgをグラ
ツト流動コーテイング装置WSLD−３（大川原製
作所製）に仕込み、前記実施例１と同一被覆液を
用いて、以下の条件で被覆操作を行つた。
被覆操作条件：
被覆液温度 ……25℃
被覆液供給速度 60ｇ／分
流動空気温度……80℃
排気温度 ……32〜35℃
被覆液使用量 ……15Kg
被覆基剤使用量 ……1.5Kg（対頼粒30％）
操作時間 ……250分
被覆顆粒について、日本薬局方、腸溶性顆粒剤
の崩壊試験法を適用したところ、第１液による試
験には適合し、第２液による試験では４〜５分で
完全に崩壊し、腸溶性顆粒剤としての性能を満足
した。
の崩壊試験法を適用したところ、第１液による試
験には適合し、第２液による試験では４〜５分で
完全に崩壊し、腸溶性顆粒剤としての性能を満足
した。
実施例 ３
HPMCAS（ヒドロキシプロポキシル基、M.S.
＝0.27、メトキシル基D.S.＝1.85、アセチル基D.
S.＝0.51、サクシニル基D.S.＝0.28）を粉砕して
平均粒子径10μｍ（最大粒子径30μｍ）としたも
のを用い、つぎの被覆液を調製し、実施例１に準
じた被覆操作を行つた。
＝0.27、メトキシル基D.S.＝1.85、アセチル基D.
S.＝0.51、サクシニル基D.S.＝0.28）を粉砕して
平均粒子径10μｍ（最大粒子径30μｍ）としたも
のを用い、つぎの被覆液を調製し、実施例１に準
じた被覆操作を行つた。
被覆液処方：
HPMCAS ……10部
フタル酸ジエチル ……５部
ツイーン80 ……0.3部
水 ……84.7部
被覆錠剤について、同様に崩壊試験法にしたが
つて試験を行つたところ、第１液による試験では
変化はなく、第２液による試験では11〜13分で崩
壊した。
つて試験を行つたところ、第１液による試験では
変化はなく、第２液による試験では11〜13分で崩
壊した。
実施例 ４
本発明のコーテイング液組成物（被覆液）を用
いた場合、および対照として皮膜形成補助剤とし
て水溶性の物質を溶解した水溶液に腸溶性被覆基
剤の微粉末を添加分散させて得た懸濁液（被覆
液）を使用した場合の結果を示す。
いた場合、および対照として皮膜形成補助剤とし
て水溶性の物質を溶解した水溶液に腸溶性被覆基
剤の微粉末を添加分散させて得た懸濁液（被覆
液）を使用した場合の結果を示す。
被覆液処方（本発明被覆液）：
HPMCP〔（HP−50：信越化学工業製商品名）粉
末をさらに微粉砕して平均粒子径10μｍ（最大粒
子径30μｍ）の微粉状物〕 ……10部 酒石酸ジエチル ……３部 スパン80（ソルビタン脂肪酸エステル） ……0.3部 水 ……86.7部 被覆液処方（対照被覆液） 上記本発明被覆液で使用したと同じ HPMCPの微粉状物 ……６部 プロピレングリコール ……12部 エチレングリコールモノエチルエーテル 3.6部 タルク ……３部 水 ……75.4部 乳糖およびコーンスターチを主成分とする直径
９mm、１錠当り270mgの錠剤に実施例１に準じた
条件で上記被覆液を用いて被覆を行つた。被覆基
剤はいずれもHPMCPとして錠剤重量当り８重量
％を用いた。
末をさらに微粉砕して平均粒子径10μｍ（最大粒
子径30μｍ）の微粉状物〕 ……10部 酒石酸ジエチル ……３部 スパン80（ソルビタン脂肪酸エステル） ……0.3部 水 ……86.7部 被覆液処方（対照被覆液） 上記本発明被覆液で使用したと同じ HPMCPの微粉状物 ……６部 プロピレングリコール ……12部 エチレングリコールモノエチルエーテル 3.6部 タルク ……３部 水 ……75.4部 乳糖およびコーンスターチを主成分とする直径
９mm、１錠当り270mgの錠剤に実施例１に準じた
条件で上記被覆液を用いて被覆を行つた。被覆基
剤はいずれもHPMCPとして錠剤重量当り８重量
％を用いた。
この結果得られた被覆製剤はいずれも外観的に
は表面もなめらかで特に問題のないものであつ
た。これらについて日本薬局方、腸溶性製剤に関
する崩壊試験を行つたところ、本発明の被覆液を
用いた被覆製剤は第１液による試験では変化がな
く、第２液による試験では９〜10分で崩壊した。
これに対し対照被覆液を用いた被覆製剤は第１液
による試験で25〜45分で全て崩壊してしまい、腸
溶性製剤として不満足な結果を示した。
は表面もなめらかで特に問題のないものであつ
た。これらについて日本薬局方、腸溶性製剤に関
する崩壊試験を行つたところ、本発明の被覆液を
用いた被覆製剤は第１液による試験では変化がな
く、第２液による試験では９〜10分で崩壊した。
これに対し対照被覆液を用いた被覆製剤は第１液
による試験で25〜45分で全て崩壊してしまい、腸
溶性製剤として不満足な結果を示した。
Claims (1)
- １ 平均粒子径100μｍ以下の粉末状腸溶性被覆
基剤を、これに対して５〜100重量％の水に溶け
にくい、またはそれ以下の溶解性を有する可塑
剤、および５重量％以下の界面活性剤を含む水媒
体中に分散させてなる固形薬剤用腸溶性保護コー
テイング剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP843080A JPS56104823A (en) | 1980-01-28 | 1980-01-28 | Enteric coating composition for solid preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP843080A JPS56104823A (en) | 1980-01-28 | 1980-01-28 | Enteric coating composition for solid preparation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS56104823A JPS56104823A (en) | 1981-08-20 |
| JPH0138091B2 true JPH0138091B2 (ja) | 1989-08-11 |
Family
ID=11692899
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP843080A Granted JPS56104823A (en) | 1980-01-28 | 1980-01-28 | Enteric coating composition for solid preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS56104823A (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58157726A (ja) * | 1982-03-11 | 1983-09-19 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 固形薬剤用腸溶性コ−テイング剤組成物 |
| JPS5973529A (ja) * | 1982-10-12 | 1984-04-25 | Sankyo Co Ltd | 被覆固形製剤の製造法 |
| US4518433A (en) * | 1982-11-08 | 1985-05-21 | Fmc Corporation | Enteric coating for pharmaceutical dosage forms |
| JPS59155325A (ja) * | 1983-02-25 | 1984-09-04 | Kohjin Co Ltd | 水系の腸溶性コ−テイング剤の製法 |
| JPS59193831A (ja) * | 1983-04-18 | 1984-11-02 | Sankyo Co Ltd | 腸溶性製剤の製造法 |
| JPS6216432A (ja) * | 1985-07-05 | 1987-01-24 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 腸溶性コ−テイング用組成物 |
| JPH0774166B2 (ja) * | 1987-02-06 | 1995-08-09 | 信越化学工業株式会社 | 徐放性被覆薬剤の製造方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2887440A (en) * | 1957-08-12 | 1959-05-19 | Dow Chemical Co | Enteric coating |
| US3353971A (en) * | 1963-01-11 | 1967-11-21 | Dow Chemical Co | Ethylcellulose latex polish composition |
| JPS50129729A (ja) * | 1974-04-05 | 1975-10-14 | ||
| JPS517112A (en) * | 1974-07-04 | 1976-01-21 | Meiji Seika Co | Hifukuyakuzaino seizohoho |
| JPS5484020A (en) * | 1977-11-21 | 1979-07-04 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | Composition for coating medicine and method for coating the same |
| JPS6141325A (ja) * | 1985-04-22 | 1986-02-27 | Fuji Standard Res Kk | 炭素繊維の製造方法 |
-
1980
- 1980-01-28 JP JP843080A patent/JPS56104823A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS56104823A (en) | 1981-08-20 |
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