JPH0380767B2 - - Google Patents
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- JPH0380767B2 JPH0380767B2 JP57038681A JP3868182A JPH0380767B2 JP H0380767 B2 JPH0380767 B2 JP H0380767B2 JP 57038681 A JP57038681 A JP 57038681A JP 3868182 A JP3868182 A JP 3868182A JP H0380767 B2 JPH0380767 B2 JP H0380767B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coating
- enteric
- water
- coated
- amount
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は改良された固形薬剤用腸溶性コーテイ
ング剤組成物に関する。 従来、腸溶性コーテイング製剤を製造する方法
としては錠剤、顆粒剤あるいはカプセル剤に腸溶
性コーテイング基剤をを有機溶媒に溶かしたコー
テイング液を用いてコーテイングする方法が公知
とされている。しかし、この場合多量の有機溶媒
が使用されるため、火災、爆発の危険性、作業員
の安全衛生上の問題、さらには有機溶媒の大気中
への逸散による環境汚染の問題があるほか、コス
ト的に不利であるという欠点がある。 このため、有機溶媒を使用しないで腸溶性コー
テイング製剤を製造する技術の開発が望まれてお
り、たとえば、本発明者らは先に平均粒子径
100μｍ以下のヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレート粉末をトリアセチンを含む温度25
℃以下の水に分散させてなる被覆液を用いて固型
薬剤を被覆することによる腸溶性被覆薬剤の製造
方法を提案した（特開昭55−98120号参照）。 しかしこの方法による被覆製剤は長期保存中に
トリアセチンが分解して少量の酢酸が遊離する問
題があることが判明し、ひきつづいてこの問題を
改善したものとして、平均粒子径100μｍ以下の
粉末状腸溶性コーテイング基情をクエン酸トリエ
チルを含む水媒体中に分散させてなる固形薬剤用
腸溶性コーテイング剤組成物を提案した（特開昭
56−104823号参照）。 これらの方法、または組成物でコーテイング操
作を行えばたしかに従来の有機溶媒を用いる方法
による場合とほとんど同等の性能を有する腸溶性
コーテイング製剤が得られるが、一方でそのため
にはコーテイング操作時の条件を一定の範囲に厳
密にコントロールする必要がある。たとえばコー
テイング時のスプレー速度を下げすぎたり、また
製剤の温度が上がりすぎると、基剤の収率（製剤
に対する付着率）が低下する一方で、一見外観的
に問題のないコーテイング製剤が得られても、腸
溶性製剤の性能の一つとして重要な耐胃液性が十
分でないという問題がある。このため、コーテイ
ング操作において作業者に高度の熟練が要求され
るという問題がある。 本発明者らはかかる問題を改善すべく、鋭意研
究を重ねた結果、著しく効果のある手法を見出し
た。すなわち、本発明はヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースフタレートまたはヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースのサクシニルおよびアセチル
混成エステルの微粉末を、可塑剤としてのクエン
酸トリエチルを含み、かつ水溶性高分子物質とし
て、ヒドロキシプロピルセルロースおよび／また
はヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解さ
せた水媒体中に分散させてなる固形薬剤用腸溶性
コーテイング剤組成物に関するものである。 本発明の組成物は粘性を有する一種の懸濁状水
性液であり、これを用いて固型薬剤に対するコー
テイング操作を行うことにより、操作条件がある
程度変動しても、固形薬剤上に収率よく腸溶性コ
ーテイング層を形成することができ、そのコーテ
イング製剤は腸溶性製剤として、十分な性能、す
なわち耐胃液性にすぐれ、腸液ですみやかに崩壊
する性質を有する。 以下本発明を詳細に説明する。 本発明に使用されるヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレート（HPMCP）またはヒドロ
キシプロピルメチルセルロースのサクシニルおよ
びアセチル混成エステル（HPMCAS）は腸溶性
コーテイング基剤として公知のものであるが、こ
れは必要に応じふるい分けあるいは公知の方法で
粉砕するなどにより微粉末とし、平均粒子径とし
ては100μｍ以下のものであることが望ましく、
平均粒子径の大きいあらい粉末状のものを用いる
と、それを用いた分散液は固型薬剤のコーテイン
グに応用するにあたつて、一般に使用されるスプ
レーガンのノズルを閉塞する原因ともなり、また
目的のコーテイング膜の形成が困難になる。した
がつて特には50μｍ以下の微粉末であることが望
ましい。 本発明に使用されるクエン酸トリエチルは可塑
剤として、本発明の組成物が乾燥により水が揮発
するときに、腸溶性コーテイング基剤としての
HPMCPまたはHPMCASを連続した被膜に成形
する作用を有するものである。 本発明に使用される水溶性高分子物質としての
ヒドロキシプロピルセルロース（HPC）または
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）
は前記クエン酸トリエチルとも相溶性にすぐれ、
そのためと考えられるが、前記腸溶性コーテイン
グ基剤としてのHPMCPまたはHPMCASと均一
に融合した状態となり、コーテイングした製剤に
おいて優れた耐胃液性をもたらすものである。 本発明の腸溶性コーテイング基剤組成物を調製
する手段としては、水にまず水溶性高分子物質と
してのHPCおよび／またはHPMCを溶解し、こ
れに可塑剤としてのクエン酸トリエチルの所要量
を加え、撹拌しながらこれに前記した腸溶性コー
テイング基剤としてのHPMCPまたはHPMCAS
の微粉末をそのままあるいはあらかじめ高濃度分
散液（水媒体）としたものを加えることにより所
定の組成の分散液とする方法によればよいが、各
成分の加える順序に関しては特に制限はない。 腸溶性コーテイング基剤微粉末の使用量はコー
テイング液中におけるこの濃度が３〜20重量％、
望ましくは５〜15重量％の範囲となるようにする
のが適当で、この下限以下ではコーテイング操作
に長時間を要するようになり、経済的に好ましく
なく、また上限以上では表面の滑らかなコーテイ
ング層を得ることが困難となる。 可塑剤としてのクエン酸トリエチルは、固型薬
剤表面上で、乾燥空気の熱の作用を受け、水が蒸
発するにしたがい、腸溶性コーテイング基剤粒子
の中に浸透し、これをゲル化させて、また同時
に、存在する水溶性の高分子物質にも作用し、両
者を均一な混合フイルムにする作用を与えるもの
である。このような効果を十分に期待するために
は、これを腸溶性コーテイング基剤に対し、５重
量％以上使用することが望ましい。すなわち、可
塑剤の添加量は多量にすれば、この可塑化作用に
より得られるフイルムはより均一に、またより柔
軟性に富むものになるので、複雑な形状の固型薬
剤のコーテイングには可塑剤の添加量を多量とす
ることが有利であり、場合によつては腸溶性コー
テイング基剤の使用量に対し可塑剤を50重量％以
上とすることも許容されるが、通常は腸溶性コー
テイング基剤に対し10〜40重量％の範囲にとどめ
ることが望ましい。 使用する水溶性高分子物質の量は一般的には腸
溶性コーテイング基剤に対して0.5〜20重量％、
好ましくは１〜10重量％がよい。この上限以上の
添加に対してはコーテイング製剤における耐胃液
性を低下させる傾向にあり、またこの下限以下の
添加に対しては本発明の効果が十分に現われない
きらいがある。 このように調製した腸溶性コーテイング剤組成
物（コーテイング液）は温度が高いと腸溶性コー
テイング基剤の粒子が凝集する傾向があり、コー
テイング液は調製時あるいはコーテイング操作
時、貯蔵タンク中において30℃以下に保つこと
が、分散液を均一に保つ目的のために望ましい。
またコーテイング操作時、コーテイング液をスプ
レーガンへ供給する経路で著しく加熱されること
も、凝集を促進し、配管あるいはスプレーガンの
ノズルを閉塞させるおそれがあるので注意を要す
る。 こうして得られるコーテイング液には必要に応
じ、着色剤、きよう味きよう臭剤、界面活性剤類
を加えることは自由である。目的とする腸溶性コ
ーテイング製剤は上記コーテイング液を用いて錠
剤、顆粒剤あるいはカプセル剤等の固形薬剤をコ
ーテイングすることにより得られるが、このコー
テイング操作は従来公知の手段、たとえばパンコ
ーテイング装置、通気乾燥機構を取り入れたコー
テイング装置、流動法コーテイング装置等を用い
る方法によればよい。またコーテイング装置に付
帯するスプレー装置としてはエアースプレー、エ
アーレススプレー等いずれも用いることができ
る。コーテイング量は固形薬剤の種類によつて異
なるが、固形分で固形薬剤の重量に対しおおむね
３〜30重量％とすればよい。固形薬剤をコーテイ
ングする場合には、それに先立つて該固形薬剤を
別のコーテイング基剤、たとえばヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースなどの胃溶性コーテイング
基剤の水溶液を用いてコーテイングを行つてもよ
く、これによれば衝撃により摩損しやすい固形薬
剤に対しても、本発明のコーテイング剤組成物を
用いてのコーテイング操作が容易となり、またよ
り少ないコーテイング量で、耐胃液性を満足する
腸溶性コーテイング製剤を得ることができる。 また、コーテイング操作終了後は常法による乾
燥、単に熱をかける熱処理、公知の方法によるつ
や出し操作、糖衣がけ、さらに他のコーテイング
基剤を用いるコーテイング等適宜行つてよい。 つぎに、具体的実施例をあげるが、以下の記載
において単に“部”とあるのはいずれも重量部を
示したものである。 実施例 １ 乳糖およびコーンスターチを主成分として含む
直径9.0mm、１錠当り重量270mgの錠剤に次のよう
な条件でそれぞれコーテイングを行い、腸溶性コ
ーテイング錠剤を得た。なお、腸溶性コーテイン
グ基剤としてはHPMCP微粉末（HP−55F、信
越化学工業製、平均粒子径約10μｍ、最大粒子径
約30μｍ）を用いた。 コーテイング液処方Ａ（本発明）： HPMCP微粉末 ……10部 クエン酸トリエチル ……3.18〃 ヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達製
HPC−Ｈ） ……0.6〃 水を加えて全体で ……100〃 コーテイング液処方Ｂ（対照例）： HPMCP微粉末 ……10部 クエン酸トリエチル ……３〃 水を加えて全体で ……100〃 以上２種類のコーテイング液をそれぞれ用い、
次の操作条件にしたがつてコーテイング操作を行
つた。 コーテイングの共通操作条件： コーテイング装置：英国マネステイー社製24イ
ンチアクセラコーター スプレーガン：ノズル径1.2mmのエアスプレー
型 液送ポンプ：チユーブ式ポンプ 錠剤仕込量：10Kg コーテイング液温度：25℃ 乾燥空気温度：70〜75℃ スプレー空気量：120／分 コーテイング基剤（HPMCP）使用量：800ｇ
（対錠剤８％） それぞれの実験での操作条件とコーテイング 結果：第１表に示すとおり ただし同表中実験No.１〜３は処方Ａ液をまた実
験No.４〜６は処方Ｂ液を使用した結果をそれぞれ
示したものである。
ング剤組成物に関する。 従来、腸溶性コーテイング製剤を製造する方法
としては錠剤、顆粒剤あるいはカプセル剤に腸溶
性コーテイング基剤をを有機溶媒に溶かしたコー
テイング液を用いてコーテイングする方法が公知
とされている。しかし、この場合多量の有機溶媒
が使用されるため、火災、爆発の危険性、作業員
の安全衛生上の問題、さらには有機溶媒の大気中
への逸散による環境汚染の問題があるほか、コス
ト的に不利であるという欠点がある。 このため、有機溶媒を使用しないで腸溶性コー
テイング製剤を製造する技術の開発が望まれてお
り、たとえば、本発明者らは先に平均粒子径
100μｍ以下のヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレート粉末をトリアセチンを含む温度25
℃以下の水に分散させてなる被覆液を用いて固型
薬剤を被覆することによる腸溶性被覆薬剤の製造
方法を提案した（特開昭55−98120号参照）。 しかしこの方法による被覆製剤は長期保存中に
トリアセチンが分解して少量の酢酸が遊離する問
題があることが判明し、ひきつづいてこの問題を
改善したものとして、平均粒子径100μｍ以下の
粉末状腸溶性コーテイング基情をクエン酸トリエ
チルを含む水媒体中に分散させてなる固形薬剤用
腸溶性コーテイング剤組成物を提案した（特開昭
56−104823号参照）。 これらの方法、または組成物でコーテイング操
作を行えばたしかに従来の有機溶媒を用いる方法
による場合とほとんど同等の性能を有する腸溶性
コーテイング製剤が得られるが、一方でそのため
にはコーテイング操作時の条件を一定の範囲に厳
密にコントロールする必要がある。たとえばコー
テイング時のスプレー速度を下げすぎたり、また
製剤の温度が上がりすぎると、基剤の収率（製剤
に対する付着率）が低下する一方で、一見外観的
に問題のないコーテイング製剤が得られても、腸
溶性製剤の性能の一つとして重要な耐胃液性が十
分でないという問題がある。このため、コーテイ
ング操作において作業者に高度の熟練が要求され
るという問題がある。 本発明者らはかかる問題を改善すべく、鋭意研
究を重ねた結果、著しく効果のある手法を見出し
た。すなわち、本発明はヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースフタレートまたはヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースのサクシニルおよびアセチル
混成エステルの微粉末を、可塑剤としてのクエン
酸トリエチルを含み、かつ水溶性高分子物質とし
て、ヒドロキシプロピルセルロースおよび／また
はヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解さ
せた水媒体中に分散させてなる固形薬剤用腸溶性
コーテイング剤組成物に関するものである。 本発明の組成物は粘性を有する一種の懸濁状水
性液であり、これを用いて固型薬剤に対するコー
テイング操作を行うことにより、操作条件がある
程度変動しても、固形薬剤上に収率よく腸溶性コ
ーテイング層を形成することができ、そのコーテ
イング製剤は腸溶性製剤として、十分な性能、す
なわち耐胃液性にすぐれ、腸液ですみやかに崩壊
する性質を有する。 以下本発明を詳細に説明する。 本発明に使用されるヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレート（HPMCP）またはヒドロ
キシプロピルメチルセルロースのサクシニルおよ
びアセチル混成エステル（HPMCAS）は腸溶性
コーテイング基剤として公知のものであるが、こ
れは必要に応じふるい分けあるいは公知の方法で
粉砕するなどにより微粉末とし、平均粒子径とし
ては100μｍ以下のものであることが望ましく、
平均粒子径の大きいあらい粉末状のものを用いる
と、それを用いた分散液は固型薬剤のコーテイン
グに応用するにあたつて、一般に使用されるスプ
レーガンのノズルを閉塞する原因ともなり、また
目的のコーテイング膜の形成が困難になる。した
がつて特には50μｍ以下の微粉末であることが望
ましい。 本発明に使用されるクエン酸トリエチルは可塑
剤として、本発明の組成物が乾燥により水が揮発
するときに、腸溶性コーテイング基剤としての
HPMCPまたはHPMCASを連続した被膜に成形
する作用を有するものである。 本発明に使用される水溶性高分子物質としての
ヒドロキシプロピルセルロース（HPC）または
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）
は前記クエン酸トリエチルとも相溶性にすぐれ、
そのためと考えられるが、前記腸溶性コーテイン
グ基剤としてのHPMCPまたはHPMCASと均一
に融合した状態となり、コーテイングした製剤に
おいて優れた耐胃液性をもたらすものである。 本発明の腸溶性コーテイング基剤組成物を調製
する手段としては、水にまず水溶性高分子物質と
してのHPCおよび／またはHPMCを溶解し、こ
れに可塑剤としてのクエン酸トリエチルの所要量
を加え、撹拌しながらこれに前記した腸溶性コー
テイング基剤としてのHPMCPまたはHPMCAS
の微粉末をそのままあるいはあらかじめ高濃度分
散液（水媒体）としたものを加えることにより所
定の組成の分散液とする方法によればよいが、各
成分の加える順序に関しては特に制限はない。 腸溶性コーテイング基剤微粉末の使用量はコー
テイング液中におけるこの濃度が３〜20重量％、
望ましくは５〜15重量％の範囲となるようにする
のが適当で、この下限以下ではコーテイング操作
に長時間を要するようになり、経済的に好ましく
なく、また上限以上では表面の滑らかなコーテイ
ング層を得ることが困難となる。 可塑剤としてのクエン酸トリエチルは、固型薬
剤表面上で、乾燥空気の熱の作用を受け、水が蒸
発するにしたがい、腸溶性コーテイング基剤粒子
の中に浸透し、これをゲル化させて、また同時
に、存在する水溶性の高分子物質にも作用し、両
者を均一な混合フイルムにする作用を与えるもの
である。このような効果を十分に期待するために
は、これを腸溶性コーテイング基剤に対し、５重
量％以上使用することが望ましい。すなわち、可
塑剤の添加量は多量にすれば、この可塑化作用に
より得られるフイルムはより均一に、またより柔
軟性に富むものになるので、複雑な形状の固型薬
剤のコーテイングには可塑剤の添加量を多量とす
ることが有利であり、場合によつては腸溶性コー
テイング基剤の使用量に対し可塑剤を50重量％以
上とすることも許容されるが、通常は腸溶性コー
テイング基剤に対し10〜40重量％の範囲にとどめ
ることが望ましい。 使用する水溶性高分子物質の量は一般的には腸
溶性コーテイング基剤に対して0.5〜20重量％、
好ましくは１〜10重量％がよい。この上限以上の
添加に対してはコーテイング製剤における耐胃液
性を低下させる傾向にあり、またこの下限以下の
添加に対しては本発明の効果が十分に現われない
きらいがある。 このように調製した腸溶性コーテイング剤組成
物（コーテイング液）は温度が高いと腸溶性コー
テイング基剤の粒子が凝集する傾向があり、コー
テイング液は調製時あるいはコーテイング操作
時、貯蔵タンク中において30℃以下に保つこと
が、分散液を均一に保つ目的のために望ましい。
またコーテイング操作時、コーテイング液をスプ
レーガンへ供給する経路で著しく加熱されること
も、凝集を促進し、配管あるいはスプレーガンの
ノズルを閉塞させるおそれがあるので注意を要す
る。 こうして得られるコーテイング液には必要に応
じ、着色剤、きよう味きよう臭剤、界面活性剤類
を加えることは自由である。目的とする腸溶性コ
ーテイング製剤は上記コーテイング液を用いて錠
剤、顆粒剤あるいはカプセル剤等の固形薬剤をコ
ーテイングすることにより得られるが、このコー
テイング操作は従来公知の手段、たとえばパンコ
ーテイング装置、通気乾燥機構を取り入れたコー
テイング装置、流動法コーテイング装置等を用い
る方法によればよい。またコーテイング装置に付
帯するスプレー装置としてはエアースプレー、エ
アーレススプレー等いずれも用いることができ
る。コーテイング量は固形薬剤の種類によつて異
なるが、固形分で固形薬剤の重量に対しおおむね
３〜30重量％とすればよい。固形薬剤をコーテイ
ングする場合には、それに先立つて該固形薬剤を
別のコーテイング基剤、たとえばヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースなどの胃溶性コーテイング
基剤の水溶液を用いてコーテイングを行つてもよ
く、これによれば衝撃により摩損しやすい固形薬
剤に対しても、本発明のコーテイング剤組成物を
用いてのコーテイング操作が容易となり、またよ
り少ないコーテイング量で、耐胃液性を満足する
腸溶性コーテイング製剤を得ることができる。 また、コーテイング操作終了後は常法による乾
燥、単に熱をかける熱処理、公知の方法によるつ
や出し操作、糖衣がけ、さらに他のコーテイング
基剤を用いるコーテイング等適宜行つてよい。 つぎに、具体的実施例をあげるが、以下の記載
において単に“部”とあるのはいずれも重量部を
示したものである。 実施例 １ 乳糖およびコーンスターチを主成分として含む
直径9.0mm、１錠当り重量270mgの錠剤に次のよう
な条件でそれぞれコーテイングを行い、腸溶性コ
ーテイング錠剤を得た。なお、腸溶性コーテイン
グ基剤としてはHPMCP微粉末（HP−55F、信
越化学工業製、平均粒子径約10μｍ、最大粒子径
約30μｍ）を用いた。 コーテイング液処方Ａ（本発明）： HPMCP微粉末 ……10部 クエン酸トリエチル ……3.18〃 ヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達製
HPC−Ｈ） ……0.6〃 水を加えて全体で ……100〃 コーテイング液処方Ｂ（対照例）： HPMCP微粉末 ……10部 クエン酸トリエチル ……３〃 水を加えて全体で ……100〃 以上２種類のコーテイング液をそれぞれ用い、
次の操作条件にしたがつてコーテイング操作を行
つた。 コーテイングの共通操作条件： コーテイング装置：英国マネステイー社製24イ
ンチアクセラコーター スプレーガン：ノズル径1.2mmのエアスプレー
型 液送ポンプ：チユーブ式ポンプ 錠剤仕込量：10Kg コーテイング液温度：25℃ 乾燥空気温度：70〜75℃ スプレー空気量：120／分 コーテイング基剤（HPMCP）使用量：800ｇ
（対錠剤８％） それぞれの実験での操作条件とコーテイング 結果：第１表に示すとおり ただし同表中実験No.１〜３は処方Ａ液をまた実
験No.４〜６は処方Ｂ液を使用した結果をそれぞれ
示したものである。
【表】
本発明のコーテイング剤組成物（処方Ａ）を用
いた場合には、コーテイングの操作条件の変動に
もかかわらず、全くほぼ同様の性能を有する腸溶
性製剤としての性能に問題のないものが得られ、
またコーテイング基剤の収率はいずれも90％以上
が得られたが、対照例（処方Ｂ）では処方Ａと同
様の変動ではあるがコーテイング液の供給速度を
下げた場合にはHPMCPの収率が低下し、かつ第
一液による試験で崩壊してしまうものも現われ
た。 また処方Ａにおいてクエン酸トリエチルは腸溶
性コーテイング基剤のHPMCPおよび水溶性高分
子物質のHPC合量に対して30％加えているが、
HPMCPおよびHPCのそれぞれに対し、クエン
酸トリエチルを30％相当量を加えたフイルムを有
機溶剤溶液よりキヤステイングにより製したが、
いずれも相溶性のよいことが認められた。 実施例 ２ 腸溶性コーテイング基剤にHPMCAS（ヒドロ
キシプロポキシル基MS0.27、メトキシル基
DS1.85、アセチル基DS0.51、サクシニル基
DS0.28）を粉砕し、平均粒子径10μｍ（最大粒子
径30μｍ）としたものを用い、各種コーテイング
液を調製した。コーテイング液では可塑剤および
水溶性高分子物質の各種のものを用い、それらの
コーテイング製剤の性能に及ぼす影響を比較し
た。 コーテイングにはパンクレアチンを主成分とす
る球形造粒品の12〜32メツシユの部分を用いた。
この顆粒１Kgをそれぞれグラツト流動コーテイン
グ装置WSG−１（大川原製作所製）に仕込み、全
く同一条件のコーテイング操作を行つた。 結果は第２表に示すとおりであり、本発明の組
成物を用いたものは対照例に比較して収率および
耐胃液性にすぐれていた。 コーテイング液の基本処方： HPMCAS 10部 可塑剤 ３部 水溶性高分子物質 0.5部 水を加えて全体で 100部 コーテイング条件： コーテイング液温度 26℃ コーテイング液供給速度 40ｇ／分 流動空気温度 70℃ 排気温度 34〜39℃ コーテイング基剤（HPMCAS）の使用量： 300ｇ（対顆粒30％）
いた場合には、コーテイングの操作条件の変動に
もかかわらず、全くほぼ同様の性能を有する腸溶
性製剤としての性能に問題のないものが得られ、
またコーテイング基剤の収率はいずれも90％以上
が得られたが、対照例（処方Ｂ）では処方Ａと同
様の変動ではあるがコーテイング液の供給速度を
下げた場合にはHPMCPの収率が低下し、かつ第
一液による試験で崩壊してしまうものも現われ
た。 また処方Ａにおいてクエン酸トリエチルは腸溶
性コーテイング基剤のHPMCPおよび水溶性高分
子物質のHPC合量に対して30％加えているが、
HPMCPおよびHPCのそれぞれに対し、クエン
酸トリエチルを30％相当量を加えたフイルムを有
機溶剤溶液よりキヤステイングにより製したが、
いずれも相溶性のよいことが認められた。 実施例 ２ 腸溶性コーテイング基剤にHPMCAS（ヒドロ
キシプロポキシル基MS0.27、メトキシル基
DS1.85、アセチル基DS0.51、サクシニル基
DS0.28）を粉砕し、平均粒子径10μｍ（最大粒子
径30μｍ）としたものを用い、各種コーテイング
液を調製した。コーテイング液では可塑剤および
水溶性高分子物質の各種のものを用い、それらの
コーテイング製剤の性能に及ぼす影響を比較し
た。 コーテイングにはパンクレアチンを主成分とす
る球形造粒品の12〜32メツシユの部分を用いた。
この顆粒１Kgをそれぞれグラツト流動コーテイン
グ装置WSG−１（大川原製作所製）に仕込み、全
く同一条件のコーテイング操作を行つた。 結果は第２表に示すとおりであり、本発明の組
成物を用いたものは対照例に比較して収率および
耐胃液性にすぐれていた。 コーテイング液の基本処方： HPMCAS 10部 可塑剤 ３部 水溶性高分子物質 0.5部 水を加えて全体で 100部 コーテイング条件： コーテイング液温度 26℃ コーテイング液供給速度 40ｇ／分 流動空気温度 70℃ 排気温度 34〜39℃ コーテイング基剤（HPMCAS）の使用量： 300ｇ（対顆粒30％）
【表】
試験液が浸漬した結果生ずる着色
の度合、および崩壊する度合
から比較した。小さい数字ほどよ
い結果を示す。
の度合、および崩壊する度合
から比較した。小さい数字ほどよ
い結果を示す。
Claims (1)
- １ ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ
ートまたはヒドロキシプロピルメチルセルロース
のサクシニルおよびアセチル混成エステルの微粉
末を、可塑剤としてのクエン酸トリエチルを含
み、かつ水溶性高分子物質として、ヒドロキシプ
ロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースを溶解させた水媒体中に分
散させてなる固形薬剤用腸溶性コーテイング剤組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3868182A JPS58157726A (ja) | 1982-03-11 | 1982-03-11 | 固形薬剤用腸溶性コ−テイング剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3868182A JPS58157726A (ja) | 1982-03-11 | 1982-03-11 | 固形薬剤用腸溶性コ−テイング剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58157726A JPS58157726A (ja) | 1983-09-19 |
| JPH0380767B2 true JPH0380767B2 (ja) | 1991-12-26 |
Family
ID=12532020
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3868182A Granted JPS58157726A (ja) | 1982-03-11 | 1982-03-11 | 固形薬剤用腸溶性コ−テイング剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58157726A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6084215A (ja) * | 1983-10-14 | 1985-05-13 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 固形薬剤用フイルムコ−テイング組成物 |
| JP4181738B2 (ja) | 2000-08-25 | 2008-11-19 | 信越化学工業株式会社 | 腸溶性コーティング製剤の製造方法 |
| KR20050080626A (ko) * | 2004-02-10 | 2005-08-17 | 삼성정밀화학 주식회사 | 수계분산 히드록시프로필 메틸셀룰로오스 프탈레이트나노입자 조성물의 제조방법 |
| DE102004026706A1 (de) * | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Merck Patent Gmbh | Orale Darreichungsform enthaltend probiotische Bakterien |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS559040A (en) * | 1978-07-07 | 1980-01-22 | Furonto Sangyo Kk | Preparation of enteric drug |
| JPS5598120A (en) * | 1979-01-16 | 1980-07-25 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Preparation of drug having enteric coating |
| JPS597363B2 (ja) * | 1979-07-13 | 1984-02-17 | 旭光学工業株式会社 | コンパクトなズ−ムレンズ系 |
| JPS56104823A (en) * | 1980-01-28 | 1981-08-20 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Enteric coating composition for solid preparation |
-
1982
- 1982-03-11 JP JP3868182A patent/JPS58157726A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS58157726A (ja) | 1983-09-19 |
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