JPH0158165B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、アラントインを主成分とする外用剤
に関するものである。ここで外用剤とは顔や手足
などのヒフを保護し健康な状態に保つために外用
する医療用および化粧用の製剤を意味する。 アラントインは化粧品原料基準に収載されてお
り、創傷、潰瘍、火傷等の手当や湿疹のような皮
膚科疾患に用いられ、通常0.1〜0.5％処方され
る。このアラントインは加水分解されやすく、例
えば酸性ではグリオキシル酸と尿素となり、アル
カリ性ではアラントイン酸に分解されることが知
られているが、その正確な定量も行なわれていな
かつたため経時的にかなりの含量減少が起つてい
たと思われる。 そこで本発明者は、アラントインを配合した外
用剤につき、含量減少が許容範囲内であり、長期
間にわたつて異臭や着色変化、粘度変化等を生じ
ず使用感の優れたものを得るため鋭意研究の結果
本発明を完成した。 すなわち本発明は、アラントインを主成分と
し、カルボキシビニルポリマーと水を含みPHを
5.5以下に調整した外用剤である。 カルボキシビニルポリマーは、化粧品原料基準
にも収載されており、アクリル酸を主とし、アリ
ル蔗糖などと共重合させたものであり、中和によ
り優れた増粘効果を奏することが知られていて、
カーボポール、ジユンロン、ハイビスワコー等の
名称で市販されている。 カルボキシビニルポリマーは一般に0.1〜10％
程度処方され、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム等の塩基性無機物またはエタノールアミン等の
塩基性有機物で中和し、PH5.5〜11としたときに
最も優れた効果が得られるとされている。しかし
ながら、本発明者の研究によりアラントインを外
用剤に配合するときは、PHが5.5をアルカリ性側
に越える場合は長期間の保存によりアラントイン
の含量が90％を下まわる例も生じることが認めら
れたので、これ以下のPHでの使用可能性を更に検
討したところ、カルボキシビニルポリマーを用い
てPHを5.5以下とした場合でもコロイド化学的に
安定なゲル状外用剤が得られ、PH緩衝作用も発揮
されることが確められた。 本発明の外用剤にはアラントインとカルボキシ
ビニルポリマーおよび水の他にも、一般に外用剤
に配合される成分を加えてもよく、例えば皮膚保
護作用を示す油成分としてワセリン、流動パラフ
イン、スクアラン等の炭化水素類、セチルアルコ
ール、ステアリルアルコール等の高級アルコール
類およびパルミチン酸、ステアリン酸等の高級脂
肪酸類が挙げられる。また保湿剤としてグルセリ
ン、ソルビトール、プロピレングリコール等、防
腐剤としてヒドロキシ安息香酸メチル等のフエノ
ール誘導体、塩化ベンザルコニウム等の逆性セツ
ケン、ソルビン酸、デヒドロ酢酸、ホウ酸等、さ
らに香料、色素等を加えてもよい。さらに、軟
膏、クリーム剤等を調製する際に乳化剤として界
面活性剤、特に合成界面活性剤がよく使用される
がこれらを加えることもできる。例を挙げるとソ
ルビタン脂肪酸エステル（スパン類）、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル（トウイー
ン類）、ポリオキシエチレングリコールアルキル
エーテル、ポリオキシエチレングリコール脂肪酸
エステル等の非イオン性界面活性剤、塩化ベンザ
ルコニウム、塩化ベンゼトニウム等の陽イオン性
活性剤、アルキル硫酸ナトリウム等の陰イオン性
活性剤等である。ただし、界面活性剤を用いると
コロイド化学的には安定なクリームを得ることが
できるが、皮膚刺激が皮膚毒性の点で界面活性剤
の使用は好ましくない。 本発明の外用剤はこれらの界面活性剤の使用が
可能ではあるが必須ではなく、配合しない場合で
も使用感に優れ、経時安定性が良い点に特徴を有
する。 製造方法としては、一般的な外用剤の製法でよ
く、例えばパラフイン、スクアラン等の油層成分
とグリセリン、プロピレングリコール、水等の水
層成分を別々に50〜80℃に加温し、その後両者を
撹拌しながら混合する。次に撹拌を続けながら室
温に到達するまで冷却する。カルボキシビニルポ
リマーは油層成分に添加させても良く、またグリ
セリン、プロピレングリコール等の水層成分に分
散させた上で添加しても均一溶解することが出来
る。 以下に実施例および比較例を示し詳細に説明す
る。 実施例 アラントイン 0.4重量部 カーボポール934 1.0 〃 スクアラン 10.0重量部 １，３―ブチレングリコール 5.0 〃 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 〃 水酸化ナトリウム 適量 精製水 全量を100重量部とする。 スクアランにカーボポール934（グツドリツチ社
製カルボキシビニルポリマー）を均一に分散さ
せ、懸濁させた油層成分を調製する。一方精製水
を約50℃に加温し、撹拌しながらパラオキシ安息
香酸エチル、１，３―ブチレングリコールおよび
アラントインを添加し、溶解した後、さきの油層
成分を加え、10分間撹拌する。次に水酸化ナトリ
ウムを加えてPH４±0.2，５±0.2，６±0.2または
７±0.2に調整したのち撹拌しつつ室温になるま
で冷やした。 比較例 １ ｏ／ｗ型 親水軟膏（日本薬局方第十改正） アラントイン 0.4重量部 白色ワセリン 25.0 〃 ステアリルアルコール 22.0 〃 プロピレングリコール 12.0重量部 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 〃 パラオキシ安息香酸エチル 0.025 〃 パラオキシ安息香酸プロピル 0.015 〃 精製水 全量を100重量部とする。 白色ワセリン及びステアリルアルコールを水浴
上で溶かし、かき混ぜて約75℃に保ち、これにあ
らかじめアラントインを精製水に溶かして75℃に
加温した液を加え、固まるまでかき混ぜた。 比較例 ２ ｗ／ｏ型 吸水軟膏（日本薬局方第十改正） アラントイン 0.4重量部 白色ワセリン 40 〃 セタノール 18 〃 セスキオレイン酸ソルビタン ５ 〃 ラウロマクロゴール 0.5 〃 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 〃 パラオキシ安息香酸プロピル 0.1 〃 精製水 全量を100重量部とする。 白色ワセリン、セタノール、パラオキシ安息香
酸プロピル、ラウロマクロゴールおよびセスキオ
レイン酸ソルビタンをとり、水浴上で75℃に加温
して溶解し、油層成分とする。別に精製水にアラ
ントインおよびパラオキシ安息香酸エチルを加え
80℃に加温して溶解した液を徐々に油層成分に加
えてかき混ぜ、加温を止め固まるまでかき混ぜ
た。 比較例１および２は第十改正日本薬局方親水軟
膏および吸水軟膏にアラントインを処方したもの
である。 上記実施例および比較例について５人のパネラ
ーに使用させ、使用時のベトツキ、のび、清涼感
の官能評価をおこなつた。 その結果は表１に示したとおりであり、実施例
の外用剤が使用時のベトツキ、のびおよび清涼感
等の官能面で最も優れている。

【表】

【表】 実施例の外用剤を室温で３ケ月および40℃で３
ケ月間保存し、外観（肉眼判定）、使用感および
アラントイン含量を測定し、表２に示した試験結
果が得られた。

【表】 アラントイン含量は高速液体クロマトグラフイ
ー法によつて定量した。 表２からわかるとおり室温３ケ月および40゜3ケ
月の保存をとおし本発明の外用剤は、PH４〜７の
範囲に調製した各試料ともに外観変化および使用
感に変化は全く認められなかつた。しかし、アラ
ントイン含量はPH４およびPH５のものが最も優れ
ており、PH６〜７と高くするとアラントインの含
量低下が認められた。 なお、外用剤のPHを４より小さくすることはヒ
フに対して好ましくないので、PH４〜5.5に調整
するのが適当である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ アラントインを主成分とし、カルボキシビニ
   ルポリマーと水を含みPHを5.5以下に調整した外
   用剤。 ２ 界面活性剤を含まない特許請求の範囲第１項
   の外用剤。