JPH0159248B2 - - Google Patents
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- JPH0159248B2 JPH0159248B2 JP55147330A JP14733080A JPH0159248B2 JP H0159248 B2 JPH0159248 B2 JP H0159248B2 JP 55147330 A JP55147330 A JP 55147330A JP 14733080 A JP14733080 A JP 14733080A JP H0159248 B2 JPH0159248 B2 JP H0159248B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- serinane
- type
- type sesquiterpenes
- sesquiterpenes
- germacrane
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
本発明は抗肝炎剤に関する。
本発明者は抗肝炎作用、特に肝炎予防作用を有
する物質を永年に亘つて探究し、数多くの物質に
ついてスクリーニング試験を行なつた結果、古来
から薬用に供されている生薬のうち、天台鳥薬
（てんだいうやく）、莪〓（がじゆつ）及び白朮
（びやくじゆつ）に新規な薬効として抗肝炎作用
のあることを見出し本発明を完成した。 天台鳥薬〔学名：リンデラ ラデイツクス
（Linderae Radix）、くすのき科〕は中国中南部
の原産で、根の紡鍾状に長く太つた部分を薬用に
供し、芳香性健胃薬、いたみどめとして消化管機
能の衰えた症状に用いている。又、莪〓〔学名：
ゼドアリア リゾーマ（Zedoariae Rhizoma）、
しようが科〕はシネオール、セスキテルペンアル
コール、カンフエン等を含む精油、その他脂肪
油、澱粉質、粘液質及びゴム質等を含み、芳香性
健胃薬として家庭薬の原料として用いる他、幼児
のひきつけで時々高熱を発する症状に用いてい
る。更に白朮〔学名：アトラクテイロデイスリゾ
ーマ（Atractylodis Rhizoma）、きく科〕はおけ
ら（植物名）の根部を採取乾燥したもので、健胃
薬として〓用し、又、屠蘇散の製造に使用してい
る。従つて、天台烏薬、莪〓及び白朮に抗肝炎作
用のあることは従来全く知られておらず、本発明
者が初めて見出したものである。 これらの生薬から有効成分を抽出・精製して分
析した結果、抗肝炎作用を有する物質は、リンデ
スレン、リンデレン、シエデユロン及びアトラク
チロン等のセリナン型セスキテルペン類及びリン
デラン、リンデルラクトン等のゲルマクラン型セ
スキテルペン類であることを確認した。 抗肝炎作用はセリナン型セスキテルペン類及び
ゲルマクラン型セスキテルペン類そのもののみに
限られず、天台鳥薬、莪〓並に白朮の有機溶媒抽
出エキス、又は、これら生薬を直接に若くは前記
有機溶媒抽出エキスを、水蒸気蒸留して得た精油
分にも抗肝炎作用が認められる。 本発明の、セリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成分
とする、有機溶媒による抽出エキス及び水蒸気蒸
留による精油分の薬理効果及び急性毒性について
説明する。薬理効果としては、表１に示す後述の
製造例１ないし６で製造した有機溶媒による抽出
エキス又は水蒸気蒸留による精油分を被検薬とし
て用い、(i)四塩化炭素肝障害発症予防効果、(ii)ガ
ラクトサミン肝障害発症予防効果及び(iii)エチオニ
ン肝障害発症予防効果について試験した。
する物質を永年に亘つて探究し、数多くの物質に
ついてスクリーニング試験を行なつた結果、古来
から薬用に供されている生薬のうち、天台鳥薬
（てんだいうやく）、莪〓（がじゆつ）及び白朮
（びやくじゆつ）に新規な薬効として抗肝炎作用
のあることを見出し本発明を完成した。 天台鳥薬〔学名：リンデラ ラデイツクス
（Linderae Radix）、くすのき科〕は中国中南部
の原産で、根の紡鍾状に長く太つた部分を薬用に
供し、芳香性健胃薬、いたみどめとして消化管機
能の衰えた症状に用いている。又、莪〓〔学名：
ゼドアリア リゾーマ（Zedoariae Rhizoma）、
しようが科〕はシネオール、セスキテルペンアル
コール、カンフエン等を含む精油、その他脂肪
油、澱粉質、粘液質及びゴム質等を含み、芳香性
健胃薬として家庭薬の原料として用いる他、幼児
のひきつけで時々高熱を発する症状に用いてい
る。更に白朮〔学名：アトラクテイロデイスリゾ
ーマ（Atractylodis Rhizoma）、きく科〕はおけ
ら（植物名）の根部を採取乾燥したもので、健胃
薬として〓用し、又、屠蘇散の製造に使用してい
る。従つて、天台烏薬、莪〓及び白朮に抗肝炎作
用のあることは従来全く知られておらず、本発明
者が初めて見出したものである。 これらの生薬から有効成分を抽出・精製して分
析した結果、抗肝炎作用を有する物質は、リンデ
スレン、リンデレン、シエデユロン及びアトラク
チロン等のセリナン型セスキテルペン類及びリン
デラン、リンデルラクトン等のゲルマクラン型セ
スキテルペン類であることを確認した。 抗肝炎作用はセリナン型セスキテルペン類及び
ゲルマクラン型セスキテルペン類そのもののみに
限られず、天台鳥薬、莪〓並に白朮の有機溶媒抽
出エキス、又は、これら生薬を直接に若くは前記
有機溶媒抽出エキスを、水蒸気蒸留して得た精油
分にも抗肝炎作用が認められる。 本発明の、セリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成分
とする、有機溶媒による抽出エキス及び水蒸気蒸
留による精油分の薬理効果及び急性毒性について
説明する。薬理効果としては、表１に示す後述の
製造例１ないし６で製造した有機溶媒による抽出
エキス又は水蒸気蒸留による精油分を被検薬とし
て用い、(i)四塩化炭素肝障害発症予防効果、(ii)ガ
ラクトサミン肝障害発症予防効果及び(iii)エチオニ
ン肝障害発症予防効果について試験した。
【表】
なお、いずれの試験においても、同様の薬効を
有する既知物質α―メルカプトプロピオニールグ
リシン（商品名チオラ、以下、α―MPGとす
る。）及びプロトポルフイリンナトリウム（以下、
NAPPとする。）を対照薬として使用した。 (i) 四塩化炭素肝障害発症予防効果 体重18〜20ｇのdd系雄性マウス10匹を１群
として、各被検薬をアラビアゴム末と混合懸濁
させ、１日に２回、３日間経口投与し、第５回
目の投与と同時に四塩化炭素1.2％オリブ油溶
液を体重１Kg当り２ml皮下注射し、第６回目の
投与から１時間経過後、腹部大動脈から採血
し、血清中のGOT及びGPT値を測定した。四
塩化炭素無処理群及び四塩化炭素処理群を対照
群として比較した結果を表２に示す。
有する既知物質α―メルカプトプロピオニールグ
リシン（商品名チオラ、以下、α―MPGとす
る。）及びプロトポルフイリンナトリウム（以下、
NAPPとする。）を対照薬として使用した。 (i) 四塩化炭素肝障害発症予防効果 体重18〜20ｇのdd系雄性マウス10匹を１群
として、各被検薬をアラビアゴム末と混合懸濁
させ、１日に２回、３日間経口投与し、第５回
目の投与と同時に四塩化炭素1.2％オリブ油溶
液を体重１Kg当り２ml皮下注射し、第６回目の
投与から１時間経過後、腹部大動脈から採血
し、血清中のGOT及びGPT値を測定した。四
塩化炭素無処理群及び四塩化炭素処理群を対照
群として比較した結果を表２に示す。
【表】
＊ 平均値±標準誤差
本発明のセリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成
分とする抽出エキス及び精油分は、マウスの四
塩化炭素肝障害において見られるGOT，GPT
値の上昇を抑制し、既知同薬効のα―MPG及
びNAPPよりも少量で効果があり、特に精油
分は著しい効果を認めた。 (ii) ガラクトサミン肝障害発症予防効果 体重180〜200ｇのウイスター系雄性ラツト10
匹を１群として、各被検薬をアラビアゴム末と
混合懸濁させ、経口投与し、１時間後にガラク
トサミン塩酸塩を体重１Kg当り300mg腹腔内投
与し、20時間経過後腹部大動脈から採血し、血
清中のGOT及びGPT値を測定した。ガラクト
サミン無処理群及びガラクトサミン処理群を対
照群として比較した結果を表３に示す。 本発明のセリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成
分とする抽出エキス及び精油分は、対照薬とし
て用いたα―MPG及びNAPPと同等の肝障害
発症予防効果が認められ、特に精油分は対照薬
の1/3の投与量で同等の効果が得られた。
本発明のセリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成
分とする抽出エキス及び精油分は、マウスの四
塩化炭素肝障害において見られるGOT，GPT
値の上昇を抑制し、既知同薬効のα―MPG及
びNAPPよりも少量で効果があり、特に精油
分は著しい効果を認めた。 (ii) ガラクトサミン肝障害発症予防効果 体重180〜200ｇのウイスター系雄性ラツト10
匹を１群として、各被検薬をアラビアゴム末と
混合懸濁させ、経口投与し、１時間後にガラク
トサミン塩酸塩を体重１Kg当り300mg腹腔内投
与し、20時間経過後腹部大動脈から採血し、血
清中のGOT及びGPT値を測定した。ガラクト
サミン無処理群及びガラクトサミン処理群を対
照群として比較した結果を表３に示す。 本発明のセリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成
分とする抽出エキス及び精油分は、対照薬とし
て用いたα―MPG及びNAPPと同等の肝障害
発症予防効果が認められ、特に精油分は対照薬
の1/3の投与量で同等の効果が得られた。
【表】
＊ 平均値±標準誤差
(iii) エチオニン肝障害発症予防効果 体重180〜200ｇのウイスター系雄性ラツト10
匹を１群として、各被検薬をアラビアゴム末と
混合懸濁させ、経口投与し１時間後にエチオニ
ンを体重１Kg当り1000mg腹腔内投与し、20時間
経過後、腹部大動脈から採血し、血清中の
GOT及びGPT値を測定した。エチオニン無処
理群及びエチオニン処理群を対照群として比較
した結果を表４に示す。
(iii) エチオニン肝障害発症予防効果 体重180〜200ｇのウイスター系雄性ラツト10
匹を１群として、各被検薬をアラビアゴム末と
混合懸濁させ、経口投与し１時間後にエチオニ
ンを体重１Kg当り1000mg腹腔内投与し、20時間
経過後、腹部大動脈から採血し、血清中の
GOT及びGPT値を測定した。エチオニン無処
理群及びエチオニン処理群を対照群として比較
した結果を表４に示す。
【表】
＊ 平均値±標準誤差
本発明のセリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成
分とする抽出エキス及び精油分は、製造例１及
び２で得たエキスが対照薬として用いたα―
MPG及びNAPPと同等の、血清中GOT、
GPT値の上昇を抑制する効果を有し、特に精
油分は少量の投与量で対照薬と同等以上の効果
を示した。 (iv) 急性毒性 体重18〜20ｇのdd系雄性マウス15匹を１群
とし各被検薬及び対照薬を経口投与し、３日間
の致死数からLD50を求めた。観察期間中は水、
飼料ともに自由に与えた。その結果を表５に示
す。 体重１Kg当り1500mgの投与量でも、いずれも
死亡するものが無く、従つて本発明のセリナン
型セスキテルペン類及び／又はゲルマクラン型
セスキテルペン類を有効成分とする抽出エキス
及び精油分は急性毒性が弱いことが明らかであ
る。
本発明のセリナン型セスキテルペン類及び／
又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効成
分とする抽出エキス及び精油分は、製造例１及
び２で得たエキスが対照薬として用いたα―
MPG及びNAPPと同等の、血清中GOT、
GPT値の上昇を抑制する効果を有し、特に精
油分は少量の投与量で対照薬と同等以上の効果
を示した。 (iv) 急性毒性 体重18〜20ｇのdd系雄性マウス15匹を１群
とし各被検薬及び対照薬を経口投与し、３日間
の致死数からLD50を求めた。観察期間中は水、
飼料ともに自由に与えた。その結果を表５に示
す。 体重１Kg当り1500mgの投与量でも、いずれも
死亡するものが無く、従つて本発明のセリナン
型セスキテルペン類及び／又はゲルマクラン型
セスキテルペン類を有効成分とする抽出エキス
及び精油分は急性毒性が弱いことが明らかであ
る。
【表】
以上の試験例から明らかなように、セリナン型
セスキテルペン類及び／又はゲルマクラン型セス
キテルペン類を有効成分とする有機溶媒抽出エキ
ス、及び精油分は経口投与によつて抗肝炎作用を
発揮させることができる。成人の治療に用いられ
る場合の投与量は、上記各試験の結果から考察す
ると、１回50〜150mg、１日２〜３回程度の服用
で有効と推定されるが、有機溶媒抽出エキスの場
合は１回100〜150mg、１日２〜３回、又精油分の
場合は１回50〜100mg、１日２〜３回の服用が好
ましいと考えられる。投与に当つては胃腸管から
の吸収に好適な形態で提供されることが望まし
い。 次に、生薬からのセリナン型セスキテルペン類
及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有
効成分とする抗肝炎剤の製造方法について説明す
る。天台鳥薬、莪〓又は白朮を非極性有機溶媒又
は極性有機溶媒に浸漬し、有効成分を抽出した
後、過し、濃縮して、セリナン型セスキテルペ
ン類及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類
を５％以上含有する抽出エキスを得る。非極性有
機溶媒としては、ｎ―ヘキサン、エーテル、石油
エーテル及び酢酸エチル等が使用可能であり、極
性有機溶媒としてはメタノール、エタノール等が
使用可能である。生薬からの抽出にあたつては冷
浸、湿浸によつて行う。濃縮は、減圧濃縮、限外
過等の方法により行い、必要な場合には有機溶
媒を留去して乾固し、あるいは冷結乾燥する。 セリナン型セスキテルペン類及び／又はゲルマ
クラン型セスキテルペン類を有効成分とする抗肝
炎剤を、水蒸気蒸留により製造する場合は、上記
の生薬、天台鳥薬、莪〓又は白朮を直接に水蒸気
蒸留し、留出液を分液漏斗により振盪・分離等の
操作を行ない有効成分である精油分を得る。又、
生薬を直接使用するばかりでなく、前述した天台
鳥薬、莪〓又は白朮の有機溶媒抽出液を用いて水
蒸気蒸留を行ない有効成分である精油分を得るこ
とも可能である。精油分はセリナン型セスキテル
ペン類及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン
類を10％以上含有し、前述した薬理試験の結果で
は有機溶媒抽出エキスよりも薬効が強い。 上記、抽出エキス及び精油分の物性は次の通り
である。味は少々苦く、芳香を有する淡黄乃至褐
色を帯びた油性乃至は粘性の物質で、水には溶け
ない。これらを、シリカゲルＧを吸着剤としてｎ
―ヘキサン：酢酸エチル＝10：１の展開溶媒を用
いて展開し、エールリツヒ試薬で発色させた薄層
クロマトグラフイーのパターンを図に示す。更に
エールリツヒ試薬陽性のセリナン型セスキテルペ
ン類及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類
をガスクロマトグラフイー（装置：日立163型、
検出管：FID、分離管：1.5％OV1、分離温度：
140℃、キヤリヤーガス：窒素ガス25ml／min、
インテグレータ：タケダ理研TR―2217）により
定量した。以上の結果から、本発明のセリナン型
セスキテルペン類はリンデスレン、リンデレン、
シエデユロン及びアトラクチロンであり、ゲルマ
クラン型セスキテルペン類はリンデラン、リンデ
ルラクトンであることを確認した。 以上述べた如く、天台鳥薬、莪〓又は白朮等の
生薬に含まれるセリナン型セスキテルペン類及
び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効
成分とする抗肝炎剤は製剤例に示す様な剤型で経
口投与することにより、優れた抗肝炎作用を発揮
し、新規な抗肝炎剤として極めて有用性の高いも
のであり、又、生薬からの抽出方法は比較的簡単
であり、原料生薬も容易に入手出来且つ比較的安
価であるので、製造コストも安価となる等産業上
利用性の高いものである。 次に、本発明の製造例並に組剤例を示して具体
的に説明する。 製造例 １ 粗切した天台鳥薬１Kgに５の石油エーテルを
加え、３回温浸し、抽出液を濃縮・乾固し、乾燥
エキス200ｇを得た。この乾燥エキスは薄層クロ
マトグラフイー及びガスクロマトグラフイーによ
り分析した結果、エールリツヒ試薬で陽性となる
セリナン型セスキテルペン及びゲルマクラン型セ
スキテルペン類を総量として8.9％含有するもの
であつた。 製造例 ２ 粗切した莪〓１Kgに５のｎ―ヘキサンを加
え、３回温浸し、抽出液を濃縮・乾固し、乾燥エ
キス21.8ｇを得た。この乾燥エキスは製造例１の
場合と同様に定量するとき、セリナン型及びゲル
マクラン型総セスキテルペン量として15.8％を含
有していた。 製造例 ３ 粗切した白朮１Kgに５のｎ―ヘキサンを加
え、３回温浸し、抽出液を濃縮・乾固し、乾燥エ
キス18.5ｇを得た。この乾燥エキスは製造例１の
場合と同様に定量するときセリナン型セスキテル
ペンであるアトラクチロンを20％含有していた。 製造例 ４ 粗切した天台鳥薬１Kgに５のメタノールを加
え、３回温浸し、50℃以下に保ちながら減圧濃縮
し、飴状となるまで溶媒を留去し、次いでこの飴
状濃縮物に２の水を加え、水蒸気蒸留して精油
分11mlを得た。精油分を無水硫酸マグネシウムで
乾燥し、製造例１の場合と同様に定量するときセ
リナン型及びゲルマクラン型の総セスキテルペン
量として42.5％を含有していた。 製造例 ５ 粗切した莪〓１Kgに５のメタノールを加え、
３回温浸し、60℃以下に保ちながら減圧濃縮して
飴状濃縮物とし、これを少量のメタノールに溶解
し、５のｎ―ヘキサンを加えて３回振盪分離を
繰返し、ｎ―ヘキサン抽出液を濃縮・乾固して、
ｎ―ヘキサン抽出エキス17ｇを得た。このエキス
を製造例１の場合と同様に定量するとき、セリナ
ン型及びゲルマクラン型総セスキテルペン量とし
て35.5％を含有していた。 製造例 ６ 粗切した白朮５Kgに20のメタノールを加え、
３回温浸し、60℃以下に保ちながら減圧濃縮して
飴状濃縮物とし、これを水蒸気蒸留して、精油分
80ｇを得た。この精油分を製造例１の場合と同様
に定量するとき、セリナン型セスキテルペンであ
るアトラクチロンを45％含有していた。 なお、以上の製造例を通じて、温度は100℃以
下、好ましくは60℃以下とすべきである。 製剤例 １ 液体製剤 製造例４で得た精油分 オリブ油100mg 200mg 計300mg （１バイヤル分） オリブ油に精油分を完全に溶解し、バイヤルに
詰めて密封する。 製造例 ２ 錠剤 製造例４で得た精油分 馬鈴薯澱粉 ステアリン酸マグネシウム10.0ｇ 19.5ｇ 0.5ｇ 計 30ｇ （100錠分） 精油分と馬鈴薯澱粉とを混合し、水を加えて練
合したものを、１mm×１mmの網目のスクリーンを
有する造粒機を通して顆粒状とし、乾燥後、No.16
メツシユ（B.S）の篩で整粒する。次に、この顆
粒をステアリン酸マグネシウムと混和し、打錠機
で１錠300mgの錠剤とした。又、この錠剤に必要
に応じて通常の易溶性フイルムコーテイングを施
した。
セスキテルペン類及び／又はゲルマクラン型セス
キテルペン類を有効成分とする有機溶媒抽出エキ
ス、及び精油分は経口投与によつて抗肝炎作用を
発揮させることができる。成人の治療に用いられ
る場合の投与量は、上記各試験の結果から考察す
ると、１回50〜150mg、１日２〜３回程度の服用
で有効と推定されるが、有機溶媒抽出エキスの場
合は１回100〜150mg、１日２〜３回、又精油分の
場合は１回50〜100mg、１日２〜３回の服用が好
ましいと考えられる。投与に当つては胃腸管から
の吸収に好適な形態で提供されることが望まし
い。 次に、生薬からのセリナン型セスキテルペン類
及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有
効成分とする抗肝炎剤の製造方法について説明す
る。天台鳥薬、莪〓又は白朮を非極性有機溶媒又
は極性有機溶媒に浸漬し、有効成分を抽出した
後、過し、濃縮して、セリナン型セスキテルペ
ン類及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類
を５％以上含有する抽出エキスを得る。非極性有
機溶媒としては、ｎ―ヘキサン、エーテル、石油
エーテル及び酢酸エチル等が使用可能であり、極
性有機溶媒としてはメタノール、エタノール等が
使用可能である。生薬からの抽出にあたつては冷
浸、湿浸によつて行う。濃縮は、減圧濃縮、限外
過等の方法により行い、必要な場合には有機溶
媒を留去して乾固し、あるいは冷結乾燥する。 セリナン型セスキテルペン類及び／又はゲルマ
クラン型セスキテルペン類を有効成分とする抗肝
炎剤を、水蒸気蒸留により製造する場合は、上記
の生薬、天台鳥薬、莪〓又は白朮を直接に水蒸気
蒸留し、留出液を分液漏斗により振盪・分離等の
操作を行ない有効成分である精油分を得る。又、
生薬を直接使用するばかりでなく、前述した天台
鳥薬、莪〓又は白朮の有機溶媒抽出液を用いて水
蒸気蒸留を行ない有効成分である精油分を得るこ
とも可能である。精油分はセリナン型セスキテル
ペン類及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン
類を10％以上含有し、前述した薬理試験の結果で
は有機溶媒抽出エキスよりも薬効が強い。 上記、抽出エキス及び精油分の物性は次の通り
である。味は少々苦く、芳香を有する淡黄乃至褐
色を帯びた油性乃至は粘性の物質で、水には溶け
ない。これらを、シリカゲルＧを吸着剤としてｎ
―ヘキサン：酢酸エチル＝10：１の展開溶媒を用
いて展開し、エールリツヒ試薬で発色させた薄層
クロマトグラフイーのパターンを図に示す。更に
エールリツヒ試薬陽性のセリナン型セスキテルペ
ン類及び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類
をガスクロマトグラフイー（装置：日立163型、
検出管：FID、分離管：1.5％OV1、分離温度：
140℃、キヤリヤーガス：窒素ガス25ml／min、
インテグレータ：タケダ理研TR―2217）により
定量した。以上の結果から、本発明のセリナン型
セスキテルペン類はリンデスレン、リンデレン、
シエデユロン及びアトラクチロンであり、ゲルマ
クラン型セスキテルペン類はリンデラン、リンデ
ルラクトンであることを確認した。 以上述べた如く、天台鳥薬、莪〓又は白朮等の
生薬に含まれるセリナン型セスキテルペン類及
び／又はゲルマクラン型セスキテルペン類を有効
成分とする抗肝炎剤は製剤例に示す様な剤型で経
口投与することにより、優れた抗肝炎作用を発揮
し、新規な抗肝炎剤として極めて有用性の高いも
のであり、又、生薬からの抽出方法は比較的簡単
であり、原料生薬も容易に入手出来且つ比較的安
価であるので、製造コストも安価となる等産業上
利用性の高いものである。 次に、本発明の製造例並に組剤例を示して具体
的に説明する。 製造例 １ 粗切した天台鳥薬１Kgに５の石油エーテルを
加え、３回温浸し、抽出液を濃縮・乾固し、乾燥
エキス200ｇを得た。この乾燥エキスは薄層クロ
マトグラフイー及びガスクロマトグラフイーによ
り分析した結果、エールリツヒ試薬で陽性となる
セリナン型セスキテルペン及びゲルマクラン型セ
スキテルペン類を総量として8.9％含有するもの
であつた。 製造例 ２ 粗切した莪〓１Kgに５のｎ―ヘキサンを加
え、３回温浸し、抽出液を濃縮・乾固し、乾燥エ
キス21.8ｇを得た。この乾燥エキスは製造例１の
場合と同様に定量するとき、セリナン型及びゲル
マクラン型総セスキテルペン量として15.8％を含
有していた。 製造例 ３ 粗切した白朮１Kgに５のｎ―ヘキサンを加
え、３回温浸し、抽出液を濃縮・乾固し、乾燥エ
キス18.5ｇを得た。この乾燥エキスは製造例１の
場合と同様に定量するときセリナン型セスキテル
ペンであるアトラクチロンを20％含有していた。 製造例 ４ 粗切した天台鳥薬１Kgに５のメタノールを加
え、３回温浸し、50℃以下に保ちながら減圧濃縮
し、飴状となるまで溶媒を留去し、次いでこの飴
状濃縮物に２の水を加え、水蒸気蒸留して精油
分11mlを得た。精油分を無水硫酸マグネシウムで
乾燥し、製造例１の場合と同様に定量するときセ
リナン型及びゲルマクラン型の総セスキテルペン
量として42.5％を含有していた。 製造例 ５ 粗切した莪〓１Kgに５のメタノールを加え、
３回温浸し、60℃以下に保ちながら減圧濃縮して
飴状濃縮物とし、これを少量のメタノールに溶解
し、５のｎ―ヘキサンを加えて３回振盪分離を
繰返し、ｎ―ヘキサン抽出液を濃縮・乾固して、
ｎ―ヘキサン抽出エキス17ｇを得た。このエキス
を製造例１の場合と同様に定量するとき、セリナ
ン型及びゲルマクラン型総セスキテルペン量とし
て35.5％を含有していた。 製造例 ６ 粗切した白朮５Kgに20のメタノールを加え、
３回温浸し、60℃以下に保ちながら減圧濃縮して
飴状濃縮物とし、これを水蒸気蒸留して、精油分
80ｇを得た。この精油分を製造例１の場合と同様
に定量するとき、セリナン型セスキテルペンであ
るアトラクチロンを45％含有していた。 なお、以上の製造例を通じて、温度は100℃以
下、好ましくは60℃以下とすべきである。 製剤例 １ 液体製剤 製造例４で得た精油分 オリブ油100mg 200mg 計300mg （１バイヤル分） オリブ油に精油分を完全に溶解し、バイヤルに
詰めて密封する。 製造例 ２ 錠剤 製造例４で得た精油分 馬鈴薯澱粉 ステアリン酸マグネシウム10.0ｇ 19.5ｇ 0.5ｇ 計 30ｇ （100錠分） 精油分と馬鈴薯澱粉とを混合し、水を加えて練
合したものを、１mm×１mmの網目のスクリーンを
有する造粒機を通して顆粒状とし、乾燥後、No.16
メツシユ（B.S）の篩で整粒する。次に、この顆
粒をステアリン酸マグネシウムと混和し、打錠機
で１錠300mgの錠剤とした。又、この錠剤に必要
に応じて通常の易溶性フイルムコーテイングを施
した。
図は本発明の製造例１ないし６で得たエキス又
は精油分の薄層クロマトグラフイーのパターンを
示す。
は精油分の薄層クロマトグラフイーのパターンを
示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 生薬から得られるセリナン型セスキテルペン
類、ゲルマクラン型セスキテルペン類、又は、セ
リナン型セスキテルペン類とゲルマクラン型セル
キテルペン類との混合物を有効成分とする抗肝炎
剤。 ２ 生薬が天台鳥薬（てんだいうやく）である特
許請求の範囲第１項記載の抗肝炎剤。 ３ 生薬が莪〓（がじゆつ）である特許請求の範
囲第１項記載の抗肝炎剤。 ４ 生薬が白朮（びやくじゆつ）である特許請求
の範囲第１項記載の抗肝炎剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55147330A JPS5770818A (en) | 1980-10-21 | 1980-10-21 | Remedy for hepatitis and its preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55147330A JPS5770818A (en) | 1980-10-21 | 1980-10-21 | Remedy for hepatitis and its preparation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5770818A JPS5770818A (en) | 1982-05-01 |
| JPH0159248B2 true JPH0159248B2 (ja) | 1989-12-15 |
Family
ID=15427735
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP55147330A Granted JPS5770818A (en) | 1980-10-21 | 1980-10-21 | Remedy for hepatitis and its preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5770818A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6145552B1 (ja) * | 2016-11-18 | 2017-06-14 | 正則 那須 | 脂肪肝治療用組成物 |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103027902A (zh) * | 2012-12-20 | 2013-04-10 | 华南农业大学 | 苍术酮软胶囊及其制备方法 |
| CN104849368B (zh) * | 2015-05-12 | 2016-12-07 | 广西壮族自治区梧州食品药品检验所 | 乌药中乌药醚内酯的含量的测定方法 |
| CN110367244B (zh) * | 2019-08-10 | 2021-09-24 | 广东创晟控股集团有限公司 | 乌药醚内酯用于制备外周血单个核细胞冻存保护剂的用途 |
-
1980
- 1980-10-21 JP JP55147330A patent/JPS5770818A/ja active Granted
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6145552B1 (ja) * | 2016-11-18 | 2017-06-14 | 正則 那須 | 脂肪肝治療用組成物 |
| WO2018092654A1 (ja) * | 2016-11-18 | 2018-05-24 | 正則 那須 | 脂肪肝治療用組成物 |
| US10849950B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-12-01 | Masanori NASU | Composition for treating fatty liver |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5770818A (en) | 1982-05-01 |
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