JPH02178223A - イブプロフエン沸騰製剤 - Google Patents
イブプロフエン沸騰製剤Info
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- JPH02178223A JPH02178223A JP1288067A JP28806789A JPH02178223A JP H02178223 A JPH02178223 A JP H02178223A JP 1288067 A JP1288067 A JP 1288067A JP 28806789 A JP28806789 A JP 28806789A JP H02178223 A JPH02178223 A JP H02178223A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は透明に溶解するイブプロフェン沸騰製剤および
該製剤の製造法に関する。
該製剤の製造法に関する。
イブプロフェンは鎮痛および炎症抑制効果をもつ医薬品
であるが、アセチルサリチル酸と同様に胃の粘膜を刺激
し比較的体々に吸収される。またイブプロフェンの味は
非常に悪く、錠剤には通常味を隠す被膜が施されている
。アセチルサリチル酸の場合には胃の粘膜を刺激しまた
吸収が遅延する問題は、沸騰性の錠剤および粒剤の形で
投与を行うことにより解決することができるが、イブプ
ロフェンに対してもこの形の医薬品を使用することが考
慮された。しかしこの点に関しては通常の沸騰性混合物
では成功しないことが判った。
であるが、アセチルサリチル酸と同様に胃の粘膜を刺激
し比較的体々に吸収される。またイブプロフェンの味は
非常に悪く、錠剤には通常味を隠す被膜が施されている
。アセチルサリチル酸の場合には胃の粘膜を刺激しまた
吸収が遅延する問題は、沸騰性の錠剤および粒剤の形で
投与を行うことにより解決することができるが、イブプ
ロフェンに対してもこの形の医薬品を使用することが考
慮された。しかしこの点に関しては通常の沸騰性混合物
では成功しないことが判った。
多くの努力にもかかわらず、コツプの水の中で極端に溶
解度の悪いイブプロフェンの結晶を沸騰製剤から迅速且
つ完全に溶解させることはできず、いつも全く魅力のな
い投与形態しか得られなかつＩこ 。
解度の悪いイブプロフェンの結晶を沸騰製剤から迅速且
つ完全に溶解させることはできず、いつも全く魅力のな
い投与形態しか得られなかつＩこ 。
ヨーロッパ特許第２２８．１６４号には、イブプロフェ
ンまたはその塩を含み、沸騰反応が起こった後にイブプ
ロフェンがコンブの中の水に懸濁した形で含まれるよう
な沸騰製剤が記載されている。この製剤は胃と良好な相
容性をもち迅速に作用が始まるような鎮痛用の沸騰錠剤
の利点が最初から得られないという欠点をもっている。
ンまたはその塩を含み、沸騰反応が起こった後にイブプ
ロフェンがコンブの中の水に懸濁した形で含まれるよう
な沸騰製剤が記載されている。この製剤は胃と良好な相
容性をもち迅速に作用が始まるような鎮痛用の沸騰錠剤
の利点が最初から得られないという欠点をもっている。
ドイツ特許明細書第３，６３８，４１４号には、アルギ
ニンおよびリジンをモル的に過剰に添加してイブプロフ
ェンを可溶な形にすることが記載されている。この沸騰
組成物は酸成分として酒石酸水素ナトリウムを含んでい
る。これらの成分を添加することは大きな欠点を生じる
。アルギニンおよびリジンは製薬助剤として使用するに
は高価に過ぎ、活性化合物であるイブプロフェンの価格
を越えてしまう。酒石酸ナトリウムは酸としては非常に
弱い作用をし、系全体のｐＨが６．５よりも高いときに
は沸騰反応の強度は所望の程度に及ばず、全く検出され
ないこともある。従って患者にとって真に魅力的な強い
沸騰効果は実質的に得られない。
ニンおよびリジンをモル的に過剰に添加してイブプロフ
ェンを可溶な形にすることが記載されている。この沸騰
組成物は酸成分として酒石酸水素ナトリウムを含んでい
る。これらの成分を添加することは大きな欠点を生じる
。アルギニンおよびリジンは製薬助剤として使用するに
は高価に過ぎ、活性化合物であるイブプロフェンの価格
を越えてしまう。酒石酸ナトリウムは酸としては非常に
弱い作用をし、系全体のｐＨが６．５よりも高いときに
は沸騰反応の強度は所望の程度に及ばず、全く検出され
ないこともある。従って患者にとって真に魅力的な強い
沸騰効果は実質的に得られない。
ヨーロッパ特許第２０３．７６８号においては、パラセ
タモール、アセチルサリチル酸またはイブプロフェンを
含み得る沸騰製剤組成物が記載されている。該明ｍ書に
おいては造粒助剤（例えばＰＶＰ）を用いて活性化合物
（例えばイブプロフェン）を粒状化し、この粒状物を沸
騰製剤混合物の１部の成分と混合し、次にこの予備混合
物を沸騰製剤系と混合する方法が提案されている。この
方法はバラアセタモールまたはアスピリンの透明に溶解
する沸騰製剤の製造には適しているが、イブプロフェン
製剤の場合には不適当である。該発明に従って、１５〜
２５℃においてｌＯＯ〜２００ｍＱの水に非常に速く且
つ透明に溶解し２分後には活性化合物の９５％が溶液中
に存在するようなイブプロフェン２００ｍｇを含む沸ｍ
製剤をつくることはできない。
タモール、アセチルサリチル酸またはイブプロフェンを
含み得る沸騰製剤組成物が記載されている。該明ｍ書に
おいては造粒助剤（例えばＰＶＰ）を用いて活性化合物
（例えばイブプロフェン）を粒状化し、この粒状物を沸
騰製剤混合物の１部の成分と混合し、次にこの予備混合
物を沸騰製剤系と混合する方法が提案されている。この
方法はバラアセタモールまたはアスピリンの透明に溶解
する沸騰製剤の製造には適しているが、イブプロフェン
製剤の場合には不適当である。該発明に従って、１５〜
２５℃においてｌＯＯ〜２００ｍＱの水に非常に速く且
つ透明に溶解し２分後には活性化合物の９５％が溶液中
に存在するようなイブプロフェン２００ｍｇを含む沸ｍ
製剤をつくることはできない。
従来法でイブプロフェンの沸騰製剤をつくる場合、容易
に溶解する調合物において２００（４００）ｍｇのイブ
プロフェンを溶液状態に保つにはｐＨを６．８（７゜２
）にすることが必要であるが、このｐＨ値においては炭
酸塩成分と酸成分との間の沸騰反応が起こらないという
点が主な難点である。
に溶解する調合物において２００（４００）ｍｇのイブ
プロフェンを溶液状態に保つにはｐＨを６．８（７゜２
）にすることが必要であるが、このｐＨ値においては炭
酸塩成分と酸成分との間の沸騰反応が起こらないという
点が主な難点である。
イブプロフェンを酸の形で使用すると、解離速度が遅く
なり、若干時間後にも解離しない残基がコツプの水の中
に存在している。イブプロフェンのナトリウム、カリウ
ムまたはアンモニウム塩を使用すると、解離速度を増加
させることができる。
なり、若干時間後にも解離しない残基がコツプの水の中
に存在している。イブプロフェンのナトリウム、カリウ
ムまたはアンモニウム塩を使用すると、解離速度を増加
させることができる。
しかし溶解したイブプロフェンの塩が沸騰製剤混合物と
直接接触するために沈澱が生じ、これは非常にゆっくり
としか再び溶液に戻らない。
直接接触するために沈澱が生じ、これは非常にゆっくり
としか再び溶液に戻らない。
本発明においては上記のすべての欠点が除去され、迅速
にかつ透明に溶解するイブプロフェン沸騰製剤の製造に
適した沸騰製剤調合物が見出だされた。本発明の沸騰製
剤は下記の組成をもっている。
にかつ透明に溶解するイブプロフェン沸騰製剤の製造に
適した沸騰製剤調合物が見出だされた。本発明の沸騰製
剤は下記の組成をもっている。
（ａ） １！を置部の水溶性のイブプロ７エの塩、２〜
ＩＯ重量部、好ましくは４〜７重量部の賦形剤、 ０．３〜０．８重量部、好ましくは０．４〜０．７重量
部の安定剤、および ０．２〜１重量部、好ましくは０．４〜０．７重量部の
炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ）水溶性のイブプロフェンの塩に関し１〜４重量部
、好ましくは１．５〜２．５重量部の酸成分。
ＩＯ重量部、好ましくは４〜７重量部の賦形剤、 ０．３〜０．８重量部、好ましくは０．４〜０．７重量
部の安定剤、および ０．２〜１重量部、好ましくは０．４〜０．７重量部の
炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ）水溶性のイブプロフェンの塩に関し１〜４重量部
、好ましくは１．５〜２．５重量部の酸成分。
イブプロフェンのナトリウム、カリウムおよびアンモニ
ウム塩は水溶性のイブプロフェン塩として使用すること
が好ましい。イブプロフェンのナトリウムおよびカリウ
ム塩が特に好適である。
ウム塩は水溶性のイブプロフェン塩として使用すること
が好ましい。イブプロフェンのナトリウムおよびカリウ
ム塩が特に好適である。
イブプロフェンとアミノ酸、例えばアルギニン、リジン
またはオルニチン、或いは他の薬物学的に許容できる有
機アミノ化合物、例えばＮ−メチルグルコースアミン、
ピペラジン、 Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジ
ンまたはトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンも適
当である。
またはオルニチン、或いは他の薬物学的に許容できる有
機アミノ化合物、例えばＮ−メチルグルコースアミン、
ピペラジン、 Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジ
ンまたはトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンも適
当である。
水溶性のイブプロフェン塩はイブプロフェンをラセミ体
［Ｒ（−）形およびＳ（＋）形］、或いは純粋なＳ（＋
）対掌体または純粋なＲ（−）対掌体として含むことが
できる。
［Ｒ（−）形およびＳ（＋）形］、或いは純粋なＳ（＋
）対掌体または純粋なＲ（−）対掌体として含むことが
できる。
本発明の沸騰製剤は上記の問題点を解決することができ
る。
る。
本発明においては驚くべきことには、イブプロフェンを
その水溶性の塩、好ましくはナトリウム塩またはカリウ
ム塩の形で賦形剤および安定剤と共に粒状にし、次いで
この粒状物に炭酸塩の５〜２０％、好ましくは１５〜１
８％溶液を噴霧した後乾燥することにより透明に溶解し
明白に沸騰作用をもつイブプロフェン製剤を製造し得る
ことが見出だされた。この塩基性の粒状物に適当量の酸
成分を混合する。
その水溶性の塩、好ましくはナトリウム塩またはカリウ
ム塩の形で賦形剤および安定剤と共に粒状にし、次いで
この粒状物に炭酸塩の５〜２０％、好ましくは１５〜１
８％溶液を噴霧した後乾燥することにより透明に溶解し
明白に沸騰作用をもつイブプロフェン製剤を製造し得る
ことが見出だされた。この塩基性の粒状物に適当量の酸
成分を混合する。
イブプロフェンの沸騰製剤の製造にはイブプロフェンの
ナトリウム塩が特に好適である。
ナトリウム塩が特に好適である。
塩基性の粒状物および酸成分から成る本発明の製剤から
粉末、粒剤および錠剤をつくることができる。
粉末、粒剤および錠剤をつくることができる。
本発明に従えば、賦形剤は水溶性の沸騰作用をもたない
成分、例えばシュークロース、ラクトース、マンニトー
ル、クエン酸−ナトリウムまたはクエン酸三ナトリウム
、或いは沸騰成分、例えば炭酸水素ナトリウムまたは炭
酸水素カリウム、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム、
またはこれらの成分の混合物であることができる。炭酸
水素ナトリウムを使用することが好ましい。
成分、例えばシュークロース、ラクトース、マンニトー
ル、クエン酸−ナトリウムまたはクエン酸三ナトリウム
、或いは沸騰成分、例えば炭酸水素ナトリウムまたは炭
酸水素カリウム、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム、
またはこれらの成分の混合物であることができる。炭酸
水素ナトリウムを使用することが好ましい。
本発明における安定剤の役割は一度溶解したイブプロフ
ェンを溶液中に保持し沈澱を防ぐことである。この目的
に対し、水溶性の重合体、例えばポリビニルアルコール
、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン／ポリ
酢酸ビニル共重合体、ポリエチレングリコール、ポリエ
チレングリコール／ポリピロピレングリコール共重合体
、好ましくはポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリ
ドン／ポリ酢酸ビニル共重合体およびセルロースエーテ
ル、好ましくはヒドロキシメチルセルロースが好適であ
る。安定剤としてポリビニルピロリドンを使用すること
が特に好ましい。
ェンを溶液中に保持し沈澱を防ぐことである。この目的
に対し、水溶性の重合体、例えばポリビニルアルコール
、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン／ポリ
酢酸ビニル共重合体、ポリエチレングリコール、ポリエ
チレングリコール／ポリピロピレングリコール共重合体
、好ましくはポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリ
ドン／ポリ酢酸ビニル共重合体およびセルロースエーテ
ル、好ましくはヒドロキシメチルセルロースが好適であ
る。安定剤としてポリビニルピロリドンを使用すること
が特に好ましい。
沸騰製剤に通常使用される有機酸、例えばクエン酸、酒
石酸、コハク酸、マレイン酸、マリン酸、マロン酸、ア
ジピン酸、フマル酸、アスコルビン酸、クエン酸−ナト
リウム、クエン酸二ナトリウム、酒石酸水素カリウムま
たは燐酸水素ナトリウムを酸成分として使用することが
できる。クエン酸または酒石酸を用いることが好ましい
。
石酸、コハク酸、マレイン酸、マリン酸、マロン酸、ア
ジピン酸、フマル酸、アスコルビン酸、クエン酸−ナト
リウム、クエン酸二ナトリウム、酒石酸水素カリウムま
たは燐酸水素ナトリウムを酸成分として使用することが
できる。クエン酸または酒石酸を用いることが好ましい
。
本発明の沸騰製剤は他の添加剤、例えばグリココールの
ような接合剤、サッカリンまたはシクラメートのような
甘味料、香料、ジオクチルスルフォコハク酸ナトリウム
またはラウリル硫酸ナトリウムのような湿潤剤、シリコ
ーン油のような発泡防止剤を含むことができる。
ような接合剤、サッカリンまたはシクラメートのような
甘味料、香料、ジオクチルスルフォコハク酸ナトリウム
またはラウリル硫酸ナトリウムのような湿潤剤、シリコ
ーン油のような発泡防止剤を含むことができる。
沸騰粒状物から沸騰錠剤をつくるには湿潤剤が必要であ
る。
る。
この湿潤剤を組成物に加えず粉末成分を錠剤製造機に充
填すると、得られた錠剤は粗い見苦しい表面を示す。沸
騰錠剤に適した湿潤剤を選ぶことは一般に非常に困難で
ある。
填すると、得られた錠剤は粗い見苦しい表面を示す。沸
騰錠剤に適した湿潤剤を選ぶことは一般に非常に困難で
ある。
水溶性の湿潤剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ス
テアリン酸、タルク、パラフィンおよび水素化したヒマ
シ油は透明なことが望まれる溶液を濁らせる。ポリエチ
レングリコール、フマル酸、アジピン酸、安息香酸ナト
リウムおよびフマル酸ステアリルナトリウム多少とも水
溶性を与えるものとして適しているが、一般にはあまり
効果的な湿潤剤ではない。
テアリン酸、タルク、パラフィンおよび水素化したヒマ
シ油は透明なことが望まれる溶液を濁らせる。ポリエチ
レングリコール、フマル酸、アジピン酸、安息香酸ナト
リウムおよびフマル酸ステアリルナトリウム多少とも水
溶性を与えるものとして適しているが、一般にはあまり
効果的な湿潤剤ではない。
ポリエチレングリコ−ルは不十分な潤滑特性しかもたず
、沸騰錠剤の溶解挙動をかなり遅延させる。さらにこの
物質は錠剤の内部硬度を減少させる。
、沸騰錠剤の溶解挙動をかなり遅延させる。さらにこの
物質は錠剤の内部硬度を減少させる。
フマル酸およびアジピン酸は比較的高濃度で（１０〜１
５％）加えなければならない。イブプロフェンの沸騰錠
剤は酸性をもっているため、活性化合物をその難溶性の
塩の形で沈澱させ、その結果溶液？見苦しく濁らせる。
５％）加えなければならない。イブプロフェンの沸騰錠
剤は酸性をもっているため、活性化合物をその難溶性の
塩の形で沈澱させ、その結果溶液？見苦しく濁らせる。
同時に湿潤剤は錠剤の硬度を減少させる。
フマル酸ステアリルナトリウムは最高約１％しか水に溶
解しない。従って例えば３ｇの沸騰錠剤にはこの物質を
３％より多量には使用できない。この量では湿潤剤とし
ての作用が不十分なことが多い。
解しない。従って例えば３ｇの沸騰錠剤にはこの物質を
３％より多量には使用できない。この量では湿潤剤とし
ての作用が不十分なことが多い。
安息香酸ナトリウムは活性成分と考えられ、従ってこの
点に関し不適当である。
点に関し不適当である。
７マル酸およびアジピン酸の薬物学的に許容される塩、
例えばナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウ
ムおよびマグネシウムの塩、好ましくはナトリウムまた
はカリウム塩は、全製剤に関し３〜１０％、好ましくは
５〜８％の濃度で用いると、イブプロフェンの沸騰錠剤
をつくるだめの潤滑剤として特に好適であることが見出
だされた。
例えばナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウ
ムおよびマグネシウムの塩、好ましくはナトリウムまた
はカリウム塩は、全製剤に関し３〜１０％、好ましくは
５〜８％の濃度で用いると、イブプロフェンの沸騰錠剤
をつくるだめの潤滑剤として特に好適であることが見出
だされた。
これらの潤滑剤は一般に塩基性の粒状物および酸性成分
から成る沸騰製剤に粒径が５０μｍより小さい、好まし
くは２０μｍより小さい微粉末として混合される。同様
に潤滑剤を水溶液から塩基性の粒状物に噴霧した後酸成
分と混合することができる。
から成る沸騰製剤に粒径が５０μｍより小さい、好まし
くは２０μｍより小さい微粉末として混合される。同様
に潤滑剤を水溶液から塩基性の粒状物に噴霧した後酸成
分と混合することができる。
潤滑剤としてフマル酸二ナトリウムが特に好適である。
下記実施例により本発明を例示する。
実施例１
２００＋ｎｇのイブプロフェンを投与するのに用いるイ
ブプロフェン沸騰錠剤は下記の成分から成っている。
ブプロフェン沸騰錠剤は下記の成分から成っている。
イブプロフェンのナトリウム塩 ２２１．３ｎ＋ｇ
ポリビニルピロリドン １２０．０＋ｏｇ
炭酸水素ナトリウム １．３６３．７ｍｇ
炭酸ナトリウム ｌｏｏ、０ｍｇク
エン酸 ３９５．０ｍｇ炭酸
水素ナトリウム１３６．３７ｋｇを秤量して流動ベツド
造粒機の容器に容れる。２２．１３ｋｇのイブプロフェ
ンのナトリウム塩、１２．０ｋｇのポリビニルピロリド
ンおよび８０ｋｇの水を秤量して撹拌容器に容れ、透明
な溶液が得られるまで撹拌する。この溶液を約ｔｏｏ’
ｃの高温空気温度で炭酸水素ナトリウムに噴霧して粒状
物にする。水５０ｋｇ中に１０ｋｇの炭酸ナトリウムを
含む溶液をこの粒状物に噴霧する。このようにして炭酸
ナトリウムの層で被覆された塩基性の粒状物を乾燥する
。
ポリビニルピロリドン １２０．０＋ｏｇ
炭酸水素ナトリウム １．３６３．７ｍｇ
炭酸ナトリウム ｌｏｏ、０ｍｇク
エン酸 ３９５．０ｍｇ炭酸
水素ナトリウム１３６．３７ｋｇを秤量して流動ベツド
造粒機の容器に容れる。２２．１３ｋｇのイブプロフェ
ンのナトリウム塩、１２．０ｋｇのポリビニルピロリド
ンおよび８０ｋｇの水を秤量して撹拌容器に容れ、透明
な溶液が得られるまで撹拌する。この溶液を約ｔｏｏ’
ｃの高温空気温度で炭酸水素ナトリウムに噴霧して粒状
物にする。水５０ｋｇ中に１０ｋｇの炭酸ナトリウムを
含む溶液をこの粒状物に噴霧する。このようにして炭酸
ナトリウムの層で被覆された塩基性の粒状物を乾燥する
。
この塩基性の粒状物に３９．５ｋｇのクエン酸を噴霧し
容易に沸騰性を示すイブプロフェンの粒状物を得た。
容易に沸騰性を示すイブプロフェンの粒状物を得た。
アルミニウムの袋の中に１袋の量２．２ｇで包装するこ
とができる。袋に含まれた粒状物をｌｏＯｍＭの水に溶
解すると、１分後にｐＨが６．７の透明なイブプロフェ
ン溶液が得られた。
とができる。袋に含まれた粒状物をｌｏＯｍＭの水に溶
解すると、１分後にｐＨが６．７の透明なイブプロフェ
ン溶液が得られた。
実施例２
実施例１の製造法に従い、下記の組成をもつ塩基性粒状
物をつくった。
物をつくった。
イブプロフェンのナトリウム塩 ２２．１３ｍｇポ
リヒポリビニルピロリドン ８．００ｍｇ炭酸
水素ナトリウム １３５．００ｍｇ炭酸
ナトリウム １５．００ｍｇ流動ベ
ンド装置において水１００ｋｇ中に７マル酸二ナトリウ
ムを１５ｋｇ含む溶液を上記粒状物１８０．１３ｋｇに
噴霧し、しかる後乾燥する。このように予備処理した粒
状物を５４．８７ｋｇのクエン酸と混合し、プレスして
１個の重さが２．５ｇの沸°騰錠剤にした。
リヒポリビニルピロリドン ８．００ｍｇ炭酸
水素ナトリウム １３５．００ｍｇ炭酸
ナトリウム １５．００ｍｇ流動ベ
ンド装置において水１００ｋｇ中に７マル酸二ナトリウ
ムを１５ｋｇ含む溶液を上記粒状物１８０．１３ｋｇに
噴霧し、しかる後乾燥する。このように予備処理した粒
状物を５４．８７ｋｇのクエン酸と混合し、プレスして
１個の重さが２．５ｇの沸°騰錠剤にした。
この錠剤が１００ｍ１の水に溶解する時間は２分であり
、これによりｐＨが６．８の透明な溶液が得られる。
、これによりｐＨが６．８の透明な溶液が得られる。
本発明の主な特徴及び態様は次の通りである。
１、 （ａ） １重量部の水溶性のイビュブローフェン
の塩、 ２〜ＩＯ重量部の賦形剤、 ０．３〜０．８重量部の安定剤、および０．１−１重量
部の炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ） １〜４重量部の酸成分 を含有して成るイブプロフェンの沸騰製剤。
の塩、 ２〜ＩＯ重量部の賦形剤、 ０．３〜０．８重量部の安定剤、および０．１−１重量
部の炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ） １〜４重量部の酸成分 を含有して成るイブプロフェンの沸騰製剤。
２、 （ａ） １重量部の水溶性のイブプロフェンの塩
、 ４〜７重量部の賦形剤、 ０．４〜０．７重量部の安定剤、および０．４〜０．７
重量部の炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ） １．５〜２．５重量部の酸成分を含有して成る
イブプロフェンの沸騰製剤。
、 ４〜７重量部の賦形剤、 ０．４〜０．７重量部の安定剤、および０．４〜０．７
重量部の炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ） １．５〜２．５重量部の酸成分を含有して成る
イブプロフェンの沸騰製剤。
３、水溶性のイブプロフェンの塩としてナトリウム、カ
リウムまたはアンモニウム塩が使用されている上記第１
または２項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
リウムまたはアンモニウム塩が使用されている上記第１
または２項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
４、安定剤として水溶性の重合体が使用されている上記
第１または２項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
第１または２項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
５、安定剤としてポリビニルピロリドンが使用されてい
る上記第１〜４項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
る上記第１〜４項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
６、酸成分としてクエン酸または酒石酸が使用されてい
る上記第１〜５項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
る上記第１〜５項記載のイブプロフェン沸騰製剤。
７、錠剤または粒剤の形をした上記第１〜６項記載のイ
ブプロフェン沸騰製剤。
ブプロフェン沸騰製剤。
８、さらに潤滑剤を含んで、いる上記第７項記載のイブ
プロフェン沸騰製剤。
プロフェン沸騰製剤。
９、潤滑剤としてフマル酸またはアジピン酸のナトリウ
ムまたはカリウム塩が使用されている上記第８項記載の
イブプロフェン沸騰製剤。
ムまたはカリウム塩が使用されている上記第８項記載の
イブプロフェン沸騰製剤。
１０、水溶性のイブプロフェンの塩を賦形剤および安定
剤と共に粒状化し、次にこの粒状物に炭酸ナトリウムま
たは炭酸カリウム溶液を噴霧して乾燥し、この塩基性の
粒状物と酸成分とを混合する上記第１〜６項記載のイブ
プロフェン沸騰製剤の製造法。
剤と共に粒状化し、次にこの粒状物に炭酸ナトリウムま
たは炭酸カリウム溶液を噴霧して乾燥し、この塩基性の
粒状物と酸成分とを混合する上記第１〜６項記載のイブ
プロフェン沸騰製剤の製造法。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、（ａ）１重量部の水溶性のイブプロフェの塩、 ２〜１０重量部の賦形剤、 ０．３〜０．８重量部の安定剤、および ０．１〜１重量部の炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム から成る塩基性粒状物、および （ｂ）１〜４重量部の酸成分 を含有して成ることを特徴とするイブプロフェンの沸騰
製剤。 ２、水溶性のイブプロフェンの塩を賦形剤および安定剤
と共に粒状化し、次にこの粒状物に炭酸ナトリウムまた
は炭酸カリウム溶液を噴霧して乾燥し、この塩基性の粒
状物と酸成分とを混合することを特徴とする特許請求の
範囲第１項記載のイブプロフェン沸騰製剤の製造法。
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