JPH02191223A - 鉄補給用発泡製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 星東上立五里匁１ 本発明は鉄補給用製剤、より詳しくは鉄分の生体への補
給を行ない得る新しい製剤に関する。

術とその間　１、 生体において鉄はヘモグロビンの構成要素として重要な
役割を有しており、通常正常人においては食物からその
必要量が摂取され、これは全消化管、特に小腸（主に十
二指腸）から２価の形で吸収され、粘膜細胞内で３価に
酸化され、血流中に入ってそのキャリアプロティンであ
るトランスフェリン（β１−グロブリン）と結合し、貯
蔵臓器である肝臓、膵臓、貴簡等に運ばれる。また上記
鉄の正常人の１日の排泄量は約０．５〜’＋ｍｏである
といわれており、この量が必要摂取量でもある。

しかしながら、一般に食物からの上記鉄の吸収率は数％
程度と低く、この吸収率の低さより、生体はしばはしば
鉄欠乏性貧血等の病理状態に陥る。

この鉄欠乏性貧血としては、例えば萎黄病、特発性低色
素性貧血、妊娠時の低色素性貧血、胃腸疾患における低
色素性貧血等が知られてお１す、現在之等の病理状態の
改善、即ち貧血の予防、治療を目的とした各種の鉄化合
物製剤（造血剤）が知られているが、公知の造血剤は、
その製剤形態での均−性、安定性、摂取や服用の容易性
（飲みヤすざ、味等）、充分な鉄分の安定補給性等にお
いて、尚改善されるべき余地がめる。

明が解決しようとする口　１、 本発明の目的は、上記公知の鉄化合物製剤に代って、よ
り実用性が高く、殊に製剤形態での均一性、安定性に優
れており、摂取や服用が容易（飲みやすく、味等に優れ
ている）で、しかも充分な鉄分を安定して補給できる新
しい鉄補給用製剤を提供することにある。

本発明者らは、上記目的より鋭意研究を重ねた結果、鉄
含有化合物の所定量と共に炭酸ナトリウム及び（又は）
炭酸水素ナトリウムと中和剤とを所定割合で必須成分と
して含有させた製剤が、上記目的に合致する新しい鉄補
給用製剤として有効であることを見出し、ここに本発明
を完成するに至った。

問　１、を解決するための　段 本発明によれば鉄含有化合物を鉄として０．０１〜３．
５重量％と共に、炭酸ナトリウム及び（又は）炭酸水素
ナトリウム１０〜３５重量％と中和剤２０〜７０重量％
とを必須成分として含有する鉄補給用製剤、殊に鉄含有
化合物がクエン酸鉄アンモニウム、クエン酸第一鉄ナト
リウム及びクエン酸鉄から選択され、錠剤、顆粒剤又は
カプセル剤の形態を有する上記鉄補給用製剤が提供され
る。

本発明の鉄補給用製剤、殊に錠剤等の形態を有する本発
明製剤は、その製剤形態で保存安定性に優れており、且
つ溶解性、分散性も良好で、用時水中に投入するだけで
中和による炭酸ガスの発生を伴って、製剤中に含有され
る鉄含有化合物を水中に容易につ均一に溶解、分散させ
得、この溶液は服用（経口投与）が非常に容易且つ美味
しい特徴を有すると共に、該服用によって生体に充分な
鉄分を補給、吸収させることができる。従ってその利用
によれば、例えば貧血等の治癒効果が期待できる。

本発明製剤を構成する鉄含有化合物としては、例えばク
エン酸鉄アンモニウム、クエン酸第一鉄ナトリウム、ク
エン酸鉄、グルコン酸第一鉄、ピロリン酸第一鉄、ピロ
リン酸第二鉄、乳酸鉄、硫酸第一鉄、塩化第二鉄、三二
酸化鉄、鉄クロロフィンナトリウム、フマル酸第一鉄、
スレオニン鉄、オロチン酸第一鉄、含糖酸化鉄、グルコ
ン酸第二鉄等を例示でき、之等の内では特にクエン酸鉄
アンモニウム、クエン酸第一鉄ナトリウム及びクエン酸
鉄が好ましい。之等の鉄含有化合物はそれぞれ入手され
る形態、通常粒度が２００μｍ以下の粉末形態で本発明
に有利に利用できる。また之等は単独で本発明製剤に配
合されてもよく、２種以上を混合して配合されてもよい
。その配合量は鉄としてＯ，Ｏ’ｌ〜３．５％（重量％
、以下同じ）、好ましくは０．０６〜０．６％の範囲か
ら選択されるのがよく、この範囲内での配合によって、
本発明製剤に所期の優れた鉄補給効果をもたらす。

特に好ましい上−２鉄含有化合物の配合量としては、ク
エン酸鉄アンモニウムでは０．６〜１．８％、クエン酸
第一鉄ナトリウムでは０．６〜３．０％、クエン酸鉄で
は０．４〜１６８％とするのがよい。

本発明製剤は上記鉄含有化合物と共に、炭酸ナトリウム
及び（又は）炭酸水素ナトリウムと中和剤との所定量を
発泡成分として配合することを必須とする。ここで用い
られる中和剤とは、上記炭酸ナトリウム及び炭酸水素ナ
トリウムを中和させて炭酸ガスを発生させ得る酸性化合
物をいう。該化合物には、例えば代表的にはＬ−酒石酸
、クエン酸、フマル酸、アスコルビン酸等の有機酸が包
含される。

上記発泡成分の本発明製剤中への配合割合は、得られる
本発明製剤を水に溶解ざぜた場合に、溶液が酸性、特に
ｐＨ約３．５〜４．６程度の酸性を呈するものとなる割
合とするのがよ。より具体的には上記割合は炭酸ナトリ
ウム及び（又は）炭酸水素ナトリウム１０〜３５％及び
中和剤２０〜７０％の範囲から選択されるのがよい。特
に炭酸ナトリウムは１１〜３１％、好ましくは２２〜２
６％、炭酸水素ナトリウムは１０〜３５％、好ましくは
２０〜３０％の範囲から選ばれるのがよく、その内でも
炭酸水素ナトリウムを単独で２０〜２５％の範囲で用い
るのが最も好ましい。また中和剤は、２０〜７０％、好
ましくは３０〜４０％の範囲から選択され、特にＬ−酒
石酸を２０〜２５％及びアスコルビン酸を８〜１５％の
範囲内で使用するのが最も好ましい。上記発泡成分の配
合により本発明所期の優れた効果が達成される。

また、本発明製剤は、上記鉄含有化合物及び発泡成分を
必須成分として、他に通常知られている各種の添加剤成
分、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、増粘剤、
表面活性剤、浸透圧調節剤、電解質、甘味料、香料、色
素、ｐ目調節剤等を必要に応じて適宜添加配合すること
ができる。上記添加剤としては、例えば小麦澱粉、馬鈴
薯澱粉、コーンスターチ、デキストリン等の澱粉類、シ
ョ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、キシロース、乳糖等の
糖類、ソルビトール、マンニトール、マルチトール、キ
シリトール等の糖アルコール類、カップリングシュガー
、パラチノース等の糖転位配糖体、リン酸カルシウム、
硫酸カルシウム等の賦形剤、澱粉、糖類、ゼラチン、ア
ラビアガム、デキストリン、メチルチセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ヒドロキシ
プロピルセルロース、キサンタンガム、ペクチン、トラ
ガントガム、カゼイン、アルギン酸等の結合剤乃至増粘
剤、ロイシン、イソロイシン、Ｌ−バリン、シュガーエ
ステル、硬化油、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルク、マクロゴール等の滑沢剤、アビセル、Ｃ
ＭＣ，ＣＭＣ−Ｎａ。

ＣＭＣ−〇ａ等の崩壊剤、ポリソルベート、レシチン等
の表面活性剤、糖類、糖アルコール類、アスパラテーム
、アリテーム等のジペプチド、その他ステビア、サッカ
リン等の甘味料等を例示でき、之等は必須成分との関係
や製剤の性質、製造法等を考慮してその適当量を適宜選
択して用いることができる。

更に、本発明製剤にはビタミン類、特にジアノコバラミ
ンやアスコルビン酸（ビタミンＣ）等の適当量を添加配
合することができ、上記ビタミンＣは抗酸化剤として機
能する他、必須成分とする鉄含有化合物の生体への吸収
性を一層高めて、本発明製剤の鉄補給効果を助長でき、
更に本発明製剤によるビタミン類の補給をも可能とする
。上記ビタミン類の配合割合は、特に限定はないが、通
常ビタミンＣでは３０％までの量、好ましくは約５〜２
５％の範囲から選ばれるのが好ましい。

本発明製剤の製造法は、基本的には通常のこの種製剤、
例えば発泡錠剤の製造法と同様のものとすることができ
る。即ち、発泡錠剤形態の本発明製剤は、所定量の各成
分を秤量、混合し、直接粉末圧縮法、乾式又は湿式顆粒
圧縮法等に従って実施できる。

かくして得られる本発明製剤（発泡錠剤等）は、これを
水中に投入するだけで、経口投与に適した飲料形態とな
り、これは経口投与される。

その投与量は、これを適用すべき生体の年齢、性別、体
重や疾患の程度等に応じて適宜決定され、特に限定され
るものではないが、一般には１錠約１．５〜６．０ＣＩ
に調製された本発明錠剤の１〜２錠剤を１回に水１００
〜３００ｍＧに溶かして服用させればよい。

本発明製剤は、特に上述した発泡錠剤に限定されるもの
ではなく、前記組成範囲を有する限り、水に溶解、分散
させて服用される適宜の形態、例えば顆粒剤、散剤、カ
プセル剤等の形態であってもよく、更にかかる水に溶解
、分散させて服用される形態に限らず、例えば水溶液等
の液状形態であってもよい。

本発明製剤の特に好ましい配合組成の具体例としては以
下のもの（単位二重量％）を例示できる。

クエン酸鉄アンモニウム、クエン 酸第一鉄ナトリウム及びクエン＠　　０．６〜１．５％
鉄から選ばれる鉄含有化合物 炭酸水素ナトリウム　　　　　　　２０　〜２５　　％
Ｌ−酒石酸等の有機酸系中和剤・　２０　〜２５　　％
アスコルビン！！　　　　　　　　　　８〜１５　　％
及−旦−五−ヱー１ 本発明によれば、新しい鉄補給用製剤が提供される。該
製剤は安定であり、保存性に優れており、しかも溶けや
すく、服用も容易である利点があり、その服用によって
充分な鉄分を安全に生体に供給、吸収させることができ
、貧血治療等の効果を奏し得、また低カロリーである特
徴も有している。更に、本発明製剤は総じて味がよく、
鉄の味をマスクして清涼感のあるおだやかな味を有する
特徴がある。

！−−１−−１ 以下、本発明を更に詳しく説明するため実施例を挙げる
。尚、各例中部及び％は特記しない限り重量部及び重量
％を示す。

実施例　１〜１８ 下記第１表に示す組成となる各成分を混合し、混合物を
直接粉末圧縮法により製錠して本発明製剤（発泡錠剤）
を調製した。

上記で得られた本発明製剤（実施例１〜１８の発泡錠剤
）は、鉄の補給食品として、美味（清涼感等）を有して
おり、手軽に鉄の補給が可能な新しい食品として有効で
ある。また之等の製剤は、乾燥状態で提供されるもので
あり、水溶液状態と比べて、内容物の安定性に優れてお
り、味及び栄養効果の点でも優れたものである。更に之
等の製剤はこれを水中に投入すると速やかに溶解、分散
し、溶液が総じて透明となり、この溶解後の液性より呈
色等による不快感もなく、また色素等を添加された本発
明製剤は、その飲用時の液の色を任意に調節されており
、その外観も好ましいものである。加えて、上記本発明
製剤は軽量で安定性に富んでおり、運搬等にも便利であ
り、市場流通に好ましい製品である。

特に鉄化合物としてクエン酸鉄アンモニウムを使用した
本発明製剤（実施例１〜７．１０〜１８）は、鉄の溶解
性がより一層優れており、充分な看の鉄を容易に補給さ
せることができる。

また、実施例１に記載の本発明製剤は、殊に惨めで味が
よく、鉄の味をマスクして、清涼感のあるおだやかな味
を有するものであった。

（以　上）

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）鉄含有化合物を鉄として０．０１〜３．５重量％
   と共に、炭酸ナトリウム及び（又は）炭酸水素ナトリウ
   ム１０〜３５重量％と中和剤２０〜７０重量％とを必須
   成分として含有することを特徴とする鉄補給用製剤。
2. （２）鉄含有化合物がクエン酸鉄アンモニウム、クエン
   酸第一鉄ナトリウム及びクエン酸鉄から選択され、錠剤
   、顆粒剤又はカプセル剤の形態を有する請求項１記載の
   製剤。