JPH02218607A - 口内用組成物 - Google Patents

口内用組成物

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JPH02218607A
JPH02218607A JP1293793A JP29379389A JPH02218607A JP H02218607 A JPH02218607 A JP H02218607A JP 1293793 A JP1293793 A JP 1293793A JP 29379389 A JP29379389 A JP 29379389A JP H02218607 A JPH02218607 A JP H02218607A
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oral
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manaceite
sum
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JP1293793A
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English (en)
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Unus S Adam
ユーナス・サレイマン・アダム
Graham T Brown
グラハム・トーマス・ブラウン
Ian G Lyle
イアン・ガードナー・ライル
Michael J Parkington
マイケル・ジヨン・パーキントン
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Unilever NV
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、任意の結晶学的形態を有する弐Mgs^It
(Off)+5COz41i□0の化合物の類似体を含
む口内用組成物に係わる。便宜上、前記類似体は以後マ
ナセアイト(ハイドロタルク石= hydrotalc
ite)様化合物と称する。
歯洗浄組成物に成る種のマグネシウムアルミニウムマナ
セアイト様化合物を含有させることは、米国特許第4 
、296 、094号(Kyowa Chemical
 Indus−try)で既に知られている。この種の
化合物は、虫歯を発生させ得る口腔内の細菌を除去する
上で極めて効果的だとされている。即ち、これらのマナ
セアイト様化合物は、前述のごとき口腔内細菌によって
発生し得る乳酸のような酸と反応して、これらの酸を中
和させると言われている。
本発明では、口内用組成物に別のマナセアイト様化合物
を使用する。
本発明の口内用組成物に有用なマナセアイト様化合物は
下記の式: %式% 前記式中、 Mは任意の2+陽イオン、又は複数の2+陽イオンの組
合わせであり、 Nは任意のトもしくは4+陽イオン、又は3+及び/又
は4+陽イオンの組合わせであり、但し、Nがアルミニ
ウムのみを表す場合にはMがM、のみを表すことはなく
、 mは2÷陽イオンの個々のモル分率(molefrac
tion)の合計であり、 nは3+陽イオンの個々のモル分率の合計であり、 pは4+陽イオンの個々のモル分率の合計であり、 但し、n及びpの両方ではなくいずれか一方がゼロであ
り得、m+n+p=1且つO<n+p≦mであり、^y
−は電荷y−及びモル分率Zの任意の陰イ第ン、又は類
似したもしくは異なるy−を有する複数の陰イオンの組
合わせを表し、 (モル分率の合計)×(陰イオンの電荷)は下記の式 [式中、tは陰イオンの合計数であるコで示され、 XはO〜100である。
本発明の口内用組成物で使用されるマナセアイト様化合
物は、細菌の抑制と口内細菌によって生じる酸の中和と
に効果がある。
前記式中の2÷陽イオンMの具体例としては、Mg2+
、Zn”、Fe2+、Cu2+、Sn2+、Ca”及び
Sr2+が挙げられる。N陽イオンとしては、^I”、
 Fe’。
Ti”及びSn’+が適当である。
好ましい二価陽イオンは制菌特性を有するもの、例えば
Zn”、Cu”もしくはSn”、又はこれらのイオンの
組合わせか、これらのイオンと他の二価陽イオンとの組
合わせである。このようなマナセアイト様化合物の利点
は、口内組織への吸収により、口内液中にマナセアイト
様化合物がゆっくり溶解している間に制菌M”イオンが
放出されて、歯垢の成長を抑制する効果を示すことにあ
る。前記溶解は、細菌の代謝によって生じる酸性のより
強い環境で局部的に生じる。Rも好ましい制菌イオンは
亜鉛及び銅のイオンである。
陰イオンAは無機又は有機陰イオンであってよい、好ま
しい無機陰イオンAはF−1CI−、NOコー、SO4
”、FPo、2−5CO12−及び0トである。F−及
びFPo3”−陰イオンは抗虫歯特性を有し、唾液中の
C1−及びpo、’−のような陰イオンと交換し得る。
有機陰イオンの具体例としてはクエン酸塩のようなカル
ボキシレートのイオンが挙げられる。
本発明の好ましいマナセアイト様化合物は下記のもので
ある: Zn+z^Ig(OR>as(NOz)J*OZo+z
Fea(OH)zJsHzO Cu2Ngs^I<(OR)szCIJ20Ct+3Z
ns^14(OH)ff!(FPo3)!I(20Sn
” ’ sZn*5nlv+(OB)sz(CO3)J
xOSnftjMgsTifv4(OR)it(F)s
HzOZns八l 2(0へ1)、IC034H,0Z
niTiz(Off)zzcOs4HzO本発明の口内
用組成物はマナセアイト様化合物を適当な希釈剤又は担
体と組合わせて含む0本発明の組成物は例えば口内洗剤
又は歯磨きであり得る。マナセアイト様化合物の含量は
少なくとも約0.01重量%〜約30重量%が望ましい
が、それより多くすることもできる。好ましい含量は、
口内組成物の0.1重量%〜15重1%である。
本発明の口内用組成物は、口内用製品の形態に応じて、
この種の製品の組成に通常使用される他の成分も含む。
例えば、歯磨き形態の口内用組成物の場合には、粒状研
磨性洗浄剤、湿潤剤含有液相及び固体研磨粒子を液相中
に安定した状態で懸濁させておくための粘結剤もしくは
増粘剤を含む。
市販の歯磨きには通常、界面活性剤及び香料も使用され
ている。
歯磨きに通常音まれている粒状研磨性洗浄剤としては、
シリカ、アルミナ、アルミナ水和物、炭酸カルシウム、
無水リン酸二カルシウム、リン酸二カルシウムニ水和物
及び水不溶性メタリン酸ナトリウムが挙げられる。研磨
剤の含量は通常、歯磨きの約5重1%〜70重量%であ
る。
一般に使用されている湿潤剤はグリセロール及びソルビ
トールシロップである(通常は約70%の溶液)、但し
、当業者に公知の他の湿潤剤、例えばプロピレングリセ
ロール、ラクチトール、キシリトール及び硬化コーンシ
ロップも使用し、得る。
湿潤剤の含量は通常、歯磨きの約10重量%〜85重量
%である。液相の残りは実質的に水からなる。
粘結剤又は増粘剤も歯磨きに使用できるものが多数知ら
れているが、好ましいのはヒドロキシエチルセルロース
、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びキサンタ
ンゴムである。その他、トラガカントゴム、カラヤゴム
及びアラビアゴムのような天然ゴムからなる粘結剤、ト
チャヵ(Irishmoss)、アルジネート並びにカ
ラジーナン等も使用し得る。シリカ増粘剤としては、シ
リカエーロゲル及び種々の沈降シリカが挙げられる。複
数の粘結剤の混合物を使用してもよい、歯磨き中の粘結
剤の含量は通常、0.1ff量%〜10M量%である。
歯磨きには通常界面活性剤も含まれ、適当な界面活性剤
は文献に多数開示されている。実際に広く使用されてい
る界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベ
ンゼンスルホン酸ナトリウム及びナトリウムラウロイル
サルコシネートである。別の陽イオン系界面活性剤、並
びに陰イオン系、両性イオン系及び非イオン系のような
別タイプの界面活性剤も使用し得る。界面活性剤の含量
は通常、歯磨きの0.5重量%−5重量%である。
歯磨きで一般に使用されている香料は、スペアミント油
及びペパーミント油をベースとする香料である。その他
に、例えばメンソール、クローブ、冬緑油、ユーカリ油
及びアニス油等も使用される。
歯磨きに混入する香料の量は0.1重量%〜5重量%が
適当である 本発明の口内用組成物は様々な任意的成分を含み得る8
これらの成分には、サッカリンのような甘味料;二酸化
チタンのような乳濁剤;ホルマリンのような保存剤;着
色剤;又はPH調整剤、例えば酸、塩基もしくは安息香
酸のようなバッファがある。これらの任意的成分として
は更に、フッ化ナトリウム、フッ化第−スズ、フルオロ
リン酸−ナトリウムのような抗虫歯剤;ビロリン酸第−
スズ、クエン酸亜鉛のような歯垢防止剤、 2,4.4
°−トリクロロ−2′−ビトロキシ−ジフェニルエーテ
ルのような抗菌剤;アルカリ金属ビロリン酸塩のような
抗結石剤等が挙げられる。
口内用組成物の組成の詳細に・ついては、Harry’
s Cosmeticology、 5eventh 
Edition、1982゜J、B、1llilkin
son及びR,J、More編、 609−617ペー
ジを参照されたい。
本発明は、前記マナセアイト様化合物で口腔を処理する
方法にも係わる。この処理は、前記マナセアイト・様化
合物の懸濁水又は前記マナセアイト様化合物を含む香料
入り口内洗剤で口内を濯ぐか、又は前記マナセアイト様
化合物を含む歯磨きで歯を磨くことによって実施し得る
マナセアイト様化合物の製造方法は公知であり、多くの
文献に開示されている1例えば5oliclStaLe
s Ionics 22(1986)、135−141
ページには、i4a!ter T、Re1chleによ
る論文”5ynthesis of^n1onic C
1ay Minerals(Mixed Metal 
Hydroxides。
Hydrotalcite)”が掲載されている。
下記の口内用組成物に使用するための亜鉛マナセアイト
(zinc hydrocalcite)は下記の方法
で製造し得る。
250m1の蒸留水を11反応容器内に導入する。1つ
のビーカー内のZn(NOs)*81izO(60g、
 0.2モル)及び^1(NOi)s9H20(30g
、0.075モル)混合物と、別のビーカー内のNaO
H(30g、0.7Sモル)(両方共蒸留水で200−
1にする)とを、2つの嬬動ポンプで30分かけて加え
る。この反応混合物をオーバーヘッドパドル撹拌器で絶
えず撹拌し、NaOHの添加速度の調節によってpif
を10±0.2に維持する。形成された沈澱物をポリテ
ンボット内95℃で24時間エージング処理し、その後
生成物を一過し、蒸留水で洗浄し、乾燥する0式Zn+
2^1s(OH)ill(NOi)atlzOの亜鉛マ
ナセアイトが得られる。
硝酸塩陰イオンはイオン交換によって他のイオン、例え
ばモノフルオロリン酸塩陰イオンに交換され得る。
以下に、本発明の口内用組成物に関する実施例を挙げる
。尚、%は重量%である。
1m 下記の組成をもつ練り歯磨きを製造する。
計              ぎ シリカキセロゲル           io、o。
亜鉛マナセアイト’            15.0
0ソルビトールシロップ ポリ工チレングリコールMW1500      5.
00カルボキシメチルセルロースナトリウム O、90
ラウリル硫酸ナトリウム         1.50す
l・リウムサッカリン          0。3〇二
酸化チタン              1.00モノ
フルオロリン酸ナトリウム      1.13香料油
                 0.80水   
           iooに対する残り注)1:式
Z旧,へIs(OH)zs(NOz)iH20で示され
る。
火]l阻j− 下記の組成を6つ練り歯磨きを製造する。
註             ぎ シリカキセロゲル           10.00シ
リカエーロゲル            7.50亜鉛
マナセアイト1            10.00ソ
ルビトールシロツプ(70%溶液)     55.0
0ヒドロキシエチルセルロース       0.93
Tween  80                
           1.50ナトリウムサツカリン
          0.30二酸化チタン     
         1,00フツ化ナトリウム    
        0.33香料油          
      1.00水              
 100に対する残り注)1:実施例1と同様。
下記の実験は、酸緩衝効果と亜鉛マナセアイトからの可
溶性亜鉛の放出とを示すためのものである。
マナセアイトの 下記のデータは、50ml+7)塩酸(0.0IM) 
(表1)又Gi水酸化ナトリウム溶液(10−’M)(
表2)に0.2Fiの亜鉛−アルミニウムマナセアイト
(式 Zr++i^1,(Oil):s(No.)、1120
)を添加した場合のものである。
表=上 表−1 表3は、種々のpiの溶液20…1に分散させた0.2
HのZnマナセアイト(式Zn12八1s(Of()3
s(NOi)sH20)から放出される可溶性亜鉛の量
を示している.初期イオン強度は一定値10−28に保
持した。
30分後に前記懸濁液を遠心分離にかけ、上澄み中の亜
鉛濃度を原子吸光分光分析によって測定した。
pt+の調整には塩酸及び水酸化ナトリウム溶液を使用
し、初期イオン強度の調整には塩化ナトリウムを用いた
式7.ns^1x(01()+aCO*.4HzO(7
)亜鉛マナセアイト及び式Cu3Mgs^14(OH)
32C14H20の銅マナセアイトを抗プラーク活性の
検査にかけた。検査のプロトコールは下記の通りである
針二牡ユ7工細胞を血液寒天プレート上で一晩増殖させ
た.これらの細胞を採集し、滅菌1%塩化カルシウム中
に懸濁させた.ヒドロキシアパタイトディスクを前記細
菌懸濁液中に30分間浸漬し、次いでin vitro
プラーク装置に移した。培地(BHI+1%スクロース
)を前記ディスク上に37℃で24時間連続的に滴下し
た。
蒸留水か又は0.2%Natrosol Z50HR(
ポリマー増粘剤)を含む水に適当な固体物質を濃度1%
w/wで分散させて、被検溶液を調製した。これらの溶
液は使用前にオートクレーピングによって滅菌した。
被検生成物の滅菌溶液を前記ディスクに適用しく2.5
ml/ディスク)、その後鉛工」Lユと」工i−懸濁水
を用いて各ディスクに再び接種を行った。培地の滴下を
再開し、ディスクを37℃で更に24時間インキュベー
トした。21の食塩水中で各ディスクを20秒間超音波
処理し且つ総生菌数(TVC)を測定することによって
プラーク成長量を評価した。
結果は下記の通りであった。

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)口内細菌を除去し且つ口内細菌によって生じる酸
    を中和するためのマナセアイト様物質含有口内用組成物
    であって、下記の式: M_mN_n_+_p(OH)_2_(_m_+_n_
    +_p_)A_z^y^−xH_2O【式中、 −Mは任意の2+陽イオン、又は複数の2+陽イオンの
    組合わせであり、 −Nは任意の3+もしくは4+陽イオン、又は3+及び
    /又は4+陽イオンの組合わせであり、 但し、Nがアルミニウムのみを表す場合にはMがMgの
    みを表すことはなく、 −mは2+陽イオンの個々のモル分率の合計であり、 −nは3+陽イオンの個々のモル分率の合計であり、 −pは4+陽イオンの個々のモル分率の合計であり、 但し、n及びpは両方ではなくいずれか一方がゼロであ
    り得、m+n+p=1且つ0<n+p≦mであり、−A
    _z^y^−は電荷y^−及びモル分率zの任意の陰イ
    オン、又は類似したもしくは異なるy^−を有する複数
    の陰イオンの組合わせを表し、 −(モル分率の合計)×(陰イオンの電荷)は下記の式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、tは陰イオンの合計数である] で示され、 −xは0〜100である】 で示されるマナセアイト様物質を0.01重量%〜30
    重量%含むことを特徴とする口内用組成物。
  2. (2)MがMg^2^+、Zn^2^+、Fe^2^+
    、Cu^2^+、Sn^2^+、Ca^2^+、Sr^
    2^+か又はこれら陽イオンのうちの2つの組合わせで
    あり、NがAl^3^+、Fe^3^+、Ti^4^+
    、Sn^4^+か又はこれら陽イオンの組合わせである
    ことを特徴とする請求項1に記載の口内用組成物。
  3. (3)MがZn^2^+、Cu^2^+、Sn^2^+
    か又はこれらのイオンの組合わせであることを特徴とす
    る請求項1又は2に記載の口内用組成物。
  4. (4)AがF^−、Cl^−、NO_3^−、SO_4
    ^2^−、FPO_3^2^−、CO_3^2^−クエ
    ン酸塩及びOH^−であることを特徴とする請求項1か
    ら3のいずれか一項に記載の口内用組成物。
  5. (5)マナセアイト様物質が下記の化合物 Zn_1_2Al_6(OH)_3_6(NO_3)_
    6H_2OZn_1_2Fe_6(OH)_3_6F_
    6H_2OCu_3Mg_9Al_4(OH)_3_2
    Cl_4H_2OCu_3Zn_9Al_4(OH)_
    3_2(FPO_3)_2H_2OSn^II_3Zn_
    9Sn^IV_4(OH)_3_2(CO_3)_4H_
    2OSn^II_3Mg_9Ti^IV_4(OH)_3_
    2(F)_8H_2OZn_6Al_2(OH)_1_
    6CO_34H_2OZn_8Ti_2(OH)_2_
    2CO_34H_2Oの1つ又は複数を含むことを特徴
    とする請求項1から4のいずれか一項に記載の口内用組
    成物。
  6. (6)練り歯磨き又は口内洗剤組成物の形態に組成され
    ていることを特徴とする請求項1から5のいずれか一項
    に記載の口内用組成物。
  7. (7)口内細菌を除去し且つ口内細菌によって生じた酸
    を中和すべく口腔を処理する方法であって、口腔を請求
    項6に記載の組成物で処理することを特徴とする方法。
JP1293793A 1988-11-10 1989-11-10 口内用組成物 Pending JPH02218607A (ja)

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GB8826333.0 1988-11-10
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DE (1) DE68905762T2 (ja)
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GB (1) GB8826333D0 (ja)
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