JPH02223523A - 不安及び不眠症の治療のための薬剤 - Google Patents
不安及び不眠症の治療のための薬剤Info
- Publication number
- JPH02223523A JPH02223523A JP1324124A JP32412489A JPH02223523A JP H02223523 A JPH02223523 A JP H02223523A JP 1324124 A JP1324124 A JP 1324124A JP 32412489 A JP32412489 A JP 32412489A JP H02223523 A JPH02223523 A JP H02223523A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carpipramine
- insomnia
- medicine
- drug
- anxiety
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
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- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
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- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
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- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
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- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はカルピプラミン、又はこの化合物の医薬として
許容できる塩の使用に関する。カルピプラミン及び医薬
として許容できるその塩は不安及び不眠症の治療におい
て有用である。
許容できる塩の使用に関する。カルピプラミン及び医薬
として許容できるその塩は不安及び不眠症の治療におい
て有用である。
たとえばＢＳＭ（フランス薬剤特許）中に記載のカルピ
プラミン、すなわち５− ［３−（４−カルバモイル−
４−ピペラジノ−ピペリジノ）−１−プロピル］１０．
．１１−ジヒドロジベンズ［ｂ ｆ］アゼピンは精神
病、特に精神分裂病の治療において有用である。
プラミン、すなわち５− ［３−（４−カルバモイル−
４−ピペラジノ−ピペリジノ）−１−プロピル］１０．
．１１−ジヒドロジベンズ［ｂ ｆ］アゼピンは精神
病、特に精神分裂病の治療において有用である。
ここに、カルピプラミン、及びその医薬として許容でき
る塩は、セロトニン（５ＨＴ２受容体）に対する拮抗性
を有しており、不安及び不眠症の治療において有用であ
ることが認められた。
る塩は、セロトニン（５ＨＴ２受容体）に対する拮抗性
を有しており、不安及び不眠症の治療において有用であ
ることが認められた。
中枢セロトニン受容体部位（３２型）に対するカルピプ
ラミンの親和性は、Ｊ、Ｅ、 リーゼンら、Ｍｏ１．
Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、 ２１．３０１ （１９８２）
の方法に基づく方法において測定したが、この方法は三
重水素化ケタンセリンへの結合部位に対する物質の親和
性を測定することから成っている。この試験においては
、カルピプラミンのいＩＣｓ。は３ｎＭである。
ラミンの親和性は、Ｊ、Ｅ、 リーゼンら、Ｍｏ１．
Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、 ２１．３０１ （１９８２）
の方法に基づく方法において測定したが、この方法は三
重水素化ケタンセリンへの結合部位に対する物質の親和
性を測定することから成っている。この試験においては
、カルピプラミンのいＩＣｓ。は３ｎＭである。
カルピプラミンは、Ｓ、Ｊ、コルネ及びＲ，Ｗ。
ピッカリング、Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏ ｌｏｇ
ｉａ 、１土、６５〜７８（１９５７）の方法に基づ
く方法を用いて、マイスにおけるメスカリン誘発熱痙撃
の拮抗薬であることも見出された。この試験におし１て
、皮下投与したカルビシラミンのＡ Ｄ ｓ。は８ ｍ
ｇ／ｋｇである。
ｉａ 、１土、６５〜７８（１９５７）の方法に基づ
く方法を用いて、マイスにおけるメスカリン誘発熱痙撃
の拮抗薬であることも見出された。この試験におし１て
、皮下投与したカルビシラミンのＡ Ｄ ｓ。は８ ｍ
ｇ／ｋｇである。
カルピプラミンは低い毒性を示すのみである。
そのＬ Ｄ ｓ。はマイスに経口投与するときに２５Ｏ
ｎ＋ｇ／ｋｇである。
ｎ＋ｇ／ｋｇである。
それ故、本発明はカルピプラミン又は医薬として許容で
きるその塩から成る不安又は不眠症の治療のための薬剤
及びこのような治療を必要とする患者に対して、有効量
のカルビプラミン又は医薬として許容できるその塩を投
与することから成る、不安又は不眠症の治療の方法を提
供する。
きるその塩から成る不安又は不眠症の治療のための薬剤
及びこのような治療を必要とする患者に対して、有効量
のカルビプラミン又は医薬として許容できるその塩を投
与することから成る、不安又は不眠症の治療の方法を提
供する。
カルピブラミン及びその医薬として許容できるその塩は
、前記のＢＳＭ３８７２Ｍ中に記載の方法によって製造
することができる。
、前記のＢＳＭ３８７２Ｍ中に記載の方法によって製造
することができる。
医薬として許容できる塩の例としては、塩酸、硫酸、硝
酸およびりん酸のような無機酸との付加塩、又は、たと
えば酢酸、プロピオン酸、しゆう酸、こはく酸、安息香
酸、７マル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、イソチ
オン酸、テオフィリン酢酸、サリチル酸、フェノールフ
タリン酸及びメチレンビス（β−ヒドロキシナフトエ酸
）又はこれらの化合物の置換基誘導体のような、有機酸
との付加塩を挙げることができる。
酸およびりん酸のような無機酸との付加塩、又は、たと
えば酢酸、プロピオン酸、しゆう酸、こはく酸、安息香
酸、７マル酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、イソチ
オン酸、テオフィリン酢酸、サリチル酸、フェノールフ
タリン酸及びメチレンビス（β−ヒドロキシナフトエ酸
）又はこれらの化合物の置換基誘導体のような、有機酸
との付加塩を挙げることができる。
カルピプラミンは、カルピプラミン又は医薬として許容
できるその塩から成る薬剤の形態で、純粋な状態で又は
、不活性であっても生理的に活性であってもよい医薬と
して適合する別の物質と組合わせた組成物の形態で、不
安及び不眠症の治療のために使用することができる。こ
のような薬剤は、特に、経口的に、非経口的に又は直腸
的に使用することができる。
できるその塩から成る薬剤の形態で、純粋な状態で又は
、不活性であっても生理的に活性であってもよい医薬と
して適合する別の物質と組合わせた組成物の形態で、不
安及び不眠症の治療のために使用することができる。こ
のような薬剤は、特に、経口的に、非経口的に又は直腸
的に使用することができる。
経口投与のための固体組成物は、たとえば、錠剤、丸剤
、粉末薬（ゼラチンカプセル、カシェ剤）又は顆粒剤と
することができる。これらの組成物中で、活性主薬を、
たとえば、殿粉、セルロース、白糖、乳糖又はシリカの
ような一種以上の不活性希釈剤と混合する。これらの組
成物は、希釈剤以外の物質、たとえば、ステアリン酸マ
グネシウム又はタルクのような一種以上の潤滑剤、着色
剤、剤皮（糖衣）又はニス剤をも包含することができる
。
、粉末薬（ゼラチンカプセル、カシェ剤）又は顆粒剤と
することができる。これらの組成物中で、活性主薬を、
たとえば、殿粉、セルロース、白糖、乳糖又はシリカの
ような一種以上の不活性希釈剤と混合する。これらの組
成物は、希釈剤以外の物質、たとえば、ステアリン酸マ
グネシウム又はタルクのような一種以上の潤滑剤、着色
剤、剤皮（糖衣）又はニス剤をも包含することができる
。
経口投与のための液体組成物は、たとえば、水、エタノ
ール、グリセリン、植物油又は液状パラフィンのような
不活性希釈剤を含有する、医薬として許容できる本質の
水剤、懸濁剤、乳剤、金利別及びエリキシル剤を包含す
る。これらの組成物は、たとえば、湿潤剤、甘味剤、粘
稠化剤、着香剤又は安定剤を含有することができる。
ール、グリセリン、植物油又は液状パラフィンのような
不活性希釈剤を含有する、医薬として許容できる本質の
水剤、懸濁剤、乳剤、金利別及びエリキシル剤を包含す
る。これらの組成物は、たとえば、湿潤剤、甘味剤、粘
稠化剤、着香剤又は安定剤を含有することができる。
非経口投与のための無菌組成物は懸濁剤、乳剤又は非水
性液剤である。溶剤又は賦形剤としては水、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール、植物油、特にオ
リーブ油、注射用有機エステル、たとえばオレイン酸エ
チル、又はその他の適当な有機溶剤を使用することがで
きる。これらの組成物は、佐剤、特に湿潤剤、等張性調
節剤、乳化剤、分散剤及び安定剤をも含有することがで
きる。殺菌は種々の方法によって、たとえば、無菌濾過
によって、組成物中への殺菌剤の混入によって、照射に
よって又は加熱によって行なうことができる。それらは
使用の時点において無菌の水又はその他の無菌注射媒体
中に溶解することができる無菌固体組成物の形態におい
て製造することもできる。
性液剤である。溶剤又は賦形剤としては水、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール、植物油、特にオ
リーブ油、注射用有機エステル、たとえばオレイン酸エ
チル、又はその他の適当な有機溶剤を使用することがで
きる。これらの組成物は、佐剤、特に湿潤剤、等張性調
節剤、乳化剤、分散剤及び安定剤をも含有することがで
きる。殺菌は種々の方法によって、たとえば、無菌濾過
によって、組成物中への殺菌剤の混入によって、照射に
よって又は加熱によって行なうことができる。それらは
使用の時点において無菌の水又はその他の無菌注射媒体
中に溶解することができる無菌固体組成物の形態におい
て製造することもできる。
直腸的な投与のための組成物は、活性成分のはかに、た
とえば、ココアバター、半合成グリセリド又はポリエチ
レングリコールを含有する組成物又は肛門カプセルであ
る。
とえば、ココアバター、半合成グリセリド又はポリエチ
レングリコールを含有する組成物又は肛門カプセルであ
る。
カルビプラミン、及び医薬として許容できるその塩は不
安及び不眠症の治療におけるヒトの治療において有用で
ある。使用する投与量は希望する効果、治療期間及び使
用する投与方式に依存する。
安及び不眠症の治療におけるヒトの治療において有用で
ある。使用する投与量は希望する効果、治療期間及び使
用する投与方式に依存する。
投与量は一般に、２〜５０ｍｇの活性物質の範囲の単位
用量を用いて、成人に対して経口的に１日当り１０−４
００ｍｇである。
用量を用いて、成人に対して経口的に１日当り１０−４
００ｍｇである。
一般的に言えば、治療すべき患者に特異的な年令、体重
及びその他のすべての要因に従って、適当な投与量を医
師が決定する。
及びその他のすべての要因に従って、適当な投与量を医
師が決定する。
以下の実施例は薬剤組成物を例証する。
実施例Ａ
２５ｍｇの活性物質を含有し且つ下記組成を有する硬質
ゼラチンカプセルを通常の方法によって製造する： カルピプラミン ２５ ｍｇミク
ロクリスタリンセルロース ７５ ｍｇマンニト
ール ４１ ｍｇココロイドシ
リカ ４ ｍｙカルボキシメチル
殿粉ナトリウム ２５ ｍｇタルク
１８ ｍｙステアリン酸マグネシ
ウム ２ｍｇポリビドン添加剤
１０ ｍｇ実施例Ｂ ５０ｍｇの活性物質を含有し且つ下記の組成を有する錠
剤を通帳の方法によって製造する：カルピブラミンニ塩
酸塩 ５０ ｍｙモノクリスタリンセルロ
ース ７５ ｒｎｙマンニトール
４１ ｍｇボリビドン添加剤
１０ ｍｙカルボキシメチル殿粉
２５ ｍｇコロイドシリカ
４ ｍｇタルク
１８哩ステアリン酸マグネシウム ２ ｍ
ｇヒドロキシメチルセルロース、 グリセリン及び酸化チタンの混合物 （７２： ３．５ ： ２４．５） 仕上
げ量剤皮を付与した錠剤の重量 ２４５ ｍｇ実
施例Ｃ ｌ０ｍｇの活性物質を含有し且つ下記の組成を有する注
射用液剤を製剤する： カルピプラミン １０ ｍｇ安
息香酸 ８０ ｍｇベンジ
ルアルコール ０．０６ ｃｃ安息香酸
ナトリウム ８０ ｍｇエタノール、
９５％ Ｑ、４ ｃｃ水酸化ナトリウ
ム ２４ ｍｇプロピレングリコー
ル １．６ｃｃ水 （十分
量） ４ｃｃ＝７
ゼラチンカプセルを通常の方法によって製造する： カルピプラミン ２５ ｍｇミク
ロクリスタリンセルロース ７５ ｍｇマンニト
ール ４１ ｍｇココロイドシ
リカ ４ ｍｙカルボキシメチル
殿粉ナトリウム ２５ ｍｇタルク
１８ ｍｙステアリン酸マグネシ
ウム ２ｍｇポリビドン添加剤
１０ ｍｇ実施例Ｂ ５０ｍｇの活性物質を含有し且つ下記の組成を有する錠
剤を通帳の方法によって製造する：カルピブラミンニ塩
酸塩 ５０ ｍｙモノクリスタリンセルロ
ース ７５ ｒｎｙマンニトール
４１ ｍｇボリビドン添加剤
１０ ｍｙカルボキシメチル殿粉
２５ ｍｇコロイドシリカ
４ ｍｇタルク
１８哩ステアリン酸マグネシウム ２ ｍ
ｇヒドロキシメチルセルロース、 グリセリン及び酸化チタンの混合物 （７２： ３．５ ： ２４．５） 仕上
げ量剤皮を付与した錠剤の重量 ２４５ ｍｇ実
施例Ｃ ｌ０ｍｇの活性物質を含有し且つ下記の組成を有する注
射用液剤を製剤する： カルピプラミン １０ ｍｇ安
息香酸 ８０ ｍｇベンジ
ルアルコール ０．０６ ｃｃ安息香酸
ナトリウム ８０ ｍｇエタノール、
９５％ Ｑ、４ ｃｃ水酸化ナトリウ
ム ２４ ｍｇプロピレングリコー
ル １．６ｃｃ水 （十分
量） ４ｃｃ＝７
Claims (1)
- カルピプラミン又は医薬として許容できるその塩から成
る不安又は不眠症の治療のための薬剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8816606 | 1988-12-16 | ||
| FR8816606A FR2640509B1 (fr) | 1988-12-16 | 1988-12-16 | Application de la carpipramine pour obtenir un medicament destine au traitement de l'anxiete et des troubles du sommeil |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02223523A true JPH02223523A (ja) | 1990-09-05 |
Family
ID=9373021
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1324124A Pending JPH02223523A (ja) | 1988-12-16 | 1989-12-15 | 不安及び不眠症の治療のための薬剤 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4956362A (ja) |
| EP (1) | EP0374042A3 (ja) |
| JP (1) | JPH02223523A (ja) |
| CA (1) | CA2005629A1 (ja) |
| FR (1) | FR2640509B1 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011507835A (ja) | 2007-12-21 | 2011-03-10 | アンドレイ・アレクサンドロビッチ・イワシェンコ | α−アドレナリン受容体、ドーパミン、ヒスタミン、イミダゾリン及びセロトニン受容体のリガンド並びにその使用 |
| US12310974B1 (en) | 2023-12-19 | 2025-05-27 | Samuel Aballea | Method of treating post-traumatic stress disorder with carpipramine |
| NL2037257B1 (en) | 2024-03-15 | 2025-09-26 | Avicenne Invest S A | Method of treating post-traumatic stress disorder (PTSD) with carpipramine |
-
1988
- 1988-12-16 FR FR8816606A patent/FR2640509B1/fr not_active Expired - Lifetime
-
1989
- 1989-12-13 US US07/450,084 patent/US4956362A/en not_active Expired - Fee Related
- 1989-12-13 EP EP19890403461 patent/EP0374042A3/fr not_active Withdrawn
- 1989-12-15 JP JP1324124A patent/JPH02223523A/ja active Pending
- 1989-12-15 CA CA002005629A patent/CA2005629A1/fr not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2640509B1 (fr) | 1992-11-20 |
| CA2005629A1 (fr) | 1990-06-16 |
| EP0374042A2 (fr) | 1990-06-20 |
| US4956362A (en) | 1990-09-11 |
| EP0374042A3 (fr) | 1991-07-31 |
| FR2640509A1 (fr) | 1990-06-22 |
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