JPH02243632A - 植物抽出物からなる過酸化脂質生成抑制剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （イ）発明の目的 本発明は植物（和漢植物）をもとに、過酸化脂質の生成
に対して、抑制する作用をもった成分の検索を通じて、
その中から特に優れた抑制作用を持った成分を過酸化脂
質の抑制剤として応用することを目的となす。

その結果、本発明にあっては、Ａ：茶の葉（緑茶、紅茶
）、Ｂ：シャクヤク、Ｃ：ヨモギ、Ｄ：チョウジ、Ｅ：
ゲンノショウコ、Ｆ：７センヤク、Ｇ：オウバク、Ｈ：
モモの葉が原料となり。

抽出溶液を特定して得られた。それぞれのＡ−Ｇにかか
るエキスをもって、新規、過酸化脂質の抑制剤となすも
のである。

尚、上記したそれぞれの植物超厚は、Ｂ：シャクヤク、
Ｄ：チョウジ、Ｆ：アセンヤク、Ｇ：オウバクの使用部
位は、日本薬局方に定められた超厚のもの、Ａ：茶の葉
は、日頃、飲用されるために加工された製茶、Ｃ：ヨモ
ギとＥ：ゲンノショウコは２それぞれ葉、および茎、Ｈ
：モモの葉は、その小枝が含まれていても差し支又はな
い。

「産業上の利用分野」 上記に示した特定された植物Ａ〜Ｈをもとに、特定され
た混合溶媒中で溶出（抽出）して得られたエキスは、そ
れぞれに過酸化脂質の生成を顕著に抑制することから、
例えば、化粧水、又はクリームや乳液、その他の剤形の
、肌や頭髪に使用される。化粧品中に配合して用いるこ
とが出来る。

又、さらに飲料として、あるいは加工食品などに配合す
ることも出来る。

さらに１本発明による抽出エキスを処方中に配合すると
、処方中に含まれた脂質成分の酸化を防ぎ、安定化に寄
与するとともに、これを塗布すれば、肌や毛髪組織内の
脂質、更に、服用（飲用）すれば、それによって１体内
の過酸化脂質の異常な高まりによって起こる、さまざま
な症状の改善効果が期待出来る。

「従来の技術」 植物中から得られた抽出物（エキス）を、化粧料や加工
食品、あるいは医薬品等の分野に応用することは、古く
から知られているが、植物由来の抽出物から、過酸化脂
質の生成を抑制することのできる成分の検索とその利用
法については、ごく最近になって注目されてるようにな
って来ている。その理由の１つとしては、生体内におけ
るスーパーオキサイドジスムターゼ（５０Ｄ）の発見以
来、生体の酸化・還元による代謝機構が、より明らかに
なってきたことが上げられる。

例えば、生体における脂質が、過剰な酸化脂質の異常に
進んだ状態にあっては、肝機能障害、痴呆症、動脈硬化
症などの引き金の１つとなっていると考えられているこ
と。

又、肌や髪にあっては、過酸化脂質の皮膚組織内や皮脂
分泌量の増加が長期にわたれば、それは、正常な肌や髪
の成長を妨げ、フケ、カユミ、肌荒れ、脱毛、シラガな
どの、いわゆる老化現象を促進し、更に肌では１色素メ
ラニンの沈着による。シミの発生を促進する原因となっ
ているものなど、組繊細胞学的な角度、臨床学的な角度
から推定される様になってきている。

さらに、植物由来成分の過酸化脂質生成抑制作用をもっ
た成分（エキス）やＳＯＤを、すでに化粧品等の分野に
応用することが、活発に進められているが１例＾ば、そ
れらの開発状況に付いて、調査すれば、次表「第１表」
に示すごと（の公開特許公報がある。

尚、第１表中、そのＮＯ，１〜２ば、ＳＯＤの応用につ
いての公報の所在について示しているが。

ＳＯＤはヒトをはじめ、各種の動・植物、微生物の生体
中に存在し、生体内においては、過剰に生成された活性
酸素、Ｑ、ｌ−１に対して、捕捉除去：スカベンジャー
としての働きを何している特殊な酵素として注目され、
化粧品等へのＳＯＤの応用が行なわれ、処方中の脂質や
、皮膚表皮上に分泌される皮脂の過酸化脂質の抑制、肌
や毛髪のケラチン蛋白構造の変性劣化の防止、シミ、シ
ワ、脱毛等の老化現象の予防等の効果が期待され、とく
に外出時の紫外１］（日光）による、肌や毛髪の日焼け
による炎症（紅ＢＩ）の抑制１色素性着の予防効果が期
待されている。

一方、第１表のＮ００３には、その公報に記載された。

植物由来の抽出物の中から、過酸化脂質の生成を抑制す
るものを拾い上げたものであるが、該当する植物名のな
かでも、とくにアンダーラインを付した、ローズマリー
、サルビア、オールスパイス、パプリカ、胡麻、タイム
から得られた抽出物が好ましいとある。

さらに、それらの抽出溶媒としては、いろいろな有機溶
媒を用いることが開示されているが、具体的には、ロー
ズマリー、サルビア、オールスパイスを出発原料とする
際の抽出溶媒としては、アセトンを用いた単独溶媒によ
り得られた抽出物について開示されており、さらに、こ
のアセトンによる抽出物については、特定の界面活性剤
とエタノールとの混液や、あるいは、界面活性剤に、カ
ルボキシメチルポリマーを加えてゲル状化したもの、軟
膏として製剤化した例が示されている。

「第１表」刊行物の所在 「発明が解決しようとする課題」 本発明者らは、天然産物の有効利用をテーマとなし、各
種の植物組織中から、過酸化脂質の生成抑制作用を有す
る成分の検索に当ってきた。

すなわち、植物のみならず、動物、微生物など、あらゆ
る生物の営みにあって、過酸化脂質の生成を抑制する物
質は、その強弱の差はあっても、必ず存在するといって
も過言ではない。

したがって１本発明における解決すべき問題点としでは
、次の如く集約できる。

１：先ず第１が過酸化脂質作用の測定試験をもとにして
、その作用の強弱について、多種多様の植物組織（出発
原料）からの検索（スクリーニング）。

２：次が、その収率（収量）性。

３：そして、同時に安定性が悪いものでは、配合上、好
ましくはない。

４：さらに、欲をいえば、例えば、化粧水や飲料水など
の系中にあって汎用される原料中、少なくとも、（イ）
水、（ロ）エタノール、（ハ）ポリオール溶媒（グリセ
リン、プロピレングリコール、１．３−ブチレングリコ
ールなど）のいずれかに、可溶性であることが望まれる
。

以上、４つの条件を満たすことが可能な抽出物が発見で
きたならば、それは本発明の目的が達成されたことにな
る。

しかし、多くの植物を相手に、上記した４つの事柄につ
いて、そのすべてに満足するものとなると、それは極め
て少なかったと述べても過言ではない。

例λば、スクリーニングの基礎的な試験の段階にあって
は、出発原料に対して、抽出に用いる溶剤の選択の違い
は、それによって得られた抽出物の効果、すなわち、目
的となす、過酸化脂質の抑制作用の強弱に大きく差かつ
（ことである。

そこで、本発明者らは、先ず１本発明に当っては、あら
かじめ、前記した（イ）〜（ロ）の３つの溶媒に的を絞
り込み、様々な植物をもとに、植物の葉、茎、根などの
部位を主体に、検索を開始したのである。

その結果９始めに述べた如く、Ａ〜Ｈで示す植物生薬、
または、民間生薬から得られた抽出物（エキス）をもっ
て１本発明を成功するに至ったのである。

（口〉発明の構成 本発明は、Ａ：ｌｉ茶または紅茶、Ｂ：シャクヤク、Ｃ
：ヨモギ、Ｄ＝チョウジ、Ｅ：ゲンノショウコ、Ｆ：ア
センヤク、Ｇ：オウバク、Ｈ：モモの葉を出発原料とな
し、そのＡ〜Ｈのそれぞれに対する抽出溶媒が、以下に
示す混合溶媒を用いて抽出（溶出）されたエキスの内、
その１種、又は１種以上を含有することを特徴とする。

過酸化脂質生成抑制剤に特定される。

抽出溶媒は、出発原料植物によって異なり、Ａ−Ｂに対
する抽出溶媒は、水とエタノール、及び１．３−ブチレ
ングリコールの割合が、５対３対２から３対３対４の混
合溶液を用いること。

Ｃ＾Ｇに対する抽出溶媒は、水とエタノールの割合が、
７対３から４対６の混液を用いること。

Ｈに対する抽出溶媒としては、水と１．３−ブチレング
リコールの割合が、６対４から３対７の混合溶液を用い
ることである。

「課題を解決するための手段」 上記に特定した本発明について、更に具体的に示すため
に、以下に抽出例、実験法（スクリーニング）と共に、
その成績結果（データ）を開示して、更に詳細に述べる
と、次の如くである。

「抽出法ｌ」 （植物超厚：Ａ〜Ｈの製造例） 出発原料が、Ａ：緑茶または紅茶、Ｂ：シャクヤクつい
ては、それぞれ、個々に重量１部に対し、抽出溶媒とし
て、水とエタノール、及びｌ、３−ブチレングリコール
の割合が、５対３対２から、３対３対４の混合溶媒を５
〜１５部（抽出操作上、好ましくは、１０部）を用いて
浸漬後、圧搾して得られた抽出溶液を粗液となし、ろ過
後の溶液を、そのままか、適宜、１ｌｉｉした溶液の形
態か、あるいは乾燥パウダー化して、過酸化脂質生成に
対する抑制剤となす。

「抽出法２」 （植惣超厚：Ｃ−Ｇの製造例） 出発原料が、Ｃ：ヨモギ、Ｄ：チョウジ、Ｅ：ゲンノシ
ョウコ、Ｆ：アセンヤク、Ｇ：オウバクであるときは、
それぞれ、個々に重量１部に対し、抽出溶媒として、水
とエタノールの割合が、７対３から４対６の混合溶媒を
５〜１５部（抽出操　作土、好ましくは、１０部）を用
いて浸漬後、圧搾して得られた抽出溶液を粗液となし、
ろ過後の溶液を、そのままか、適宜、濃縮した溶液の形
態か、あるいは乾燥パウダー化して、過酸化脂質生成に
対する抑制剤となす。

この際、ろ過した溶液あるいは、適宜、濃縮した溶液に
対して、更に、使用分野に応じて例えば、ｌ、３−ブチ
レングリコール、プロピレングリコール、グリセリンな
どのポリオール系の溶媒などを、適当量添加して製品と
してもよい。

又、前記の（抽出法１〜２）における工程中にあって、
それぞれに得られたＡ−Ｇ由来の抽出溶液について、乾
燥パウダー化する場合には、減圧濃縮（真空濃縮）、凍
結乾燥、噴霧乾燥などの方法により行い、長時間わたる
高温加熱にさらされるような乾燥は、避けることが望ま
しい。

又、乾燥パウダー化する際には、適宜５他の賦形剤、結
合剤１例えば、デキストリン、各種の植物性由来のデン
プン類、あるいは、それらの水溶性の多糖体を加えてパ
ウダー化（製品）して用いても良い。

尚、この場合、パウダー化した製品では、そのパウダー
中の水分の含量は、１２％以下が望ましくは、７〜８％
以下に仕上げ、湿気を吸収しない容器に保存することに
よって、長期間にわたり安定性が保持される。

「抽出法３」 （植物起Ｒ：Ｈの製造例） Ｈ：モモの葉からの抽出にあっては、その抽出溶媒とし
ては、水と１．３−ブチレングリコールの割合が、６対
４から３対７の混合溶媒を用いることによって、以下、
その他の工程は前記（抽出法１〜２）と同様にして、抽
出された溶液をろ過し、必要によっては、さらに濃縮し
た溶液となして、これを過酸化脂質の生成抑制剤となす
。

上記工程（抽出法３）により抽出された溶液は、前記（
抽出法１〜２）゛に示したととくのパウダー化して用い
ることもできるが、化粧料に用いる際には、通常は、溶
液の形態で各種の化粧料に任意な量を容易に配合できる
ため、肌用の化粧品から頭髪用化粧品まで１幅広く利用
することができ、とくに頭髪用のシャンプーやリンス剤
などにも容易に添加できる。

尚１食品や飲料用、化粧料に用いる場合の抽出溶媒の組
合せについては、上記（抽出法３）の工程中では、水と
１．３−ブチレングリコールの混合溶媒を使用したが、
１．３−ブチレングリコールをプロピレングリコールに
変えて、水とプロピレングリコールの割合が、６対４か
ら３対７の混合溶媒を用いて抽出された溶液を使用する
ことも出来る。

［抽出溶媒の組合せ（割合）の検討結果」前記の抽出法
１〜３の方法によれば、そのいずれもが、目的となす優
れた過酸化脂質の生成抑制剤となすことが出来るわけで
あるが、さらに。

ここでは、各々の植物超厚＝Ａ〜Ｈに対応して。

最も過酸化脂質の生成抑制能が強く、安定性が良好であ
る溶液となすのか、この点を、本発明に採用した抽出溶
媒との関係から求めてみると、以下に示す如くである。

Ａ：緑茶＆紅茶とＢ：シャクヤクの場合では。

共に水とエタノール、！、３−ブチレングリコールとの
割合が、５対３対２付近。

Ｃ：ヨモギ、Ｄ＝チョウジ、Ｅ：ゲンノショウコ、Ｆ：
アセンヤク、Ｇ：オウバクの場合では。

水とエタノールとの割合が、７対３付近。

Ｈ：モモの葉の場合では、水とポリオール系の溶剤との
混合割合は、過酸化脂質の生成抑制能から求めてみると
、！３よそ水が６に対して１両ポリオール系の溶剤（１
，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール）の
割合は、４の付近にあるときが、最も強い状態の溶液と
することが出来る。

又、抽出法３により得られた過酸化脂質の生成抑制剤（
溶液）を、食用（飲料用）として用いるには、水とポリ
オール系の溶剤としては、プロピレングリコールに変え
て使用すると良い。

「過酸化脂質生成抑制作用（効果）の確認ｊ（ａ）試験
方法 本発明における作用／効果の確認には１次の如くの試験
条件下で実施した。

０．８％ラウリル硫酸ナトリウム水溶液に０．１％リル
ン酸溶液を加えて溶解し１次に。

この溶液を３．９ｍβ取り、これに適当な濃度にした、
各種の抽出物溶液「検体」を、０．１ｒｎρ加えた後、
その溶液に対して、紫外線（東芝製ランプ：ＦＬ−２０
ＳＥ　　ｌａｍｐ、ＦＬ−２０ＳＢＬＢ　　ｌａｍｐを
それぞれ３灯並列灯火、照射距離：１５ｃｍ）を１時間
照射してから、この液を１＋ｒ＋１２取り、次に、０．
８％チオバルビッール酸（丁Ｂ＾）水溶液１．５ｒｎＩ
２と２０％酢酸（ｐＨ３，５）１．５ｍｊ２を加えた後
、９５℃で１時間過熱する。冷浸、精製水１ｍＩ２及び
ｎ−ブタノール：ピリジン（１５：　ｌ）５ｍＩ２を加
えて、よ（振り、遠心分離機にかけて、ｎ−ブタノール
層の５３２ｎｍの吸光度を測定して、生成された過酸化
脂質の量を測定する。

尚、検体を加えて紫外線を照射した場合の過酸化脂質量
をａ、検体を加えて紫外線を照射しない場合の過酸化脂
質量をｂ、検体を加えないで紫外線を照射した場合の過
酸化脂質をａ°検体を加えないで紫外線を照射しない場
合の過酸化脂質をｂｏとし、ａ−ｂ及びａ’　−ｂ’　
を過酸化脂質生成量として９次式より抑制率を求める。

本発明において採用した方法は、−数的には、ＴＢＡ法
と呼ばれている定量法であるが、その詳細はついては１
次の文献（雑誌）に示されている。

（ＴＢＡ法に関する文献所在） アナリテカル、バイオケミストリーｖ０２゜９５、ｐ３
５１〜３５８．（１９７９年）（ｂ）効果／過酸化脂質
生成抑制作用 上記試験法をもとに、検索を続けた結果１本発明では、
前記したようにＡ〜Ｈの植物超厚を特定すると共に、そ
れぞれに、最もふされしい抽出溶媒の選択ができたので
ある。

次表「第２表」は、本発明にかかる抽出物（製造法：抽
出法１〜３）の工程において、粗抽出溶液をもとに、ろ
過して得られた溶液について、前記（ａ）の試験法を用
いて、その系中に添加する濃度を、２５．１２，５．２
．５μｌの３段階により測定した時の成績結果について
示したものである。尚、「第２表」中には９本試験に用
いた各溶液に含まれる成分の量：エキス分の濃度を把渥
するために、その１つの指標として、「蒸発残分」の欄
を設け、その測定値を示してみたが。

ここで特定した。Ａ〜Ｈ植物由来の抽出物は、いずれも
、極めて微量の濃度で、共に、過酸化脂質の生成に対す
る抑制作用が強いことが、確認できるわけである。

「第２表」過酸化脂質の生成に対する抑制能（ｃ）保存
安定性 前記、第２表中において、蒸発残分を示した、それぞれ
のＡ〜Ｈから得られた抽出溶液は、長期間にわたって、
オリや沈殿物の発生も極めて少ない状態にあり、その安
定性は、良好である。

しかし、これらの外観上の安定性と共に、長期間にわた
って保存された溶液が、その後、はたして、過酸化脂質
の生成を抑制する能力が残存し。

発揮する力を有しているだろうか。

例えば、はじめに紹介したような、公知な過酸化脂質の
抑制作用が知られているものの中には、抽出後の溶液が
、短期間の内に、オリ、沈殿物を発生するのみならず、
長期間の保存によって、過酸化脂質の生成に対して、そ
の能力が著しく低下し、まったく役立たない不安定なも
のも多いことである。

つまり、凍結乾燥などの状態となし、密閉、低温保存さ
れたものにあっては５作用の低下は少ないが、゛それら
の活性成分を含んだ溶液や溶解液とした状態にあっては
、これを常温保存のもとで経時的に、その作用を求めて
みれば、その多（の抽出物は、低下する性質を有してい
ることが多いことであった・ 例えば、ＳＯＤの場合は、その特異性があるゆえに、そ
の活性の低下を示し、従って、これを具体的に化粧料の
処方中に利用しようとすれば、製剤化にあっては、未だ
多くの解決すべき問題点が残されていたわけであるが、
この点、本発明は、次表「第３表」に示すごとく、その
抽出溶液は、長期間保存されたものでも、はとんど作用
は低下せず、抜群の持続安定性が保持されることである
。

この持続安定性は、抽出の際の有機溶媒の選択とその組
合せのバランスにある。

例えば、エタノールと同系の親水性の有機溶媒にあって
、メタノール、インプロパツールなどを用いても、作用
物質は抽出可能であるが、しかし、溶解安定性が著しく
低下し、過酸化脂質の生成に対する抑制作用について、
その持続性が悪いものとなる。

尚、この点を具体的に示すために、第３表中には５本発
明で特定したと同様の原料をもとに。

一部の植物から、単独の有機溶媒による抽出物について
、これを−旦、凍結乾燥した後、水とエタノールの割合
が、５対５の混液中に溶かしたもの（第３表の検体欄中
の下段に、用いた溶媒を記ｔｉ）についても併記して示
した。

すなわち、第３表からも理解できるように、抽出溶媒の
組合せは、抑制作用、オリ、沈殿などに大きく影響する
ことがわかる。

つまり、単なる抽出物では、クリームなどの乳化された
ものや、粉末状などのタイプの製剤に配合することは可
能であっても、透明状の液体製品１例えば、化粧水をは
じめ、シャンプー、リンスなどでは、オリや沈殿物の発
生を伴い、この時点で過酸化脂質の生成に対する抑制作
用も、急速に低下することである。

又、第３表中、オリ、沈殿物の欄において。

Ｏ印は、その発生が認められなかったことを示し、印は
オリ、沈殿物が発生したことを示す。

（ｄｌ主成分についての検索 前記したＡ〜Ｈで特定した、それぞれの各抽出物の有す
る。過酸化脂質の生成抑制作用が、いかなる抽出物中の
成分によって達成されるのか、この点については、未だ
確定するまでには至っていない。

しかし、それぞれの抽出物をもとに、主な成分を、分析
してみると、次表「第４表」に示すごとくの成分が、こ
れまでに確認されていることから、これらの成分は、有
力な関与物質の１つと推定される。

「第４表」 抽出物に含有する主な確認成分 を有する。よって、例えば、広範囲にわたる製剤中に配
合でき、水を含むような処方中にあっても１分散剤（界
面活性剤）を用いなくても利用できることとなった。

とくに、化粧品類には、従来の過酸化脂質生成に対する
抑制剤は、水を含む系中では不安定であったり、不溶性
であるものが多かったことから、充分な応用までには至
らなかったが、本発明による抑制剤であれば、第２〜３
表に示すごとくの安定性、持続した抑制作用からして理
解出来るように、化粧水などからクリームまで容易に配
合できるわけで、このことは、大きなメリットであると
いえる。

（ハ）発明の効果

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ［１］ Ａ：緑茶または紅茶、Ｂ：シャクヤク、Ｃ：ヨモギ、Ｄ
   ：チョウジ、Ｅ：ゲンノショウコ、Ｆ：アセンヤク、Ｇ
   ：オウバク、Ｈ：モモの葉を出発原料となし、そのＡ〜
   Ｈのそれぞれに対する抽出溶媒が、次に示す混合溶媒を
   用いて溶出された植物抽出物の内、その１種又は１種以
   上を含有することを特徴とする、過酸化脂質生成抑制剤
   。 ［Ａ〜Ｂに対する抽出溶媒］ 水とエタノール、及び１，３−ブチレングリコールとの
   割合が、５対３対２から３対３対４の混合溶媒を用いる
   。 ［Ｃ〜Ｇに対する抽出溶媒］ 水とエタノールの割合が、７対３から４対６の混合溶媒
   を用いる。 ［Ｈに対する抽出溶媒］ 水と１，３−ブチレングリコールの割合が、６対４から
   ３対７の混合溶媒を用いる。