JPH02292208A - 皮膚用化粧料組成物 - Google Patents

皮膚用化粧料組成物

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JPH02292208A
JPH02292208A JP1115796A JP11579689A JPH02292208A JP H02292208 A JPH02292208 A JP H02292208A JP 1115796 A JP1115796 A JP 1115796A JP 11579689 A JP11579689 A JP 11579689A JP H02292208 A JPH02292208 A JP H02292208A
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skin
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堀内 俊雄
Hiroshi Horiuchi
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) この発明は皮膚用化粧料組成物に係り、その目的は人の
皮膚の正常化に有効な新しい皮膚用化粧料組成物(医薬
部外品たる薬用化粧品及び医薬品たる外用皮膚用剤を含
む。以下同じ)であって特にシミ、ソバカス等の予防又
は治療に有効な皮膚用化粧料組成物であって、ギムネマ
の葉、ナツメの葉、バラ科の植物の幹皮、根皮又は葉或
いはアセビ、アマシバの葉の成分等を有効成分として含
有する皮膚用化粧料組成物に関する。
(従来の技術) 従来から、皮膚化粧料として、シミ、ソバカス等の予防
又は治療に、種々の薬剤を配合することが提案されてい
るが、有効性、安全性あるいは安定性の面から、十分満
足できるものは少ない。
現在迄ハイドロキノン及びその誘導体がこれらの予防又
は治療に生体試験で幾分効果を発揮することが知られて
いる。
しかしこれは副作用として時々再生不可能な色素沈着を
起こし現在使用されていない。
従って現在ではより作用の緩和なビタミンC又はその誘
導体、アロエエキス、胎盤エキス、グルタチオン等がこ
の目的に使用されているが、まだ満足できるものではな
い。
即ち、これらは作用が極めて弱い上に、ビタミンC類、
胎盤エキス、グルタチオンは製剤後の安定性に問題があ
り、アロエエキスは経時的に褐変する等の欠点があった
。
(問題点を解決するための手段) この発明は、シミ、ソバカス等の皮膚に有効な皮膚用化
粧料組成物を開発するべく鋭意研究を行な9た結果・ギ
ムネマ(Gymnema sylvestre R.B
r)の葉、ナツメ(Zixyphus jujuba 
M.v. i.R.)の葉又はリンゴ(Malus p
umila M.v.d.s. ) 、サクラ(Pru
nus glandulosa T.) 、ナシ(Py
rus serotinaRehd. ) 、又はモモ
(Prunus persica Batsch)の幹
皮又は根皮、又はリンゴ(Malus pumilaM
. v. d. s. )の葉、アセビ(Pieris
 japonica D.Don)又はアマシバ(Sy
mplocos microcalyx)の葉のうち少
なくとも1種以上を含有することを特徴とする皮膚用化
粧料組成物を完成し、シミ、ソバカス等の予防又は治療
に対して極めて効果的な作用を有することを発見した。
(発明の構成) この発明で使用するギムネマ( Gymnemasyl
vesLre R.Br)とはインド原産のガガイモ科
の植物ギムネマ−シルベスタ(Gymnema syl
vestreR.Br. )であり、インドから中国に
及ぶ熱帯から亜熱帯に分布植生している。
インドでは約2,000年前から、糖尿病治療薬として
使用されてきたことが、アユル・べ工一ダー等の医学書
にも記載されている。
ギムネマ(Gymnema sylvestre R.
Br)の特徴的な性質としては、このものが甘味を抑制
する性質を有していることであり、やはり2,000年
も以前よりインドではよく知られた事実であった。
19世紀末にはその主成分がギムネマ酸という物質であ
るということが判明している。
ギムネマ酸は種々の酸によりアシル化されたヘキサオキ
シーオレアネン(トリテルペン)のグルコン酸配糖体で
あるサボニンであり、アシル化の酸の種類と位置の違い
により多くの同族体が存在することが知られている。
またナツメとはクロウメモドキ科植物、ナツメ(Ziz
yphus jujuba M.v.i.R.)であり
、その種子は生薬大棗として急迫症状の緩解を主治とし
て漢方薬で多用されている。
このナツメ(Zizyphus jujuba M.v
.i.R.)の葉にもギムネマ酸と同様に甘味抑制効果
を有する物質が存在しており、その主成分はステロイド
系のサボニンであるジィジィフィンであることが知られ
ている。
またバラ科( Rosacea I)植物、殊にリンゴ
(Malus pumila M.v. i.R.)、
サクラ( Prunusglandulosa T.)
 、ナシ(Pyrus serotinaRehd.)
、又はモモ(Prunus persica Bats
ch )の幹皮、根皮更にはリンゴの葉には、腸管から
糖の吸収を抑制する物質が存在すると言われ、その主成
分はジヒドロカルコンの誘導体であるフロリジン(Ph
lorizin )又はフロレチン(phloreLi
n)であることが知られている。
このフロリジン、フロレチンの同族体であるアセボチン
、トリロバチンを含有するアセビ(Pieris ja
ponica D.Don)、アマシバ(Symp l
ocosmicrocalyx)の葉もこの発明では有
効に使用できる。しかし、これらは従来は専ら経口的に
使用されるのみで、皮膚用化粧料組成物等の外用剤とし
て使用された例は見当たらない。
これらの植物由来の物質を、皮膚用化粧料組成物に含有
せしめることによって、シミ、ソバカスの予防又は治療
に有効で安全な新規の素材を提供することを、この発明
者等らは一連の研究の過程で発見しこの発明を完成した
。
これらの植物から皮膚用化粧料組成物を調製するには、
幹皮、根皮又は葉を乾燥してあるいは乾燥せずにそのま
ま使用することも可能であるが、繊維等の不溶固形物が
多量に含有されているので、葉を搾汗した液または溶媒
抽出液もし《はそれらの濃縮物もより有効に使用できる
。
搾汁液の場合には、有効成分が残査中に多量に残存する
ことがあるので、より好ましくは適当な溶媒で抽出して
使用する。
使用する溶媒は、植物葉からシミ、ソバカス等に対して
予防又は治癲効果を有する成分か効果的に抽出され得る
溶媒であれば、特に限定されないが、より好ましくは、
水又はエタノールもしくはそれらの混液である。
さらには、腸管からの糖吸収物質であるギムネマ酸、ジ
ィジィフィン、フロリジン、フロレチン、アセボチン、
トリロバチン等をより高濃度に含有するように調整又は
加工されたものも使用され得る。
勿論、ギムネマ酸、ジィジィフィン、7口リジン、フロ
レチン、アセボチン、トリロバチンを単離精製して使用
して皮膚用化粧料組成物を製造できるのは当然のことで
ある。
こうして得られたものを、化粧料の配合原料として通常
の化粧水、乳液、クリーム等の化粧料形態に配合して調
製することができる。
こうして得られた皮膚用化粧料組成物は、シミ、ソバカ
ス等の予防又は治療に対して極めて脊効に作用し、生き
生きとした皮膚に蘇生させることが判明した。
この作用機序についてはまだあきらかではなく、現在鋭
意研究中であるが、この発明者らは次のように推定して
いる。
即ち、これらの植物のシミ、ソバヵス等の予防又は治療
に対する効果は、これらの持っている甘味抑制効果或い
は腸管からの糖吸収抑制効果とパラレルな関係がある。
このことから、糖吸収抑制物質、即ちギムネマ酸、ジィ
ジィフィン等は、皮膚のメラニン色素産生細胞において
も糖の細胞内への取り込みが抑制されるものと考えられ
る。一方、メラニン色素産生細胞内においては、メラニ
ン生成に関与するチロシナーゼは、粗面小胞のリポソー
ムで生成され、次いで、ゴルジ器官関連小胞体で糖鎖の
修飾を受けて活性化されることが知られている。以上の
点から、ギムネマ酸、ジィジィフィン、7口リジン、フ
ロレチン等は、メラニン産生細胞内への糖の吸収も同様
に抑制するものと考えられる。結果として、メラニン産
生細胞内では糖の不足を来し、糖鎖の修飾によるチロシ
ナーゼの活性化が抑制されるものと考えられる。またこ
れらの物質は、シミ、ソバヵスの予防又は治療に対する
効果以外にも、肌あれ、ニキビ、頭皮のフケ、カユミ等
に対しても、優れた効果を持つことも併せて研究中に見
い出した。
特に、肌あれに対する効果等に関しては、ギムネマ酸、
ジィジィフィン等の精製品よりも、粗抽出品の方が効果
が高い傾向がある。このことは、肌あれ等に対する効果
は、ギムネマ酸、ジィジィフィン、フロリジン、フロレ
チン、アセボチン、トリロバチン等の存在のみに帰属さ
せることは困難であるが、何れにしてもギムネマの葉又
はナツメの葉の中には、その他に多数の未知化合物が含
有されており、それらが相加的または相乗的に作用して
効果を発揮するものと考えられる。従って、皮膚用化粧
料組成物への使用に当たっては、目的によっては必ずし
も有効成分を単離して使用する必要はないし、またその
方が好ましい場合もある。
(実施例及び実験例) 以下この発明について実施例及び実験例をもとに詳しく
説明する。
実施例  l (ギムネマの葉の水性粗抽出液の調整)ギムネマ・シル
ベスタ(インド産)の乾燥した葉200gを60℃の温
水中に約5時間浸して濾過し、これを数回繰り返した。
得られた温水抽出液液を合わせて減圧濃縮し、再度濾過
して粗抽出液1.000ccを得た。
実施例  2 (ナツメの葉の水性粗抽出液の調整) ナツメの葉を温風乾燥した後、その200gを60゜C
の温水中に約5時間浸して濾過し、これを数回繰り返し
た。得られた温水抽出液を合わせて減圧濃縮し、再度濾
過して粗抽出液1. OOOccを得た。
実施例  3 (サクラの幹皮の水性粗抽出液の調整)乾燥したサクラ
の幹皮200gを60℃の温水中に約5時間浸して濾過
し、これを数回繰り返した。得られた温水抽出液を合わ
せて減圧濃縮し、再度濾過して粗抽出液1, 000c
cを得た。
実施例  4 (リンゴの葉200gを60℃の温水中に約5時間浸し
て濾過し、これを数回繰り返した。得られた温水抽出液
を合わせて減圧a縮し、再度濾過して粗抽出液1,OO
Occを得た。
実施例  5 (ギムネマの葉より、粗ギムネマ酸の調整)ギムネマの
乾燥した葉200gを60℃の温水中に約5時間浸し、
これを濾過して水抽出液を得た。これを数回繰り返した
。得られた温水抽出液2N硫酸でpH3に調整し、生じ
た沈澱物を15, OOOrpmで20分間遠沈して集
め、水でよく洗浄した後、エタノールで数回抽出を行な
った。エタノール抽出液を減圧濃縮し、その2倍量のア
セトンを加えたのち遠沈した。上清部を減圧下で濃縮乾
固し、それに炭酸ジエチルを加えて沸点下で数回抽出を
繰り返した。その後抽出液を濃縮し、冷後析出する粗ギ
ムネマ酸を集め乾燥した。粗ギムネマ酸1.4gを得た
。
実施例  6 (ナツメの葉より粗ジィジィフィンの調整)乾燥したナ
ツメの葉200gを60℃の温水中に約5時間浸し、こ
れを濾過して水抽出液を得た。これを数回繰り返した。
得られた温水抽出液を減圧下で濃縮乾固し、メタノール
で数回抽出を行った。
メタノール抽出液を減圧下に1縮乾固し、これを蒸留水
に溶解してセファデックスG−10(ファルマシア社)
のカラムに通し、十分量の蒸留水で溶出した。この溶出
液を減圧濃縮した後、クロロホルム・エタノール混液で
数回抽出し、このものを1縮乾燥して粗シイジイフィン
0. 9gを得た。
実験例  1 (メラニン生成抑制試験) 牛胎児血清lO%を含有するイーグルMEM培地4. 
0ccに、試料液0. 1cc及びB−16メラノーマ
細胞tol5を含む培養液0. 1ccを加え、5%C
 O 2空気下37℃で5日間培養する。この間に培地
交換を1回行った。5日間培養後の細胞を遠沈管に集め
、B−16メラノーマ細胞の白色化の程度を肉眼的に観
察した。但し試料液は、実施例1,2.3及び4の試料
についてはそれぞれ10倍希釈液、100倍希釈液とし
、実施例5及び6の試料についてはそれぞれ0.1mg
/cc, 0.01mg/ccとし、フロリジン及びフ
ロレチン(シグマ社製)はそれぞれ0.01mg/cc
, 0.001mg/ccとした。なおコントロールと
して精製水を使用した。
いずれの場合も細胞はよく増殖し、白色化の肉眼的所見
は次の通りであった。
実施例lの調整液 lO倍希釈液 100倍希釈液 実施例2の調整液 lO倍希釈液 100倍希釈液 実施例3の調整液 10倍希釈液 100倍希釈液 実施例4の調整液 lO倍希釈液 100倍希釈液 実施例5の粗ギムネマ酸 0. 1mg/cc液 0.01 mg/cc液 実施例6のジィジィフィン 0. 1mg/cc液 +++ + ++ +++ ++ + + + + ++ + O、Of mg/cc液 フロリジン 0.01 mg/cc液 0. 001mg/cc液 フロレチン 0.01 mg/cc液 0. OO1mg/cc液 コントロール +++:白色化大 ++:白色化普通 +:僅かに白色化 :白色化せず + +++ + + ++ 実施例  7 (実施例5で得られた粗ギヌネマ酸およびフロジンを含
有する化粧水の処方例) 処方           (1)    (2)重量
%  重量% 粗ギムネマ酸 フロリジン 0.2 0. 05 エタノール          3.0    3.0
プロピレングリコール     4.5    4.5
グリセリン         0.5    0.5パ
ラオキシ安息香酸メチル   0.2    0.2パ
ラオキシ安息香酸エチル   0.02    0.0
2精製水            適量   適量上記
処方にて化粧水を調整した。
実験例  2 (粗ギムネマ酸及びフロリジンを含有する皮膚用化粧料
組成物の効果) 8種類の化粧水を次の通り調整し、シミ、ソバカスに対
する効果を試験した。
処方a−dは実施例7の処方の粗ギムネマ酸の配合量を
次の通りとした。
処方  a    O.01重量% 処方  b   0.1 重量% 処方  c1、0 重量% 処方  d    2.0  重量% 処方e−hは実施例7の処方のフロリジンの配合量を次
の通りとした。
処方  e    O.005重量% 処方  f    O.05  重量%処方  g  
 o.5  重量% 処方  h   i.o   重量% 評価方法及び結果は次の通りである。
(1)被験者 シ  ミ:シミの認められる女子45名(33才〜61
才) ソバ力ス:ソバカスな認められる女子36名(17才〜
52才) (2)試験方法 各症状について、被験者を9群に分け、8群に毎日朝夕
2回、温湯で石鹸洗顔後に化粧水を塗らせ、28日後及
び56日後にその改善効果を評価した。残りの1群は対
照とした。
(3)評価 シ    ミ 1:色もかなり濃く境界もはっきりしている。
2:色はそれ程濃くはないが境界はかなりはつきりして
いる。
3:色も極めて薄く境界もはっきりしない。
4:シミの症状は認められない。
ソバカス l:黒色を帯びた斑点が頬に広がっており、時には額ま
で及んでいる。
2:茶褐色〜灰色を帯びた斑点が頬に広がっている。
3:薄い茶褐色を帯びた斑点が頬に認められるが目立つ
程ではない。
4:ソバカスの症状は認められない。
この症状の区分に従い次のように評価した。
有  効:症状が1から3.4に、及び2から4に改善
されたもの。
やや有効二症状が1から2に、2から3に及び3から4
に改善されたもの。
無  効:症状に殆ど変化がないかまたは悪化したもの
。
評価結果を第1表及び第2表に示した。結果から明らか
なように、実施例1で得られた水性粗抽出液を含有する
化粧水は、何れもコントロールに比し優れた効果を有し
ている。
第 表 (以下余白) ギムネマ酸又は7口リジンを含有する化粧水の28日後
における評価結果粗ギムネマ酸又はフロリジンを含有す
るイ断の56日後における評価結果実施例  8 (実施例1,2.3及び4で得られた水性抽出液を含有
するクリームの調整) 処方              重量%ステアリン酸
              2.0ステアリルアルコ
ール         6.0スクワラン      
        60還元ラノリン         
    2.0才クチルドデカノール        
 6.0ボリオキシエチレンセチル エーテル(20E.O)        4,0親油型
モノステアリン酸グリセリン   1.5防腐剤   
             0.3実施例1,2.3又
は4の抽出液 のlO倍濃縮液  IO,0 香料                 微量精製水 
               残部上記処方で上方に
よりクリームを調整した。
実施例  9(実施例1又は4で得られた水性抽出液を
含有する乳液の調整) 処方              重量%スクワラン 
             5.0ワセリン     
           2.  0セスキオレイン酸ソ
ルビタン      0.  8ポリオキシエチレンオ
レイル 工−テル(20E.O.)    1.2プロピシング
リコール         5.0エタノール    
          3.0カルボキシビニルボリマー (1%水溶液)     18.0 水酸化カリウム            0.  1実
施例l又は4の抽出液のlO倍 濃縮液  10.0 防腐剤                0.3香料 
               微量精製水     
          残部上記処方で常法により乳液を
調整した。
実施例  lO (実施例1で得られた水性抽出液を含有するシャンプー
の調整) 処方              重量%実施例lの抽
出液の10倍濃縮液   10.0ボリオキシエチレン
ラウリルエーレル 硫酸ナトリウム(2E.0.)   8.5ラウリルジ
メリルアミノ 硫酸ベタイン      5,0 1,3−ブチレングリコール      4.  0ラ
ウリン酸ジエタノールアミド     2.0エデト酸
二ナトリウム         0.  1防腐剤  
              適量香料       
          適量精製水          
      残部上記処方で常法によりシャンプーを調
整した。
実験例  3 (実施例8で得たクリームの効果) 実施例8で得たクリームのうち、実施例1の抽出液のl
O倍濃縮液を使用したクリームについて次の通り試験し
た。
シミを有する被験者15名(女子24才〜57才)に、
実施例8のクリームを、他の15名(女子31才〜59
才)には比較例のクリームを毎日朝夕2回顔面に5週間
塗布し、シミの改善効果について実験例2の評価基準に
より試験した。同時に、肌あれ改善効果、しっとり感に
ついて実験例2の評価基準により試験した。同時に、肌
あれ改善効果、しっとり感についても改善度の程度によ
り有効無効の判定を行った。但し、比較例のクリームは
実施例8で使用した抽出液のかわりに精製水を使用した
。
実施例8のクリーム (シミ改善効果) 有効   9/l5 やや有効 2/l5 無効   4/l5 (肌あれ改善効果) 有効   7/lO 無効   3/lO (しっとり感) 有効   9/10 無効   1/1 0 比較例のクリーム (シミ改善効果) 有効   1/l 5 やや有効 5/l5 無効   9/l5 (肌あれ改善効果) 有効   3/lO 無効   7/lO (しっとり感) 有効   4/lO 無効   6/l0 実験例  4 (実施例lOで得られたシャンプー使用試験)フケ、カ
ユミの多い被験者10名(男子17〜48才)に実施例
10のシャンプーを、他のIO名(男子22〜 51才
)に比較例のシャンプーを週3回、1箇月にわたって使
用し、髪のしっとり感とフケ、カユミの改善について試
験した。
但し、比較例のシャンプーは実施例10のシャンプーの
抽出液のがわりに精製水を使用した。
実施例5のシャンプー  比較例のシャンプー(フケ・
カユミ)     (フケ・カユミ)有効   7/1
0   有効   2/1o無効   3/10   
無効   8/1 0実験例  5 (7ロレチン誘導体のメラニン生成抑制試験)調整液の
種類 アセボチン(asebot in)     0. O
IX液トリロバチン(trilobatin)   0
.01!% 液両者についてB−16メラノーマ細胞の
白色化の程度を観察したところ、細胞はよく増殖し、白
色化の肉眼的所見は次の通りであった。
アセボチン ++ トリロバチン +

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1)ギムネマ(Gymnema sylvestre 
    R.Br.)の葉、ナツメ(Zizyphus juj
    uba M.v.i.R.)の葉又はリンゴ(Malu
    s pumila M.v.d.s.)、サクラ(Pr
    unus glandulosa T.)、ナシ(Py
    rus serotinaRehd.)、又はモモ(P
    runus persica Batsch)の幹皮又
    は根皮、又はリンゴ(Malus pumilaM.v
    .d.s.)の葉、アセビ(Pieris japon
    ica D.Don)又はアマシバ(Symploco
    s microcalyx)の葉のうち少なくとも1種
    以上の成分又はそれらの溶媒抽出物を含有することを特
    徴とする皮膚用化粧料組成物。 (2)前記抽出物の溶媒が、水、アルコール又はそれら
    の混液である請求項第1項記載の皮膚用化粧料組成物。 (3)前記抽出物が、ギムネマ(Gymnemasyl
    vestre R.Br.)の葉についてはギムネマ酸
    、ナツメ(Zizyphus jujuba M.v.
    i.R.)の葉についてはジィジィフィン、バラ科(R
    osaceal)植物の幹皮、根皮又は葉についてはフ
    ロリジン又はフロレチン、アセビ(Pieris ja
    ponica D.Don)の葉についてはアセボチン
    、アマシバ(Symplocosmicrocalyx
    )の葉についてはトリロバチンを含有するように調整し
    又は加工されたものである請求項第2項記載の皮膚用化
    粧料組成物。 (4)ギムネマ酸、ジィジィフィン、フロリジン、フロ
    レチン、アセボチン又はトリロバチンから選ばれた1種
    又は2種以上を含有することを特徴とする皮膚用化粧料
    組成物。
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Cited By (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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