JPH029005B2 - - Google Patents
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- JPH029005B2 JPH029005B2 JP62108226A JP10822687A JPH029005B2 JP H029005 B2 JPH029005 B2 JP H029005B2 JP 62108226 A JP62108226 A JP 62108226A JP 10822687 A JP10822687 A JP 10822687A JP H029005 B2 JPH029005 B2 JP H029005B2
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- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
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- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
- A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明は、昇華法によつて精製されたコウジ酸
を含有する着色安定性を有する外用剤に関するも
のである。 〔従来の技術〕 コウジ酸は、人の皮膚に生ずるメラニンの生成
を顕著に抑制する物質として知られている。 そして、このコウジ酸のメラニン生成抑制作用
を利用して、これを配合した化粧料は公知である
（例えば特開昭53−3538号、特公昭56−18569号、
特公昭61−109705、特公昭62−3820号公報）。 また、コウジ酸の有するメラニン生成抑制作用
並びに消炎、鎮痛作用を利用した外用剤も公知で
ある（例えば特公昭61−10447号、特公昭58−
3446号、特公昭60−27648号、特開昭61−143313
号、特開昭61−143314号公報）。 〔発明が解決しようとする問題点〕 上記従来のコウジ酸を含有する外用剤の有効成
分であるコウジ酸はメラニン生成を抑制する極め
て優れた物質で、しかも皮膚に対し何らの副作用
も与えないメラニン生成抑制用外用剤として知ら
れている。 しかしながら、コウジ酸を外用剤基剤に配合し
て外用剤を製剤した場合、使用する水、原料、製
造機器等からの金属イオンの排除、製品のPH等を
考慮しないと、経時的に製品は着色し商品価値が
低下する等の問題点があつた。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者は、上記コウジ酸を有効成分とする外
用剤の経時着色を防止する目的で鋭意研究の結
果、未精製のコウジ酸を昇華により精製し、この
精製コウジ酸を用いて製剤化して外用剤としたと
ころ、この外用剤は経時的に着色が生じない意外
な事実を見出し本発明を完成した。 本発明は昇華法によつて精製されたコウジ酸を
有効成分とする経時着色のない外用剤である。 本発明の有効成分であるコウジ酸はアスペルギ
ス属、ペニシリウム属、エスカリキア属、アセト
バクター属などに属するコウジ酸生産能を有する
菌株を培養し、培養液より得られる未精製のコウ
ジ酸を常圧又は減圧下に加温し昇華して得られる
コウジ酸である。 常圧下で昇華を行う場合を120℃からコウジ酸
の融点未満の温度で行うことができるが、減圧下
で加熱を行いながら昇華させる方が収率の点から
好結果が得られる。 本発明の外用剤は、軟膏剤、乳剤、ローシヨン
剤、クリーム、乳液、化粧水、パツク等の一般に
皮膚に塗布する製剤を意味する。これらの各種の
製剤に上記昇華法により精製したコウジ酸を0.01
〜5.00％重量配合して製造する。 これらの各製剤の製法において、昇華法により
精製したコウジ酸を配合する方法は、公知のコウ
ジ酸を外用剤基剤に配合して製剤化する方法に準
じて行う。 また、昇華法により精製したコウジ酸も、その
メラニン生成抑制の効果は従来のコウジ酸の場合
と同一であり、更にコウジ酸と相乗効果を示すビ
タミンＥ、ビタミンＥ誘導体、胎盤エキス、肝臓
抽出物等と共に用いその相乗効果を得るものであ
る。 〔実施例〕 次に本発明の外用剤の有効成分である昇華法に
よりコウジ酸を精製する製造例並びに本発明の実
施例を示す。 製造例 第１図に示す昇華装置を使用してコウジ酸の昇
華を行つた。粉末にした未精製コウジ酸２ｇを容
器ａの底部に入れ、この容器ａ内に冷却水を循環
させた内筒２を設置する。ｂはトラツプで、その
外部を寒剤３、アセチン−ドライアイスにより冷
却し、真空ポンプを用いて容器ａ内を5torrにし、
容器ａの底からほぼ2/3程度まで油浴中に浸し、
140℃に加温する。この条件で昇華を行うことに
より、容器ａ内に設けられた内筒２の底部にコウ
ジ酸の昇華物が付着する。付着したコウジ酸昇華
物を60分おきに８回かき集める。このコウジ酸の
昇華物の収量は合計１ｇであつた。 以上によつて得られた昇華コウジ酸は次の性質
を有している。 (1) 性状 白色 (2) 融点 154.4℃ (3) 色調（３％）420nｍ 0.002（吸光度） (4) 濁度（３％）570nｍ 0.002（吸光度） (5) PH（１％） 4.57 (6) 定量 100.0％ 実施例 １ （化粧水） ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O）
1.00％ エタノール 15.00 パラオキシ安息香酸メチル 0.10 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.30 １，３−ブチレングリコール 4.00 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 0.50 精製水を加えて全量を100ｇとする。 実施例 ２ （乳液） モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
（20E.O） 1.00％ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビツト
（60E.O） 0.50 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.00 ステアリン酸 0.50 ベヘニルアルコール 0.50 アボガド油 4.00 トリオクタン酸グリセリル 4.00 パラオキシ安息香酸エチル 0.20 １，３−ブチレングリコール 5.00 キサンタンガム 0.14 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 1.00 精製水を加えて全量を100ｇとする。 実施例 ３ （クリーム） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（40E.
O） 2.00％ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 5.00 ステアリン酸 5.00 ベヘニルアルコール 1.00 流動パラフイン 10.00 トリオクタン酸グリセリル 10.00 パラオキシ安息香酸エチル 0.20 １，３−ブチレングリコール 5.00 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 1.00 精製水を加えて全量を100ｇとする。 実施例 ４ （クリームパツク） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（40E.
O） 2.00％ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 5.00 テアリン酸 5.00 ベヘニルアルコール 0.50 スクワラン 15.00 オクタン酸セチル 5.00 パラオキシ安息香酸メチル 0.20 １，３−ブチレングリコール 5.00 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 1.00 精製水を加えて全量を100ｇとする。 次に本発明の着色安定性の試験を示す。 昇華コウジ酸並びに昇華コウジ酸を含む外用剤の
着色安定性試験 (1) 供試試料 (a) 製造例で得た昇華コウジ酸 (b) 製造例で得た昇華コウジ酸を１％含有する
実施例３の処方のクリーム (c) 昇華法を用いずに精製したコウジ酸 (d) 実施例３の昇華コウジ酸の代わりに昇華法
を用いずに精製したコウジ酸を含有するクリ
ーム (2) 試験方法 供試試料の(a)、(c)を10ｇ、(b)、(d)を10ｇそれ
ぞれガラス壜に充填し、45℃で30日間放置し、
開始時、５日目、10日目、20日目、30日目の各
試料の着色状態を肉眼で観察した。 (3) 結果 試験結果を下記表で示す。
を含有する着色安定性を有する外用剤に関するも
のである。 〔従来の技術〕 コウジ酸は、人の皮膚に生ずるメラニンの生成
を顕著に抑制する物質として知られている。 そして、このコウジ酸のメラニン生成抑制作用
を利用して、これを配合した化粧料は公知である
（例えば特開昭53−3538号、特公昭56−18569号、
特公昭61−109705、特公昭62−3820号公報）。 また、コウジ酸の有するメラニン生成抑制作用
並びに消炎、鎮痛作用を利用した外用剤も公知で
ある（例えば特公昭61−10447号、特公昭58−
3446号、特公昭60−27648号、特開昭61−143313
号、特開昭61−143314号公報）。 〔発明が解決しようとする問題点〕 上記従来のコウジ酸を含有する外用剤の有効成
分であるコウジ酸はメラニン生成を抑制する極め
て優れた物質で、しかも皮膚に対し何らの副作用
も与えないメラニン生成抑制用外用剤として知ら
れている。 しかしながら、コウジ酸を外用剤基剤に配合し
て外用剤を製剤した場合、使用する水、原料、製
造機器等からの金属イオンの排除、製品のPH等を
考慮しないと、経時的に製品は着色し商品価値が
低下する等の問題点があつた。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者は、上記コウジ酸を有効成分とする外
用剤の経時着色を防止する目的で鋭意研究の結
果、未精製のコウジ酸を昇華により精製し、この
精製コウジ酸を用いて製剤化して外用剤としたと
ころ、この外用剤は経時的に着色が生じない意外
な事実を見出し本発明を完成した。 本発明は昇華法によつて精製されたコウジ酸を
有効成分とする経時着色のない外用剤である。 本発明の有効成分であるコウジ酸はアスペルギ
ス属、ペニシリウム属、エスカリキア属、アセト
バクター属などに属するコウジ酸生産能を有する
菌株を培養し、培養液より得られる未精製のコウ
ジ酸を常圧又は減圧下に加温し昇華して得られる
コウジ酸である。 常圧下で昇華を行う場合を120℃からコウジ酸
の融点未満の温度で行うことができるが、減圧下
で加熱を行いながら昇華させる方が収率の点から
好結果が得られる。 本発明の外用剤は、軟膏剤、乳剤、ローシヨン
剤、クリーム、乳液、化粧水、パツク等の一般に
皮膚に塗布する製剤を意味する。これらの各種の
製剤に上記昇華法により精製したコウジ酸を0.01
〜5.00％重量配合して製造する。 これらの各製剤の製法において、昇華法により
精製したコウジ酸を配合する方法は、公知のコウ
ジ酸を外用剤基剤に配合して製剤化する方法に準
じて行う。 また、昇華法により精製したコウジ酸も、その
メラニン生成抑制の効果は従来のコウジ酸の場合
と同一であり、更にコウジ酸と相乗効果を示すビ
タミンＥ、ビタミンＥ誘導体、胎盤エキス、肝臓
抽出物等と共に用いその相乗効果を得るものであ
る。 〔実施例〕 次に本発明の外用剤の有効成分である昇華法に
よりコウジ酸を精製する製造例並びに本発明の実
施例を示す。 製造例 第１図に示す昇華装置を使用してコウジ酸の昇
華を行つた。粉末にした未精製コウジ酸２ｇを容
器ａの底部に入れ、この容器ａ内に冷却水を循環
させた内筒２を設置する。ｂはトラツプで、その
外部を寒剤３、アセチン−ドライアイスにより冷
却し、真空ポンプを用いて容器ａ内を5torrにし、
容器ａの底からほぼ2/3程度まで油浴中に浸し、
140℃に加温する。この条件で昇華を行うことに
より、容器ａ内に設けられた内筒２の底部にコウ
ジ酸の昇華物が付着する。付着したコウジ酸昇華
物を60分おきに８回かき集める。このコウジ酸の
昇華物の収量は合計１ｇであつた。 以上によつて得られた昇華コウジ酸は次の性質
を有している。 (1) 性状 白色 (2) 融点 154.4℃ (3) 色調（３％）420nｍ 0.002（吸光度） (4) 濁度（３％）570nｍ 0.002（吸光度） (5) PH（１％） 4.57 (6) 定量 100.0％ 実施例 １ （化粧水） ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O）
1.00％ エタノール 15.00 パラオキシ安息香酸メチル 0.10 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.30 １，３−ブチレングリコール 4.00 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 0.50 精製水を加えて全量を100ｇとする。 実施例 ２ （乳液） モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
（20E.O） 1.00％ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビツト
（60E.O） 0.50 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.00 ステアリン酸 0.50 ベヘニルアルコール 0.50 アボガド油 4.00 トリオクタン酸グリセリル 4.00 パラオキシ安息香酸エチル 0.20 １，３−ブチレングリコール 5.00 キサンタンガム 0.14 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 1.00 精製水を加えて全量を100ｇとする。 実施例 ３ （クリーム） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（40E.
O） 2.00％ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 5.00 ステアリン酸 5.00 ベヘニルアルコール 1.00 流動パラフイン 10.00 トリオクタン酸グリセリル 10.00 パラオキシ安息香酸エチル 0.20 １，３−ブチレングリコール 5.00 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 1.00 精製水を加えて全量を100ｇとする。 実施例 ４ （クリームパツク） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（40E.
O） 2.00％ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 5.00 テアリン酸 5.00 ベヘニルアルコール 0.50 スクワラン 15.00 オクタン酸セチル 5.00 パラオキシ安息香酸メチル 0.20 １，３−ブチレングリコール 5.00 エデト酸二ナトリウム 0.01 昇華コウジ酸 1.00 精製水を加えて全量を100ｇとする。 次に本発明の着色安定性の試験を示す。 昇華コウジ酸並びに昇華コウジ酸を含む外用剤の
着色安定性試験 (1) 供試試料 (a) 製造例で得た昇華コウジ酸 (b) 製造例で得た昇華コウジ酸を１％含有する
実施例３の処方のクリーム (c) 昇華法を用いずに精製したコウジ酸 (d) 実施例３の昇華コウジ酸の代わりに昇華法
を用いずに精製したコウジ酸を含有するクリ
ーム (2) 試験方法 供試試料の(a)、(c)を10ｇ、(b)、(d)を10ｇそれ
ぞれガラス壜に充填し、45℃で30日間放置し、
開始時、５日目、10日目、20日目、30日目の各
試料の着色状態を肉眼で観察した。 (3) 結果 試験結果を下記表で示す。
本発明の外用剤は着色安定性が優れ有用な製品
である。
である。
第１図は本発明の外用剤の有効成分である昇華
法により得たコウジ酸を昇華する製造例に使用す
る昇華装置の説明図である。 図中ａは昇華容器、ｂはトラツプ、１はコウジ
酸試料、２は冷却水循環の内筒、３は寒剤を示
す。
法により得たコウジ酸を昇華する製造例に使用す
る昇華装置の説明図である。 図中ａは昇華容器、ｂはトラツプ、１はコウジ
酸試料、２は冷却水循環の内筒、３は寒剤を示
す。
Claims (1)
- １ 昇華法によつて精製されたコウジ酸を有効成
分とすることを特徴とする外用剤。
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62108226A JPS63270619A (ja) | 1987-04-30 | 1987-04-30 | 外用剤 |
| US07/184,527 US4990532A (en) | 1987-04-30 | 1988-04-22 | External preparations |
| AU15222/88A AU606681B2 (en) | 1987-04-30 | 1988-04-27 | A composition for external application to skin, which is stable against discoloration |
| KR1019880004843A KR930005323B1 (ko) | 1987-04-30 | 1988-04-28 | 외용제 |
| EP88106850A EP0289027A1 (en) | 1987-04-30 | 1988-04-28 | External preparations |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62108226A JPS63270619A (ja) | 1987-04-30 | 1987-04-30 | 外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63270619A JPS63270619A (ja) | 1988-11-08 |
| JPH029005B2 true JPH029005B2 (ja) | 1990-02-28 |
Family
ID=14479248
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62108226A Granted JPS63270619A (ja) | 1987-04-30 | 1987-04-30 | 外用剤 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4990532A (ja) |
| EP (1) | EP0289027A1 (ja) |
| JP (1) | JPS63270619A (ja) |
| KR (1) | KR930005323B1 (ja) |
| AU (1) | AU606681B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04304801A (ja) * | 1991-04-03 | 1992-10-28 | Kubota Corp | ロータリ耕耘装置のカバー装置 |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2780989B2 (ja) * | 1989-01-28 | 1998-07-30 | 三省製薬株式会社 | 外用剤 |
| JP2977865B2 (ja) * | 1989-06-23 | 1999-11-15 | 三省製薬株式会社 | 真皮部位に発症する色素沈着症治療剤 |
| JP3566739B2 (ja) * | 1993-09-30 | 2004-09-15 | 三省製薬株式会社 | 皮膚外用剤の安定化方法 |
| US5874463A (en) | 1994-10-24 | 1999-02-23 | Ancira; Margaret | Hydroxy-kojic acid skin peel |
| FR2896991A1 (fr) * | 2006-02-03 | 2007-08-10 | Inst Nat Sante Rech Med | Procede pour preparer un compose organique a l'etat solide et compositions pharmaceutiques comprenant ledit compose organique |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS567710A (en) * | 1979-06-28 | 1981-01-27 | Sansho Seiyaku Kk | Whitening cosmetic |
-
1987
- 1987-04-30 JP JP62108226A patent/JPS63270619A/ja active Granted
-
1988
- 1988-04-22 US US07/184,527 patent/US4990532A/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-04-27 AU AU15222/88A patent/AU606681B2/en not_active Ceased
- 1988-04-28 KR KR1019880004843A patent/KR930005323B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1988-04-28 EP EP88106850A patent/EP0289027A1/en not_active Ceased
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04304801A (ja) * | 1991-04-03 | 1992-10-28 | Kubota Corp | ロータリ耕耘装置のカバー装置 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR880012226A (ko) | 1988-11-26 |
| AU1522288A (en) | 1988-11-03 |
| US4990532A (en) | 1991-02-05 |
| KR930005323B1 (ko) | 1993-06-17 |
| EP0289027A1 (en) | 1988-11-02 |
| JPS63270619A (ja) | 1988-11-08 |
| AU606681B2 (en) | 1991-02-14 |
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