JPH03106818A

JPH03106818A - 皮膚外用剤組成物

Info

Publication number: JPH03106818A
Application number: JP1242858A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Adachi; 宏安達; Yusuke Hakamata; 祐輔袴田
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1989-09-18
Filing date: 1989-09-18
Publication date: 1991-05-07

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】鳶１１■０引社公Ｉ一本発明は、皮膚に温熱刺激を与える外用剤組或物に関す
る．丈朱旦芝生トウガラシ末、トウガラシエキス、カプサイシン等の皮
膚刺激薬を皮膚に適用することにより、皮膚に温熱感を
与えることは古くから知られている．これらは，その作
用を利用して神経痛、肩こり、リウマチ、腰埼などに対
する消炎・鎮痛の目的で皮膚外用剤に使用されている．
しかしながら、現在一般に適用されている濃度では皮膚
への温熱感が低く、また、長時間パップ剤として貼付し
ていると、温熱感ではなく痛みを感じることが多く経験
される．一方、川葛、生美、山淑等の辛味性生薬を用いて皮膚に
温熱感を与えようとする試みもなされているが，実効果
・実感が期待できない．が　　じょうと　る本発明は、温熱感の実感・実効果があり、しかも，皮膚
の痛みが生じない皮膚外用剤組或物を提供するものであ
る．見粧立且底本発明の皮膚外用剤組成物は、天然または合成のケイ皮
アルデヒド含有物と、皮膚刺激薬または辛味性生薬とを
配合したことを特徴とする．以下，本発明についてさら
に詳細に説明する．ケイ皮アルデヒドとしては、合成物
でも天然由来のものでも使用でき，合成アルデヒドと桂
皮油のように２種以上の物質を併用してもよい。

ケイ皮アルデヒドを含む天然物としては、Ｃｉｎｎａｍ
ｏｓｉｕｍ　　ｃａｓｓｉａ　　ＢＬυＭＥ，　　Ｃ．
　　ｏｂｔｕｓｓｉｆｏｌｉｕｍ　　ＮＥＥＳ，Ｃ．　
ｚａｙｌａｎｉｃｕｍ　ＮＥＥＳ，　Ｃ．　ｉｎｅｒｓ
　ＲＥＩＮＶ　ａｘ　ＢＬＬＩＭＥｐＣ．ｂｕｒｍａｎ
ｎｉ　ＢＬＵＭＥ＊　Ｃ，　ｃｌｉＬａｗａｎ　ＢＬＵ
ＭＥ＊Ｃ．　ｊａｖａｎｉｃｕｍ　ＢＬＵＭＥ，　Ｃ．
　ｐｓｅｕｄｏ−１ｏｕｒｓｉｒｉｉ　ＨＡＹｒＣ．ｓ
ｉｅｂｏｌｄｉｉ　ＭＥＩＳＮ等のクスノキ科（Ｌａｕｒａｃｅａｅ）の同属植物の樹
皮がある。

これらの樹皮を水蒸気蒸留して得られる精油にケイ皮ア
ルデヒドが多く含まれ、桂皮油として市販されている．
桂皮油は、入手し易く、本発明の天然物由来のケイ皮ア
ルデヒド含有物として好ましいものである。

皮膚刺激薬としては、サリチル酸誘導体、ニコチン酸誘
導体、トウガラシ、カンフル、メントール、カラン油、
テレビン油などが単独で、あるいは２種以上併用して用
いられる．ことで，サリチル酸誘導体としては、サリチ
ル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールなどが
、また，ニコチン酸誘導体としては、ニコチン酸、ニコ
チン酸アミドなどが市販されており、入手し易く好まし
いものである．また，トウガラシには，トウガラシ末，
トウガラシエキスなどの他に，合或カプサイシンのよう
な皮膚刺激或分の合或物も含まれる．カンフル，カラン
油，テレビン油．メントールも古来より皮膚刺激剤とし
て用いられており、有効である，本発明の辛味性生薬としては、当帰（トウキ）、川葛（
センキュウ），生萎（ショウキヨウ），乾萎（カンキヨ
ウ），山淑（サンショウ）、呉茶１ＪＬ（ゴシュユ）、
附子（ブシ）、ｉ遼（ガジュツ）、紅花（コウ力），丁
子（チョウジ），牡丹皮（ボタンピ）、荊芥（ケイガイ
），センブリ，アルニカなどが単独であるいは２種以上
組み合わせて用いられる．辛味性生薬は，これら植物体
を乾燥あるいはそのまま粉砕した粉末として、あるいは
抽出物として用いることができる．ここで抽出物とは、
植物または生薬抽出液、その希釈液、その濃縮エキス，
及びその乾燥粉末を包含する．抽出液は、上記植物また
は生薬乾燥粉末を、水もしくは有機溶媒、例えば水性ア
ルコール等の含水親水性有機溶媒を抽出溶媒として用い
、抽出処理して得られる．抽出温度は、通常室温でよい
．得られた抽出液は、そのまま、または希釈あるいは濃
縮し、もしくは凍結乾燥した後粉末またはペースト状と
して使用することができる．なお，後記の処方例で用い
られた各抽出物は、上述の抽出法によって得られたもの
である。

本発明の皮膚外用剤組成物は、ケイ皮アルデヒド含有物
と皮膚刺激薬または辛味性生薬とを配合して、剤型に応
じて適宜製剤化することにより得られる．皮膚刺激薬と
辛味性生薬とは、両者を併用して配合することもできる
。

皮膚外用剤組或物中への配合量は、剤型等にもよるが、
ケイ皮アルデヒド、桂皮油等のケイ皮アルデヒド含有物
は．　０．００１〜５重量％が適当である．また、皮膚
刺激薬の場合は０．００１〜１０重量％、辛味性生薬の
場合は０．０１〜１０重量％が好適である．本発明の皮膚外用剤組或物の剤型としては、硬膏剤、パ
ップ剤、リニメント剤、ローション剤，軟膏剤、ゲル剤
、プラスター、パック、スプレー剤、入浴剤、ヘアリキ
ッド、育毛剤等、いかなる剤型をとることもできる．見旦立羞果本発明によれば，皮膚刺激薬または辛味性生薬に対して
ケイ皮アルデヒドを配合して皮膚外用剤組成物とするこ
とにより、適用部位での血流促進効果によって皮膚温の
上昇を実感・実効果をもって与えることができ、しかも
、過度の皮膚刺激を緩和して、皮膚に痛みが生じること
もない．実施例１（皮膚温度上昇効果の確認）辛味性生
薬と皮膚刺激薬の代表例として、それぞれ生美、トウガ
ラシを選び、桂皮油あるいはケイ皮アルデヒドとの併用
による皮膚表面温に及ぼす作用を評価した．（以下余白）上記表−１に示した各成分を混合してバックを製造し、
被験者５人の前腕部内側に適量塗布した．塗布１５分後
にパックを剥し、直後・１０分後・２０分後・３０分後
・６０分後の温感の程度を赤外線サーモグラフィー（日
本電気三栄製）と深部温モニター（テルモＩＩ１）を用
いて、皮膚表面温と皮膚深部温を測定することにより評
価した．その試験結果を表−１に示した．なお，表一ｌ
の皮膚表面温上昇温度および皮膚深部温上昇温度は，初
期値（パック塗布直前）に対する変化温の最大値（２０
分後）で示したもので、５名の平均値である．表−１に示すように、検体１および検体２は皮膚表面温
上昇作用、皮膚深部温上昇作用は認められなかった．検
体３では、１℃程度皮膚表面温が上昇したが、皮膚深部
温の上昇は認められなかった．一方、生嬰またはトウガ
ラシと桂皮油とを併用した本発明品１，２では，皮膚表
面温が約１．３〜１．５℃、皮膚深部温が約０．５〜０
．８℃と、有意に上昇することが認められた。

実施例２（皮膚の痛みについての確認）実施例１で用い
た生要またはトウガラシと桂皮油とを、パップ剤の形で
併用した場合の痛みの程度について、市販品の温感パッ
プ（トウガラシエキス０．２％含有）と比較した．なお
、ここで用いた生要、トウガラシ、桂皮油の濃度は，皮
膚温上昇に対して充分有効であった．※２）例えば、１
／５であれば，５人中で１人が痛みを感じたことを示す ※３）バップ基グリセリン　　　　　　　　２２．Ｏｗｔ％酸化チタン
　　　　　　　　　　ｌ　．　Ｏｖｔ％ゼラチン　　　
　　　　　　　６．５ｗｔ％ジアルデヒド澱粉　　　　
　　０．５ｖｔ％カルボキシビニルボリマー　　２．Ｏ
ｖｔ％クエン酸　　　　　　　　　　　０．５ｖｔ％上
記表−２に示した成分を混合し、布土に塗布して温感パ
ップ剤を製造し、被検者５人の両腕に貼り、３時間後の
痛みの有無を官能検査により評価し、その結果を表−２
に示した．表−２に示すように、生美エキスまたはトウ
ガラシエキスと桂皮油とを併用した本発明は温度上昇が
著しいにもかかわらず、市販品と比較し痛みがほとんど
ないことが判る．実施例３（外用剤組成物の調製）以下の処方および剤型の外用剤組成物をそれぞれ調製し
た．処方例１（ローション剤）ケイ皮アルデヒド　　　　　　　　　０．５ｖｔ％セン
キュウエキス　　　　　　　　０．５ｗｔ％ｄｉ一酢酸
トコフェロール　　　　０．２ｗｔ％ステアリン酸　　
　　　　　　　　１０，Ｏｖｔ％カカオ脂　　　　　　
　　　　　　　２，Ｏｖｔ％精製ラノリン　　　　　　
　　　　　２．Ｏｗｔ％トリエタノールアミン　　　　
　　　４　．　Ｏｗｔ％グリセリン　　　　　　　　　
　１６．Ｏｗｔ％量合計１００．Ｏｗｔ％（以下余白）処方例２（液剤）桂皮油トウキエキスｄｉ一カンフルｌ−メントールユーカリ油テレビン油エタノール製氷処方例３（バック）ケイ皮アルデヒドショウキヨウチンキｌ−メントールポリビニルアルコールエタノールグリセリンカオリン香料０．５瞥ｔ％１，Ｏｗｔ％５．Ｏｗｔ％３．Ｏｖｔ％１．Ｏｖｔ％２．５ｖｔ％８０．Ｏｗｔ％量合計１００．Ｏｖｔ％０．５ｗｔ％１，Ｏｖｔ％０．５ｗｔ％２０．Ｏｖｔ％２０，Ｏｖｔ％５．０％Ｉｔ％６．Ｏｗｔ％０．５ｗｔ％量合計１００　，　Ｏｕｔ％処方例４（バップ剤）桂皮油サリチル酸グリコールｄｉ一カンフル酢酸トコフェロールトウガラシエキス１−メントールグリセリン酸化チタンゼラチンジアルデヒド澱粉カルボキシビニルポリマークエン酸０．２ｖｔ％１　．　ＯＩＩＩｔ％０．５ｖｔ％０．３ｖｔ％０．２ｖｔ％０．１ｗｔ％２２．Ｏｗｔ％１．Ｏｖｔ％６．５ｗｔ％０．５ｖｔ％２．Ｏｗｔ％０．５ｖｔ％量合計１００．Ｏｗｔ％（以下余白）処方例５（バップ剤）桂皮油乾嬰エキスオウバクエキスハッカ油丁子油ユーカリ油グリセリン酸化チタンゼラチンジアルデヒド澱粉カルボキシビニルポリマークエン酸処方例６（油性軟膏）桂皮油ゴシュユエキス精製ラノリンサラシミツロウワセリン合計０．１ｖｔ％１．Ｏｗｔ％１．Ｏｗｔ％０．５ｖｔ％Ｏ　ａ　５　ｖ　ｔ％０．５％＋１％２２．Ｏｖｔ％ＬＯ讐ｔ％６．５ｗｔ％０．５％＋ｉ％２．Ｑｗｔ％０，５ｗｔ％１．Ｏｗｔ％１．Ｏｖｔ％５．Ｏｗｔ％５，Ｏｗｔ％量１００．Ｏｖｔ％処方例７　（ｗ／ｏ型乳剤）ケイ皮アルデヒドボタンビエキスサラシミツ口ウステアリルアルコールコレステロールワセリン合計処方例８　（ｏ／ｗ型乳剤）桂皮油コウカエキス白色ワセリンステアリルアルコールプロピレングリコールポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノステアリン酸グリセリンバラ安息香酸メチルパラオキシ安息香酸プロビル合計０．５９ｔ％１．Ｏｗｔ％８．Ｏｗｔ％３．Ｏｗｔ％３．０りｔ％量１００．Ｏｗｔ％０　　５ｖｔ％０　　５ｗｔ％２５　　０ｗｔ％２０　　０ｕｔ％１２　　０ｗｔ％４　　０ｗｔ％１　　０ｕｔ％０　　１ｗｔ％０　　１ｗｔ％量１００．Ｏｎ％処方例９（ヘアトニック）ケイ皮アルデヒドセンブリチンキニコチン酸アミド１−メントールエタノール香料処方例１０（ゲル剤）桂皮油アルニカチンキ１−メントールｄｌ一カンフルサリチル酸メチルサリチル酸グリコールカルボキシビニルポリマープロピレングリコールエタノールトリエタノーノレアミン０．１ｖｔ％０．５ｗｔ％０，ｌｗｔ％０，３ｗｔ％６５．Ｏｗｔ％０，２ｖｔ％１．Ｏｖｔ％１．Ｏｗｔ％３，Ｏｖｔ％３．Ｏｖｔ％５．Ｏｖｔ％５．Ｏｖｔ％１．Ｏｗｔ％２８．Ｏｖｔ％２８．Ｏｖｔ％０．ｌｖｔ％合計１００．Ｏｖｔ％処方例１１（ローション剤）桂皮油サンショウエキステレビン油ステアリン酸カカオ脂精製ラノリントリエタノールアミングリセリン処方例１２（マッサージクリーム）ケイ皮アルデヒドガジュツエキスカノレボキシビニルポリマーグリセリンジブロビレングリコール硬化ヒマシ油バラベン水酸化カリウム香料合計０．５ｖｔ％１．Ｏｗｔ％０．１ｗｔ％１０．Ｏｖｔ％２．Ｏｗｔ％２．Ｏｗｔ％４，Ｏｗｔ％１６．Ｏｖｔ％０．２ｖｔ％１．Ｏｖｔ％０．４ｗｔ％４０．Ｏｗｔ％２０．Ｏｖｔ％０．３ｖｔ％０，ｌｗｔ％０．１２ｗｔ％０．０８ｖｔ％量１００．Ｏｗｔ％処方例１３（バップ剤）桂皮油附子末ｄｉ一カンフル１−メントールグリセリン酸化チタンゼラチンジアルデヒド澱粉カルボキシビニルボリマークエン酸０．２ｖｔ％０．８ｖｔ％０．５ｖｔ％０．５ｖｔ％２２．Ｏｖｔ％１．Ｏｖｔ％６．５ｖｔ％０．５ｖｔ％２．Ｏｖｔ％０．５ｖｔ％処方例１４（液剤）桂皮油カラシ油ｄｉ一カンフル１−メントールケイガイエキスエタノール０．５ｗｔ％０．１ｗｔ％５．Ｏｖｔ％３．Ｏｗｔ％１．Ｏｗｔ％８０．Ｏｗｔ％合計１００．Ｏｗｔ％

Claims

【特許請求の範囲】

１、天然または合成のケイ皮アルデヒドないしケイ皮ア
ルデヒド含有物と、皮膚刺激薬または辛味性生薬とを配
合したことを特徴とする皮膚外用剤組成物。