JPH045004B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、皮膚外用剤における薬用効果を保持
しつつ、皮膚への塗布性、吸収性を改善し、更に
は皮膚水分保持機能をも付与し得る新規な乳化型
皮膚外用剤に関するものである。 古来より、当帰は強壮、鎮静、通経薬として白
〓は鎮痛、止血、排膿、浄血薬として、また紫根
は解毒、解熱薬として漢方の療法に広く利用され
てきた。そしてこれらの使用にあたつては煎剤等
の用法をもつて熱水で抽出し、その抽出液を内服
するという方法が通常であつた。但し、中国では
白〓、当帰等を油脂で抽出し、軟膏として使用し
ていた事例が幾つか見うけられ、一方日本におい
ても紫根と当帰を油脂で抽出し軟膏として使用す
る紫雲膏と呼ばれるものがあつた。 しかしこれら公知の軟膏群は何れも油脂をもつ
て抽出する為、本発明者らの研究によつて抽出成
分中には、抗菌性、抗炎症性を有する成分は存在
するものの、余効、例えば皮膚水分保持作用、湿
潤作用等を成分は全く存在しないことが突止めら
れていた。 一方、前記漢方療法においても内服を中心とし
た適用であつた為、その成分の外用的（特に皮膚
に対して）効能については、ほとんど研究すらさ
れていないのが実情であつた。 そこで本発明者らは、この皮膚に対する前記３
種の生薬の効能を詳細に調べたところ、抽出溶媒
として50〜80％エタノールを用た分画抽出物中
に、皮膚の水分を保持し、潤いを与える成分が存
在することを見出した。更に、皮膚外用剤として
の効能をより発揮させる為、前記３種の生薬を水
と相溶性のほとんどない有機溶媒で抽出し、その
成分を油相中に、また上記50〜80％エタノール分
画抽出物を水相中にそれぞれ含有させ、これらを
混合乳化することにより優れた皮膚外用剤が得ら
れることを知り本発明を完成させたものである。 本発明は当帰、白〓、紫根より選択される１種
または２種以上の生薬を極性の低い有機溶媒で抽
出処理して得られた粘稠状エキスを含有する油相
と、該生薬を50〜80％エタノールで抽出処理して
得られた粉末状抽出物を含有する水相とを、混合
乳化してなる乳化型皮膚外用剤に関するものであ
る。 本発明において油相中に含有される粘稠状エキ
スは次のような方法で調整される。すなわち先ず
当帰、白〓、紫根の３種の生薬から目的に応じて
任意に１種乃至は２種以上を選択し、これを水と
相溶性のほとんどない例えばベンゼン、ｎ−ヘキ
サン、クロロホルム、エーテル等の極性の低い有
機溶媒の単独もしくは混合溶媒中で温浸抽出し、
ロ過したロ液を適宜な方法により濃縮乾固して得
られる。これを通常の乳化の際油相として用いる
エーテル類、エステル類、炭化水素類に溶解し、
これを乳化物の油相として用いる。 また、水相中に含有される粉末状抽出物の調整
法は以下の通りである。前記３種の生薬を50〜80
％エタノールで常温下または温浸下抽出処理し、
ロ過したロ液を濃縮すると皮膚の水分を保ち潤い
を与える成分を含んだものが得られる。しかし、
経済的（コスト的）観点から見た時には、生薬か
ら単独に50〜80％エタノール抽出するよりも、前
記極性の低い有機溶媒による抽出した後の抽出残
渣を用いることがより有利であり、また抽出効率
をより高める為には次のような別法に従がうのが
より実際的である。即ち、生薬を極性の低い有機
溶媒で抽出処理し、ロ過後、残渣を水または熱水
で充分に再抽出する。その後ロ過し、ロ液を操作
上便利な程度まで濃縮する。次いでこれにアルコ
ールを加え、そのアルコール濃度が50〜80％にな
るように調整する。すると不溶物（このものには
水分保持能がほとんどない）が沈殿してくるので
これをロ過し、ロ液を集め濃縮乾固すると上述と
同じ成分を含有したものが得られる。 以上の様にして得られた抽出物の水分保持機能
を評価する為、本発明者らは人の足より剥離した
角層を用い下記の１）、２）の方法によりその効
果を検定した。その結果については表−１及び２
に示す。 １） 抽出物を用いた測定 Γ試料：Ａ 水可溶、75％EtOH不溶部分（沈
殿物） Ｂ 水及び75％EtOH可溶部分 Ｃ 尿素（対照） Ｄ 水（コントロール） Γ方法：厚さ0.5mm、直径１cmの錠剤にプレス
した貝層を、上記Ａ、Ｂ、Ｃの５％
水溶液及びＤ中に30分間浸漬し、次
いで余分な液をテイツシユペーパー
で軽く拭き取り、これを20℃、93％
の一定温湿度下に放置し、５日後の
角層100mg当りに水分残存（保持）
量を測定した。ｎ＝５。 ２） 抽出物を含有するクリームを用いた測定 Γ試料：ａ ｎ−ヘキサン抽出エキスを2wt％
含有したクリーム ｂ 水可溶、75％EtOH不溶部分（沈
殿物）を5wt％含有したクリーム ｃ 水及び75％EtOH可溶部分を5wt
％含有したクリーム ｄ ａ及びｃの両成分を含有（7wt
％）したクリーム（本発明品） Γ方法：１）の方法と同様にして行なつた。ｎ
＝５。

【表】

【表】

【表】 表−１、２の結果が示すように、白〓、当帰、
紫根の水及び75％EtOH可溶抽出部分には明白な
皮膚水分保持効果があることがわかる。また表−
２のクリームｄ（本発明品）においても、水分保
持効果のいささかの減少も見られず、漢方軟膏が
持つている予想される作用を加味し優れた皮膚外
用剤を提供できるようになる。尚、念のため市販
の紫雲膏と本発明のクリームｄとの創傷治癒効果
（治癒率、治癒日数）の比較検討をウサギを用い
て測定したところ紫雲膏と同等乃至はそれ以上の
効果が見られた。 本発明により得られた乳化型皮膚外用剤は、更
に以下に挙げる如き利点及び特徴を有するもので
ある。 (1) 今までの漢方軟膏は硬く適量をとりずらく、
皮膚の表面に均一に塗布しにくかつたが乳化す
ることによりこの欠点は解消された。 (2) 漢方の軟膏は油脂で高温で抽出することによ
り油脂の酸化が促進され皮膚に悪い作用を及ぼ
すPOV値の上昇が見られたが今回これが解消
された。 (3) 乳化することにより、薬効成分の吸収がよく
ない生薬の使用量を軟膏の時より減らすことが
出来るようになつた。 以下に本発明の実施例を示す。尚、処方中の配
合割合はそれぞれ重量部である。 実施例 １ クリーム 当帰100ｇ、白〓100ｇを混合し、ヘキサン１
で２回温浸し、ロ過したロ液を濃縮乾固しこれを
エキス１とする。次にロ過した残渣を熱水1.5
で２回抽出し、ロ過したロ液を適当に濃縮し、ア
ルコールを加えてその濃度が80％とならるように
調製する。次に沈殿したものをロ過し、ロ液を濃
縮乾固し、エキス２とする。 これらエキス１、エキス２を次に示すクリーム
処方中にそれぞれ配合し乳化する。 油相 蜜ロウ 9.0 流動パラフイン 20.0 ラノリン 3.0 半硬化植物油 25.0 ソルビタンステアレート 5.0 ソルビタンステアレート−ポリオキエチレ
ン−エーテル 2.0 エキス１ 2.0 水相 水 28.0 エキス２ 5.0 ホウ砂 0.7 防腐剤 適量 香 料 適量 実施例 ２ 乳 液 当帰、白〓、紫根を70ｇずつ取り混合する。混
合物をエーテル１で２回温浸し、ロ過しロ液を
濃縮乾固し、エキス１とする。次に残渣を熱水
1.5で２回抽出し、ロ液を適当に濃縮し、アル
コールを加え、その濃度が70％となるように調製
する。これをロ過し、ロ液を濃縮乾固し、エキス
２とする。これらエキス１、及び２を下に示す乳
液処方向中にそれぞ配合し乳化する。 油相 ステアリン酸 3.2 エキス１ 1.0 水相 グリセリン 6.0 アミノ酸 0.3 水 75.5 アルコール 8.5 トラガントガム 2.0 エキス２ 3.0 防腐剤 適量 香 料 適量

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 当帰、白〓、紫根より選択される１種または
   ２種以上の生薬を極性の低い有機溶媒で抽出処理
   して得られた粘稠状エキスを含有する油相と、該
   生薬を50〜80％エタノールで抽出処理して得られ
   た粉末状抽出物を含有する水相とを、混合乳化し
   てなる乳化型皮膚外用剤。 ２ 極性の低い有機溶媒がベンゼン、ｎ−ヘキサ
   ン、クロロホルム、エーテル等より選択される１
   種または２種以上の混合物である特許請求の範囲
   第１項記載の乳化型皮膚外用剤。 ３ 粉末状抽出物が生薬を極性の低い有機溶媒で
   抽出処理して得られた抽出残渣を50〜80％エタノ
   ールで再抽出処理して得られたものである特許請
   求の範囲第１項記載の乳化型皮膚外用剤。