JPH0314513A - 口内リンス組成物 - Google Patents
口内リンス組成物Info
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- JPH0314513A JPH0314513A JP2062474A JP6247490A JPH0314513A JP H0314513 A JPH0314513 A JP H0314513A JP 2062474 A JP2062474 A JP 2062474A JP 6247490 A JP6247490 A JP 6247490A JP H0314513 A JPH0314513 A JP H0314513A
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- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は、プラークへのサンギナリア（ｓａＢｕｉｎａ
ｒｉａ）の収り込みを改善し、かつ、グルコース添人後
の唾液細菌による酸産性に対する防止性を改善するｐＨ
で安定化された新規なサンギナリンロ内リンスに関する
． 〈従来の技術〉 サンギナリン力ナデンシス（Ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ
Ｃａｎａｄｅｎｓｉｓ）は、ブラッドルー｝ （Ｂｌ
ｏｏｄｒｏｏｔ．） ．ブクーン（ Ｐｕｃｏｏｎ）
トットワート（Ｔｏｕｅｒｗａｒｔ）等として知られて
おり、北アメリカの草に由来するものである。この植物
及びその汁は、有史後はもとより有史前にも種々の目的
で使用されてきた。これは天然の歴史的民間治療薬とし
て使用されてきた。
ｒｉａ）の収り込みを改善し、かつ、グルコース添人後
の唾液細菌による酸産性に対する防止性を改善するｐＨ
で安定化された新規なサンギナリンロ内リンスに関する
． 〈従来の技術〉 サンギナリン力ナデンシス（Ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ
Ｃａｎａｄｅｎｓｉｓ）は、ブラッドルー｝ （Ｂｌ
ｏｏｄｒｏｏｔ．） ．ブクーン（ Ｐｕｃｏｏｎ）
トットワート（Ｔｏｕｅｒｗａｒｔ）等として知られて
おり、北アメリカの草に由来するものである。この植物
及びその汁は、有史後はもとより有史前にも種々の目的
で使用されてきた。これは天然の歴史的民間治療薬とし
て使用されてきた。
この植物は、一般に、未乾燥のまま（新鮮）或いは乾燥
した全体が使用された。通常の処方では、乾燥植物を粉
末にしてそれを担体と混合する。この民間治療法は、ぜ
ん息、気管支炎、赤痢、輸せん及びその他の病気に試み
られてきた。サンギナリン、ケレリチン及びその他のペ
ンゾフェナントリジンアルカロイドはイソキノリン系の
既知アルカロイドである。これらのアルカロイドの植物
源にはクシ科（ｐａｐａｖｅｒａｃｅａｅ）、ケマンソ
ウｆ４（ Ｆｕｍａｒｉａｃｅａｅ）及びミカン科（Ｒ
ｕＬａｃｅａｅ）等種々の肋士ユ）種から上記アルカロ
イドを回収することは、米田特許第４，１４５，４１２
号：同第４，５１７，１７２号；同第４ ， ５９０
． ０６１号：同第４ ． ５９９ ． ２２８号：同
第４ ， ６８３ ．１３３号：同第４，６８９，２１
６号：同第４，７６７，８６１号及び同第４ ， ７６
９ ． ４５２号に記載されている。これらアルカロイ
ドの植物組織培養による産生は、Ｐｌａｎｔ Ｃａｌｌ
ＲｅｐｏｒＬｓ（１９８ｇ）７：４１０−４１３に記
載されている。
した全体が使用された。通常の処方では、乾燥植物を粉
末にしてそれを担体と混合する。この民間治療法は、ぜ
ん息、気管支炎、赤痢、輸せん及びその他の病気に試み
られてきた。サンギナリン、ケレリチン及びその他のペ
ンゾフェナントリジンアルカロイドはイソキノリン系の
既知アルカロイドである。これらのアルカロイドの植物
源にはクシ科（ｐａｐａｖｅｒａｃｅａｅ）、ケマンソ
ウｆ４（ Ｆｕｍａｒｉａｃｅａｅ）及びミカン科（Ｒ
ｕＬａｃｅａｅ）等種々の肋士ユ）種から上記アルカロ
イドを回収することは、米田特許第４，１４５，４１２
号：同第４，５１７，１７２号；同第４ ， ５９０
． ０６１号：同第４ ． ５９９ ． ２２８号：同
第４ ， ６８３ ．１３３号：同第４，６８９，２１
６号：同第４，７６７，８６１号及び同第４ ， ７６
９ ． ４５２号に記載されている。これらアルカロイ
ドの植物組織培養による産生は、Ｐｌａｎｔ Ｃａｌｌ
ＲｅｐｏｒＬｓ（１９８ｇ）７：４１０−４１３に記
載されている。
既知のクロマトグラフ法を用いずにペンゾフエナントリ
ジン（ｂｅｎｚｏｐｈｅｎａｎｔ．ｈｒｉｄｉｎｅ）ア
ルカロイドを含有する抽出物を口内清浄化調製物の一戊
分として使用することら、前記米国特許に記載されてい
る。
ジン（ｂｅｎｚｏｐｈｅｎａｎｔ．ｈｒｉｄｉｎｅ）ア
ルカロイドを含有する抽出物を口内清浄化調製物の一戊
分として使用することら、前記米国特許に記載されてい
る。
サンギナリアカナデンシスのベンゾフェナントリジンア
ルカロイドを含有する抽出物を口内清浄化調製物一成分
として使用することも、府記米田特許に開示されている
． サンギナリアカナデンシスＬ・抽出物のその池の用途は
、米国特許第４，５１７，１７２号及び同第４ ． ５
９００６１号にブラークディスクローズ（ｄｉｓｃｌｏ
ｚｉＢ）剤として報告されている。
ルカロイドを含有する抽出物を口内清浄化調製物一成分
として使用することも、府記米田特許に開示されている
． サンギナリアカナデンシスＬ・抽出物のその池の用途は
、米国特許第４，５１７，１７２号及び同第４ ． ５
９００６１号にブラークディスクローズ（ｄｉｓｃｌｏ
ｚｉＢ）剤として報告されている。
サンギナリア抽出物を含有する口内リンス及び歯磨きが
効果的な抗ブラーク剤及び抗歯肉炎剤であることは既知
であり、口内悪臭及び歯石に対しても有効である。
効果的な抗ブラーク剤及び抗歯肉炎剤であることは既知
であり、口内悪臭及び歯石に対しても有効である。
古い米国特許第２０９，３３１号及び米国特許第２，３
４４，８３０号は、サンギナリアを塩化亜鉛と組み合わ
せて使用することを記載している。塩化亜鉛が効力の維
持に必要との記載はないが、サンギナリア抽出物は、代
表的には、塩化亜鉛又はその他の金属塩たとえば塩化錫
と組み合わせて歯磨に使用される。（米国特許第４，６
８９．２１６号〉サンギナリア抽出物を口内リンスビヒ
クル内で塩化亜鉛ど組み合わせるときは、ｐｉ｛は普通
３に調整される。先行技術は、水酸化亜鉛やオキシ塩化
亜鉛等の不溶性亜鉛化合物の生成防止のため亜鉛口内リ
ンスをｐＨ３に調整すると教示している。米国特許４，
２８９，７５５号を参照されたい．更には、サンギナリ
ア溶液は、抽出中に存在するペンゾフェナントリジンア
ルカロイドの疑似塩基形Ｂ物の生戒を防止するため酸性
化される。抽出物中に存在するアルカロイドの疑似塩基
形態物は、ｐＨ約５．６で生威し始める。
４４，８３０号は、サンギナリアを塩化亜鉛と組み合わ
せて使用することを記載している。塩化亜鉛が効力の維
持に必要との記載はないが、サンギナリア抽出物は、代
表的には、塩化亜鉛又はその他の金属塩たとえば塩化錫
と組み合わせて歯磨に使用される。（米国特許第４，６
８９．２１６号〉サンギナリア抽出物を口内リンスビヒ
クル内で塩化亜鉛ど組み合わせるときは、ｐｉ｛は普通
３に調整される。先行技術は、水酸化亜鉛やオキシ塩化
亜鉛等の不溶性亜鉛化合物の生成防止のため亜鉛口内リ
ンスをｐＨ３に調整すると教示している。米国特許４，
２８９，７５５号を参照されたい．更には、サンギナリ
ア溶液は、抽出中に存在するペンゾフェナントリジンア
ルカロイドの疑似塩基形Ｂ物の生戒を防止するため酸性
化される。抽出物中に存在するアルカロイドの疑似塩基
形態物は、ｐＨ約５．６で生威し始める。
（ジョーンズ等（Ｊｏｎｅｓ ｅｔ ａ１、）Ｊ．ｏｆ
Ｎａｔｕｒａｌ ＰｒｏｄｕｃＬｓ，Ｖｏｌ ．４
９，Ｎｏ．６，ＰＰ−１１０９−１１１１ ．１９８６
年１１−１２月）。
Ｎａｔｕｒａｌ ＰｒｏｄｕｃＬｓ，Ｖｏｌ ．４
９，Ｎｏ．６，ＰＰ−１１０９−１１１１ ．１９８６
年１１−１２月）。
更に抽出物は、抽出物の化学的安定性を維持して褐色乃
至黒色沈殿の形成を防止するためｐＨ３に調整された。
至黒色沈殿の形成を防止するためｐＨ３に調整された。
この沈殿は、タンニン類の縮合及び抽出物内にリグニン
様物質が存在することに基くと考えられる。ＰＨ３．４
及び５で濾過されたサンギナリア抽出物の１％溶液は、
ｐＨを酸性（ｐＨ＝ ３＞にする必要がある。亜鉛含有
リンスは、一般に、米国特許第４，２８９，７５５号に
記載されているように、安定化目的のためｐｌｌ３で配
合される。その他の特許技術は、グリシンの使用により
更に高いｐＨにできると教示している。米国特許第４，
３３９，４３２号を９照されたい．低ｐＨのリンス特に
塩化亜鉛を含んだものは、酸っぱい味もする． （発明が解決しようとする課題） 本発明は、特定の緩衝系を使用し、かつ、抽出物との化
学的適合性の改善された乳化剤を使用することにより、
優れた安定性を有してサンギナリアのブラークへの取り
込みが改善され、かつ、唾液細菌による酸産性の防止が
改善された新規なサンギナリア抽出物を含有する口内リ
ンスを実現するものである。乳化剤中の不純物は抽出物
の安定性に有害となり得ることも知見された。ｐＨ４．
５のリンスを使用し、プラセボリンスと比べて８時間に
わたり悪臭を著しく低下できることも見出された． 〈課題を解決するための手段〉 本発明の口内リンス組成物は水性のものである。
様物質が存在することに基くと考えられる。ＰＨ３．４
及び５で濾過されたサンギナリア抽出物の１％溶液は、
ｐＨを酸性（ｐＨ＝ ３＞にする必要がある。亜鉛含有
リンスは、一般に、米国特許第４，２８９，７５５号に
記載されているように、安定化目的のためｐｌｌ３で配
合される。その他の特許技術は、グリシンの使用により
更に高いｐＨにできると教示している。米国特許第４，
３３９，４３２号を９照されたい．低ｐＨのリンス特に
塩化亜鉛を含んだものは、酸っぱい味もする． （発明が解決しようとする課題） 本発明は、特定の緩衝系を使用し、かつ、抽出物との化
学的適合性の改善された乳化剤を使用することにより、
優れた安定性を有してサンギナリアのブラークへの取り
込みが改善され、かつ、唾液細菌による酸産性の防止が
改善された新規なサンギナリア抽出物を含有する口内リ
ンスを実現するものである。乳化剤中の不純物は抽出物
の安定性に有害となり得ることも知見された。ｐＨ４．
５のリンスを使用し、プラセボリンスと比べて８時間に
わたり悪臭を著しく低下できることも見出された． 〈課題を解決するための手段〉 本発明の口内リンス組成物は水性のものである。
本組成物は一種以上のペンゾフェナントリジンアルカロ
イドを含有し、所望ならば一種以上の亜鉛塩たとえば塩
化亜鉛も含有する。本発明の組成物に有用なペンゾフェ
ナントリジンアルカロイドは、サンギナリン（ｓａｎｇ
ｕｉｎａｒｉｎｅ）、ケレリトリン（ｃｈｅｅｒｙｔｈ
ｒｉｎｅ） 、サンギルチン（ｓａＢｕｉｌｕｔ．ｉｎ
ｅ）、ゲリルチン（ｃｈｅｌｉｌｕＬｉｎｅ） 、ゲリ
ルビン（ｃｈｅ ｌ ｉ ｒｕｂ ｉｎｅ）及びサンギ
ルビン（ｓａｎｇｕ ｉｒｕｂｉｎｅ）を包含する．ベ
ンゾフェナントリジンアルカロイドと亜紹塩とを含有す
る口内組ｒＩｉ物中での沈殿の生成は、緩衝系を使用す
ることにより防止可能であることも知見された。亜鉛塩
を含むｐＨが安定で沈殿を形成しない組成物が、本発明
により提供される。
イドを含有し、所望ならば一種以上の亜鉛塩たとえば塩
化亜鉛も含有する。本発明の組成物に有用なペンゾフェ
ナントリジンアルカロイドは、サンギナリン（ｓａｎｇ
ｕｉｎａｒｉｎｅ）、ケレリトリン（ｃｈｅｅｒｙｔｈ
ｒｉｎｅ） 、サンギルチン（ｓａＢｕｉｌｕｔ．ｉｎ
ｅ）、ゲリルチン（ｃｈｅｌｉｌｕＬｉｎｅ） 、ゲリ
ルビン（ｃｈｅ ｌ ｉ ｒｕｂ ｉｎｅ）及びサンギ
ルビン（ｓａｎｇｕ ｉｒｕｂｉｎｅ）を包含する．ベ
ンゾフェナントリジンアルカロイドと亜紹塩とを含有す
る口内組ｒＩｉ物中での沈殿の生成は、緩衝系を使用す
ることにより防止可能であることも知見された。亜鉛塩
を含むｐＨが安定で沈殿を形成しない組成物が、本発明
により提供される。
その他の有用な亜鉛塩には、例えば、酢酸亜鉛、グルコ
ン酸亜鉛、硫酸亜鉛、サルチリ酸亜鉛、酒石酸亜鉛、１
Ｌ酸亜鉛、フェノールスルホン亜鉛及びカルボキシメチ
ルオキシこはく酸亜鉛が包含される。組成物中に存在す
る量が水に可溶な亜鉛塩が好適であるが、適正に懸濁又
は乳化されているならば、水不溶性の塩も使用すること
ができる。
ン酸亜鉛、硫酸亜鉛、サルチリ酸亜鉛、酒石酸亜鉛、１
Ｌ酸亜鉛、フェノールスルホン亜鉛及びカルボキシメチ
ルオキシこはく酸亜鉛が包含される。組成物中に存在す
る量が水に可溶な亜鉛塩が好適であるが、適正に懸濁又
は乳化されているならば、水不溶性の塩も使用すること
ができる。
例えば、米国特許第４，１００，２６９号に記載された
亜鉛塩を参照されたい。
亜鉛塩を参照されたい。
亜鉛塩の存在量は、約０．５重量％まで変えることがで
き、約０，０５乃至０．２５重量％であることが好まし
い。
き、約０，０５乃至０．２５重量％であることが好まし
い。
本発明の口内リンス組成物は、一ｉにベンゾフェナント
リジンアルカロイドの他に水約５０乃至９５重量％（好
ましくは約７５乃至９０％）；エチルアルコール５乃至
２５重量バーセント（好ましくは約５乃至１５％）：グ
リセリン又はその他の好適湿潤剤２乃至１５重量％；界
面活性剤〈乳化剤）０．１乃至３，０％；甘味料０．０
２乃至１．０重量％：香料０．０５乃至０．４％重量：
及び着色剤Ｏ乃至０．０１重量％を含有する。
リジンアルカロイドの他に水約５０乃至９５重量％（好
ましくは約７５乃至９０％）；エチルアルコール５乃至
２５重量バーセント（好ましくは約５乃至１５％）：グ
リセリン又はその他の好適湿潤剤２乃至１５重量％；界
面活性剤〈乳化剤）０．１乃至３，０％；甘味料０．０
２乃至１．０重量％：香料０．０５乃至０．４％重量：
及び着色剤Ｏ乃至０．０１重量％を含有する。
本願に好適なその池湿潤剤には、ソルビトール、マニト
ール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール
があり、個別又は組合せて使用される．この湿潤剤の機
能は、きめ、こぐ及び香味の修正剤並びに可溶剤として
の機能である。
ール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール
があり、個別又は組合せて使用される．この湿潤剤の機
能は、きめ、こぐ及び香味の修正剤並びに可溶剤として
の機能である。
本願に好適な界面活性剤のタイプには下記のものが包含
される。
される。
アニオン、例えばラウリルスルホン酸ナトリウム、ラウ
リルこはく酸ナトリウム及 びドデシルスルホン酸ナトリウム． ノニオン、例えばボリエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、例えばソルビタンイソ ステアレート、ポリソルベート２０、 ポリソルベート６０、ポリソルベート ８０及びアミンオキシド、例えばココ アミンオキシド、 両性、 例えばココ両性力ルポキシブロビオネート及
びアルキルベタイン、例え ばココアミドベタイン。
リルこはく酸ナトリウム及 びドデシルスルホン酸ナトリウム． ノニオン、例えばボリエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、例えばソルビタンイソ ステアレート、ポリソルベート２０、 ポリソルベート６０、ポリソルベート ８０及びアミンオキシド、例えばココ アミンオキシド、 両性、 例えばココ両性力ルポキシブロビオネート及
びアルキルベタイン、例え ばココアミドベタイン。
この界面活性剤は、個別に、或いは組み合わせて使用さ
れる。
れる。
本願に好適な甘味料のタイプには、アスベルテーム（ａ
ｓｐｅｒｔａｍｅ） 、アセサルフエム（ａｃｅｓｕｌ
ｆａｍｅ）．キシリトール，シクラメン酸ナトリウム、
サッカリン及びある種の湿潤剤たとえばソルビトール及
びマニトールが包含される．本発明の組成物に使用され
る香料は、天然ミント油に少量存在する硫黄化合物たと
えばプレゴン（ｐｕ ｌ Ｂｏｎｅ）、サバジン（ｓａ
ｂａｄｉｎｅ）及びメルカブタンを含むものであっては
ならない． 本発明の口内リンス組成物に含められる緩衝系は、組成
物のｐＨを所望の約４．０乃至５．６範囲に維持できる
ものである．このｐＨ範囲であると、組成物の安定性は
非常に良好で沈殿は回避され、アルカロイドはプラーク
に良好に取り込まれる．本発明組成物に有用な！ｉ系は
多数存在する。
ｓｐｅｒｔａｍｅ） 、アセサルフエム（ａｃｅｓｕｌ
ｆａｍｅ）．キシリトール，シクラメン酸ナトリウム、
サッカリン及びある種の湿潤剤たとえばソルビトール及
びマニトールが包含される．本発明の組成物に使用され
る香料は、天然ミント油に少量存在する硫黄化合物たと
えばプレゴン（ｐｕ ｌ Ｂｏｎｅ）、サバジン（ｓａ
ｂａｄｉｎｅ）及びメルカブタンを含むものであっては
ならない． 本発明の口内リンス組成物に含められる緩衝系は、組成
物のｐＨを所望の約４．０乃至５．６範囲に維持できる
ものである．このｐＨ範囲であると、組成物の安定性は
非常に良好で沈殿は回避され、アルカロイドはプラーク
に良好に取り込まれる．本発明組成物に有用な！ｉ系は
多数存在する。
組成物中に亜鉛塩が存在しないときには、下記の榎街系
が有用である． くえん酸ナトリウム／くえん酸、 酒石酸ナトリウム／酒石酸 りん酸ナトリウム／りん酸 こはく酸ナトリウム／こはく酸 ！？Ｌｖｉナトリウム／乳酸 １ロビオン酸ナトリウム／ブロビオン酸亜鉛塩が組成物
中に存在するときには、下記の緩衝系が有用である． くえん酸ナトリウム／くえん酸 酢酸ナトリウム／酢酸 酒石酸ナトリウム／酒石酸 本発明を以下の実施例で更に説明する。
が有用である． くえん酸ナトリウム／くえん酸、 酒石酸ナトリウム／酒石酸 りん酸ナトリウム／りん酸 こはく酸ナトリウム／こはく酸 ！？Ｌｖｉナトリウム／乳酸 １ロビオン酸ナトリウム／ブロビオン酸亜鉛塩が組成物
中に存在するときには、下記の緩衝系が有用である． くえん酸ナトリウム／くえん酸 酢酸ナトリウム／酢酸 酒石酸ナトリウム／酒石酸 本発明を以下の実施例で更に説明する。
及髭燵Ｌ
下表戊分を記載量用いて口内リンス組成物を調製した。
糺 炙生 ＬＬ％ース（Ａ部及
びＢ部）に添加することが重要なのである． 本発明組成物に有用なその他の特定緩衝系の例を下記の
実施例及び表に示す。
びＢ部）に添加することが重要なのである． 本発明組成物に有用なその他の特定緩衝系の例を下記の
実施例及び表に示す。
笈隨ＩＬ
ｆｆｌＬ ｉ生 ＬＬ％夾九土
１Ｌ ｔｏｏ．ｏｏ ％ リンス組成物の最適安定性の達成には、色変化及び沈殿
形成を回避するため、サンギナリア抽出物（Ｄ部）の添
加剤に緩衝系（ｃ部〉をリンスベＣ 酒石酸ナトリウム ０．６０ １ ． Ｐ ｌ ｕｒｏｎ ｉｃＦ−８７ 、ＢＡＳＦ
−Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ社製はポリオキシエチレン、ボリ
オキシプロピレンブロックボリマーである． ２．Ｔｗｅｅｎ８０ 、ＩＣＩ Ａｍｅｒｉｃａｎ社製
は、ソルビトールのオレエートエステルと無水ソルビト
ールとの混合物でモノエステルが多く、約２０モルの酸
化エチレンで縮合したのである。
１Ｌ ｔｏｏ．ｏｏ ％ リンス組成物の最適安定性の達成には、色変化及び沈殿
形成を回避するため、サンギナリア抽出物（Ｄ部）の添
加剤に緩衝系（ｃ部〉をリンスベＣ 酒石酸ナトリウム ０．６０ １ ． Ｐ ｌ ｕｒｏｎ ｉｃＦ−８７ 、ＢＡＳＦ
−Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ社製はポリオキシエチレン、ボリ
オキシプロピレンブロックボリマーである． ２．Ｔｗｅｅｎ８０ 、ＩＣＩ Ａｍｅｒｉｃａｎ社製
は、ソルビトールのオレエートエステルと無水ソルビト
ールとの混合物でモノエステルが多く、約２０モルの酸
化エチレンで縮合したのである。
前記の口内リンスは以下のように調製される。
Ａ部の成分を主混合容器に表記の順序で添加し、各添加
の間に混合物を５分間放置し、Ａ部の全体を添加したと
きには１５分間放置する．Ｂ部の成分を別の混合容器に
表記の順序で添加し、各添加の間に混合物を５分間放置
し、Ｂ部の全体を添加したときにはｌ５分間放置する．
Ｃ部を乾式混合し、主混合容器に添加して１５分間混合
する．リンスの安定性を最適にするには、Ｄ部のサンギ
ナリア抽出物溶液を添加する前にＣ部の緩衝剤をリンス
ベースに添加することが重要である．このプロセスに従
わないと色変化及び沈殿が生起する． 主混合容器にＤ部を添加し、そのあとＤ部容器をゆすぐ
ためＥ部を添加する． Ｅ部を添加したあと前混合物を３０分放置し、続いて正
常孔径０．５ミクロンのフィルターに通す．サンギナリ
アと塩化亜鉛を含有する口内リンス組成物の別実施例は
以下の通りである．１００．００ ％ 安定なＰＨと亜鉛不在下にサンギナリアを含有する沈殿
しないリンスを維持するため、配合と１［系は前記の実
施例には制限されない． 亜鉛塩が存在しない追加配合を以下に記す。
の間に混合物を５分間放置し、Ａ部の全体を添加したと
きには１５分間放置する．Ｂ部の成分を別の混合容器に
表記の順序で添加し、各添加の間に混合物を５分間放置
し、Ｂ部の全体を添加したときにはｌ５分間放置する．
Ｃ部を乾式混合し、主混合容器に添加して１５分間混合
する．リンスの安定性を最適にするには、Ｄ部のサンギ
ナリア抽出物溶液を添加する前にＣ部の緩衝剤をリンス
ベースに添加することが重要である．このプロセスに従
わないと色変化及び沈殿が生起する． 主混合容器にＤ部を添加し、そのあとＤ部容器をゆすぐ
ためＥ部を添加する． Ｅ部を添加したあと前混合物を３０分放置し、続いて正
常孔径０．５ミクロンのフィルターに通す．サンギナリ
アと塩化亜鉛を含有する口内リンス組成物の別実施例は
以下の通りである．１００．００ ％ 安定なＰＨと亜鉛不在下にサンギナリアを含有する沈殿
しないリンスを維持するため、配合と１［系は前記の実
施例には制限されない． 亜鉛塩が存在しない追加配合を以下に記す。
ｐＨを３以上に調整するとサンギナリア抽出物は化学的
により活性になり、口内リンスに利用した一部の賦形剤
内に存在する不純物と反応し得ることが見出された． 例えば、ｐＨ３．０で良好な化学的安定性を示す口内リ
ンス組成物は、該口内リンスをｐＨ４．５乃至５．５に
調整するとサンギナリン含量が著るしく低下することを
示す．その事情を次の実施例で示す．１００．００
％ Ｃ部のくえん酸塩緩衝剤に代り得るその他の榎街剤の例
は以下の通りである。
により活性になり、口内リンスに利用した一部の賦形剤
内に存在する不純物と反応し得ることが見出された． 例えば、ｐＨ３．０で良好な化学的安定性を示す口内リ
ンス組成物は、該口内リンスをｐＨ４．５乃至５．５に
調整するとサンギナリン含量が著るしく低下することを
示す．その事情を次の実施例で示す．１００．００
％ Ｃ部のくえん酸塩緩衝剤に代り得るその他の榎街剤の例
は以下の通りである。
酒石酸塩緩衝剤
酢酸塩緩衝剤
りん酸塩緩衝剤
こはく酸塩緩衝剤
１Ｌ化塩榎街剤
１ロビオン塩緩衝剤
前表記の口内リンスは、前記と同一の処方を用いて調製
される。
される。
本塩化サンギナリン（Ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ ｃｈ
ｌｏｒｉｄｅ）高ｐＨ値でサンギナリアの安定性の失わ
れる理由を測定すると、この高ＰＨ値での安定性の低下
は界面活性剤（ Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ４０７）に一部
基因することが判明した．この知見は予期されないこと
であった６このノニオン界面活性剤は、ボリオキシエチ
レンとボリオキシブロビレンとのブロックコボリマーで
ある． ＰＨ６．０で配合した口内リンスの下記データ
は、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒの口内リンス内濃度が上昇する
につれて、サンギナリアの安定性が低下することを示し
ている。
ｌｏｒｉｄｅ）高ｐＨ値でサンギナリアの安定性の失わ
れる理由を測定すると、この高ＰＨ値での安定性の低下
は界面活性剤（ Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ４０７）に一部
基因することが判明した．この知見は予期されないこと
であった６このノニオン界面活性剤は、ボリオキシエチ
レンとボリオキシブロビレンとのブロックコボリマーで
ある． ＰＨ６．０で配合した口内リンスの下記データ
は、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒの口内リンス内濃度が上昇する
につれて、サンギナリアの安定性が低下することを示し
ている。
０．９ ２０Ｐ
ｏ ｌ ｏｘａ ｍｅ ｒ２３７は、下記データが示す
ように、高ｐＨ配合のリンスで安定性が改善されること
を示している。
ｏ ｌ ｏｘａ ｍｅ ｒ２３７は、下記データが示す
ように、高ｐＨ配合のリンスで安定性が改善されること
を示している。
２３７ ５．２ ９５７１
１０測定の結果、ｐｏ Ｉｏｘｍｅｒ４０
７は、下表に示すようにｐｏ ｌ ｏｘｍｅｒ２３７よ
りも高水準の不飽和性を有することが判明した． 迭孟ｆｆ連 モ北１４いｑ』屡う４不飽和度は
、酢酸水銀メタノール溶液をρｏ Ｉ ｏｘｖｉｅｒと
反応させ、臭化ナトリウムを加えたあと遊離酢酸を氷酸
化カリウムメタノール溶液で滴定して測定した． え販匠生 サンギナリア抽出物の臨床効能は、その抗菌作用に一部
基くものである。サンギナリンは、歯ブラーク中の微生
物の９８％を禁止することが知られている。（Ａｎｔｉ
Ｉｌｌｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔ．ｓ ａｎｄ Ｃ
ｈｅｍｏＬｈｅｒａｐｙ， １９８５年４月、２７：４
：６６３−６６５）その［Ｃはこれら微生物に対しては
一般にｌ６ｐｐｍ以下である。サンギナリン抽出物はブ
ラーク内及び口内の軟組成及び抗組成上に吸収されるこ
とも知られている。
１０測定の結果、ｐｏ Ｉｏｘｍｅｒ４０
７は、下表に示すようにｐｏ ｌ ｏｘｍｅｒ２３７よ
りも高水準の不飽和性を有することが判明した． 迭孟ｆｆ連 モ北１４いｑ』屡う４不飽和度は
、酢酸水銀メタノール溶液をρｏ Ｉ ｏｘｖｉｅｒと
反応させ、臭化ナトリウムを加えたあと遊離酢酸を氷酸
化カリウムメタノール溶液で滴定して測定した． え販匠生 サンギナリア抽出物の臨床効能は、その抗菌作用に一部
基くものである。サンギナリンは、歯ブラーク中の微生
物の９８％を禁止することが知られている。（Ａｎｔｉ
Ｉｌｌｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔ．ｓ ａｎｄ Ｃ
ｈｅｍｏＬｈｅｒａｐｙ， １９８５年４月、２７：４
：６６３−６６５）その［Ｃはこれら微生物に対しては
一般にｌ６ｐｐｍ以下である。サンギナリン抽出物はブ
ラーク内及び口内の軟組成及び抗組成上に吸収されるこ
とも知られている。
（ＪＡＤＡ Ｕｏ１、１０８．１９８４年３月、ｐ３３
ｇ＞口内リンスのｐＨを３．０から４．５−５．６に高
めると、下記データが示すように、サンギナリン及び全
ベンゾフェナントリジンアルカロイドが歯プラークによ
り多く収り込まれることが知見されたのである。
ｇ＞口内リンスのｐＨを３．０から４．５−５．６に高
めると、下記データが示すように、サンギナリン及び全
ベンゾフェナントリジンアルカロイドが歯プラークによ
り多く収り込まれることが知見されたのである。
サンギナリン及び全ベンゾフェナントリジンアルカロイ
ドの口内リンスから湿プラークへの収り込み サンギナリア抽出物のプラーク内取り込みの測定に加え
、唾液グルコース修正試験法を用いてｐＨ３及びｐＨ４
．５リンスの効能も測定した。初期の唾液試料を採取し
く背景〉■分間試験リンスに浸した．背景唾液試料の目
的は、次のグルコース試験での試料はシフトを測定する
ことである， ｐＨを３．２又は４．５に調整したサン
ギナリアリンスで対象唾液をゆすいだあと、標準条件下
に再度補充する．次に背景唾液試料と試験の唾液試料に
グルコースを加え、この混合物に３７℃で３時間培養し
た．この混合物のｐＨを■５、３０、６０、１２０、及
び３００分時に測定した．各時点での背景ｐＨの読みを
対応時点の試験ｐＨの読みから差し引くと唾液のグリコ
ール分解の禁止度が測定された．大部分の背景唾液試料
のＰＨは、グルコース添加時に急速に低下した。
ドの口内リンスから湿プラークへの収り込み サンギナリア抽出物のプラーク内取り込みの測定に加え
、唾液グルコース修正試験法を用いてｐＨ３及びｐＨ４
．５リンスの効能も測定した。初期の唾液試料を採取し
く背景〉■分間試験リンスに浸した．背景唾液試料の目
的は、次のグルコース試験での試料はシフトを測定する
ことである， ｐＨを３．２又は４．５に調整したサン
ギナリアリンスで対象唾液をゆすいだあと、標準条件下
に再度補充する．次に背景唾液試料と試験の唾液試料に
グルコースを加え、この混合物に３７℃で３時間培養し
た．この混合物のｐＨを■５、３０、６０、１２０、及
び３００分時に測定した．各時点での背景ｐＨの読みを
対応時点の試験ｐＨの読みから差し引くと唾液のグリコ
ール分解の禁止度が測定された．大部分の背景唾液試料
のＰＨは、グルコース添加時に急速に低下した。
すなわち、リンス処理が保護効果を与えるならば、ＰＨ
降下は遅くなるのである。従って試験物のｐＨと背景物
のｐＨとの差が大きいほど、唾液グリコール分解の禁止
度は良好である． 下表は、ｐＨ４．５リンスによる処理が、ｐＨ３．２リ
ンスによる処理よりも効果的であることを示している。
降下は遅くなるのである。従って試験物のｐＨと背景物
のｐＨとの差が大きいほど、唾液グリコール分解の禁止
度は良好である． 下表は、ｐＨ４．５リンスによる処理が、ｐＨ３．２リ
ンスによる処理よりも効果的であることを示している。
対象物の数は７個／ｎであった。群間の差を調べるため
初期の読みを用いて各時点での外来ｐＨ水準を調整した
。試験リンス間の差は、Ｐ０．０５有意水準のユバリア
ンス分析（ＡＮＣＯＶＡ）を用いて十分に有意であった
． 唾液グリコール分解の禁止 ベースラインの唾液に５％グリコールを添加リンス後１
時間 噴１Ｌ立分一） ｐＨ４．５リンス ＰＨ３．２
リンスｌ５ １．５９５ ３００ ２．０９３ ｐ｝Ｉ＝試料ｐＨ一背景ｐＨ／各時点 ｌ ４６５ Ｌ６２６ １．７２０ １．５２３ １．０５５ ・，理人
初期の読みを用いて各時点での外来ｐＨ水準を調整した
。試験リンス間の差は、Ｐ０．０５有意水準のユバリア
ンス分析（ＡＮＣＯＶＡ）を用いて十分に有意であった
． 唾液グリコール分解の禁止 ベースラインの唾液に５％グリコールを添加リンス後１
時間 噴１Ｌ立分一） ｐＨ４．５リンス ＰＨ３．２
リンスｌ５ １．５９５ ３００ ２．０９３ ｐ｝Ｉ＝試料ｐＨ一背景ｐＨ／各時点 ｌ ４６５ Ｌ６２６ １．７２０ １．５２３ １．０５５ ・，理人
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、水溶液中約０．０１乃至０．２重量％のベンゾフェ
ナントリジンアルカロイドと組成物のｐＨを４．０乃至
５．６の範囲に調整するため十分な量の緩衝系を含有す
る安定な口内リンス組成物。 ２、前記アルカロイドが、サンギアリン（ｓａｎｇｕｉ
ｎａｒｉｎｅ）、ケレリトリン（ｃｈｅｌｅｒｙｔｈｒ
ｉｎｅ）、サンギルチン（ｓａｎｇｕｉｌｕｔｉｎｅ）
、ケリルチン（ｃｈｅｌｉｌｕｔｉｎ）、ケリルビン（
ｃｈｅｌｉｒｕｂｉｎｅ）及びサンギルビン（ｓａｎｇ
ｕｉｌｂｉｎｅ）の水溶性塩からなる群から選択される
請求項１記載の組成物。 ３、前記の緩衝系が、（ａ）くえん酸ナトリウムとくえ
ん酸、（ｂ）酢酸ナトリウムと酢酸、（ｃ）酒石酸ナト
リウムと酒石酸、（ｄ）りん酸ナトリウムとりん酸、（
ｅ）こはく酸ナトリウムとこはく酸、（ｆ）乳酸ナトリ
ウムと乳酸、（ｇ）プロピオン酸ナトリウムとプロピオ
ン酸からなる群から選択される請求項１記載の組成物。 ４、約０．０５乃至０．５重量％の水溶性亜鉛塩を更に
含有する請求項１記載の組成物。５、前記の亜鉛塩が塩
化亜鉛、酢酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、サリチ
ル酸亜鉛、酒石酸亜鉛、乳酸亜鉛及びフェノールスルホ
ン酸亜鉛からなる群から選択される請求項４記載の組成
物。 ６、前記の緩衝系が、（ａ）くえん酸ナトリウムとくえ
ん酸、（ｂ）酢酸ナトリウムと酢酸及び（ｃ）酒石酸ナ
トリウムと酒石酸からなる群から選択され、かつ、前記
の亜鉛塩が塩化亜鉛である請求項５記載の組成物。 ７、エチルアルコール５乃至２５重量％、湿潤剤２乃至
１５重量％、界面活性剤０．１乃至３重量％、甘味料０
．０２乃至１重量％及び香料０．０５乃至０．４重量％
を更に含有し；前記アルカロイドが、サンギナリン及び
ケレリトリンからなる群から選択され：かつ、前記組成
物が約４．５のｐＨを有する請求項１記載の組成物。 ８、水溶液中約０．０１乃至０．２重量％のベンゾフェ
ナントリジンアルカロイド、約０．０５乃至０．５重量
％の亜鉛塩及び組成物のｐＨを４．０乃至５．６の範囲
に調整するため十分な量の緩衝系を含有する安定な口内
リンス組成物。 ９、前記アルカロイドが、サンギナリン、ケレリトリン
、サンギルチン、ケリルチン、ケリルビン及びサンギル
ビンからなる群から選択される；かつ、前記の緩衝系が
、（ａ）くえん酸ナトリウムとくえん酸、（ｂ）酢酸ナ
トリウムと酢酸及び（ｃ）酒石酸ナトリウムと酒石酸か
ら選択される請求項８記載の組成物。 １０、前記の亜鉛塩が水溶性であり、かつ、エチルアル
コール５乃至２５重量％、湿潤剤２乃至１５重量％、界
面活性剤０．１乃至３重量％、甘味料０．０２乃至１重
量％及び香料０．０５乃至０．４重量％を更に含有する
請求項８記載の組成物。 １１、前記の亜鉛塩が塩化亜鉛であり、かつ、前記アル
カロイドが、サンギナリン及びケレリトリンからなる群
から選択される請求項９記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US32265989A | 1989-03-13 | 1989-03-13 | |
| US322659 | 1989-03-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0314513A true JPH0314513A (ja) | 1991-01-23 |
Family
ID=23255850
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2062474A Pending JPH0314513A (ja) | 1989-03-13 | 1990-03-13 | 口内リンス組成物 |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0396232B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0314513A (ja) |
| AR (1) | AR245591A1 (ja) |
| AT (1) | ATE102016T1 (ja) |
| AU (1) | AU632097B2 (ja) |
| BR (1) | BR9001159A (ja) |
| CA (1) | CA2011928A1 (ja) |
| DE (1) | DE69006899T2 (ja) |
| NO (1) | NO176595C (ja) |
| NZ (1) | NZ232572A (ja) |
| PT (1) | PT93385B (ja) |
| ZA (1) | ZA901812B (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003525205A (ja) * | 1999-04-08 | 2003-08-26 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | 亜鉛含有歯磨剤組成物 |
| JP2006160621A (ja) * | 2004-12-03 | 2006-06-22 | Naris Cosmetics Co Ltd | 皮膚用経口組成物 |
| JP2011518792A (ja) * | 2008-04-24 | 2011-06-30 | インデナ エッセ ピ ア | 口腔感染の治療および予防組成物 |
| JP2013540151A (ja) * | 2010-11-08 | 2013-10-31 | コルゲート・パーモリブ・カンパニー | 微小凝集塊を含有する口腔用組成物 |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5175000A (en) * | 1987-06-30 | 1992-12-29 | Vipont Pharmaceutical, Inc. | Free amine benzophenanthridine alkaloid compositions |
| US5073368A (en) * | 1991-05-15 | 1991-12-17 | Colgate-Palmolive Company | Sanguinaria mouthrinse having improved anti microbial activity and stability |
| IT1254321B (it) * | 1992-04-10 | 1995-09-14 | Kemiprogress S R L | Composizione farmaceutica per il trattamento e la prevenzione delle infiammazioni cutanee e della mucosa orale. |
| HUT72042A (en) * | 1992-12-18 | 1996-03-28 | Procter & Gamble | Oral compositions containing antiplaque, anticalculus agents |
| WO2000071090A1 (en) * | 1999-05-26 | 2000-11-30 | Dentsply International Inc. | Oral compositions for controlling mouth and breath odors containing a zinc salt |
| CN1230145C (zh) * | 2001-02-28 | 2005-12-07 | 江崎格力高株式会社 | 具有抗龋齿功能的组合物 |
| WO2009010381A1 (en) * | 2007-07-16 | 2009-01-22 | Unilever Plc | Dentrifice composition |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4376115A (en) * | 1980-08-05 | 1983-03-08 | Mccrorey Howard S | Method and composition for treating teeth and method for preparing same |
-
1990
- 1990-02-16 NZ NZ232572A patent/NZ232572A/xx unknown
- 1990-03-08 ZA ZA901812A patent/ZA901812B/xx unknown
- 1990-03-09 AR AR90316355A patent/AR245591A1/es active
- 1990-03-09 PT PT93385A patent/PT93385B/pt not_active IP Right Cessation
- 1990-03-12 AT AT90302606T patent/ATE102016T1/de not_active IP Right Cessation
- 1990-03-12 NO NO901146A patent/NO176595C/no unknown
- 1990-03-12 BR BR909001159A patent/BR9001159A/pt not_active Application Discontinuation
- 1990-03-12 EP EP90302606A patent/EP0396232B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1990-03-12 DE DE69006899T patent/DE69006899T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1990-03-12 CA CA002011928A patent/CA2011928A1/en not_active Abandoned
- 1990-03-13 AU AU51281/90A patent/AU632097B2/en not_active Ceased
- 1990-03-13 JP JP2062474A patent/JPH0314513A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003525205A (ja) * | 1999-04-08 | 2003-08-26 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | 亜鉛含有歯磨剤組成物 |
| JP2006160621A (ja) * | 2004-12-03 | 2006-06-22 | Naris Cosmetics Co Ltd | 皮膚用経口組成物 |
| JP2011518792A (ja) * | 2008-04-24 | 2011-06-30 | インデナ エッセ ピ ア | 口腔感染の治療および予防組成物 |
| JP2013540151A (ja) * | 2010-11-08 | 2013-10-31 | コルゲート・パーモリブ・カンパニー | 微小凝集塊を含有する口腔用組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
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| PT93385B (pt) | 1996-02-29 |
| CA2011928A1 (en) | 1990-09-13 |
| NO176595B (no) | 1995-01-23 |
| NZ232572A (en) | 1991-11-26 |
| DE69006899D1 (de) | 1994-04-07 |
| AU632097B2 (en) | 1992-12-17 |
| PT93385A (pt) | 1990-11-07 |
| DE69006899T2 (de) | 1994-06-09 |
| ZA901812B (en) | 1990-12-28 |
| NO176595C (no) | 1995-05-03 |
| AU5128190A (en) | 1990-09-13 |
| EP0396232B1 (en) | 1994-03-02 |
| NO901146D0 (no) | 1990-03-12 |
| BR9001159A (pt) | 1991-03-19 |
| EP0396232A2 (en) | 1990-11-07 |
| EP0396232A3 (en) | 1991-07-24 |
| NO901146L (no) | 1990-09-14 |
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| ATE102016T1 (de) | 1994-03-15 |
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